Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на опиорфин cas 864084-88-8 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен опиорфин cas 864084-88-8 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Опиорфине полипептид с малка молекула, естествено секретиран от човешкото тяло. За първи път е открит в човешката слюнка. Той упражнява мощни физиологични ефекти чрез ефективно инхибиране на разграждащите ензими на енкефалини и може значително да повиши нивото на ендогенните енкефалини, като по този начин активира опиоидната рецепторна система в човешкото тяло. Този механизъм му придава високоефективни естествени аналгетични ефекти. Експерименти с животни показват, че неговата антиноцицептивна ефикасност дори превъзхожда тази на същата доза морфин. По-уникалното е, че трифлуороацетатът, въпреки че упражнява мощен антиноцицептивен ефект, не показва обичайните пристрастяващи свойства на опиоидните лекарства.
Това осигурява съвсем-нова възможна посока за решаване на проблема със зависимостта при лечението на болката. Нещо повече, изследването също така разкрива неговата потенциална стойност на приложение при анти-депресия и облекчаване на тревожност. Следователно трифлуороацетатът не само носи революционна надежда за разработването на нови, безопасни и не-пристрастяващи антиноцицептивни лекарства, но също така ни отваря нов изследователски прозорец, за да разберем собствената система за регулиране на емоциите и болката на човешкото тяло.
Формата на нашите продукти
Опиорфин COA
Опиорфине невропептид, съставен от Met Gly Phe (метионин глицин фенилаланин), който се произвежда от разграждането на протеини в слюнчените жлези на човека.
1. Аналгетичен ефект:
Една от най--известните функции е аналгетичният му ефект. Изследванията показват, че може да инхибира енкефалиназата в мозъка, като по този начин повишава концентрацията на ендогенни опиоидни подобни пептиди и предизвиква антиноцицептивни ефекти. Този ефект го прави потенциален кандидат за антиноцицептивни лекарства и има потенциал да се използва в областта на управлението на болката.
2. Антидепресивни и антитревожни ефекти:
Някои проучвания показват, че може да има антидепресантни и анти-тревожни ефекти. Тези ефекти може да са свързани с тяхното регулиране на ендогенната система, подобна на опиоиди, като по този начин засягат активността на невротрансмитерите, свързани с емоционалната регулация в мозъка.
3. Невропротективни ефекти:
Някои експериментални изследвания предполагат, че може да има защитен ефект върху нервната система. Например, проучване установи, че невроните могат да бъдат защитени от оксидативен стрес и други вредни стимули чрез намаляване на клетъчната апоптоза и инхибиране на невровъзпалителните реакции.
4. Подобряване на когнитивната функция:
Въпреки че свързаните изследвания все още са в начален етап, някои експериментални резултати показват, че може да има подобряващ ефект върху когнитивната функция. Това може да е свързано с ролята му в неврозащитата и емоционалната регулация, което от своя страна засяга когнитивната функция на мозъка.
5. Противовъзпалителни ефекти:
Може да има определени противовъзпалителни -ефекти. Някои експериментални резултати показват, че може да инхибира освобождаването на възпалителни медиатори и да намали степента на възпалителния отговор. Този противо{3}}възпалителен ефект може да има потенциална приложна стойност при лечението на възпалителни заболявания.
6. Ефект на мускулна релаксация:
Може да има ефект на мускулна релаксация. Някои проучвания показват, че ефектът на мускулна релаксация може да бъде постигнат чрез инхибиране на невротрансмисията и намаляване на мускулната контракция. Това го прави обещаващ за лечение на мускулни спазми и свързани с тях нарушения на мускулното напрежение.
7. Съдоразширяващ ефект:
Някои проучвания предполагат, че може да има вазодилатиращ ефект. Този ефект може да е свързан с въздействието му върху свиването на гладката мускулатура на съдовете и хемодинамиката, което води до вазодилатационни ефекти. Това го прави потенциално приложим за лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания.
8. Антивирусни ефекти:
Последните изследвания показват, че може да има антивирусен ефект. Проучване установи, че може да инхибира репликацията и предаването на определени вируси, като грипен вирус и вирус на човешка имунна недостатъчност, като по този начин притежава потенциал за антивирусна терапия.
Опиорфин, Този ендогенен пептиден медиатор, извлечен от човешка слюнка от Wisner et al. привлече широко внимание в областта на изследванията на физиологичната и фармакологичната активност през последните години. Като двоен ензимен инхибитор, той не само има значителни антиноцицептивни ефекти, но също така показва физиологични ефекти върху различни аспекти като сърдечно-съдовата система, анти паника и анти депресия.
Основни характеристики
Това е пептидно вещество, естествено произведено от човешкото тяло, с умерено молекулно тегло и стабилна химична структура. Като двоен ензимен инхибитор, той може едновременно да инхибира активността на човешка неутрална ендопептидаза, ендогенна пептидаза hNEP (EC 3.4.24.11) и човешка екзогенна аминопептидаза hAP-N (EC 3.4.11.2).
Тези два ензима играят важна роля в разграждането на енкефалин в човешкото тяло, което е ендогенно антиноцицептивно вещество. Следователно, чрез инхибиране на активността на тези два ензима, енкефалинът може да бъде защитен от разграждане, като по този начин упражнява своя антиноцицептивен ефект.
Неговият антиноцицептивен ефект е една от най-значимите му фармакологични дейности. Изследванията показват, че действа чрез активиране на ендогенната аналгетична система в човешкото тяло. Системата се състои от енкефалинови неврони, енкефалин и опиоидни рецептори. Когато се свърже с тези рецептори, той може да блокира предаването на болка, като по този начин произвежда централни антиноцицептивни ефекти.
В експерименти in vivo учените наблюдават значителни аналгетични ефекти чрез инжектиране в латералния вентрикул.
Този антиноцицептивен ефект е зависим от- дозата и времето-, което означава, че с увеличаването на дозата на инжектиране и удължаването на времето антиноцицептивният ефект постепенно се засилва. Струва си да се отбележи, че антиноцицептивният ефект е сравним с този на морфина, а в някои случаи дори по-силен от морфина. Въпреки това, за разлика от пристрастяващите аналгетици като морфина, като естествено срещащо се вещество в човешкото тяло, теоретично той няма пристрастяващи или психологически ефекти на зависимост. Тази характеристика му дава уникално предимство в областта на управлението на болката.
Допълнителни изследвания са установили, че антиноцицептивният ефект може да бъде напълно блокиран от налоксон, което показва, че неговият антиноцицептивен ефект е свързан с опиоидните рецептори. В същото време антиноцицептивният ефект е значително намален, когато - РНК или налтриндол се прилагат едновременно с него трифлуороацетат в латералния вентрикул, което допълнително потвърждава механизма на антиноцицептивно действие чрез опиоид рецептори.
Сърдечно-съдова функция
Освен антиноцицептивния си ефект, той има значително въздействие и върху сърдечно-съдовата система. Изследванията показват, че интравенозното инжектиране може да причини повишаване на артериалното налягане и сърдечната честота при плъхове. Този ефект може да е свързан с повишаване на нивата на ендогенния циркулиращ ангиотензин, в което участва и симпатиковата нервна система.
По-специално, чрез инхибиране на активността на неутралната ендопептидаза и аминопептидаза, циркулиращият ангиотензин е защитен от разграждане.
Ангиотензинът е важно вазоактивно вещество, което може да причини вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане. Следователно, като защитава ангиотензина, той индиректно предизвиква отговор на повишено кръвно налягане и тахикардия.
Заслужава обаче да се отбележи, че няма силен контрактилен ефект върху изолирания торакален аортен пръстен на плъх. Това предполага, че сърдечно-съдовият отговор може да зависи главно от защитата на циркулиращия ангиотензин от разграждане чрез инхибиране на ензимната активност, вместо директно да действа върху съдовите гладкомускулни клетки.
По-нататъшни изследвания установиха, че повишеното кръвно налягане и тахикардията, причинени от него, могат да бъдат значително антагонизирани от инхибитора на ангиотензин-конвертиращия ензим каптоприл и антагониста на ангиотензин II тип 1 рецептор валсартан. Това показва, че сърдечно-съдовата функция е тясно свързана с ангиотензиновата система. Междувременно, предварителното интравенозно инжектиране на антагониста на алфа адренергичните рецептори фентоламин може също да блокира реакцията на кръвното налягане, причинена от него, докато пропранололът може значително да инхибира реакцията на тахикардия, причинена отопиорфинтрифлуороацетат. Тези резултати допълнително потвърждават сърдечно-съдовия механизъм на действие.
Антипанически и антидепресивен ефект
В допълнение към своите антиноцицептивни и сърдечно-съдови ефекти, той също показва потенциал за антипаника и антидепресия. Това откритие дава възможност за неговото приложение в областта на психичното здраве. Изследванията показват, че той може да регулира системата за реакция на стрес в човешкото тяло, да намали тревожността и страха. При експерименти с животни мишките показват по-слаби реакции на страх, когато са изправени пред стимули за страх.
Този ефект може да е свързан с регулирането на невротрансмитерите и нивата на хормоните в мозъка.
Освен това има и антидепресантно действие. В модела на хроничен стрес мишките показват по-слабо подобно на депресия поведение, когато им е дадено лечение. Този ефект може да е свързан с регулирането на невротрансмитерите като серотонин и норепинефрин в мозъка. Тези невротрансмитери играят важна роля в появата на депресия.
Напредък на изследванията и перспективи за приложение
В момента изследванията върху него са все още в ранен етап. Въпреки това, неговата висока ефективност и безопасност, демонстрирани при експерименти с животни, осигуряват силна подкрепа за бъдещите му клинични приложения.
В областта на сърдечно-съдовите заболявания механизмът на сърдечно-съдовото действие дава възможност за приложението му при лечението на заболявания като хипертония и сърдечна недостатъчност. Все пак трябва да се отбележи, че сърдечно-съдовите ефекти могат да имат ефект на нож с две остриета. От една страна, той може да защити ангиотензина, да повиши кръвното налягане и сърдечната честота; От друга страна, това също може да увеличи риска от сърдечно-съдови заболявания. Следователно в бъдещи изследвания е необходимо да се проучат допълнително сърдечно-съдовите механизми и тяхната безопасност.
В областта на психичното здраве антипаническият и антидепресивният ефект предоставят възможности за прилагането им при лечението на психични разстройства като тревожност и депресия. В момента обаче има относително малко изследвания в областта на психичното здраве. Бъдещите изследвания трябва да навлязат по-дълбоко в регулаторните механизми на невротрансмитерите и нивата на хормоните в мозъка, както и тяхната ефикасност и безопасност при лечението на психологически разстройства.
В областта на управлението на болката се очаква да се превърне в ново антиноцицептивно лекарство без пристрастяване. В сравнение с традиционните пристрастяващи аналгетици, той има по-малко странични ефекти и по-висока безопасност. Това прави трифлуороацетатът с широки перспективи за приложение в области като хронична болка и следоперативна болка.
Основен механизъм на действие
Насочване към двойни метални екзопептидази за блокиране на разграждането на енкефалин
Той не се свързва директно с опиоидните рецептори. Вместо това той действа като конкурентен инхибитор, насочен към две цинк-зависими мембранно-свързани металокзопептидази: неутрална ендопептидаза (NEP) и аминопептидаза N (APN). При физиологични условия, метионин енкефалин и левцин енкефалин, освободени от тялото, бързо се инактивират в рамките на секунди след навлизане в синаптичната цепнатина-NEP разцепва средния сегмент на техните пептидни вериги, докато APN хидролизира N-крайните аминокиселини.
Аргининовите и фенилаланиновите остатъци от него се вмъкват в цинк-свързващия джоб в рамките на ензимния активен център, като обратимо блокират каталитичните места и драстично намаляват ефективността на разграждане на енкефалините от двата ензима. Това повишава концентрацията на енкефалините в стационарно- състояние в нервните синапси и удължава продължителността на ендогенното антиноцицептивно сигнализиране.
Усилване на ендогенни опиоидни пътища, медииращи централна и периферна аналгезия
Натрупаните енкефалини преференциално агонизират μ и δ опиоидните рецептори в гръбначния мозък и периакведукталното сиво на средния мозък, задействайки низходящи инхибиторни сигнални каскади: те инхибират притока на калций, блокират освобождаването на предаватели на болка, включително субстанция Р и глутамат, и отслабват централното предаване на ноцицептивни сигнали. Междувременно, калиевите канали се активират, за да намалят възбудимостта на ноцицептивните неврони, като двойно прихващат възходящия сигнал за болка.
Едновременното активиране на δ рецепторите води до допълнителни анксиолитични и антидепресивни ефекти, отличаващи продукта от морфина, който е насочен предимно към μ рецепторите и носи рискове от седиране и пристрастяване. Периферно, той потиска активността на пептидазата при възпалителни лезии, за да облекчи локалната хипералгезия, като проявява ефикасност както при модели на остра, така и при хронична химична и механична болка.
Отличителни фармакологични предимства: Намален риск от поносимост и пристрастяване
Продължителният рецепторен агонизъм от конвенционалните опиоиди лесно предизвиква интернализация на рецептора и десенсибилизация, което бързо води до толерантност, зависимост и неблагоприятни ефекти като респираторна депресия. Той просто усилва присъщите на тялото ендогенни опиоидни сигнали, без да свръхстимулира рецепторите, като поддържа активирането на опиоидния път във физиологичните граници.
Проучванията при животни показват, че при еквивалентен аналгетичен интензитет не предизвиква типични опиоидни нежелани реакции, включително силно пристрастяване, респираторна депресия или запек. Единственото му ограничение е краткият присъщ полуживот-на пептидите. Като водещ антиноцицептивен пептид с леки странични ефекти, той също така модулира свързаните с емоциите-опиоидни вериги, осигурявайки двойна биоактивност на облекчаване на болката и емоционална регулация.
Опиорфине невропептид, съдържащ четири аминокиселини, с химична структура на H-Tyr Pro Phe OH. Състои се от тирозин (Tyr), пролин (Pro) и фенилаланин (Phe). В живите организми той се синтезира чрез каталитичното действие на редица ензими.
Биосинтетични стъпки:
Първа стъпка
Генна транскрипция:
Биосинтезата на Opiorphi започва с генна транскрипция, която се намира в ДНК и генерира РНК чрез транскрипция. Тази РНК носи своята генетична информация и ще бъде използвана за последващи процеси на транслация.
Стъпка втора
Превод:
Транскрибираната РНК се транслира в прекурсорен протеин, който съдържа неговата аминокиселинна последователност. Този процес протича върху рибозомите на клетките, където аминокиселините са свързани в полипептидни вериги на базата на кодоните на иРНК.
Стъпка трета
Модифициране на прекурсорни протеини:
В цитоплазмата прекурсорният протеин претърпява поредица от пост{0}}транслационни модификации, включително разцепване, фосфорилиране, метилиране и т.н., за да образува крайния зрял прекурсорен пептид.
Стъпка четвърта
Обработка на прекурсорни пептиди:
Зрелите прекурсорни пептиди се обработват в апарата на Голджи и ендоплазмения ретикулум и се подлагат на разцепване чрез действието на ензими за генериране на зрели вещества.
Стъпка пета
секреция:
Зрялото вещество се пакетира във везикули и се освобождава върху клетъчната мембрана. Този процес завършва чрез пътя на екзоцитоза, където везикулите се сливат с клетъчната мембрана и освобождават съдържанието си извън клетката.
Биосинтетично уравнение:
Генна транскрипция:
ДНК → РНК
01
Превод:
MRNA+рибозома → препропептид
02
Модифициране на прекурсорни протеини:
Препропептид+Ензими → Предложение
03
Обработка на прекурсорни пептиди:
Предложение+Ензими → C29H48N12O8
04
секреция:
C29H48N12O8+Превозно средство → Извънклетъчно пространство
05
През 2006 г. изследователският екип, ръководен от френския учен Руже, официално докладва продукта в PNAS. Този пентапептид с последователността QRFSR за първи път е изолиран и извлечен от човешка слюнка, кодиран от човешкия PROL1 ген.
Изследването произтича от предварителни изследвания на сиалорфин, негов хомоложен пептид при плъхове. Изследователите откриха, че слюнчените полипептиди значително потенцират аналгетичната активност на ендогенните ендорфини и впоследствие идентифицираха този естествен пентапептид с двойна инхибиторна активност срещу NEP и APN.
Ензимните тестове in vitro потвърдиха способността му да блокира разграждането на енкефалин, а моделите на животинска болка потвърдиха неговата антиноцицептивна сила, сравнима с морфина. За разлика от екзогенните опиоиди, той не агонизира директно опиоидните рецептори, което го прави първият напълно характеризиран човешки ендогенен двоен пептидазен инхибиторен пептид и е пионер в нова цел за аналгезия без пристрастяване.
ЧЗВ
Опиорфин трифлуороацетат по-силен ли е от морфина?
+
-
Човешката слюнка съдържа естествен болкоуспокояващ, наречен опиорфин, който, когато е изолиран и концентриран, е приблизително 6 пъти по-мощен от морфина при еквивалентни дози при тестове за блокиране на болката върху животни.
Можете ли да извлечете опиорфин трифлуороацетат от слюнката?
+
-
Следователно SUPRAS, базиран на HFBA-, е в състояние ефективно да извлича опиорфин от проби от слюнка и показва голям потенциал за определяне на няколко аминокиселини и олигопептиди от биологични проби.
Кои са трите лекарства в края на живота?
+
-
Най-често предписваните лекарства включват ацетаминофен, халоперидол, лоразепам, морфин и прохлорперазин и атропин, които обикновено се намират в комплекта за спешна помощ, когато пациентът е приет в хоспис.
Популярни тагове: опиорфин cas 864084-88-8, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба