Скополамин хидробромид трихидрат, известен също като Hyoscine Hydrobromide Trihydrate, е химично съединение, принадлежащо към класа на алкалоидите. Това е производно на скополамин, естествено срещащ се растителен алкалоид, извлечен предимно от семейство Solanaceae, по-специално от растението Datura stramonium, известно като Jimsonweed или дяволска тръба. Състои се от тропанова пръстенна система с естерна връзка с остатък от тропова киселина, където аминогрупата е протонирана с хидробромиден йон и съществува в хидратирана форма с три молекули вода на кристализация. Той е конкурентен антагонист на мускариновите ацетилхолинови рецептори (mAChRs) с IC50 стойност от 55,3 nM. Това свойство го прави полезен в различни медицински приложения. Притежава седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект, инхибира отделянето на пот, релаксира мускулите и има свойства, подобни на анестезия.
|
|
|
|
Химическа формула |
C17H28BrNO7 |
|
Точна маса |
437.10 |
|
Молекулно тегло |
438.32 |
|
m/z |
437.10 (100.0%), 439.10 (97.3%), 440.11 (17.9%), 438.11 (16.2%), 438.11 (2.2%), 439.11 (1.4%), 441.11 (1.4%), 441.11 (1.2%), 439.11 (1.1%) |
|
Елементен анализ |
С, 46,58; Н, 6,44; Br, 18,23; N 3,20; О, 25.55 |
Бронходилататор
Лечение на ХОББ: Изследван е като бронходилататор за поддържащо лечение на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), включително хроничен бронхит и емфизем. Помага при управлението на диспнея, свързана с тези състояния, и предотвратява остри екзацербации.
Морска болест
Трансдермален пластир: Има потенциал за използване при разработването на трансдермални пластири за лечение на болест при пътуване. Неговите антихолинергични свойства могат да помогнат за облекчаване на симптомите, причинени от движение или визуални стимули.
Антагонист на мускариновия рецептор
Като конкурентен антагонист на мускариновите ацетилхолинови рецептори (mAChR), той е ценен инструмент във фармакологията и невронаучните изследвания. Способността му да блокира действието на ацетилхолина върху тези рецептори го прави полезен при изследване на ролята на mAChR в различни физиологични и патологични процеси.
Памет и когнитивна функция
Той е широко използван в изследванията за предизвикване на нарушения на паметта при животни, което помага на учените да разберат механизмите, които са в основата на формирането и възстановяването на паметта.
Офталмологични препарати
Продължават изследванията за употребата при разработването на офталмологични формулировки. Способността му да повлиява действието на ацетилхолина в окото може да има терапевтични последици за определени очни състояния.
Допълнителна анестезия
Въпреки че не се използва толкова често, той също е изследван като допълнение към анестезията, особено при педиатрични пациенти, за намаляване на честотата на следоперативно гадене и повръщане.
Противопоказания
- Пациенти, които са алергични към скополамин хидробромид, не трябва да го използват. Алергичните реакции могат да включват, но не се ограничават до тежки симптоми като обрив, уртикария и затруднено дишане.
- Кърмещи жени: Тъй като лекарството може да се предаде на бебето чрез кърмата, кърмещите жени трябва да избягват употребата му.
- Пациенти с глаукома: Скополамин хидробромид може да влоши симптомите на глаукома и да причини повишено вътреочно налягане, така че е противопоказан при пациенти с глаукома.
- Пациенти с чревна обструкция и пилорна обструкция: Такива пациенти могат да влошат симптомите на обструкция след употреба, така че е противопоказано.
- Пациенти с дизурия, причинена от заболявания на простатата и др.: Лекарството може да влоши дизурията, така че трябва да се използва с повишено внимание или да се забрани.
- Бременни жени: Въпреки че специфичните противопоказания могат да варират в зависимост от състоянието и нуждите от лекарства, бременните жени обикновено се съветват да го използват с повишено внимание, за да избегнат потенциални рискове.
- Скополамин хидробромид може да взаимодейства с други лекарства, особено антихолинергични лекарства, антидепресанти, антихистамини и др. Консултирайте се с лекар или фармацевт преди употреба, за да сте сигурни, че няма риск от лекарствени взаимодействия.
- При пациенти със сериозни сърдечни заболявания, високо кръвно налягане, хипертиреоидизъм и други заболявания, скополамин хидробромид трябва да се използва с особено внимание и да се следват съветите на лекаря.
Методът на синтез наСкополамин хидробромид трихидрат, по-специално образуването на неговата трихидратна форма, обикновено не е подробно описано по ясен начин поради сложността, включена в синтеза на основното съединение, скополамин, и неговото последващо превръщане в хидробромидна сол с хидратиране. Мога обаче да очертая общ подход за синтезиране на скополамин хидробромид, който след това може да бъде подложен на условия, които благоприятстват образуването на трихидрата.
Метод на синтез
Синтезът на скополамин хидробромид обикновено започва от естествено срещащи се алкалоиди или по полусинтетични пътища.
Екстракция или синтез на основно съединение
Скополаминът (или неговият алкалоид-предшественик) се извлича от растителни източници като семейство нощни (Solanaceae) или се синтезира чрез химични методи.
Реакция с бромоводородна киселина
Основното съединение (напр. скополамин) взаимодейства с бромоводородна киселина (HBr) в подходящ разтворител. Тази реакция обикновено протича при контролирани условия, за да се осигури образуването на желаната хидробромидна сол.
Изолиране и пречистване
Получената сол на скополамин хидробромид се изолира от реакционната смес и се пречиства за отстраняване на примесите. Това може да включва филтриране, кристализация и/или други техники за разделяне.
Образуване на трихидрата
Образуването на трихидратната форма на скополамин хидробромид вероятно е резултат от хидратиране на безводната сол при специфични условия.
Условия на хидратация
Безводната сол на скополамин хидробромид се излага на контролирана влажност или нива на влага, често в разтворител, който насърчава хидратацията. Разтворителят и температурните условия се настройват така, че да благоприятстват образуването на трихидратната кристална структура.
Кристализация
Кристализацията на хидратираната сол се контролира внимателно, за да се осигури образуването на чиста, кристалнаСкополамин хидробромид трихидрат. Това може да включва бавно охлаждане на свръхнаситен разтвор или други техники за кристализация.
вреда
След предозиране на скополамин хидробромид се появяват различни токсични симптоми. Три часа след приема на 12 таблетки скополамин хидробромид потърсете лекарска помощ. Дозата скополамин хидробромид е 150 μg, еквивалентна на 1,8 mg или 108 μg/kg. Не може да отговаря на прости въпроси и не познава познати хора. Започнете да ставате активни, разсеяни, имате говорни нарушения и изпитвате зрителни халюцинации. Около час след поглъщането става сънлив и заспива. Симптомите включват несвързана реч, дисбаланс, ниско кръвно налягане и сърцебиене. Неврологичният преглед показа атаксия, но силата, усещането, височината и рефлексите на горните и долните крайници бяха нормални. Един час по-късно се появи хипокалцемия. Освен това може да има феномен, наречен "антихолинергичен синдром".
Тестерите поставиха експериментални мишки в обикновен лабиринт. След като мишките се запознаха с пътя на лабиринта, прилагането на 1 mg/kg скополамин хидробромид на мишките доведе до невъзможността им да намерят познатия изход от лабиринта, което показва, че приемането на определена доза скополамин хидробромид причинява увреждане на паметта при мишките.
При случайно заразяване със скополамин хидробромид в очите, той може да причини разширяване на зеницата и замъглено зрение, но все пак има способността да движи очите без птоза. Може да се излекува за 2 дни. От това може да се види, че скополамин хидробромидът не трябва да влиза в контакт с очите.
Начинът и дозировката на приемане на скополамин хидробромид не са посочени. Седмица по-късно се появиха объркване, подозрителност, параноя и неадекватно поведение, кръвното налягане се повиши. През следващите дни психичното заболяване и екземата се влошиха, причинявайки подуване и язви в краката и стъпалата, водещи до рабдомиолиза и дълбока венозна тромбоза.
През 1987 г. беше обичайно изплакването със скополамин хидробромид в продължение на 5 минути преди стоматологична операция, което може значително да намали слюнката в устата и да улесни операциите, без да се влияе от слюнчената секреция на пациента.
Условия за съхранение
температура:
Ниска температура: В идеалния случай трябва да се съхранява при температурен диапазон от 2-8 градуса. Тази ниска температура помага да се сведе до минимум разграждането и да се поддържа стабилността на съединението.
Избягвайте високи температури: Продължителното излагане на високи температури може да доведе до разграждане на съединението, поради което складовите помещения трябва да бъдат добре изолирани и оборудвани със системи за контрол на температурата.
Влажност и влага:
Суха среда: Поддържането на суха среда е от решаващо значение за предотвратяване на хидратация или дехидратация на трихидратната форма. Уверете се, че контейнерите за съхранение са плътно затворени и в зоната за съхранение няма източници на влага.
Светлинна чувствителност:
Пазете от светлина: Скополамин хидробромид трихидраттрябва да се съхраняват в светлоустойчиви контейнери или опаковки, за да се предотврати фоторазграждане. Съхранявайте на места с минимално излагане на светлина и избягвайте пряка слънчева светлина.
Опаковка:
Херметически затворени контейнери: Съхранявайте съединението в херметически затворени контейнери, за да предотвратите излагане на въздух и влага.
Етикетирайте ясно: Ясно етикетирайте контейнерите с името на съединението, неговата концентрация, условията на съхранение и всякакви специални инструкции за работа.
Транспортни условия
Контрол на температурата:
Транспорт на студена верига: Използвайте методи за транспортиране чрез студена верига, за да поддържате температурен диапазон от 2-8 градуса по време на транспортиране. Това може да включва използването на изолирани контейнери с пакети с лед или хладилни превозни средства.
Опаковка за транспорт:
Здрава опаковка: Уверете се, че опаковката, използвана за транспортиране, е здрава и може да издържи на суровия транспорт, без да повреди продукта.
Удароустойчив: Използвайте опаковъчни материали, които са устойчиви на удари, за да минимизирате риска от счупване или изтичане по време на транспортиране.
Етикетиране и документация:
Правилно етикетиране: Ясно етикетирайте транспортните контейнери с името на съединението, предупреждения за опасност, условия на съхранение и всякакви специални инструкции за работа.
Транспортни документи: Подгответе документи за доставка, които включват цялата необходима информация за съединението, неговата класификация и всички необходими предпазни мерки.
Аварийни процедури:
Ограничаване на разлива: Осигурете материали за задържане на разлива в случай на течове или разливи по време на транспортиране.
План за реагиране при извънредни ситуации: Разполагайте с план за спешно реагиране в случай на аварии или инциденти по време на транспортиране.
Популярни тагове: scopolamine hydrobromide trihydrate cas 6533-68-2, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба