Вапреотид CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на вапреотид cas 103222-11-3 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен вапреотид cas 103222-11-3 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Вапреотид, химично наименование D-Фенилаланил-L-цистеинил-L-фенилаланил-D-триптофил-L-лизил-L-треонинол ацетат сол хидрат (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Съдържа множество аминокиселинни остатъци и една ацетатна молекула и може да съществува под формата на хидрати. Относителното му молекулно тегло е 1257,5 Da. Представлява бял или почти бял твърд прах, понякога и в светло жълт цвят. Стойността на рН има значително влияние върху неговите химични свойства и биологична активност. Има висока разтворимост във вода, метанол и етанол, докато разтворимостта му е сравнително ниска в органични разтворители като хлороформ, бензен и дихлорометан. Той е стабилен при киселинни условия (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Това е аналог на соматостатин, използван за лечение на невроендокринни тумори и други ендокринни заболявания.

Този метод се отнася до метод за приготвянеВапреотидпринадлежащи към областта на химичния синтез. Вазоприл е физиологично активно пентапептидно съединение, което може да се използва за лечение на чревни заболявания като улцерозен колит и болест на Crohn. Тази статия предоставя метод за приготвяне на ваксина, който е лесен за работа, има нисък вложен суров материал, ниска цена и висок добив и има добра икономическа и практическа стойност.

Метод за получаване на ваксина, включващ следните етапи:

(1) Взаимодействие на Rink Amide смола с HMPTA за получаване на HMPTA третирана Rink Amide смола;

(2) Взаимодействие на третираната с HMPTA Ринк амидна смола, получена в етап (1), с тетрафлуороборатен разтвор, съдържащ аминофенилацетилен, за получаване на междинно съединение за синтез на твърда{2}}фаза;

(3) Извършете реакция на окисление върху междинния синтез на твърдо{1}}фаза, получен в етап (2), за да получите окисления междинен продукт на синтез на твърда{3}}фаза;

(4) Извършете реакция на разцепване на междинния синтез на окислената твърдо{1}}фаза, получен в етап (3), за да получите суровия продукт на валпроид;

(5) Извършете обработка за премахване на защитата, обезсоляване и обезцветяване на суровия продукт, получен в стъпка (4), за да получите целевия продуктВапреотид.

В етап (1), реакционните условия между смолата Rink Amide и HMPTA са както следва: обработен с пиперидин във воден DMF разтвор. Чрез действието на пиперидин третичните аминогрупи на смолата Rink Amide се превръщат в третираните с HMPTA третични аминогрупи, като по този начин се повишава нейната реактивност и стабилност.

В етап (2) реакционните условия между разтвора на тетрафлуороборат, съдържащ аминофенилацетилен и третирана с HMPTA Rink Amide смола са както следва: реакцията се провежда в смесен разтвор на метанол, ацетонитрил и вода. В този етап тетрафлуороборатът на аминофенилацетилен се кондензира с карбоксилната група на смолата Rink Amide, за да се свърже аминофенилацетиленът със смолата, образувайки междинен синтез на твърда{2}}фаза.

В етап (3) условията на реакцията на окисление са както следва: реакцията се провежда в смесен разтвор на метанол, ацетонитрил и вода. В този етап иминните групи в междинния синтез на твърда-фаза се окисляват до въглерод въглеродни двойни връзки чрез използване на йод и натриев хидроксид като окислители за получаване на окисления междинен продукт на синтез на твърда{3}}фаза. Специфичното химично уравнение е както следва:

Ринк-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

В етап (4) условията на крекинг реакцията са както следва: реакцията се провежда в смесен разтвор на метанол, ацетонитрил и вода. В този етап междинният синтез на окислената твърда{2}}фаза се отцепва от смолата чрез използване на метанол и ацетонитрил като разтворители за получаване на суровия продукт на валпроид. Специфичното химично уравнение е както следва:

Пързалка-NH-CH═CH-COOH → Пързалка + NH-CH═CH-COOH

В етап (5) третиранията за премахване на защитата, обезсоляване и обезцветяване са както следва: използване на трифлуорооцетна киселина за отстраняване на Вос защитната група на аминогрупата; Отстранете йонните примеси от реакционния разтвор с помощта на йонообменна смола; Използвайте активен въглен за обезцветяване. Чрез тези етапи на обработка може да се получи целеви-продукт с висока чистота, ваксинин. Специфичното химично уравнение е както следва:

Без защита:

Пързалка-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃СООН+СО₂+H₂O

Обезсоляване и обезцветяване: Не включва химични уравнения, но чрез действието на йонообменна смола и активен въглен, йонните примеси и цветните примеси в реакционния разтвор могат да бъдат отстранени, подобрявайки чистотата и качеството на външния вид на продукта.

Този метод има следните предимства: лесна работа, нисък вложен суров материал, ниска цена и висок добив. Чрез възприемане на метода на йодно окисляване на линейна валпроидна смола в твърда фаза се избягват оперативните трудности, причинени от традиционното окисление в течна-фаза, а добивът на окисление се увеличава с 10% -20%. Общият добив на този метод може да достигне 68%, с чистота на суровия пептид от 85%.

Вапреотиде лекарство с множество химически приложения и неговата химическа структура и биологична активност го правят широко приложим в клинично лечение. Освен че се използва за лечение на кървене от варици на хранопровода при пациенти с чернодробна цироза, валпроидът има и следните обичайни химични приложения:

Приложение при заболявания на храносмилателната система

 

Лечение на остър панкреатит
Патогенезата на острия панкреатит е вторично самосмилане на панкреаса, дължащо се на необичайно активиране на храносмилателни ензими. Аналозите на соматостатин са най-силните екзокринни инхибитори на панкреаса и като аналози на соматостатин, вазопресинът може да намали или напълно да инхибира постпрандиалната панкреатична и стомашно-чревна хормонална секреция, да облекчи тежестта върху панкреаса и да намали риска от увреждане на панкреаса (некроза), което го прави едно от потенциалните лекарства за лечение на остър панкреатит.
Лечение на гастроинтестинални и панкреатични фистули
Соматостатинът и неговите аналози могат да инхибират освобождаването и секрецията на различни стомашно-чревни хормони, да удължат времето за преминаване на храната в червата и да подобрят абсорбцията на вода и електролити. Vaptin може да намали възпалителния отговор около отвора на фистулата чрез този механизъм, което прави възможно фистулата да се самолекува и да се използва за лечение на стомашно-чревни и панкреатични фистули.

Приложение при ендокринни заболявания

 

Лечение на акромегалия
Акромегалията е ендокринно и метаболитно разстройство, причинено от прекомерна секреция на растежен хормон (GH) от хипофизната жлеза, което води до необичайно уголемяване на размера на тялото и вътрешните органи, придружено от съответна физиологична дисфункция. GH аденомите експресират главно SSTR2 и SSTR5, а вазопресинът има висок афинитет към тези два подтипа. Когато пациентите не са подходящи за операция, валпроидът може да бъде едно от предпочитаните терапевтични лекарства, тъй като може да предизвика свиване на тумора и да възстанови нормалните нива на IGF-I и GH при пациентите.
Лечение на диабетна ретинопатия
Фотокоагулацията е първият избор за лечение на диабетна ретинопатия (DR), но интравитреалното инжектиране на аналог на соматостатин е обещаваща възможност за лечение за контрол на пролиферативна DR и чест диабетен макуларен едем (DME). Човешката ретина, особено пигментният епител, има изобилие от SST и SSTR. Пациентите с пролиферативен DR и DME имат по-ниски нива на интравитреална SST, което е свързано с индуцирана от исхемия ангиогенеза в патогенезата на DR и разрушаване на кръвно-мозъчната бариера, участващо в патогенезата на DME. Vaptin може да упражнява неврорегулаторни и антиангиогенни ефекти върху ретината, предотвратявайки кървене и пролиферация и защитавайки целостта на бариерата на кръвната ретина.

Приложение при лечение на болка

 

SST действа върху периферния SSTR, за да потисне възприятието на тялото за ноцицептивни стимули. Аналгетичният ефект на SST може да се постигне чрез инхибиране на йонни канали, свързани с капсаицин, а вазопресинът може да се използва за облекчаване на болката, когато опиоидните лекарства са неефективни. Различни клинични проучвания потвърждават, че системното, интратекално, епидурално и интракраниално приложение на SST или октреотид води до инхибиране на няколко вида болка, включително свързана с рак -болка, болка в костите, артритна болка, висцерална болка и мигрена.

Регулиране на имунната функция
Соматостатинът и неговите аналози могат да регулират имунната функция на организма. Vaptin може да подобри имунното наблюдение и способностите на тялото за изчистване, като повлияе на активността и функцията на имунните клетки, помагайки на тялото да разпознае и изчисти туморните клетки.

Механизмът на антитуморна активност на варпропид

 

Директно инхибират пролиферацията на туморни клетки
Ваптин се свързва с SSTR, свързва се с аденилат циклазата и инхибира нейната активност, като намалява съдържанието на сАМР, което насърчава клетъчната пролиферация в туморните клетки, като по този начин инхибира пролиферацията на туморни клетки. В същото време той може да активира протеин фосфатаза, да инхибира синтеза на ДНК и протеини, да пречи на клетъчния цикъл и да причини стагнация на туморните клетки на определени етапи от клетъчния цикъл, неспособни да продължат пролиферацията.
Инхибират туморната ангиогенеза
Растежът и метастазите на туморите зависят от образуването на нови кръвоносни съдове. Ваптин има инхибиторни ефекти върху различни фактори, които генерират туморни кръвоносни съдове, като васкуларен ендотелен растежен фактор, инсулин-подобен фактор и т.н. Той може да инхибира освобождаването и активността на тези фактори, като по този начин намалява генерирането на туморни кръвоносни съдове, прекъсвайки хранителните доставки на тумори и инхибирайки туморния растеж и метастази.

Вапреотиде синтетично циклично октапептидно съединение с химическо наименование D-фенилаланин-цистеин-тирозин-D-триптофан-лизин-валин-цистеин-триптамид [2-7] дисулфид моносукцинат. Молекулната му формула е C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ и молекулното му тегло е приблизително 1131,37. Това съединение образува стабилна циклична структура чрез дисулфидни връзки, което му придава уникални химични свойства и биологична активност.

По отношение на физичните свойства Vapreotide е бяло до мръсно{0}}бяло твърдо вещество с висока плътност (предвидена стойност приблизително 1,40 g/cm³), диапазон на точка на топене от 176-180 градуса и предвидена точка на кипене до 1540,9 градуса. Тези характеристики показват силни междумолекулни сили и висока структурна стабилност на молекулата. По отношение на разтворимостта във вода Vapreotide проявява добра разтворимост, с концентрация на водния разтвор до 60 mg/mL (53,03 mM), което осигурява необходимите условия за неговата абсорбция и разпределение в тялото.

По отношение на химическата стабилност, цикличната структура свързва цистеиновите остатъци (Cys2-Cys7) чрез дисулфидни връзки, образувайки твърда пространствена конформация, която ефективно се противопоставя на ензимната хидролиза и химическото разграждане. Тази стабилност му позволява да поддържа активната си конформация както при in vitro, така и при in vivo експерименти, удължавайки времето на действие. Условията за съхранение са строги, като се изисква съхранение при -20 градуса или по-ниска в тъмна, суха и запечатана среда, за да се предотврати разрушаване на молекулярната структура поради температурни колебания или влияние на влажността.

По отношение на биологичната активност вапреотид, като синтетичен аналог на соматостатин, упражнява преки и непреки биологични ефекти чрез свързване с висок афинитет към подвидовете SSTR2 и SSTR5 на соматостатинови рецептори. Механизмът му на действие включва инхибиране на освобождаването на вазоактивни пептиди и намаляване на налягането в порталната вена. Той демонстрира значителна ефикасност при лечение на остро кървене от варици на хранопровода и предотвратяване на повторна поява на кървене след ендоскопско лечение. Клиничните изпитвания потвърдиха, че формулата с бързо-освобождаване Sanvar IR може да се използва за ранна хемостатична интервенция и за предотвратяване на рецидив на кървене в рамките на 5 дни след операцията.

По отношение на областите на приложение, химичните свойства на Vapreotide го правят идеален инструмент за научни изследвания в областта на живота. Във фармакологични експерименти той се използва като модел на пептид за изследване на рецептор-медиирани сигнални пътища и процеси на клетъчен отговор; в анализа на молекулярния механизъм неговата контролируема активност на клетъчно-ниво помага да се изследва молекулярната основа на появата и развитието на болестта. Освен това, Vapreotide може да се комбинира с флуоресцентни сонди или химични маркери, за да осигури методи за визуализация и количествен анализ за in vitro експерименти, като допълнително разширява обхвата на приложението си в областта на научните изследвания.

Популярни тагове: vapreotide cas 103222-11-3, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба