Дезмопресин CAS 16679-58-6

Молекулната формула наДезмопресине C46H64N14O12S2, CAS 16679-58-6, с молекулно тегло приблизително 1069.22. Обикновено бял прах, но външният му вид може да варира в зависимост от производствения процес и чистотата. Това е изкуствено синтезиран цикличен девет пептид, използван главно за лечение на заболявания като централен безвкусен диабет и нощно напикаване при деца на пет и повече години. Когато се съхранява, трябва да се съхранява в хладилник при ниска температура, за предпочитане лиофилизирано при -20 градуса и запечатано, и поставено на тъмно и сухо място. Въздействайки върху V1 рецептора, той предизвиква антидиуретичен ефект, който е 400 пъти по-силен от вазопресина и има по-слаб ефект върху гладката мускулатура, както и по-слаб вазопресорен ефект. Той може значително да увеличи съдържанието на водни молекули в бъбречната тубулна течност, да намали отделянето на урина и в същото време да намали реабсорбцията на калциеви и натриеви йони в бъбречния медуларен събирателен канал, като по този начин упражнява силен антидиуретичен ефект.

Дезмопресине синтетичен аналог на антидиуретичен хормон, използван предимно за лечение на състояния като безвкусен диабет, честа никтурия и множествена склероза.

1. Лечение на безвкусен диабет: Безвкусен диабет се причинява от липса или недостатъчност на антидиуретичен хормон, което води до неспособност на бъбреците да концентрират нормално урината, което води до голямо количество урина с ниска плътност. Като заместител на антидиуретичния хормон, той може да симулира ефекта на антидиуретичния хормон, да увеличи реабсорбцията на вода от бъбреците, да намали отделянето на урина и да контролира отделянето на урина. Лекарите обикновено разработват персонализирани планове за лечение въз основа на конкретната ситуация и тежестта на симптомите на пациентите, включително корекции на дозата и методите на лечение.

2. Лечение на честа никтурия: Честата никтурия се отнася до увеличаване на честотата на уриниране през нощта, което се отразява на качеството на съня. Честата никтурия може да се подобри чрез намаляване на отделянето на урина и увеличаване на капацитета на пикочния мехур. Лекарите могат да комбинират Desmopress с други лекарства или методи на лечение, за да се справят по-цялостно с проблемите на пациента.

3. Лечение на множествена склероза: Множествената склероза е хронично неврологично заболяване, характеризиращо се със симптоми като мускулна слабост, замъглено зрение и нарушения на равновесието. Може да се използва за лечение на симптоми като честа никтурия и уринарна инконтиненция при пациенти с множествена склероза. Въпреки че Desmopress не може директно да лекува множествена склероза, той може да помогне за подобряване на качеството на живот на пациента и намаляване на усложненията, свързани с болестта.

4. Други приложения: В допълнение към горните цели, може да се използва и за лечение на диабет, нощно напикаване при деца и други заболявания. В допълнение, някои проучвания предполагат, че може да има и известен терапевтичен ефект върху определени заболявания като рак и мозъчно увреждане.

Метод за твърдофазен циклизационен синтез наДезмопресинвазопресинът решава проблемите с голямото количество отпадъчна течност, генерирана от течнофазовото окисление на въздуха, остарял производствен процес, ниска ефективност и прекомерни странични продукти на йод като окислител в съществуващите технологии.

Следват някои химични уравнения, включени в горните методи:

Химичното уравнение за свързване на аминокиселини:

Gly: COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Arg (pbf): COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Pro: COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Cys (Trt): COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Asn (Trt): COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Gln (Trt): COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Phe: COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Tyr (tBu): COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Mpa (Trt): COOH + NH₂смола → COO смола + NH₃

Химичното уравнение за отстраняване на защитните групи:

Cys (Trt): COO смола + C₂HF₃O₂→ COOH + TrtF

Mpa (Trt): COO смола + C₂HF₃O₂→ COOH + TrtF

Химичното уравнение за реакция с твърд пръстен:

Образуване на цикличен пептид: C₃₀H₂₆НЕ₅R → RinkAmide циклична пептидна смола

Химичното уравнение за крекинг:

Образуване на депресин: циклична пептидна смола RinkAmide → C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂

Стъпките на процеса на синтез са както следва:

1. Свързване на 9 аминокиселини върху смола RinkAmide AM

Смолата RinkAmide AM беше свързана с 9 аминокиселини в последователност, а именно Fmoc Gly OH, Fmoc D-Arg (pbf) - OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Cys (Trt) - OH, Fmoc Asn (Trt) - OH, Fmoc Gln ( Trt) - OH, Fmoc Phe OH, Fmoc Tyr (tBu) - OH, Mpa (Trt) - OH. Конкретните условия на свързване могат да се отнасят до съответната литература или ръководства за експериментална работа.

След като свързването приключи, почистете смолата, за да отстраните нереагиралите аминокиселини и примеси.

2. Отстранете защитната основа

Изплакнете смолата с 1% разтвор на TFA/DCM, за да премахнете защитната група Trt на Cys (Trt) и Mpa (Trt).

След изплакване почистете смолата, за да отстраните остатъчната TFA и DCM.

3. Фиксирана реакция на пръстена

Реагирайте обработената смола с окислителни реагенти, за да образувате циклични пептиди от аминокиселини. Конкретните реакционни условия и изборът на окислителни реагенти могат да се отнасят до съответната литература или ръководства за експериментална работа.

След като реакцията приключи, почистете смолата, за да отстраните нереагиралите окислители и примеси.

4. Разлагане за получаване на деамониовазопресин

Разложете цикличната пептидна смола, за да получите деаминовазопресин. Конкретните условия на крекинг могат да се отнасят до съответната литература или ръководства за експериментална работа.

След приключване на лизиса,дезмопресинвазопресинът се пречиства, за да се отстранят примесите и страничните продукти.

Популярни тагове: desmopressin cas 16679-58-6, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба