Госерелин ацетате лекарство на основата на хормони, което е бял до сивкав бял прах, без мирис и безвкусен. Молекулната му формула е C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, а молекулното тегло е 1329.49. Разтворимостта във вода е 20 mg\/ml и е ясна и безцветна. В допълнение, той също е разтворим в органични разтворители като метанол, етанол, ацетон и др. Това е синтетично декапептидно съединение със сложна химическа структура. Неговата молекула съдържа множество функционални групи като аминокиселинни остатъци и естерни групи, които оказват определено влияние върху неговата стабилност, разтворимост и други свойства. Това е хормонално лекарство с множество приложения и се използва широко при лечението на рак на простатата, ендометриоза, рак на гърдата и други области.
|
Персонализирани капачки и тапи:
|
|
|
Химическа формула |
C61H88N18O16 |
|
Точна маса |
1329 |
|
Молекулно тегло |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Елементарен анализ |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
В областта на химията има някои специфични приложения. Следното е подробно описание на неговото приложение в областта на химията:
Синтетични изследвания и изследвания и разработки на лекарства
- Това е антагонист, освобождаващ гонадотропин (GnRH), който може да се използва за изследване на механизма на действие и сигнални трансдукционни пътища на GnRH рецепторите. Чрез използванеГосерелин ацетат, може да се проучи регулаторният ефект на GNRH върху секрецията на гонадален хормон, като допълнително се разбира хормоналните регулаторни механизми в репродуктивната система.
- Това е важно съединение в изследванията и развитието на лекарствата, което се използва за развитие на лекарства за лечение на болести, зависими от хормоните, като рак на простатата, ендометриоза и рак на гърдата. Изучаването на неговия механизъм на действие и ефикасност може да помогне за откриването на нови терапевтични цели и методи и насърчаване на напредъка на изследванията и развитието на лекарствата.
Химически синтез и биологичен анализ
- Синтезът включва множество химични реакции и стъпки, изискващи внимателно проектирани маршрути за синтез и прецизни операции. Чрез изучаване и подобряване на методите му за синтез е полезно да се подобри ефективността и добива на синтеза, осигуряваща подкрепа за развитието на технологията за химичен синтез.
- Използва се в биологичен анализ за откриване на експресията и функцията на хормоналните рецептори, освобождаващи гонадотропин. Използвайки това вещество като сонда, могат да се изследват биологични поведения като локализация, нива на експресия и трансдукция на сигнала на GnRH рецептори в клетките.
5. Фармакологични изследвания
Използва се във фармакологичните изследвания за изследване на ефектите и ефектите на лекарствата върху репродуктивната система. Чрез използване на това вещество могат да се наблюдават ефектите на лекарството върху секрецията на гонадален хормон и функцията на репродуктивните органи, като по този начин се оценява ефикасността и безопасността на лекарството.
(1) Фармакологичните изследвания се фокусират главно върху следните аспекти:
Регулация на хормоните: Той е антагонист на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH), който може да инхибира освобождаването на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулите, стимулиращи хормона (FSH). Чрез регулиране на нивата на тези хормони е възможно да се повлияе на функцията на репродуктивната система, като инхибиране на овулацията и синтеза на тестостерон.
(2) Лечение на тумора: По отношение на лечението на тумора се използва главно за заболявания, зависими от хормони, като рак на простатата, ендометриоза и рак на гърдата. Чрез инхибиране на освобождаването на LH и FSH нивата на тестостерон или естрадиол могат да бъдат намалени, като по този начин се намали обема на тумора, подобряване на симптомите и удължаване на времето за оцеляване.
(3) Ендометриоза и маточни фиброиди: ендометриозата и маточните фиброиди са често срещани гинекологични заболявания. Чрез инхибиране на освобождаването на LH и намаляване на серумните нива на естрадиол могат да бъдат облекчени симптоми на ендометриоза и маточни фиброиди.
(4) Лечение на безплодие: При лечението на женско безплодие може да се използва за контрол на освобождаването на гонадотропини, като по този начин насърчава овулацията. Чрез регулиране на нивата на гонадотропини, това може да помогне за подобряване на плодовитостта и увеличаване на шансовете за успешна бременност.
(5) Асистирана репродуктивна технология: При асистирана репродуктивна технология той се използва за контрол на освобождаването на гонадотропини, за да помогне на безплодни двойки да постигнат плодовитост. Чрез регулиране на нивата на LH и FSH може да се насърчава овулацията и успеваемостта на асистираните репродуктивни технологии като in vitro оплождане може да бъде подобрена.
Принципът на действие наГосерелин ацетатГлавно включва регулирането на хормоните. Това е синтетичен аналог на лутеинизиращия хормон, освобождаващ хормон (GnRH), който, когато се използва дълго време, може да инхибира секрецията на лутеинизиращ хормон в хипофизата, което води до намаляване на мъжкия серумен тестостерон и женски серум естрадиол. Този инхибиторен ефект може да причини регресиране и подобряване на симптомите на повечето тумори на простатата. За пациентите при жени намалява серумните нива на естрадиол, като инхибира освобождаването на LH, като по този начин облекчава симптомите на ендометриоза и маточни фиброиди.
Механизмът на действие включва главно следните аспекти:
1. Регулиране на хормоните
Чрез симулиране на регулаторната система на хормоните в организма, химическо вещество, подобно на хормона, освобождаващ гонадотропин (GnRH), непрекъснато се освобождава. Това може да доведе до устойчива стимулация на рецепторите на GnRH в хипофизната жлеза, като по този начин намалява секрецията на гонадотропини (LH и FSH). Чрез регулиране на нивата на тези хормони те могат да повлияят на функцията на репродуктивната система и могат да се използват за лечение на заболявания, свързани с хормоните.
2. Лечение на тумор
При лечението на заболявания, зависими от хормони, като рак на простатата, терапевтичният ефект се постига чрез намаляване на серумните нива на тестостерон. Чрез инхибиране на освобождаването на LH и намаляване на производството на тестостерон, той помага за намаляване на обема на тумора и подобряване на симптомите. За други заболявания, зависими от хормоните, като рак на гърдата, механизмът на действие включва и регулиране на свързани хормони, като по този начин инхибира растежа и разпространението на тумори.
3. Лечението на ендометриозата и маточните фиброиди
Ендометриозата и маточните фиброиди са често срещани гинекологични заболявания. Чрез инхибиране на освобождаването на LH и намаляване на серумните нива на естрадиол могат да бъдат облекчени симптоми на ендометриоза и маточни фиброиди. Този механизъм на действие помага да се подобрят симптомите на болката и дискомфорта на пациентите и да се подобри качеството им на живот.
4. Лечение на бременността и асистирана репродуктивна технология
При лечението на женското безплодие и асистираната репродуктивна технология механизмът на действие включва контролиране на освобождаването на гонадотропини, като по този начин насърчава овулацията. Чрез регулиране на нивата на гонадотропини, това може да помогне за подобряване на плодовитостта и увеличаване на шансовете за успешна бременност.
Токсикологични ефекти
1. Канцерогенност:
В 1- година и 23 -седмично проучване за възстановяване на плъхове, подкожно имплантация на приблизително 80 mcg\/kg\/ден и 150mcg\/kg\/ден (мъжки плъхове) или 50 mcg\/kg\/ден и 100mcg\/kg\/ден (женски плъхове) на всеки 4 седмици, водеща в повишена честота на аденома в тялото. В проучване на мъжки плъхове на 72 седмици или мъжки плъхове на 101 седмици, подкожната имплантация на подобни дози от този продукт също доведе до повишена честота на аденомите на хипофизата. Корелацията между аденома на хипофизата на плъхове и човешкото тяло все още не е ясна. При проучвания на мишката подкожната имплантация на този продукт (доза: 2400 mcg\/kg\/ден, веднъж на 3 седмици в продължение на 2 години) може да доведе до увеличаване на честотата на гръбначните и бедрените тъканни клетки. Все още не е възможно да се изчисли множеството на експозицията на дозата на човека въз основа на получените данни за изследване на животни. При мишки дългосрочната повтаряща се употреба на дози няколко пъти по-висока от тези, използвани от хората, доведе до промени в тъканната структура в храносмилателния тракт, проявяват се като доброкачествена пролиферация на пилоричната област на стомаха и пролиферацията на инсулиновите клетки (също се съобщава като спонтанно увреждане). Връзката между тези явления и клиничната практика все още е неясна.
Истински случай за използването на Goserelin ацетат при лечението на рак на гърдата:
1. Медицинска история и диагноза:
Г -жа Джан беше диагностицирана с дуктален инвазивен карцином на дясната гърда през 2015 г. и претърпя модифицирана радикална хирургия. Резултатите от следоперативната патология показват PT4N2M1 с метастази в лимфните възли. След химиотерапия и лъчетерапия г -жа Уанг приема перорален тамоксифен за адювантна терапия. Въпреки това, през 2018 г. тя намери маса с подуване на дясната стена на гърдите и подуване и ограничено движение на десния горен крайник. След по -нататъшно изследване тя е диагностицирана с постоперативен локален рецидив на десния рак на гърдата с костни метастази.
2. Процес на лечение:
Първоначална химиотерапия:
Г -жа Уанг първо се лекува с режим на химиотерапия (епирубицин хидрохлорид + циклофосфамид + паклитаксел липозома) + тамоксифен + золедронова киселина. След три цикъла на химиотерапия, състоянието остава стабилно, но ултразвукът на гърдата все още показва туморогенна лезия.
Регулиране на режима на химиотерапия:
Впоследствие нейният режим на лечение се приспособява към химиотерапия (паклитаксел липозома + лопресор) + летрозол + гозерелин ацетат + золедронова киселина. В края на шестия цикъл на химиотерапия тя развива треска и други нежелани реакции. След антиинфекция, левкоцитите, тромбоцитите и хемоглобиновите лечения за повишаване на лечението, кръвните рутинни индекси се върнаха към нормално.
Последваща химиотерапия и поддържаща терапия:
Следващият режим на химиотерапия беше химиотерапията (паклитаксел) + трастузумаб + летрозол + госерелин ацетат + золедронова киселина. След завършване на химиотерапия, г -жа Джан получи поддържаща терапия на базата на трастузумаб (интравенозна) + таблетки с капецитабин (орална) + летрозол + Госерелин ацетат + Золедроновата киселина.
3. Прилага се ацетат от Госерелин:
Госерелин ацетат се използва в режима на лечението си като важно лекарство за ендокринна терапия. Той действа за инхибиране на растежа на рака на гърдата, като инхибира освобождаването на гонадотропини от хипоталамуса и намалява производството на яйчниците на естроген. Госерелин ацетат се прилага подкожно на всеки 28 дни под формата на 3,6 mg инжекционни импланти.
4. Терапевтична оценка на ефикасността:
След изпълнението на горната програма за лечение, състоянието на г -жа Джан беше значително облекчено. Резултатите от ултразвука на гърдата показват, че хипоеховата област на дясната гръдна стена постепенно намалява и в крайна сметка не се наблюдават определени анормални ехо. Това показва, че Goserelin ацетат има значителна ефикасност при лечението на рак на гърдата.
5. Заключение:
Този случай демонстрира ефективното използване на Goserelin ацетат при лечение на рак на гърдата. Чрез комбиниране с други химиотерапевтични лекарства и ендокринни терапевтични лекарства, Goserelin ацетат може значително да намали нивото на естроген на пациента и да инхибира растежа и разпространението на раковите клетки на гърдата, като по този начин подобрява терапевтичната ефикасност и удължаване на оцеляването на пациента.
Моля, обърнете внимание, че горните случаи са само примери и не означават, че всички пациенти с рак на гърдата могат да получат един и същ ефект на лечение. Планът за лечение трябва да бъде персонализиран според специфичната ситуация на пациента и под ръководството на лекаря.
Популярни тагове: Goserelin Acetate CAS 145781-92-6, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба