Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8

Метилергоновин малеат соле органично алкално съединение с молекулната формула C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Това е бял или подобен бял кристален прах и кристалната му форма обикновено е призматична или колонарна. Той е неразтворим във вода и лесно разтворим в органични разтворители като етанол, хлороформ, бензен и етер. Разлагането се осъществява при високи температури, а основните продукти включват азот, въглероден оксид, въглероден диоксид и вода. Това е изомер, извлечен от отровното семе от рода Datura Stramonium и има различни биологични активности, като аналгетик, анестетик, анти тревожност и халюциногенни ефекти. Той е алкалоид ерго, активен метаболит на метил ерго алкалоид, с вазоконстрикция и ефекти на свиване на матката. Метил малеат е ефективен селективен антагонист на 5-НТ рецептора с перорална активност и PA2 стойност 9,6. Метилергометрин малеат има анти мигрена и допаминергична активност, които могат да се използват за предотвратяване и контрол на кръвоизлив след раждането.

По -долу е таблицата за анализ на информацията за продукта:

Метилергометрин малеат, като производно на алкалоидите на ергота, се превърна в важно терапевтично лекарство в областта на акушерството, гинекологията, неврологията и гастроентерологията поради уникалния си фармакологичен механизъм и широки индикации от появата си в средата на 20 век. Той директно засилва маточната контрактилност чрез стимулиране на алфа адренергичните рецептори и серотониновите рецептори в гладката мускулатура на матката, като същевременно упражнява многоизмерни регулаторни ефекти върху централната нервна система, стомашно -чревния гладък мускул и съдовата система.

Основна индикация: Основното лекарство за гинекологично кървене и инволюция на матката

 

1. Превенция и лечение на кръвоизлив след раждането
След раждането кръвоизлив е водещата причина за майчината смъртност в световен мащаб, като приблизително 80% са причинени от атония на матката. Methylergoline Maleat директно действа върху маточните гладки мускулни клетки, увеличавайки вътреклетъчната концентрация на калциев йон и предизвиква тетанични контракции, като по този начин бързо затваря кръвоносните съдове върху повърхността на отлежането на плацентата.
Превантивна употреба: инжектирането на 0,2 mg интрамускулно веднага след цезарово сечение или вагинално доставяне може да намали кървенето след раждането с 35% (в сравнение с използването на окситоцин само) и няма значителна разлика в честотата на нежеланите събития.

 

Терапевтична употреба: За упорито кървене, което е неефективно при окситоцин, интравенозната инжекция от 0,2 mg (разредена и бавно изтласкана) може да влезе в сила в рамките на 30 секунди и да продължи около 45 минути. Ако е необходимо, повторете на всеки 2-4 часа, до 5 пъти.
Внимание: Не използвайте преди доставката на плода, в противен случай това може да причини твърдост и свиване на матката, което води до фетална хипоксия или вътречерепна кръвоизлив.
2. Непълна инволюция на матката след спонтанен аборт
След медицински аборт или индуциран аборт, слабите контракции на матката могат да доведат до задържане на остатъчна тъкан и персистиращо кървене. Methylergoline Maleate насърчава маточните контракции и ускорява екскрецията на съдържанието на матката.

 

Проучване, включващо 300 пациенти с ранен спонтанен аборт, показа, че оралното приложение от 0,2 mg три пъти на ден в продължение на три последователни дни може да увеличи скоростта на остатъчен разряд от маточната кухина от 65% на 88%, като същевременно намалява продължителността на вагиналното кървене средно 2,3 дни.

4. Лечение на прекомерна менструация
За пациенти с ановулаторно дисфункционално кървене на матката (DUB), ергометрин малеат може да намали менструалния поток чрез регулиране на гладкия мускулен тонус на матката. Оралното приложение от 0,2 mg два пъти на ден в продължение на 5 последователни дни може да намали менструалния поток с 40% -50%, особено за пациенти, които са непоносими или противопоказани на хормоналната терапия.

Специален сценарий на лечение: Крос дисциплинарно приложение от мигрена към нарушения на стомашно -чревния подвижност

 

1. Остра фазово лечение на мигрена
Метилергоновин малеат солМалеат селективно активира 5-хидрокситриптамин 2А рецептори на вътречерепни съдови гладко мускулни клетки, причинявайки вазоконстрикция и облекчаване на мигренозните симптоми, причинени от повишено вътречерепно налягане. Ефикасността му е особено значима при пациенти с мигрена с аура: рандомизирано контролирано проучване показва, че 2 часа след интрамускулно инжектиране от 0,2 mg, скоростта на облекчаване на главоболието достига 72%, значително по -висока от групата на плацебо (35%).
ВНИМАНИЕ: Дългосрочната употреба може да доведе до главоболие на предозиране на наркотици (МЗ) и се препоръчва да се използва за не повече от 9 дни на месец.

 

2. Регулиране на стомашно -чревните разстройства на подвижността
Това лекарство регулира стомашно -чревната подвижност, като инхибира стимулиращия ефект на ацетилхолин върху стомашно -чревния гладък мускул
Постоперативна чревна парализа: Оралното приложение от 0,2 mg три пъти на ден след коремната операция може да съкрати времето за възстановяване на чревните звуци (средно 1,5 дни по -рано) и да намали честотата на чревната запушване.
Диабет гастропареза: В комбинация с домперидон, времето за изпразване на стомаха може да бъде съкратено от 120 минути до 75 минути, като значително подобрява гаденето и повръщащите симптоми.

 

Механизъм: Чрез стимулиране на допаминовите рецептори в централната нервна система той косвено инхибира вагустния тонус.
3. облекчаване на болезнените спазми
Methylergoline Maleate може директно да действа върху 5-хидрокситриптаминовите рецептори на повърхността на мускулните клетки, инхибират притока на калциев йон и намаляват възбудимостта на клетките. За уретерални спазми, причинени от камъни в бъбреците, интрамускулната инжекция от 0,2 mg може да намали резултата от болката (VAS) от 8 до 3 точки, с продължителност около 3 часа. Ефектът е съпоставим с този на флороглуцинол, но влиза по -бързо.

Стратегия за комбинирана терапия: прецизен баланс от повишаване на ефикасността до намаляване на токсичността

 

1. Синергичен ефект с окситоцин
При лечението на кръвоизлив след раждането, комбинацията от 0,2 mg интрамускулно инжектиране на ергометрин малеат и 10 IU интравенозна инфузия на окситоцин може да доведе до синергичен ефект на свиване. Многоцентрово проучване показа, че комбинираната група за лекарства има 29% намаление на 24-часовото кървене след раждането в сравнение само с окситоциновата група (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Механизъм: Окситоцинът действа главно върху тялото на матката, докато ергометринният малеат има по -силен ефект на свиване върху долния сегмент на матката, а двете се допълват взаимно, за да покрият цялата матка.

2. Внимателна комбинирана терапия с лекарства простагландин
За огнеупорен кръвоизлив след раждането, ергометрин малеат може да се използва в комбинация с карбопрост трометамин (15 метил PGF2). Трябва да се отбележи обаче, че:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180 mmhg), изискващо внимателно наблюдение на кръвното налягане.
Когато се използва в комбинация, дозата на ергометрин малеат трябва да бъде наполовина (0,1 mg интрамускулна инжекция), за да се намали рискът от сърдечно -съдови нежелани събития.

3. Взаимодействие с антихипертензивни лекарства
Агонистичният ефект на алфа адренергичния рецептор на ергометрин малеат може да доведе до повишено кръвно налягане и дозата трябва да се регулира, когато се използва в комбинация с антихипертензивни лекарства като нифедипин и лабеталол. Например, при лечението на кръвоизлив след раждането при хипертонични майки, ако е необходима употреба на ергометрин малеат, дозата на нифедипин трябва да се намалява от 30 mg/ден до 15 mg/ден, а кръвното налягане трябва да се наблюдава на всеки 30 минути.

Подготовка на продуктовото съединение:

Претегляйте IOG от суров метилергометрин малеат, 25 g метанол и 25 g етанол в 250ml единична - пристанища реакционна колба и ги загрейте до 50 градуса С за разтваряне; Добавете 0,5 g активирана глина, разбъркайте в продължение на 30 минути, филтрирайте, докато сте горещи, разбъркайте филтрата, за да се охлади до 5 градуса С, филтрирайте и разделете твърдото вещество и го изсушете, за да получите метил ергометрин малеатен съединение 7 3 g, добив 73%.

Приготвяне на метилергометрин малеатен съединение:

Претегляйте IOG от суров метилерготамин малеат, 45 g метанол и 450 g етанол в 1000 ml единична - пристанища реакционна колба и ги загрейте до 70 градуса С за разтваряне; Добавете 2G активна глина, разбъркайте в продължение на 30 минути, филтрирайте, докато сте горещи, разбъркайте филтрата, за да се охлади до - 5 градус С, филтрирайте и разделете твърдото вещество и го изсушете, за да получите метил ергометрин малеатен съединение 6 9 g, добив 69%.

Приготвяне на метилергометрин малеатен съединение:

Претегляйте IOG от суров метилерготамин малеат, 25 g метанол и 175 g етанол в 250ml единична - пристанища реакционна колба и ги загрейте до 650 градуса С за разтваряне; Добавете 0. 75 g активирана глина, разбъркайте за 30 минути, филтрирайте, докато сте горещи, разбъркайте филтрата, за да се охлади до 0 градус С, филтрирайте и отделете твърдото вещество и изсушете, за да получите метил ергометрин малеатен съединение 7 8 g, добив 78%.

Пътят на синтеза наМетилергоновин малеат соле както следва:

Това е прост път за синтез на метилерготамин андронат, но при действителното производство може да има по -сложни схеми за синтез или горните реакционни условия могат да бъдат коригирани.

Метод за приготвяне на съединение на метилерготамин малеат се характеризира с това, че съдържа следните стъпки: нагряване на суровия метилерготамин малеат и разтваряне в кристален разтворител, добавяне на активна глина, разбъркване и филтриране; Филтратът се охлажда и кристализира, отделя и изсушава, за да се получи кристалната форма на метилерготамин малеат.

Подготовка на него:

Претегляйте IOG от суров метилергометрин малеат, 30 g метанол и 120 g етанол в 250ml единична - пристанища реакционна колба на свой ред и ги загрейте до 60 градуса С за разтваряне; Добавете IG активна глина, разбъркайте за 30 минути, филтрирайте, докато сте горещи, разбъркайте филтрата, за да се охлади (TC, филтрирайте и разделете твърдото вещество и го изсушете, за да получите метил ергометрин малеатен съединение 8 2 g, дават 82%.

Това е лекарство, което обикновено се използва за лечение на кръвоизлив след раждане и дистрофия на матката. По -долу са неговите фармакокинетични характеристики:

Метилергоновин малеат соле полу - синтетичен аналог на ергоновин, чиято основна функция е да се заразява гладката мускулатура на матката, да подобри контрактилитета и честотата на матката, така че да се постигне целта на лечение на кръвоизлив след раждане и маточна дистрофия. По -долу са неговите фармакологични характеристики:

1. Механизъм на действие: Метаргонандонат действа върху клетките на гладката мускулатура на матката 1-адренергичен рецептор и 5-хидрокситриптамин рецептор може да увеличи мускулното свиване и да намали притока на кръв на ендометриални кръвоносни съдове, като по този начин намалява кръвоизхранването след раждането.

2. Фармакодинамика: Мега може да увеличи напрежението и честотата на гладката мускулатура на матката, като по този начин намалява кръвоизлив след раждането. Сред жените, подложени на цезарово сечение, Мега може значително да намали честотата на кървенето, особено когато жените имат високи рискови фактори -, като множествена бременност, вътрематочна инфекция и т.н.

3. Фармакокинетика: След перорално приложение метилерготандонат може да се абсорбира в стомашно-чревния тракт, с бионаличност около 60-70%. Скоростта на абсорбция ще бъде по -бърза, когато лекарството се прилага по други начини (като интрамускулна инжекция). Лекарството се разпределя главно в черния дроб, белите дробове, бъбреците, матката и други тъкани в тялото и се отделя главно чрез черния дроб и бъбреците.

4. Нежелани реакции: Метаргонандонат може да причини нежелани реакции като повишено кръвно налягане, главоболие, синкоп, гадене, повръщане и сериозни нежелани реакции като аритмия, токсична епидермална некролиза (десет), интерстициална пневмония.

Популярни тагове: Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, обем, за продажба