Sincalide cas 25126-32-3

Синкалид, молекулна формула C49H62N1 0 O16S3, молекулно тегло 1143.269, CAS 25126-32-3, прецизна маса 1142.350708. Това е изкуствено синтезирана октапептидна молекула, фрагмент от холецистокинин (CCK), с всички биологични активности на CCK. Например, броят на донорите на водородна връзка е 13, броят на акцепторите на водородна връзка е 19, броят на въртящите се химични връзки е 33, а броят на тавтомерите е 384. Например, броят на тежките атоми е 78, повърхностният заряд е 0, а сложността е 2180. Това е октапептидна молекула, фрагмент от CCK, с всички биологични активности от CCK. Това е изкуствено синтезиран CCK октапептид, използван главно за насърчаване на свиването на жлъчния мехур и диагностичните реагенти. Освен това е аналог на аминокиселинния пептид на бързо действащ холецистокинин (CCK), който може да насърчи свиването на жлъчния мехур чрез инжектиране и подпомагане на диагностицирането на жлъчния мехур и панкреатичните заболявания. Той може да увеличи секрецията на жлъчката, да причини свиване на жлъчния мехур, да отпусне сфинктера на Оди и по този начин да остави жлъчката да се изхвърля в дванадесетопръстника. Това е изкуствено синтезиран С-краен октапептид със същата последователност като ендогенния хормон на холецистокинин. Имитирайте действието на холецистокинин, директно предизвикват свиване на гладката мускулатура на жлъчния мехур, като по този начин намаляват размера на жлъчния мехур, предизвиквайки екскрецията на жлъчката и секрецията на ензима на панкреаса. В допълнение, лекарството също намалява тона на сфинктера на хранопровода и забавя изпразването на стомаха чрез холинергична сигнализация.

Холецистокининът (CCK) демонстрира сложността и прецизността на конструкцията на биомолекули и играе множество ключови роли in vivo. Като типичен пептид на червата на мозъка, той се превърна в важен мост, свързващ функциите на нервната система и храносмилателната система поради уникалните си характеристики на двойно разпределение - съществуващи в централната нервна система, широко разпространени в периферни тъкани като стомашно -чревния тракт и панкреаса. Разнообразието на неговите физиологични функции играе незаменима роля за регулиране на храносмилателните процеси, енергийния баланс, контрола на апетита и дори емоциите и паметта.

Първо

 

Xinkalite показа отлична ефективност за намаляване на интерстициалния оток в белите дробове. Интерстициалният оток на белите дробове е една от патологичните характеристики на различни белодробни заболявания, като синдром на остър респираторен дистрес (ARDS), което сериозно влияе на функцията на обмен на газ на белите дробове. Xinkalite, чрез своя уникален молекулен механизъм, може да регулира съдовата пропускливост, да намали натрупването на течност в белодробния интерстициум, ефективно да облекчи симптомите на отока и да подобри дихателната функция на пациентите.

Второ

 

Инхибиторният ефект на ксинкалит върху инфилтрацията на левкоцитите също е значителен. При възпалителни реакции прекомерната инфилтрация на белите кръвни клетки често води до утежнено увреждане на тъканите. Xinkalite ефективно инхибира анормалната агрегация на белите кръвни клетки и намалява увреждането на тъканите, причинено от възпалителни реакции, като регулира освобождаването на възпалителни медиатори и експресията на цитокини, осигурявайки нова стратегия за лечение на възпалителни заболявания.

В допълнение

 

Xinkalite също показва силен инхибиторен ефект върху провъзпалителните цитокини. Провъзпалителните цитокини като TNF - и IL -6 играят решаваща роля за възпалителния отговор, а тяхната свръхекспресия често води до неконтролирано възпаление и прогресиране на заболяването. Xinkalite ефективно потиска по -нататъшното развитие на възпалителния отговор, като се намесва в сигналните пътища на тези цитокини, намалявайки нивата им на експресия.

По отношение на сърдечно -съдовата система

 

Xinkalit също се представи добре. Той може да възстанови сърдечната честота и да намали белодробната артериална хипертония, което има голямо значение за лечението на сърдечно -съдови заболявания като сърдечна недостатъчност и белодробна артериална хипертония. Чрез регулиране на електрофизиологичната активност на сърцето и напрежението на съдовия гладък мускул Xinkalite помага за поддържане на стабилно състояние на сърдечно -съдовата система и подобрява качеството на живот на пациентите.

В обобщение, като активен фрагмент от холецистокинин CCK, Xinkalite има широк и дълбок фармакологичен ефект, включващ множество аспекти като контрол на възпалението, намаляване на отока и регулиране на сърдечно -съдовата функция. С непрекъснатото задълбочаване на изследванията на Xinkalite и неговия механизъм на действие се смята, че в бъдеще ще бъдат разработени повече лекарства, базирани на ксинкалит, осигурявайки по -ефективни и безопасни средства за лечение на свързани заболявания. Междувременно това също ще осигури ценни улики и вдъхновения за нас, за да изследваме допълнително мистериите на биоактивните пептиди и да разкрием същността на житейските дейности.

Биохимични свойства

Молекулярна структура и състав

Синалидът е синтетична октапептидна молекула с химическата структура на c₄₉h₆₂n₁₀o₁₆s₃ и молекулно тегло 1143,27. Той е съставен от осем аминокиселини, с последователността на ASP-Tyr (So₃h) -MET-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-Nh₂, в която остатъкът на Tyr се променя чрез сулфация. Тази структура му позволява специфично да се свързва с холецистокининовия рецептор (CCK рецептор) и да упражнява биологични ефекти.

 

Характеристики на възбуждане на рецепторите

Sincalide е агонист на CCK-A рецептора и CCK-B рецептора. CCK-A рецепторът се разпределя главно в стомашно-чревния тракт, докато CCK-B рецепторът се разпределя както в стомашно-чревния тракт, така и в централната нервна система. Чрез свързване с тези рецептори, синалидът може да симулира физиологичните функции на ендогенния холецистокинин (CCK), да активира сигналните пътища надолу по веригата и да регулира физиологичните активности на храносмилателната и нервната система.

 

Ефекти върху храносмилателната система

Свиване на жлъчния мехур:Sincalide може силно да заразява жлъчния мехур, насърчавайки екскрецията на жлъчката, което е полезно за диагностициране на дисфункция на жлъчния мехур, като холелитиаза и холецистит.

Секреция на сок от панкреаса:Синалидът може да стимулира панкреаса към секретиран сок от панкреаса, богат на храносмилателни ензими, което има голямо значение за скрининга на болестите на панкреаса.

Стомашно -чревна регулация на подвижността:Сикалидът участва в регулирането на стомашно -чревния подвижност и може да играе определена роля за облекчаване на симптомите като лошо храносмилане и гастропареза. Той също може да намали напрежението на сфинктера на хранопровода и да забави изпразването на стомаха чрез трансдукция на холинергичен сигнал.

 

Разтворимост и стабилност

Разтворимостта на синалида във вода е сравнително ниска (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.

 

Контрол на чистотата и качеството

Чистотата на синалида, използвана за научни изследвания, обикновено се изисква да бъде по -голяма или равна на 95%и дори може да достигне 99%. Неговите показатели за контрол на качеството включват съдържание на ацетат (5. 0%- 12. {0%), съдържание на влага (по -малко или равно на 8. 0%), съдържание на пептиди (по -голямо или равно на 8 {0. Тези показатели гарантират надеждността и повторяемостта на Sincalide в експеримента.

 

Биологична активност и клинично приложение

Сикалид притежава всички биологични активности на холецистокинин. Използва се при медицински прегледи за стимулиране на свиването на жлъчния мехур преди холецистография и подобряване на точността на холецистографията. Може да се използва и за диагностициране на екзокринната функция на панкреаса. Чрез откриване на секрецията на сок от панкреаса след лекарства, функцията на панкреаса може да бъде оценена. В областта на научните изследвания синалидът като инструмент за изучаване на функцията на CCK рецепторите и свързаните с тях физиологични процеси помага да се разберат физиологичните механизми на стомашно -чревния тракт и централната нервна система.

Има различни методи за синтез на лаборатория за Xincalite и следното е често използван метод за синтез на твърда фаза:

Във всеки етап на свързване е необходимо да се гарантира, че свързващите връзки между аминокиселините и носителя са стабилни и имат висока стереохимична селективност. Често използваният метод на свързване е да се образуват пептидни връзки чрез реакцията на карбоксилни групи и амино групи.Специфичната реакция на свързване може да бъде изразена като:

Повторете горните стъпки, докато свързването на всички аминокиселини приключи.

Общите пукнатини течности включват смес от трифлуорооцетна киселина (TFA) и H2O. Специфичната реакция на напукване може да бъде изразена като:

(1) Накиснете пептидната смола в TFA/H2O (95: 5), за да я разтворите напълно.

(2) Добавете вода и безводен натриев сулфат, за да изясните реакционния разтвор.

Съберете пречистени пептиди и извършете тестване, за да гарантирате, че тяхната чистота и качество отговарят на изискванията. Масспектрометрията, ядреният магнитен резонанс и други техники могат да се използват за откриване.

Популярни тагове: Sincalide CAS 25126-32-3, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, обем, за продажба