Тетракаин на прахе формата на тетракаин в лабораторията, изследователите са определили точната му химия. Съответната информация е следната. това е бял до светложълт кристален прах с молекулна формула C15H24N2O2 и молекулно тегло 264,36. Обикновено е стабилен при стайна температура, но може да се разложи при екстремни условия като висока температура или силно светлинно облъчване. Точката на топене е между 149 градуса C и 153 градуса C. Точката на топене е достатъчно висока, за да гарантира стабилността му при обичайни условия на употреба. В допълнение, високата точка на топене прави тетракаин по-лесен за съхранение. Точката на кипене е сравнително висока, при 490,74 градуса C. Това означава, че могат да се използват условия на висока температура по време на процеса на подготовка или разделяне за отстраняване на замърсителите.
CF |
C15H24N2O2 |
ЕМ |
264 |
MW |
264 |
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
ЕА |
C, 68.15; H, 9.15; N, 10.60; O, 12.10. |
химическо свойство
Стабилност:
Тетракаин на прахе относително стабилен при стайна температура, но лесно се разлага при условия като висока температура, силна киселина и силна основа.
Разтворимост:
Тетракаинът може да се разтвори в разтворители като вода, етанол, етер и ацетон, но не е лесно разтворим в органични разтворители като петролев етер, бензен и дихлорометан.
Киселинност и алкалност:
Тетракаинът е слабо алкално вещество с рКа стойност приблизително 8,5.
Окислително-редукционни свойства:
Тетракаиновите молекули имат карбонилни и ароматни пръстенни структури, които могат да претърпят окислително-редукционни реакции.
|
|
Тетракаин на прахсе използва за различни цели от 30-те години на миналия век, но в момента най-честата употреба е като локален анестетик за краткотрайни операции върху очни повърхности, като операции на очите, ушите и носа. Освен това се използва и за спинална анестезия. Световната здравна организация (СЗО) го изброява като основно лекарство и в сравнение с други местни анестетици цената му е сравнително ниска.
1. Механизъм на действие
Той действа главно чрез блокиране на вътреклетъчните натриеви канали. Лекарството преминава през липидния двоен слой в нейонизирана форма и се дисоциира в йонизирана форма (катион/конюгирана киселина), която след това действа върху алфа субединицата на натриевия канал. Когато се използват специфични неврални Na/K канали, лекарствата действат като алостерични инхибитори на натриевите канали, като се свързват и активират по-бързо. Тази блокада трябва да се случи на три последователни възела на аксона, за да блокира нервната проводимост. По време на този процес се предотвратява притокът на натрий, като по този начин се предотвратява клетъчната деполяризация и развитието на потенциални потенциали за действие.
2.Начин на приложение
Неговата pKa стойност е 8,46 (при стайна температура от 25 градуса по Целзий), което е умерено, въпреки че лекарството има относително бързо начало, особено при приложение в гръбначния мозък. Тетракаинът има висока липидна разтворимост с относителна стойност 80, което го прави един от най-силните локални анестетици. Неговата скорост на свързване с протеини е умерена, 75%, което позволява относителна продължителност на действие до 200 минути. Лекарствата се хидролизират главно от плазмената ацетилхолинестераза (но ацетилхолинестераза) за получаване на алкохол и р-аминобензоена киселина (PABA). Малка част се метаболизира чрез холинестеразата на червените кръвни клетки. Само много малко количество неметаболизиран тетракаин се екскретира в урината. Стойността на pH е от 4,5 до 6,5.
3. Влиянието на очите
Нараняване на роговицата
Не е подходящ за инжектиране или вътреочно приложение. Използването му може да причини увреждане на ендотелните клетки на роговицата.
Токсичност на роговицата
Дългосрочната употреба или злоупотреба може да доведе до токсичност на епитела на роговицата и може да се прояви като епителни дефекти, които могат да се превърнат в трайно увреждане на роговицата.
Увреждане на роговицата, причинено от загуба на чувствителност
Пациентите не трябва да докосват очите си поне 10-20 минути след използване на анестезия, тъй като може да възникне случайно нараняване поради загуба на чувствителност на очите.
4. Прекомерна употреба
Дългосрочната употреба на локални очни анестетици, включително и него, може да доведе до трайно помътняване на роговицата и язви, придружени от загуба на зрението.
Заместител
Лидокаин
Лидокаинът е често използван локален анестетик с характеристиките на бързо начало, силна блокада и бързо възстановяване, подходящ за спинална анестезия. В някои случаи лидокаинът се използва като негов заместител, особено при амбулаторни операции.
Бупивакаин
Бупивакаинът е дългодействащ локален анестетик с по-нисък риск от преходни неврологични симптоми (TNS) след спинална анестезия в сравнение с лидокаин.
Левобупивакаин
Като пречистен изомер на бупивакаин, левобупивакаин се използва и за локална анестезия и има по-нисък риск от TNS в сравнение с лидокаин.
Прилокаин
Пропавакаинът е друг локален анестетик, който намалява риска от TNS в сравнение с лидокаина.
Прокаин
Прокаинът е локален анестетик с по-нисък риск от TNS в сравнение с лидокаина.
Ропивакаин
Ропивакаинът е друг дългодействащ локален анестетик с по-нисък риск от TNS в сравнение с лидокаина.
2-Хлоропрокаин
2-хлоропрокаинът е бързодействащ локален анестетик без значителна разлика в риска от TNS в сравнение с лидокаин.
Мепивакаин
Мексикаинът е друг локален анестетик и няма значителна разлика в риска от TNS в сравнение с лидокаин.
Безопасност и опасност
1. Интензитет на токсичност
- Токсичността на това вещество е 10 пъти по-висока от тази на прокаина, а фармакологичната му сила също е около 10 пъти по-голяма от тази на прокаина.
- Честотата на токсичните реакции също е по-висока от тази на прокаина, често причинена от високи дози, бързо усвояване или неправилно боравене, като случайно инжектиране в кръвоносни съдове, което води до високи концентрации на лекарството в кръвта.
2.Токсичност
- Токсичност на централната нервна система: Когато концентрацията му е твърде висока или се използва твърде дълго, лесно навлиза в централната нервна система през кръвно-мозъчната бариера, причинявайки токсични реакции. Когато има леко предозиране или леко отравяне, пациентите могат да проявят симптоми като раздразнителност, многоезичие, изтръпване в основата на езика и нистагъм. Тъй като токсичността се влошава, пациентите могат да получат симптоми като замаяност, световъртеж, втрисане, треперене, паника и в тежки случаи гърчове, кома, дихателна недостатъчност и понижено кръвно налягане.
- Сърдечно-съдова токсичност: Може да засегне нормалната електрофизиологична активност на сърцето чрез намеса в натриевите йонни канали на клетъчната мембрана на миокарда. В ранните етапи пациентите могат да проявят повишен сърдечен ритъм и кръвно налягане. С напредването на токсичността могат да се появят брадикардия, понижено кръвно налягане, респираторна депресия и тежки аритмии като преждевременни камерни контракции, чести преждевременни камерни контракции и камерна фибрилация.
- Алергични реакции: По време на употреба някои пациенти могат да получат алергични реакции като копривна треска, затруднено дишане и други симптоми. Тежките алергични реакции могат дори да доведат до внезапна смърт.
Ограничения за кандидатстване
Метод на съхранение:
Температура и осветление
Тетракаин на прах0.5% трябва да се съхраняват в среда между 2 градуса C и 25 градуса C (36 градуса F и 77 градуса F). Необходимо е да се избягва пряка слънчева светлина и да се пази лекарството от пряка слънчева светлина.
01
пакет
Лекарствата трябва да се съхраняват в плътно затворени и светлоустойчиви контейнери.
02
инспектирам
Преди употреба разтворът трябва да се провери за кристализация, мътност или промяна в цвета. Ако възникнат тези ситуации, те не трябва да се използват.
03
Еднократна употреба
Този продукт е предназначен за употреба от един пациент, като всеки DROP-TAINER ® Дозаторът съдържа 4 mL лекарство, а останалата неизползвана част трябва да се изхвърли след употреба, тъй като този продукт не съдържа консерванти.
04
Ръководство за употреба:
- Метод на администриране: Обикновено се използва като капки за очи и се накапва в окото при необходимост. Неизползваните части трябва да се изхвърлят след всяка употреба, за да се осигури стерилност.
- Асептична операция: Когато се прилагат лекарства в стерилно поле, трябва да се използват стандартни асептични техники за отваряне на опаковката и може да се използва DROP-TAINER ® Дозаторът се поставя върху стерилна повърхност.
- Избягвайте контакт: Не докосвайте върха на капкомера, за да избегнете замърсяване на разтвора.
- Избягвайте интракорнеално инжектиране: Не трябва да се прилага чрез интракорнеална инжекция или вътреочно приложение. Използването му може да причини увреждане на ендотелните клетки на роговицата.
- Избягвайте продължителна употреба: Дългосрочната употреба или злоупотреба може да доведе до токсичност на епитела на роговицата и може да се прояви като епителни дефекти, които могат да се превърнат в трайно увреждане на роговицата.
- Избягвайте да докосвате очите след употреба: Пациентите не трябва да докосват очите си поне 10-20 минути след използване на анестезия, тъй като може да възникне случайно нараняване поради загуба на чувствителност на очите.
- Лекарства за медицински специалисти:Трябва да се приема под прякото наблюдение на медицински специалисти. Това лекарство не е подходящо пациентите да приемат самостоятелно.
Популярни тагове: тетракаин на прах кас 94-24-6, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба