Метскополамин бромид CAS 155-41-9

Метскополамин бромид, известен също като Hyoscine methyl bromide, Scopolamine methobromide или просто Pamine, е конкурентен антимускаринов агент, който принадлежи към класа на антагонистите на мускариновите ацетилхолинови рецептори (mAChR). Това е естествен растителен алкалоид, който функционира като блокира свързването на ацетилхолин с мускариновите рецептори, като по този начин инхибира тяхното активиране. Това е изключително чисто съединение, с чистота над 98% или дори 99,44% в някои препарати. Използва се предимно в научни изследвания, особено във фармакологични и биохимични изследвания, за изследване на ролята на mAChRs в различни физиологични и патологични процеси. Той е строго забранен за клинична употреба или други не-изследователски цели поради мощните си фармакологични ефекти.

Метскополамин бромид, като силно периферно антихолинергично лекарство, упражнява фармакологични ефекти чрез блокиране на M-холинергичните рецептори. Има широк спектър от клинични приложения и разнообразни механизми на действие.

Лечение на заболявания на храносмилателната система: Облекчаване на спазми и регулиране на функцията

 

Приложението в храносмилателната система се основава на неговия антихолинергичен ефект, като блокира свързването на ацетилхолин към М рецепторите, инхибира спазмите на гладката мускулатура в стомашно-чревния тракт, намалява секрецията на стомашна киселина и стомашно-чревната перисталтика, като по този начин подобрява симптомите на различни заболявания на храносмилателната система.

1. Язва на стомаха и дванадесетопръстника
Пациентите с язва често изпитват болка, гадене и повръщане поради прекомерна секреция на стомашна киселина и стомашно-чревни спазми. Чрез намаляване на секрецията на стомашна киселина (инхибиране на активността на H ⁺ - K ⁺ - АТФ-аза в клетките на стомашната стена) и отпускане на пилорния сфинктер, стомашното налягане се намалява и се подпомага заздравяването на язвата.

 

Клиничните проучвания показват, че когато се комбинира с инхибитори на протонната помпа, степента на облекчаване на болката при пациенти се увеличава с 30%.

2. Гастрит и язвен колит
При лечението на гастрит лекарствата намаляват отока на стомашната лигавица чрез инхибиране на освобождаването на възпалителни фактори като IL-6 и TNF – в стомашната лигавица; При улцерозен колит може да облекчи спазмите на гладката мускулатура в чревната стена и да намали честотата на диарията. Например, при леки до умерени пациенти, приемането на 1 mg перорално 1-2 пъти на ден може да намали честотата на диарията с 50% в рамките на 3 дни.

 

3. Синдром на раздразнените черва (IBS) и хиперперисталтика на червата
При пациенти с IBS, чрез регулиране на чревната подвижност (инхибиране на подвижността на дебелото черво), коремната болка и подуването могат да бъдат облекчени; При пациенти с прекомерна чревна перисталтика може да удължи времето за преминаване на чревното съдържимо и да намали честотата на движенията на червата. Двойно{1}}сляпо проучване показа, че след прием на лекарства, времето за преминаване на пациентите през червата се удължава с 1,2 часа и резултатите от симптомите намаляват с 40%.

Адювантна терапия при заболявания на сърдечно-съдовата система: подобряване на кръвообращението и стабилизиране на сърдечната честота

 

Ефектът върху сърдечно-съдовата система се изразява главно в разширяване на коронарните артерии, намаляване на сърдечната честота и подобряване на микроциркулацията, често използвано като адювантно лекарство за коронарна болест на сърцето и ангина пекторис.
1. Коронарна болест на сърцето и ангина пекторис
Лекарството блокира M ₂ рецептора в сърцето, инхибира прекомерното възбуждане на блуждаещия нерв и намалява колебанията на сърдечната честота; Едновременно разширява коронарните артерии и увеличава кръвоснабдяването на миокарда. В клиничната практика честотата на стенокардните пристъпи на пациентите намалява с 25%, а толерантността им към физическо натоварване се повишава с 15% след приема на лекарства.

 

2. Възстановяване на нарушения в микроциркулацията
Може да облекчи спазма на капилярите (потиска свиването на гладката мускулатура на съдовете) и да насърчи повишения периферен кръвен поток. Например, при пациенти с диабет с периферно съдово заболяване, употребата на меброскополамин в комбинация с алпростадил повишава температурата на кожата на краката с 2-3 градуса и намалява оценката на болката с 3 точки (VAS скала).

Интервенция при заболявания на дихателната система: инхибиране на секрецията и облекчаване на спазмите

 

Чрез инхибиране на секрецията на респираторните жлези (блокиране на М3 рецептора) и отпускане на бронхиалната гладка мускулатура може да се подобри проходимостта на дихателните пътища, подходящо за следните сценарии:
1. Прекомерни респираторни секрети
В острата фаза на обостряне на хроничната обструктивна белодробна болест (ХОББ) вискозитетът на храчките на пациента се увеличава. Скополамин бромидът може да намали секрецията на слуз (инхибира активността на бокалните клетки), да намали обема на храчките с 30% -50% и да облекчи респираторния дистрес.

 

2. Адювантно лечение на бронхоспазъм
Когато лекарствата се използват в комбинация с бета-агонисти за блокиране на медиираната от ацетилхолин бронхоконстрикция, те могат да засилят бронходилататорния ефект. Например, пероралното приложение на скополамин преди инхалиране на салбутамол може да повиши FEV ₁ (форсиран експираторен обем през първата секунда) с 10% при пациенти с астма.

Регулиране на неврологични разстройства: седация и анти-тревожност

 

Инхибиторният ефект на скополамин бромид върху централната нервна система (медииран от притока на хлоридни йони, медииран от рецептор на гама аминомаслена киселина тип А) му придава седативни, хипнотични и анти-тревожни ефекти. Прилага се клинично при следните сценарии:

1. Предоперативна седация
Пероралното или интрамускулното приложение на 1 mg 30 минути преди операцията може да намали резултата за тревожност на пациента (STAI скала) с 20 точки и да намали количеството анестезия, използвана по време на операция с 15%.

 

2. Профилактика и лечение на спортни заболявания
Облекчаване на гадене и повръщане, причинени от болест на пътуването и морска болест чрез инхибиране на активността на ядрото на вестибуларния нерв във вътрешното ухо. Например, приемането на 1 mg преди дълго пътуване намалява честотата на повръщане от 45% на 12%.
3. Адювантна терапия при болестта на Паркинсон
Медикаментите могат да регулират баланса на допамин и ацетилхолин в базалните ганглии и да подобрят симптомите на тремор. Когато се комбинира с леводопа, UPDRS (Унифицирана скала за оценка на болестта на Паркинсон) резултатът на пациента намалява с 5 точки.

В обобщение,Метскополамин бромидупражнява своите ефекти чрез конкурентно инхибиране на свързването на ацетилхолин с mAChRs, като по този начин модулира физиологичните реакции, медиирани от тези рецептори. Способността му да намалява парасимпатиковия тонус и да инхибира активирането на mAChRs води до набор от физиологични ефекти, включително релаксация на гладката мускулатура, намалена секреция и потенциални сърдечни ефекти. Тези свойства го правят полезен агент както в клинични, така и в изследователски условия.

Метскополамин бромидобикновено се синтезира от изходното съединение скополамин или подобен алкалоид, намиращ се в растения като Datura stramonium (Jimson Weed). Синтезът често включва модификация на структурата на скополамина, за да се въведе групата на метилбромид. Ето концептуална схема на възможен синтетичен маршрут:

Изходен материал:

• Изходният материал обикновено е скополамин или производно, което е структурно подобно. Самият скополамин е алкалоид, извлечен от определени растения.

Защита и манипулиране на функционална група:

• В зависимост от конкретния синтетичен път, някои функционални групи в молекулата на скополамин може да се наложи да бъдат защитени, за да се предотвратят нежелани реакции по време на синтеза.
• Манипулиране на функционална група, като естерификация или алкилиране, може да бъде извършено за модифициране на структурата в подготовка за въвеждане на метилбромидната група.

Представяне на групата на метилбромида:

• Критичният етап в синтеза включва въвеждането на метилбромидната група. Това може да се постигне чрез различни химични реакции, като алкилиране или кватернизация, в зависимост от специфичните функционални групи, присъстващи в молекулата.
• В някои случаи метилбромидната група може да бъде въведена директно, докато в други може да е необходим междинен етап за образуване на подходяща напускаща група, която може да бъде изместена от бромидни йони.

Изолиране и пречистване:

• След като метилбромидната група е била успешно въведена, продуктът (Метскополамин бромид) се изолира от реакционната смес.
• Могат да се извършат етапи на пречистване, като прекристализация или хроматография, за да се получи желаната чистота на крайния продукт.
•  

1. Чести нежелани реакции

• Сухота в устата: Поради своя антихолинергичен ефект, това лекарство може да потисне отделянето на слюнка, което води до сухота в устата.
• Замъглено зрение: Лекарствата могат да повлияят на очните мускули, което води до замъглено зрение или диплопия.
• Тахикардия: Лекарствата могат да стимулират сърцето, което води до увеличаване на сърдечната честота.
• Задържане на урина: поради инхибиторния ефект на лекарствата върху мускулите на пикочния мехур, може да доведе до задържане на урина.
• Запек: лекарствата могат да забавят чревната перисталтика, което води до запек.
• Сънливост: Някои пациенти може да изпитат сънливост или умора след употреба.

2. Сериозни странични ефекти

• Алергични реакции: Малък брой пациенти може да са алергични към съставките на лекарството, като изпитват симптоми като обрив, сърбеж и затруднено дишане.
• Невроблокиращ малигнен синдром (NMS): Това е рядък, но потенциално фатален комплекс от симптоми, който може да е свързан с инхибиторния ефект на лекарствата върху нервната система.
• Други сериозни реакции, като висока температура, ниско кръвно налягане, тахикардия и др., може да са животозастрашаващи-и да изискват незабавна медицинска помощ.

3. Предпазни мерки

• Преди да използвате лекарството, човек трябва да информира лекаря за своята история на алергия, история на заболяване и други лекарства, които се използват, за да се избегнат лекарствени взаимодействия или влошаване на страничните ефекти.
• Бременни и кърмещи жени, както и пациенти със специфични заболявания като глаукома и уголемяване на простатата, трябва да го използват с повишено внимание под ръководството на лекар.
• Ако по време на употреба възникне някакъв дискомфорт или подозирани странични ефекти, лекарството трябва да се спре незабавно и да се потърси лекарска помощ.

Популярни тагове: метскополамин бромид cas 155-41-9, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба