Ангиотенсинамиде антихипертензивно лекарство, което се използва главно при лечението на високо кръвно налягане и сърдечна недостатъчност. Той е ефективен вазоконстриктор, производно на ангиотензин II и може да се използва като сърдечен стимулант. Механизмът му на действие е главно за постигане на антихипертензивен ефект чрез разширяване на периферните артерии и намаляване на сърдечния след товар. По -конкретно, ангиотенсинамидът може да действа върху адренергичните рецептори за упражняване на антихипертензивни ефекти.
 |
 |
Действието на ангиотенсинамид в човешкото тяло се реализира главно чрез неговия фармакологичен механизъм, който се проявява главно в следните аспекти:
Дилатация на периферни артерии
Ангиотенсинамидът отпуска гладката мускулатура на малките артерии и микроартерии, което от своя страна намалява отока на околните тъкани и постига ефекта от разширяването на периферните артерии.
Намалява сърдечния след товар
Ангиотензинамидът намалява сърдечния след товар чрез увеличаване на вентрикуларния край-диастоличен обем и намаляване на лявото предсърдно и белодробно венозно налягане, като по този начин подобрява симптомите при пациенти с хронична застойна сърдечна недостатъчност и намаляване на честотата на остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
.
Противовъзпалителни и насърчава дренажа на урината
В допълнение към директните ефекти върху описаната по-горе сърдечно-съдова система, е установено, че ангиотензинамидът има противовъзпалителни свойства, които инхибират възпалителните реакции. Той също така насърчава екскрецията на урината, което помага за облекчаване на симптомите като оток, причинени от бъбречни лезии.
Въпреки тези предимства, ангиотенсинамидът има някои странични ефекти като гадене и повръщане, главоболие и замаяност, както и сърбеж на кожата на кожата. Следователно, когато използват ангиотенсинамид, пациентите трябва стриктно да следват инструкциите на лекаря, да избягват сляпо да използват лекарството самостоятелно или да се увеличават или да намаляват дозата, за да гарантират безопасната и ефективна употреба на лекарството.
| Химическа формула | C49H70N14O11 |
| Молекулно тегло | 1031.17 |
| Точна маса | 1030.53 |
| Плътност | 1.45g/cm3 |
| Състояние на съхранение | -15 градуса |
| Коефициент на киселинност (PKA) | 3.56±0.10 |
| PSA | 412.13 |
| Logp | 2.7804 |
| Индекс на пречупване | 1.672 |
Ангиотензинамидът е антихипертензивно лекарство, което функционира за понижаване на кръвното налягане чрез разширяване на малки периферни артерии и понижаване на периферната резистентност. Използва се главно при лечението на хипертония и сърдечна недостатъчност.
Механизъм на действие
Ангиотензин II е хормон, секретиран от надбъбречните жлези, който се произвежда главно от бъбреците и се освобождава в кръвообращението. Той може да стимулира освобождаването на норепинефрин от симпатичните нервни окончания и да активира AT2 рецепторите върху ендотелните клетки, като по този начин причинява свиване на гладката мускулатура и задържане на натрий, което води до генерализиран оток и хипертрофия на лявата камера може ефективно да улесни горните симптоми.
Показания
Той е подходящ за пациенти с различни видове първична и вторична хипертония, включително хипертония в напреднала възраст, проста систолна хипертония, лека и тежка хипертония, огнеупорна хипертония, хипертензивен синдром на бременност, хипертония, причинена от феохромоцитом и др. Сърдечно заболяване, остър инфаркт на миокарда и хронична застойна сърдечна недостатъчност и стеноза на аортната клапа и др. Той е по -ефективен и при пациенти с атеросклероза на коронарната артерия, остър миокарден инфаркт и хронична застойна сърдечна недостатъчност, стеноза на аортната клапа и др. Освен това има по -добър лечебен ефект.
Поле за приложение на ангиотенсинамид
Основните области на приложение на ангиотенсинамид са както следва:
Лечение с хипертония
Метричното влакно на ролковата верига намалява плъзгащото се триене между веригата и зъбното колело, намалява загубата на енергия, а също така подобрява ефективността на предаването. Ангиотензинамидът е вид антихипертензивно лекарство, което се използва предимно за понижаване на кръвното налягане. Той е показан за пациенти с различни видове първична и вторична хипертония, включително хипертония в напреднала възраст, проста систолна хипертония, лека и тежка хипертония, огнеупорна хипертония и хипертоничен синдром на бременност. Той е ефективен и за хипертонични пациенти с придружаващи сърдечни заболявания, като коронарна атеросклеротична сърдечна болест, остър миокарден инфаркт, хронична застойна сърдечна недостатъчност и аортна стеноза.
Лечение на сърдечна недостатъчност
Ангиотензинамидът може да се използва за лечение на сърдечна недостатъчност и намаляване на дискомфорта на пациентите. Той може да подобри симптомите при пациенти с хронична застойна сърдечна недостатъчност чрез намаляване на сърдечния след товар и да намали честотата на остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
Други сърдечно -съдови заболявания
Ангиотенсинамидът също играе роля в лечението на други сърдечно -съдови заболявания, като хроничен нефритен синдром. Тъй като патогенезата на това заболяване е свързана със задържането на натрий и вода в циркулацията на организма, ангиотензинамидът намалява протеина на урината и контролира появата и прогресирането на отока.
Етапите на синтеза наангиотенсинамидобикновено включват сложни химични реакции и процеси на пречистване. Синтезът на ангиотензинамид или неговите аналози включва техники за синтез на пептиди, включително кондензационни реакции на аминокиселини, въвеждане и отстраняване на защитни групи и етапи на пречистване. Тези стъпки трябва да се извършват при строго контролирани условия, за да се гарантира структурата и активността на продукта.
аналози на ангиотензинамин
Основните аналози на ангиотензинамин включват ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори (АСЕ инхибитори) и блокери на ангиотензин рецептор (ARBs).
Ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори (АСЕ инхибитори)
АСЕ инхибиторите са клас лекарства, които инхибират активността на ангиотензин-конвертиращия ензим, като по този начин блокират производството на ангиотензин II. Тези лекарства се използват широко при лечението на хипертония и сърдечна недостатъчност. Общите инхибитори на АСЕ включват Captopril, Enalapril и Ramipril. Те разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане и подобряват сърдечната функция чрез понижаване на нивата на ангиотензин II.
Ангиотензинови рецепторни блокери (ARB)
ARB са клас лекарства, които селективно блокират свързването на ангиотензин II с неговия рецептор. Те упражняват антихипертензивни и сърдечно -съдови системи защитни ефекти, като блокират действието на ангиотензин II. Обикновените ARB включват хлоросартан, валсартан, ирбесартан и др. ARB се използват широко при лечението на хипертония, сърдечна недостатъчност и бъбречно заболяване.
Тези аналози споделят някои прилики с ангиотенсинамид в техния механизъм на действие, като и двете упражняват терапевтични ефекти чрез модулиране на ангиотензиновата система. Те обаче могат да се различават по химическа структура, фармакодинамични свойства и индикации. Следователно, изборът за употреба на тези лекарства трябва да се основава на специфичното състояние на пациента и съветите на лекаря.
Нежелани реакции
Ангиотензинамидът, който е аналог на ангиотензин II, играе решаваща роля в физиологичната регулация на човека. Той действа главно върху рецепторите в съдовите гладки мускули, клетките на зоната на зона на надбъбречната кора и други области, причинявайки физиологични ефекти като съдово стесняване и повишена секреция на алдостерон, като по този начин регулира важни физиологични процеси като кръвно налягане и баланс на водната сол. В клиничната практика ангиотензинамидът се използва за лечение на заболявания, свързани с регулирането на кръвното налягане и като вазопресорно лекарство в спешни ситуации като шок. Той обикновено се използва и във физиологичните експерименти за изследване на функцията на ангиотензивната система. Въпреки това, подобно на други лекарства, ангиотрансинамидът може също да причини серия от нежелани реакции по време на употреба, които не само влияят върху ефекта на лечението, но и представляват сериозна заплаха за здравето на пациента.
Нежелани реакции на храносмилателната система
Гадене и повръщане
Гаденето и повръщането са често срещани храносмилателни системи нежелани реакции на ангиотенсинамид. Лекарствата могат да стимулират стомашно -чревната лигавица, причинявайки спазмите на гладката мускулатура и да доведат до гадене. В същото време повишаването на кръвното налягане, предизвикано от лекарството, и възбуждането на симпатичната нервна система могат да повлияят на нервната регулация на стомашно-чревния тракт, причинявайки анормална стомашно-чревна подвижност, допълнително изострящи симптоми на гадене и задействане на повръщане. Гаденето и повръщането обикновено се появяват малко след лекарствата, а тежестта варира от човек на човек. В тежки случаи това може да повлияе на храненето на пациента и приема на хранителни вещества.
Коремна болка и диария
Някои пациенти могат да изпитат коремна болка и симптоми на диария след използване на ангиотеннамид. Коремната болка често е пароксизмална колика, която може да бъде свързана със индуцирани от лекарства стомашно-чревни гладки мускулни спазми. Диарията може да бъде причинена от лекарства, засягащи метаболизма на водата и солта на червата, и функцията на абсорбция на лигавицата, което води до увеличаване на чревната вода и изтъняване на изпражненията. Коремната болка и диарията не само причиняват физическа болка на пациентите, но могат също да доведат до усложнения като дехидратация и електролитни дисбаланси.
Нарушение на чернодробната функция
Дългосрочната или прекомерната употреба на ангиотенсинамид може да причини увреждане на черния дроб, което води до анормална чернодробна функция. Лекарствата и техните метаболити могат да се натрупват в черния дроб, причинявайки увреждане на чернодробните клетки. Пациентите могат да изпитат анормални показатели за чернодробна функция, като повишени нива на аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST) и билирубин. В тежки случаи могат да се появят симптоми като жълтеница и болка в черния дроб, което показва, че чернодробната функция е силно засегната. Появата на увреждане на чернодробната функция е свързана с фактори като способността на индивида да метаболизира лекарства, доза и продължителност на лечението.
Нежелани реакции в уринената система
Бъбречна дисфункция
Ангиотонанамидът може да има неблагоприятни ефекти върху функцията на бъбреците. От една страна, индуцираната от лекарства бъбречна вазоконстрикция, особено стесняване на аферентните артериоли, може да намали бъбречния кръвен поток и скоростта на гломерулна филтрация, което води до намалена бъбречна функция. От друга страна, дългосрочната употреба може да насърчи развитието на гломерулосклероза и интерстициална фиброза, като допълнително уврежда структурата на бъбреците. Пациентите могат да проявяват бъбречна дисфункция като намалена извеждане на урина, повишени нива на креатинин в кръвта и азот на урея. За пациенти с съществуващо бъбречно заболяване тази нежелана реакция може да бъде по-изразена, изостряща увреждане на бъбреците.
Задържане на урина
В няколко случая ангиотенсинамидът може да причини задържане на урината. Това може да е свързано с ефектите на лекарствата върху мускула на детрусора на пикочния мехур и мускула на сфинктера на уретра. Лекарствата могат да попречат на нервно -мускулно предаване, да направят детрусор на пикочния мехур слаб и да причинят уретрален спазъм на сфинктер, да попречат на нормалното изхвърляне на урината, като по този начин причинява задържане на урината. Пациентът се представя с подуване на корема и болка в долната част на корема, затруднено уриниране и в тежки случаи може да доведе до сериозни усложнения като разкъсване на пикочния мехур.
Кожни и алергични реакции
Кожен обрив
Обривът е една от често срещаните нежелани реакции на кожата на ангиотенсинамид. Обривът има различни форми и може да се прояви като еритема, папули, макулопапули и др. Той се разпределя най -вече в багажника, крайниците и други области. Раши обикновено се появяват в рамките на няколко дни до седмици след лекарствата, придружени от различна степен на сърбеж. Основният механизъм на неговото възникване е, че лекарствата действат като хаптици и се свързват с протеините на тялото, за да образуват пълни антигени, стимулирайки имунната система да произвежда алергични реакции, което води до вазодилатация на кожата, повишена пропускливост и симптоми като обрив и сърбеж.
Съдова невроедем
Съдовата невроедем е тежка алергична реакция, характеризираща се с локализиран оток на кожата и лигавиците, често срещани в лицето, устните, клепачите, гърлото и други области. Подутата зона на кожата е напрегната и лъскава, с неясни граници, придружени от сърбеж или болка. В тежки случаи това може да повлияе на дихателната и храносмилателната лигавица, което води до симптоми като затруднено дишане и преглъщане, застрашаващ живот. Появата на съдова невроедем е свързана с индуцирана от лекарства дегранулация на мастоцити, освобождаване на биоактивни медиатори като хистамин и брадикинин, които причиняват вазодилатация и повишена пропускливост на кръвоносните съдове, което води до оток на тъканите.
Алергичен шок
Алергичният шок е най -тежката алергична реакция на ангиотенсинамид. Въпреки че честотата е ниска, състоянието е опасно и може бързо да застраши живота. Пациентът изпитва генерализирана алергична реакция в цялото тяло малко след приемането на лекарства, характеризиращи се с рязък спад на кръвното налягане, затруднено дишане, загуба на съзнание и други симптоми. Механизмът на неговото възникване е, че лекарствата стимулират тялото да произвежда силен имунен отговор, освобождавайки голямо количество имунно активни медиатори, причинявайки системна вазодилатация, повишена пропускливост, сравнително недостатъчен кръвен обем и бронхиален гладко мускулен спазъм, което води до респираторна дисфункция. Алергичният шок изисква незабавно спасително лечение, включително инжектиране на адреналин, разширяване на обема и анти алергични мерки.
Популярни тагове: Angiotensinamide CAS 53-73-6, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, обем, за продажба