Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на sincalide cas 25126-32-3 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен sincalide cas 25126-32-3 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Синкалид(синкалит), молекулна формула C49H62N10O16S3, молекулно тегло 1143.269, CAS 25126-32-3, точна маса 1142.350708. Това е изкуствено синтезирана октапептидна молекула, фрагмент от холецистокинин (CCK), с всички биологични активности на CCK. Това е изкуствено синтезиран CCK октапептид, използван главно за насърчаване на контракцията на жлъчния мехур и диагностични реагенти. Също така е аминокиселинен пептиден хормонален аналог на бързодействащия холецистокинин (CCK), който може да насърчи свиването на жлъчния мехур чрез инжектиране и да помогне при диагностицирането на заболявания на жлъчния мехур и панкреаса.
Той може да увеличи секрецията на жлъчка, да предизвика свиване на жлъчния мехур, да отпусне сфинктера на Оди и по този начин да позволи на жлъчката да бъде изхвърлена в дванадесетопръстника. Това е изкуствено синтезиран C-терминален октапептид със същата последователност като ендогенния холецистокинин хормон. Имитират действието на холецистокинина, директно предизвикват свиване на гладката мускулатура на жлъчния мехур, като по този начин намаляват размера на жлъчния мехур, предизвикват отделяне на жлъчка и секреция на панкреатичен ензим. В допълнение, лекарството също така намалява тонуса на езофагеалния сфинктер и забавя изпразването на стомаха чрез холинергично сигнализиране.
Формуляр за нашите продукти
COA на Sincalide
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Синкалид | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 25126-32-3 | |
| Количество | 39g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090056 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.54% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.42% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.98% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.52% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 500 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
|
|
||
| Химическа формула | C49H62N10O16S3 | |
| Точна маса | 1142.35 | |
| Молекулно тегло | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Елементен анализ | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Холецистокининът (CCK) демонстрира сложността и прецизността на конструкцията на биомолекулите и играе множество ключови роли in vivo. Като типичен мозъчно-чревен пептид, той се е превърнал във важен мост, свързващ функциите на нервната система и храносмилателната система поради своите уникални характеристики на двойно разпределение -, съществуващи в централната нервна система, широко разпространени в периферните тъкани като стомашно-чревния тракт и панкреаса. Разнообразието от неговите физиологични функции играе незаменима роля в регулирането на храносмилателните процеси, енергийния баланс, контрола на апетита и дори емоциите и паметта.
Първо
Синкалиде показал отлично представяне при намаляване на интерстициалния оток в белите дробове. Интерстициалният оток на белите дробове е една от патологичните характеристики на различни белодробни заболявания като синдром на остър респираторен дистрес (ARDS), който сериозно засяга газообменната функция на белите дробове. Синкалитът, чрез своя уникален молекулен механизъм, може да регулира съдовата пропускливост, да намали натрупването на течност в белодробния интерстициум, ефективно да облекчи симптомите на оток и да подобри дихателната функция на пациентите.
Второ
Инхибиторният ефект на синкалита върху левкоцитната инфилтрация също е значителен. При възпалителни реакции прекомерната инфилтрация на белите кръвни клетки често води до влошено увреждане на тъканите. Синкалитът ефективно инхибира анормалната агрегация на белите кръвни клетки и намалява увреждането на тъканите, причинено от възпалителни реакции, като регулира освобождаването на възпалителни медиатори и експресията на цитокини, осигурявайки нова стратегия за лечение на възпалителни заболявания.
Освен това
Синкалитът също проявява силен инхибиторен ефект върху про{0}}възпалителните цитокини. Про{2}}възпалителните цитокини като TNF - и IL-6 играят решаваща роля във възпалителния отговор и тяхната свръхекспресия често води до неконтролирано възпаление и прогресия на заболяването. Синкалитът ефективно потиска по-нататъшното развитие на възпалителния отговор чрез намеса в сигналните пътища на тези цитокини, намалявайки техните нива на експресия.
По отношение на сърдечно-съдовата система
Синкалитът също се представи добре. Може да възстанови сърдечната честота и да намали белодробната артериална хипертония, което е от голямо значение за лечението на сърдечно-съдови заболявания като сърдечна недостатъчност и белодробна артериална хипертония. Чрез регулиране на електрофизиологичната активност на сърцето и напрежението на гладката мускулатура на съдовете, синкалитът спомага за поддържане на стабилно състояние на сърдечно-съдовата система и подобряване качеството на живот на пациентите.
В обобщение, като активен фрагмент от холецистокинин CCK, синкалитът има широк и дълбок фармакологичен ефект, включващ множество аспекти като контрол на възпалението, намаляване на отока и регулиране на сърдечно-съдовата функция. С непрекъснатото задълбочаване на изследванията върху синкалит и неговия механизъм на действие се смята, че в бъдеще ще бъдат разработени повече лекарства на базата на синкалит, осигуряващи по-ефективни и безопасни средства за лечение на свързани заболявания. Междувременно това също ще ни предостави ценни улики и вдъхновение за по-нататъшно изследване на мистериите на биоактивните пептиди и разкриване на същността на жизнените дейности.
Биохимични свойства
Молекулярна структура и състав
Синкалиде синтетична октапептидна молекула с химическа структура на C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S3 и молекулно тегло 1143,27. Състои се от осем аминокиселини с последователността на Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, в която остатъкът Tyr е модифициран чрез сулфатиране. Тази структура му позволява да се свързва специфично с холецистокининовия рецептор (CCK рецептор) и да упражнява биологични ефекти.
Характеристики на възбуждане на рецептора
Той е агонист на CCK-A рецептора и CCK-B рецептора. Рецепторът CCK-A се разпространява главно в стомашно-чревния тракт, докато рецепторът CCK-B се разпространява както в стомашно-чревния тракт, така и в централната нервна система. Чрез свързване с тези рецептори, той може да симулира физиологичните функции на ендогенния холецистокинин (CCK), да активира низходящите сигнални пътища и да регулира физиологичните дейности на храносмилателната и нервната системи.
Ефекти върху храносмилателната система
Свиване на жлъчния мехур: може силно да свие жлъчния мехур, насърчавайки отделянето на жлъчка, което е полезно за диагностициране на дисфункция на жлъчния мехур, като холелитиаза и холецистит.
Секреция на панкреатичен сок: Може да стимулира панкреаса да отделя панкреатичен сок, богат на храносмилателни ензими, което е от голямо значение за скрининга на заболявания на панкреаса.
Регулиране на стомашно-чревния мотилитет: участва в регулирането на стомашно-чревния мотилитет и може да играе определена роля за облекчаване на симптоми като лошо храносмилане и гастропареза. Може също така да намали напрежението на езофагеалния сфинктер и да забави изпразването на стомаха чрез холинергична сигнална трансдукция.
Разтворимост и стабилност
Разтворимостта му във вода е относително ниска (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Контрол на чистотата и качеството
Чистотата на синкалита, използван за научни изследвания, обикновено се изисква да бъде по-голяма или равна на 95% и дори може да достигне 99%. Неговите показатели за контрол на качеството включват съдържание на ацетат (5,0% - 12.0%), съдържание на влага (По-малко или равно на 8,0%), съдържание на пептид (По-голямо или равно на 80,0%) и съдържание на ендотоксин (По-малко или равно на 50 EU/mg). Тези показатели гарантират надеждността и повторяемостта на синкалита в експеримента.
Биологична активност и клинично приложение
Синкалидпритежава всички биологични активности на холецистокинина. Използва се при медицински прегледи за стимулиране на свиването на жлъчния мехур преди холецистография и за подобряване на точността на холецистографията. Може да се използва и за диагностициране на екзокринната функция на панкреаса. Чрез откриване на секреция на панкреатичен сок след медикаменти може да се оцени функцията на панкреаса. В областта на научните изследвания синкалитът, като инструмент за изследване на функцията на CCK рецепторите и свързаните с тях физиологични процеси, помага да се разберат физиологичните механизми на стомашно-чревния тракт и централната нервна система.
Съществуват различни лабораторни методи за синтез на Xincalite и следният е често използван метод за синтез на твърда{0}}фаза:
1. Твърдофазов синтез
Избор на превозвач:
Изберете подходящ твърд{0}}носител за пептиден синтез, като например Fmoc Phe смола. Този носител има висока стабилност и може да издържи на химическите реагенти и реакционните условия, необходими по време на процеса на синтез.
Свързващи аминокиселини:
Според аминокиселинната последователност на Xincalite, необходимите аминокиселини се свързват към носителя една по една.
Във всеки етап на свързване е необходимо да се гарантира, че свързващите връзки между аминокиселините и носителя са стабилни и имат висока стереохимична селективност. Често използваният метод на свързване е да се образуват пептидни връзки чрез реакция на карбоксилни групи и амино групи.Специфичната реакция на свързване може да се изрази като:
(1) Защита:
Защитете карбоксилните и амино групите отделно, за да избегнете ненужни странични реакции. Обикновено Вос или Fmoc се използват като защитни групи.
(2) Активиране:
Изберете подходящ активатор за свързване на карбоксилни групи с аминогрупи, образувайки пептидни връзки. Общите активатори включват DCC, HBTU и др.
(3) Почистване и проверка:
След завършване на всяка реакционна стъпка е необходимо да се почисти и провери дали реакцията е приключила. Масова спектрометрия, ядрено-магнитен резонанс и други техники могат да се използват за откриване.
Повторете горните стъпки, докато свързването на всички аминокиселини завърши.
2. Напукване
Почистване:
Почистете синтезираната пептидна смола, за да отстраните излишните реагенти и примеси.
Кракване:
Използвайте подходящ лизиращ разтвор, за да освободите пептидите от смолата.
Обичайните течности за крекинг включват смес от трифлуорооцетна киселина (TFA) и H2O. Специфичната реакция на крекинг може да се изрази като:
(1) Накиснете пептидната смола в TFA/H2O (95:5), за да се разтвори напълно.
(2) Добавете вода и безводен натриев сулфат, за да избистрите реакционния разтвор.
3. Пречистване
Избор на метод за пречистване:
Изберете подходящ метод за пречистване въз основа на свойствата на целевия пептид. Общите методи за пречистване включват гел филтрация, йонообмен, високоефективна течна хроматография с обратна фаза и др.
Извършете операция по пречистване:
Съгласно избрания метод за пречистване, отстранете примесите и нереагиралите аминокиселини. По време на процеса на пречистване трябва да се обърне внимание на поддържането на биологичната активност на пептидите.
Съберете пречистени пептиди и извършете тестове, за да гарантирате, че тяхната чистота и качество отговарят на изискванията. Масова спектрометрия, ядрено-магнитен резонанс и други техники могат да се използват за откриване.
4. Незащита
Изберете реактиви за премахване на защитата:
Изберете подходящи реагенти за премахване на защитата, като TFA или други киселини, на базата на защитните групи.
Извършете реакция на премахване на защитата:
Смесете реагента за премахване на защитата с целевия пептид, за да отстраните защитната група. Специфичната реакция на премахване на защитата може да се изрази като TFA/H2O (95:5).
Почистване и сушене:
След завършване на премахването на защитата, пептидите трябва да бъдат почистени и изсушени, за да се отстранят излишните реагенти и примеси.
5. Ренатурация
Разтворете пептиди: Разтворете депротектираните пептиди в подходящ разтвор, като вода и буфер.
Коригирайте pH стойността: Регулирайте pH стойността на разтвора до подходящ диапазон за операции по повторно нагъване.
Повторно нагъване: Чрез регулиране на температурата и pH стойността, пептидът се нагъва отново, за да се възстанови неговата биологична активност. Специфичните условия на повторно нагъване могат да бъдат коригирани въз основа на свойствата на целевия пептид.
Почистване и сушене: След като повторното нагъване приключи, пептидите трябва да бъдат почистени и изсушени, за да се отстранят излишните реагенти и примеси.
6. Сушене чрез замразяване
Изсушете чрез замразяване възстановените пептиди, за да получите крайния продукт. По време на процеса на-сушене чрез замразяване трябва да се обърне внимание на контролирането на температурата и вакуума, за да се избегне денатуриране или разграждане на пептидите.
След горните стъпки лабораторният синтез на Xincalite може да бъде завършен. Трябва да се отбележи, че по време на процеса на синтез трябва да се спазват стриктно съответните работни норми и технически стандарти, за да се гарантира точността и надеждността на експерименталните резултати.
Междувременно за различни партиди пептиден синтез може да се изисква съответен качествен контрол и проверки на стабилността, за да се гарантира, че качеството и безопасността наСинкалидотговарят на изискванията.
1. Откриване и основаване на естествения холецистокинин (CCK)
Откриването на синкалит произхожда от научни изследвания върху холецистокинина (CCK). През 1928 г. Айви и Олдберг за първи път откриват, че инжектирането на слаба киселина или мазнина в дванадесетопръстника на животни като кучета и котки може да предизвика свиване на жлъчния мехур чрез чревни екстракти. Това потвърждава съществуването на хормон, регулиращ функцията на жлъчния мехур в човешкото тяло, който е наречен холецистокинин (CCK).
Последвалите проучвания допълнително изясниха, че CCK е мозъчен-чревен пептид, съставен от 33 аминокиселини, функциониращ едновременно като хормон и невротрансмитер. Освен че свива жлъчния мехур, той може да стимулира секрецията на панкреаса и да забави изпразването на стомаха, поставяйки солидна теоретична основа за последващия синтез на активни фрагменти.
2. Идентифициране на активни фрагменти и синтетичен пробив
От 1960-те до 1970-те учени, включително Jorpes и Mutt, се фокусират върху структурния анализ на CCK. Те установиха, че еС{0}}терминален октапептид (CCK-8)е основният активен фрагмент, запазващ всички биологични активности на CCK с пълна-дължина.
На тази основа Институтът за медицински изследвания Squibb стартира изследване на изкуствен синтез. Чрез възприемане на технология за синтез на пептиди в твърда{1}}фаза, изследователите успешно синтезираха аналога CCK-8 - синкалит.
Неговата аминокиселинна последователност е Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Той запазва ключовия сулфатиран тирозинов остатък, за да осигури ефективно свързване на рецептора, като същевременно подобрява стабилността и разтворимостта във вода. Той също така решава проблемите с лесното разграждане и трудностите при масовото производство на естествен CCK.
3. Клиничен превод и маркетингово одобрение
През 1976 г. синкалитът е одобрен за продажба от FDA на САЩ под марката Kinevac, превръщайки се в първия синтетичен аналог на CCK, прилаган в клиничната диагностика.
Използва се главно като диагностичен холецистогог. Приложен интравенозно, той може бързо да свие жлъчния мехур, за да подпомогне образните изследвания като холецистография и ултразвук.
Той също така ускорява преминаването на бариевото брашно през тънките черва и намалява времето на излагане на радиация на пациентите.
Като синтетичен октапептид, развитието на синкалит бележи скок от естествени хормони към синтетични лекарства. Това е не само крайъгълен камък в технологията за синтез на пептидни лекарства, но също така осигурява ефективен инструмент за диагностика на стомашно-чревни заболявания, насърчавайки стандартизираното развитие на диагностичната технология в гастроентерологията.
ЧЗВ
За какво се използва лекарството синкалид?
+
-
Sincalide (търговско наименование Kinevac) е инжекционен, синтетичен хормон, използван като диагностична помощ за стимулиране на контракцията на жлъчния мехур, насърчаване на панкреатичната секреция и ускоряване на преминаването през тънките черва по време на образни изследвания. Помага при диагностицирането на заболяване на жлъчния мехур (напр. хроничен акалкулозен холецистит) и дисфункция на сфинктера на Оди.
Sincalide същото ли е като CCK?
+
-
Sincalide е лекарство, прилагано чрез инжекция за подпомагане на диагностицирането на заболявания на жлъчния мехур и панкреаса.Идентифициран е като 8-аминокиселинен С-терминален сегмент на холецистокинин и е известен също като CCK-8.
Популярни тагове: Sincalide CAS 25126-32-3, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба