Нортропинон хидрохлорид CAS 25602-68-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на нортропинон хидрохлорид cas 25602-68-0 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен нортропинон хидрохлорид cas 25602-68-0 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Нортропинон хидрохлориде важно производно на алкалоиди от тип тропан-, характеризиращо се с уникалната си бициклична азотна хетероциклична рамка. Като структурно ядро ​​на ключови фармакофори в природни продукти като атропин и кокаин, той има основополагаща позиция в химията на лекарствата и неврофармакологичните изследвания. Хидрохлоридната форма на това съединение значително подобрява неговата разтворимост във вода и стабилността на кристализация, което значително улеснява лабораторните операции и потенциалните процеси за разработване на лекарства.

Химическата информация за него е показана в следната таблица:

Неговият фармакологичен механизъм произтича главно от прецизна намеса в централната и периферната холинергична нервна система и може ефективно да блокира мускариновите ацетилхолинови рецептори като конкурентен антагонист, като по този начин се използва в изследвания за изследване на физиологични и патологични процеси като спазъм на гладката мускулатура, секреция на жлезите и напреднали мозъчни функции. Понастоящем тя е не само незаменима молекула-инструмент за изясняване на връзката структура-активност на съединения от тип тропан-, но и важен изходен материал и структурен шаблон за проектиране и синтезиране на нови спазмолитици, лекарства против -болест на Паркинсон и активни оловни съединения на централната нервна система, непрекъснато движещи иновационния процес в неврологията и свързаните с нея терапевтични полета.

Нортропинон хидрохлорид(CAS номер: 25602-68-0) е биохимичен реагент с уникална химична структура, с молекулна формула C₇H₁ClNO и молекулно тегло 161,63. Това съединение е показало широка стойност на приложение в областта на науките за живота, разработването на лекарства и химическите изследвания. Следва подробно описание на употребата му:

Той може да служи като модифициращ компонент на извънклетъчния матрикс, симулиращ специфични физиологични или патологични среди чрез регулиране на процесите на клетъчна адхезия, пролиферация и диференциация. Например, в невронална култура, това съединение може да индуцира промени в синаптичната пластичност в невроните, осигурявайки модел за изследване на патогенезата на невродегенеративни заболявания като болестта на Алцхаймер. В допълнение, азотните атоми и карбонилните функционални групи в неговата структура могат да претърпят нековалентни взаимодействия с биомолекули като протеини и нуклеинови киселини, които се използват за изследване на междумолекулно разпознаване и механизми на свързване.

 

Разработване на нови биоактивни молекули като междинни продукти на органичния синтез

Той е ключов междинен продукт за синтеза на различни биоактивни производни. Чрез модифициране на неговия азотен атом или въглероден скелет могат да бъдат въведени различни функционални групи, за да се получат съединения с анти-туморни, анти-възпалителни или антибактериални действия. Например изследвания и разработки на анти-туморни лекарства: съединения с инхибиторна активност на тубулина могат да бъдат синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми или ароматни пръстени с тях като скелет.

Приложения в неврологичните изследвания:

Химическата структура на това лекарство има прилики с някои невротрансмитери като ацетилхолин, което го прави подходящо за изучаване на невронни сигнални механизми. В невронни електрофизиологични експерименти това съединение конкурентно се свързва с никотиновите ацетилхолинови рецептори и разкрива модела на отваряне на йонния канал, медииран от рецептора, като записва промените в мембранния потенциал. В допълнение, неговите производни могат също да служат като флуоресцентни сонди за-мониторинг в реално време на динамиката на концентрацията на калциевите йони в живите клетки, осигурявайки техническа подкрепа за изследване на невронната възбудимост.

Изследване на антиепилептични лекарства: чрез въвеждане на серни атоми или циклопропанови групи, инхибиторният ефект на съединенията върху волтаж{0}}зависимите натриеви канали може да бъде подобрен, като по този начин се намалява свръхвъзбудимостта на невроните. Опитите с животни показват, че такива производни могат значително да намалят честотата на епилептичните припадъци без значително когнитивно увреждане.

Потенциал в много{0}}разработката на лекарства:

С по-задълбочено разбиране на сложността на заболяванията разработването на мулти{0}}таргетни лекарства се превърна в настояща гореща тема. Благодарение на множеството модифицируеми сайтове в структурата му, той може да действа едновременно върху множество мишени,-свързани с болести.

Например, противо{0}}туморна комбинирана терапия: Чрез свързване на това лекарство с паклитаксел може да се синтезира бифункционално съединение, което е насочено както към протеина на микротубулите, така и към рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR). Този тип съединение е показало синергичен убиващ ефект върху не-клетъчна линия A549 на недребноклетъчен рак на белия дроб in vitro експерименти и може да преодолее проблема с резистентността към едно лекарство.

Лечение на метаболитен синдром:-Чрез въвеждане на структурни фрагменти на агонист на рецептор, активиран от пероксизомен пролифератор (PPAR), могат да се получат съединения, които едновременно регулират глюкозния и липидния метаболизъм и имат противо-възпалителни ефекти. Експерименти с животни показват, че такива производни могат значително да подобрят инсулиновата чувствителност при затлъстели мишки и да намалят серумните нива на възпалителни фактори.

Приложение в системи за доставяне на лекарства:

Нортропинон хидрохлоридможе също да се използва за конструиране на целеви системи за доставяне на лекарства. Чрез комбинирането му с полимерни материали като съполимер на полимлечна киселина и хидроксиоцетна киселина (PLGA), могат да се образуват носители на наночастици, за да се постигне прецизно доставяне на лекарства.

Например, насочена към мозъка доставка: Чрез използване на способността на Nortropine Hydrochloride да прониква през кръвно{0}}мозъчната бариера, той може да бъде модифициран върху повърхността на наночастиците, за да се постигне ефективно доставяне на лекарства против болестта на Алцхаймер (като донепезил) в мозъка. Експерименти с животни показват, че такива системи за доставяне могат да увеличат концентрацията на лекарства в мозъчната тъкан повече от 5 пъти и значително да подобрят когнитивната дисфункция. Туморно насочена терапия: Чрез свързване на Nortropinone Hydrolide с фолатни молекули може да се конструира целева система за доставяне на тумори с висока експресия на фолатни рецептори (като рак на гърдата и рак на яйчниците). Този тип система може да постигне специфично натрупване на лекарства в туморните тъкани и да намали токсичността към нормалните тъкани.

Участвайте в синтетични реакции като химически реагент и стандартизирано приложение в научни експерименти:

Има значителна стойност в органичния синтез. Азотните атоми и карбонилните функционални групи в неговата структура могат да участват в различни реакции, като реакции на нуклеофилно заместване: реагиране с алкохолни съединения за образуване на етерни производни, които обикновено се използват в синтеза на лекарства за конструиране на хирални центрове.

Реакция на присъединяване: Реагира с реактива на Гринярд, за да произведе алкохолни съединения, които играят решаваща роля в общия синтез на природни продукти. Редокс реакция: Под действието на катализатор може да се редуцира до деметилпиролидон или да се окисли до съответните производни на карбоксилна киселина, осигурявайки различни пътища за структурна модификация. Това често се използва като стандартно съединение или референтно вещество за калибриране на експериментални инструменти, валидиране на експериментални методи или служи като експериментална контрола.

Например анализ с-течна хроматография с висока ефективност (HPLC): използва се като референтно време на задържане за определяне на позицията на пика на целевото съединение в пробата. Масспектрометричен (MS) анализ: използва се като стандарт за молекулно тегло за проверка на точността на калибриране на масспектрометрите. Анализ на клетъчната жизнеспособност: използва се като положителна или отрицателна контрола за оценка на биологичната активност на други съединения.

Демонстративна роля в обучението по химия:

Уникалната структура и свойства го правят идеален случай за обучение по химия.

Като насочва учениците да участват в експериментални дейности като синтез, изследване на свойствата или изследване на приложенията, това може да стимулира техния интерес към органичната химия и медицинската химия.

Например, експеримент за структурна модификация: От студентите се изисква да синтезират производни на това чрез реакции на естерификация или амидиране и да сравняват техните промени във физичните и химичните свойства.

Експеримент за скрининг на биологична активност: Използвайки техники за клетъчна култура, на студентите е позволено да оценят инхибиторните ефекти на различни производни върху пролиферацията на туморни клетки и да развият своя експериментален дизайн и способности за анализ на данни.

Получаване на метил етил кетон (кетон А):

Добавете ацетон (90 g) в чашата, след това добавете метил ацетат (80 mL), сярна киселина (4 mL) и разбъркайте при висока скорост. Добавете отново алуминиев оксид (35 g), продължете да бъркате на висока скорост, за да избегнете агломерация, и след това продължете да бъркате с магнитна бъркалка в продължение на 30 минути. Двуалуминиевият оксид се филтрува и към филтрирания разтвор се добавят 160 mL ледена оцетна киселина. Полученият метил етил кетон (кетон А) се суши и охлажда в поток от азот до получаване на 70 g бели кристали с добив 82,5%.

Синтез на 3,4,5-метоксибензалдехид (ванилин B):

3,4,5-триметоксибензоена киселина (10 g) се добавя към формалдехид (2 mL), добавя се разтвор на натриев хидроксид (3,6 g NaOH в 8 mL H2O) и се разбърква в продължение на 30 минути. Разтворът се прехвърля в устройство за кипене под обратен хладник, разбърква се под обратен хладник в продължение на 2 часа, след това смесената течност се подкиселява и се добавя HCI (6N, в ледена вода) до рН=1.0 и се образува бяла утайка. След разделяне, промиване и филтруване се получава 3,4,5-метоксибензалдехид (ванилин В) с добив 86.3%.

Получаване на съединение К и други междинни съединения:

Смесват се метил етил кетон (Кетон А, 8.19 g), 3,4,5-метоксибензалдехид (Vanillin B, 15 g) и бутанон (25 mL), добавя се хромен оксид (VI) (6.8 g). Сместа се затопля от ледената баня до стайна температура и реакционното време е 2 часа. След като реакционната смес беше равномерно смесена с вода (75 mL) и формалдехид (25 mL), последователно бяха добавени натриев хидроксид (3,7 g) и солна киселина Cl (6N, в ледена вода) до рН=5.5 и прахообразна бяла утайка (съединение К). Утайката се промива и изсушава до получаване на 98% чистота при 62% добив. Съединение К (2.13 g) и алдехид (2.47 g) се смесват и се добавя етанол (50 mL) и се добавя натриев персулфит (Na2S03, 1.29 g) за редуциране на алдехида и реакционното време е 0.5 h. Добавя се оцетна киселина (1.8 g) за отстраняване на примесите, за да се получат розови кристали (междинен продукт).

Приготвяне на нортропинон хидрохлорид:

Полученият междинен продукт, оцетна киселина (3 mL) и 10% НС1 (10 mL) се смесват за реакционно време от 2 часа, филтруват се, екстрахират се и се сушат, за да се получи с добив 78%.

Като цяло, синтезът на това е разделен на четири етапа, получаването на съединение К и други междинни продукти е по-сложно, но общият добив може да достигне по-високо ниво.

В обобщение, това е не само структурно отличително производно на тропановия алкалоид, но и основен мост, свързващ химията на природния продукт, рецепторната фармакология и иновативното разработване на лекарства. Неговата уникална бициклична азотна хетероциклична структура, отлични физикохимични свойства и ясен холинергичен регулаторен механизъм го правят незаменим както във фундаменталните изследвания, така и във фармацевтичните изследвания. Като основна молекула-инструмент и универсален синтетичен прекурсор, той продължава да поддържа-задълбочени изследвания върху функциите на холинергичната система и патогенезата на свързаните с нея заболявания. Продължавайки напред, това ще остане ключово скеле за проектиране на по-безопасни и по-селективни невроактивни агенти, осигурявайки устойчива теоретична и материална подкрепа за откриването на нови терапии при спазмолиза, невродегенеративни разстройства и заболявания на централната нервна система.

Популярни тагове: nortropinone hydrochloride cas 25602-68-0, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба