5- pyrazolecarboxylic cas 1621-91-6

Пиразолът -3- карбоксилен ACD скелет показва уникални предимства при проектирането на антитуморни лекарства. Като основен фрагмент на CDK4/6 инхибитори, той нарушава каталитичната активност на киназата чрез хелатиране на магнезиеви йони. Palbiclib (pabosili), разработен от Pfizer, съдържа пиразол -3- карбоксилна ACD структура, която може да се комбинира с летрозол за удължаване на периода на оцеляване без прогресия на пациентите с рак на гърдата на гърдата на прогресията до 24,8 месеца. Последните изследвания показват, че въвеждането на флуорни атоми в позицията на С4 на пиразоловия пръстен може да засили селективното инхибиране на VEGFR -2, осигурявайки нова посока за анти ангиогенна терапия.

Като ключов фармакофор на HIV -1 интегразовите инхибитори, пиразол -3- карбоксилен ACD действа чрез имитиране на мястото на свързване на вирусна ДНК. Аналогът на Efavirenz (Efavirenz), разработен от японската фармацевтична компания Yanno Yoshihide, комбинира пиразолов пръстен с бензоксазинон, увеличавайки инхибиторната активност на резистентните на лекарства щамове с 12 пъти. При анти HCV изследвания на лекарството пиразол -3- карбоксилни ACD производни проявяват активност на инхибиране на репликацията на пикомоларно ниво като NS5A инхибитори.

Селективното инхибиране на MAO-B от пиразол -3- карбоксилни ACD производни ги прави кандидат-лекарство за лечение на болестта на Паркинсон. Аналогът на расагилин (расагилин), разработен от Teva Pharmaceuticals в Израел, удължава своя полуживот до 48 часа чрез въвеждане на метоксифенетил заместители. Предклиничните проучвания показват, че това съединение може значително да намали алфа синуклеиновия агрегация.

Като NLRP3 възпалителни инхибитори, пиразол -3- карбоксилни ACD производни упражняват противовъзпалителни ефекти, като блокират олигомеризацията на ASC протеин. Аналогът на MCC950, разработен от Merck в Германия, може да намали IL -1 секрецията с 89% в модела на подагра артрит. В момента съединението е във фаза II клинични изпитвания за ревматоиден артрит.

Пиразол {{0}} производни на метил естер с карбоксилна киселина проявяват отлична стомашна токсичност и контакт с убийствена активност срещу вредители на Lepidoptera. Аналогът на Fipronil, разработен от Bayer Crop Science, намалява LD50 (Housefly) до 0,3 µ g/индивид чрез въвеждане на трифлуорометил заместители. Механизмът му на действие включва блокада на рецепторите на GABA, което води до хиперполяризация на невроните и смърт при насекоми.

Като инхибитори на сукцинат дехидрогеназа (SDHI), пиразол -3- карбоксилни ACD производни проявяват наноразмерни инхибиторни концентрации срещу сива плесен. Аналогът на Bixafen (пиразол етер), разработен от Syngenta, намалява риска от резистентност към лекарства със 70% чрез въвеждане на пиразолов пиримидинов пръстен. Полевите експерименти показват, че съединението има контролен ефект до 92% срещу пшенична прахообразна мана.

Комбинацията от пиразол -3- карбоксилни ACD производни и глифозат може да засили инхибиторния ефект на протопорфирин оксидаза. Синергистният PYR -3, разработен от BASF, увеличи смъртността на плевелите с 40% при съотношение 1: 100. Механизмът му на действие включва регулиране на нивата на GSH в растенията и ускоряване на натрупването на реактивни видове кислород.

Като инхибитори на етилен рецептор, пиразол -3- карбоксилни ACD производни могат да насърчават развитието на корените и да повишат устойчивостта на стрес. Аналогът на Prohexadione, разработен от Sumitomo Chemical в Япония, може да увеличи силата на стъблото на ориз с 35% при концентрация 5PPM. Това съединение работи чрез регулиране на биосинтезата на GA.

Пиразол -3- карбоксилен ACD, като бидентен лиганд, самостоятелно се сглобява с метални йони като Zn ²+и Cu ²+за образуване на порести кристални материали. Материалът PCN -134, разработен от изследователския екип в Университета Sun Yat Sen, има специфична повърхностна площ от 2800м ²/g и селективно селективно разделяне на CO2/N2 от 120: 1. Този материал демонстрира индустриален потенциал за приложение в областта на пречистването на природния газ.

Като функционална група на страничната верига пиразол {{0}} карбоксилен ACD може да надари полимери с флуоресцентни сензорни свойства. Кополимерът на поли (пиразолов карбоксилна киселина), разработен от Университета за наука и технологии в Източен Китай, има граница на откриване 0,2 μm за Fe ³+. Този материал постига гасенето на флуоресценция чрез PET ефект, предизвикан от хелация и може да се използва в областта на мониторинга на околната среда.

Пиразол -3- карбоксилни ACD производни могат да се използват като мезогени за конструиране в близост до кристални течни кристални материали. Материалите от серията PZ-LC, разработени от университета Tsinghua, поддържат стабилна течна кристална фаза в температурния диапазон на 25-65 степен, с време на реакция на милисекунди. Този материал има перспективи за приложение в областта на гъвкавите дисплеи.

Като хелационен лиганд, пиразол -3- карбоксилен ACD може да променя повърхността на златните наночастици, за да повиши биосъвместимостта. Разработен от Института по химия, Китайската академия на науките AUNPS@PZ Материалът показа 8- увеличаване на ефективността на усвояването в клетките на HeLa. Този материал се натрупва на туморното място чрез EPR ефект и може да се използва за фототермална терапия.

Пиразол -3- карбоксилна киселина, като предшественик, може да участва в многокомпонентни реакции за конструиране на сложни хетероцикли. UGI се усмихва каскадна реакция, разработена от синтезирания много заместен пиразоло на университета в Съчуан [1, 5- A] пиримидинови производни в един съд, използвайки пиразол -3- карбоксилна киселина, амин и изонитрил като суровини, с добив 82%.

Чрез асиметрична реакция на хидрогениране, пиразол -3- карбоксилни ACD производни могат да генерират хирални алкохолни съединения. Каталитичната система IR PBBox, разработена от Масачузетския технологичен институт, може да постигне стойност на ЕЕ от 99% за - цианопиразол се формира под 10 atm H2 налягане. Тази реакция има широк спектър от приложения във фармацевтичната индустрия.

Като основен фрагмент,5- Пиразолекарбоксилна киселинаучаства в общия синтез на различни алкалоиди. ( -) - маршрутът на общия синтез на цилиндрин, разработен от изследователски екип в Харвардския университет, използвайки пиразол -3- карбоксилен ACD като суровина, постигна общ добив от 11% след 12 стъпки на реакция. Този маршрут конструира хирални центрове чрез ключови асиметрични реакции на елхи.

Пиразол -3- карбоксилни ACD производни могат да конструират коефициенти на флуоресцентни сонди чрез ИКТ ефект. PZ-Bodipy сондата, разработена от университета Wuhan, има лимит на откриване от 5 nm за GSH. Сондата успешно се прилага при изобразяване на редокс статуса на митохондриите на живи клетки.

5.1 Материали за съхранение на енергия
Като редокс активни центрове, пиразол -3- карбоксилните ACD производни могат да подобрят работата на суперкондензаторите. Композитният материал PZ RGO, разработен от университета в Нанкай, има специфичен капацитет от 320F/g при текуща плътност 1A/g и стабилност на колоездене над 10000 пъти.

5.2 Добавки за храна
Като инхибитори на горчивия вкус, пиразол {{0}} карбоксилните ACD производни могат да подобрят вкуса на храната. N-заместеният пиразолов формамид, разработен от Nestle R&D Center, може да увеличи прага на горчивината на кофеина с три пъти при доза 0,01%.

5.3 Добавки за смазване на масло
Като екстремни анти-носещи средства, пиразол -3- карбоксилни ACD производни могат да образуват защитни филми върху метални повърхности. Добавката PZ-T305, разработена от Sinopec, увеличава стойността на PB на базовото масло до 800N и е подходяща за смазване на предавката с тежко натоварване.

5.4 Агенти за пречистване на водата
Като хелативни утаители пиразол -3- карбоксилни ACD производни могат да премахнат йони на тежки метали. PZ-DTC материалът, разработен от университета Tsinghua, има адсорбционен капацитет от 245 mg/g за Hg ²+, който отговаря на стандартите за пречистване на питейна вода.