Ланреотид на прахе пептидно лекарство с химическо наименование N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3-(1-Карбокси-2-фенилетил) -2-метилоксиран-2-ил] метил] -3-(фенилметод) пропил] - D триптофанамид. Молекулната формула е C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, а молекулното тегло е 680,86. Представлява бял до сивобял прах, без мирис. Разтворимостта във вода е ниска, но има добра разтворимост в органични разтворители като метанол и етанол. Той изисква множество химични реакции, включително защита, премахване на защитата, кондензация и други етапи на реакция. По време на процеса на синтез е необходимо да се контролират стриктно реакционните условия, като температура, рН стойност, време на реакция и т.н., за да се гарантира чистотата и добива на крайния продукт. Това е аналог на хормона на растежа с множество приложения, играещ важна роля при лечението на заболявания като акромегалия, карциноиден синдром, ендокринни тумори на панкреаса, гастроезофагеална рефлуксна болест и панкреатична кистозна фиброза. Когато използвате лалотудин, е важно да следвате съветите на лекаря и да се подлагате на редовно наблюдение, за да се гарантира ефективността и безопасността на лекарството. Моля, обърнете внимание, че продуктите, произведени от Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., са първични химикали и не могат да се използват за клинични медицински цели.
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки:
|
|


|
Химическа формула |
C54H69N11O10S2 |
|
Точна маса |
1095 |
|
Молекулно тегло |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Елементен анализ |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Ланрелин е изкуствено синтезиран аналог на инхибитора на растежния хормон, който упражнява инхибиторен ефект върху различни хормони, включително растежен хормон, тиреоиден стимулиращ хормон (TSH), инсулин и глюкагон. Lanrelin е подобен на инхибина на растежния хормон и действа чрез рецептори. Има по-висок афинитет към периферните соматостатинови рецептори, подобна активност и по-слаб афинитет към централната нервна система. Въпреки че инхибинът на растежния хормон се разгражда в тялото в рамките на няколко минути, периодът на отслабване на Lanrelin е по-дълъг, което води до по-дълготраен ефект.

Ланреотид на прахе изкуствено синтезиран аналог на соматостатин с широко приложение в медицината, използван главно за лечение на различни ендокринни заболявания и тумори.
1. Лечение на акромегалия
Акромегалията е рядко хронично заболяване, причинено главно от прекомерна секреция на растежен хормон (GH) от предния дял на хипофизната жлеза. Пациентите често изпитват структурни промени и ендокринни метаболитни нарушения, дължащи се на прекомерна секреция на GH и инсулин-подобен растежен фактор-1 (IGF-1), което сериозно засяга качеството и продължителността на живота им. Пептидът Lanrui, като аналог на соматостатин, може ефективно да инхибира секрецията на GH, като по този начин подобрява симптомите и качеството на живот на пациентите.
Пептидът Lanrui се използва широко при лечението на акромегалия. За пациенти с активна акромегалия, включително тези, които не са достигнали нормални серумни нива на GH след операция на тумор на хипофизния GH и тези, които все още не са постигнали достатъчен терапевтичен ефект след външна лъчева терапия на хипофизата, но все още имат повишени серумни нива на GH, ланрелитид е ефективно терапевтично лекарство. Може да облекчи симптоми като главоболие, прекомерно изпотяване, умора, болки в ставите и др. при пациенти чрез инхибиране на секрецията на GH и намаляване на нивата на IGF-1.
Синдромът на Кушинг е клиничен синдром, причинен от дългосрочна-прекомерна секреция на глюкокортикоиди от надбъбречната кора поради различни причини, известен също като ендогенен синдром на Кушинг. Пациентите често изпитват симптоми като централно затлъстяване, пълнолуние, външен вид с множество кръвни маси, лилави линии и хипертония. Пептидът Lanrui също има известна приложна стойност при лечението на синдрома на Кушинг.
Пептидът Lanrui може да контролира състоянието на пациентите със синдром на Кушинг чрез инхибиране на секрецията на адренокортикотропен хормон (ACTH). При пациенти със синдром на Кушинг употребата на ланреотид може да облекчи симптомите на дискомфорт като хипертония, затлъстяване и да подобри качеството им на живот.
Невроендокринните тумори са вид тумор, който произхожда от невроендокринни клетки, включително карциноидни тумори, невроендокринни тумори на панкреаса и др. Тези тумори често отделят различни хормони и биоактивни вещества, което води до поредица от симптоми при пациентите. Пептидът Lanrui също има значителни ефекти при лечението на невроендокринни тумори.
При пациенти с гастроинтестинални невроендокринни тумори и карциноиден синдром, ланрелитид може да облекчи симптоми като тежка диария, зачервяване, електролитен дисбаланс и ексудативен полиморфен обрив. Междувременно пептидът Lanrui може също да се използва за лечение на напреднали, добре диференцирани или умерено диференцирани, нефункционални и положителни невроендокринни тумори с рецептор на растежен хормон, като стомашно-чревни и панкреатични невроендокринни тумори.
Ракът на гърдата е един от най-често срещаните злокачествени тумори при жените, който представлява сериозна заплаха за живота и здравето на жените. Lanruitide също има определена стойност на приложение при адювантно лечение на рак на гърдата. Въпреки че Lanruitide не е основното лекарство за лечение на рак на гърдата, той може да се използва като спомагателно лечение в някои случаи, за да помогне на пациентите да намалят симптомите и да подобрят качеството си на живот.
Например, при пациенти в постменопауза с рак на гърдата Lanruitide може селективно да се свърже с рецептора на гонадотропин освобождаващия хормон, да блокира неговия път на сигнална трансдукция с G-протеин свързан рецептор, да намали вътреклетъчната концентрация на калций, да инхибира клетъчното делене, да индуцира апоптоза на туморни клетки и по този начин да играе анти{1}}туморна роля.
5. Други приложения
(1) Лечение на рак на ректума: Пептидът Lanrui също има определена приложна стойност при лечението на рак на ректума. Въпреки че основните методи за лечение на рак на ректума са хирургия и химиотерапия, ланрелитид може да се използва като адювантна терапия, за да помогне на пациентите да облекчат симптомите и да подобрят качеството си на живот.
(2) Лечение на рак на простатата: пептидът Lanrui може ефективно да инхибира пролиферацията на простатните клетки, като по този начин се постига целта за намаляване на обема на простатата. Поради това може да се използва като адювантна терапия за рак на простатата, за да помогне на пациентите да контролират прогресията на заболяването.
(3) Управление на болката: Пептидът Lanrui може да намали невронната активност и да облекчи болката чрез блокиране на активността на факторите на растежа на нервите. Това може да бъде ефективно лечение за някои пациенти, чиято болка е трудна за контролиране.
(4) Подобряване на стомашно-чревните симптоми: Lanrui пептидът има ефект на насърчаване на стомашно-чревния мотилитет, подобряване на функциите на храносмилането и усвояването и спомага за подобряване на симптомите на дискомфорт като загуба на апетит и подуване на корема. Това може да бъде ефективна адювантна терапия за някои пациенти с храносмилателни заболявания.

Аминокиселинна защита:Правилно защитете необходимите аминокиселини, за да избегнете ненужни реакции по време на твърд{0}}синтеза. Обичайните защитни групи за аминокиселини включват 9-флуорометил хлорид (Fmoc), р-метоксибензилов естер (Pbf) и др. Тези защитни групи могат ефективно да блокират определени реакционни места на аминокиселини по време на реакционния процес, като по този начин контролират специфичността на реакцията.
Синтез на твърда фаза:Въз основа на аминокиселинната последователност на Lanrelin, защитените аминокиселини са последователно свързани към смолата чрез синтез на твърда{0}}фаза. В този процес е необходимо да се изберат подходящи свързващи агенти и условия на свързване, за да се гарантира, че всяка аминокиселина може ефективно да се свърже с предишната аминокиселина. Обичайните свързващи агенти включват дихлорометан, дихлорохинолин и др.
Синтез на твърда фаза чрез пиролиза:След завършване, синтезираният пептид трябва да бъде отцепен от смолата. Този процес обикновено използва силни киселинни или силни основни разтвори, за да се прекъсне връзката между аминокиселините и смолата. След пиролиза, пептидът трябва да бъде пречистен, за да се отстранят примесите и нереагиралите аминокиселини.
Линейна пептидна циклизация:След получаване на линейни пептиди, те трябва да бъдат циклизирани със специфични оксиданти, за да се получи цикличната структура на Lanrelin. Обичайните окислители включват йодни окислители, водородни пероксидни окислители и т.н. Този процес трябва да се извърши при специфични pH и температурни условия, за да се гарантира ефективността на циклизацията и стабилността на продукта.
Пречистване и кристализация:След циклизацията пептидът трябва да бъде допълнително пречистен, за да се получи пептид от син лъч с висока-чистота. Методите за пречистване включват гел филтрация, йонен обмен и др. Кристализацията е важна стъпка за подобряване на чистотата и стабилността на продукта. Чрез контролиране на условията на кристализация като температура, рН, концентрация и т.н., могат да се получат високо-качествени сини пептидни кристали.
Фармакокинетика
Кинетиката на абсорбция на Lanrui пептида при здрави доброволци чрез интрамускулно инжектиране на лекарството се характеризира с бързо освобождаване в първия етап, което е освобождаване на пептиди, свързани с повърхността на частиците, последвано от бавно намаляване във втория етап на освобождаване. Първият плазмен пик (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μ g/L) е на 1,4 ± 0,8 часа, а вторият пик (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μ g/L) е на 1,9 ± 1,8 дни, с абсолютна бионаличност от 46,1 ± 16,7%. Средното време на задържане е 8,0 ± 1,0 дни, а повърхностният полуживот е 5,2 ± 2,5 дни, което доказва характеристиките на продължително{19}}освобождаване на лекарството. При пациенти с акромегалия има значително понижение на нивата на хормона на растежа и IGF-1 за поне 14 дни след еднократна инжекция. Повтарящо се лечение в продължение на няколко месеца без натрупване на лекарство.
Често задавани въпроси
Какво прави лекарството ланреотид?
+
-
Инжектирането на ланреотид се използва за лечение на хора с акромегалия (състояние, при което тялото произвежда твърде много хормон на растежа, което води до уголемяване на ръцете, краката и чертите на лицето; болки в ставите; и други симптоми), които не са били успешно или не могат да бъдат лекувани с операция или радиация.
Ланреотид и октреотид едно и също ли са?
+
-
Има малки разлики в одобрението на FDA: октреотид (Sandostatin) е одобрен за симптоми на карциноиден/VIPoma синдром, а Lanreotide (Somatuline) е одобрен за контрол на тумори.
Какви храни трябва да избягвате, докато приемате ланреотид?
+
-
В допълнение, диетичните промени могат да помогнат. Избягвайте неща, които могат да влошат симптомите, като напртежки или мазни/мазни, пикантни или кисели храни (лимони, домати, портокали). Опитайте антиациди (като магнезиево мляко, калциеви таблетки като Tums), солети или джинджифилова бира, за да намалите симптомите.
Колко дълго можете да останете на ланреотид?
+
-
Ако приемате ланреотид, за да контролирате растежа на вашата NET, продължете това застига да работи, а страничните ефекти не са много лоши.
Популярни тагове: ланреотид на прах cas 108736-35-2, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба








