Артемизинин на прахе органично съединение с молекулна формула на C15H22O5, CAS 63968-64-9. Това е безцветен кристал на иглата. Лесно се разтвори в хлороформ, ацетон, етилацетат и бензен, разтворим в етанол и етер, леко разтворим в студен петролен етер и почти неразтворим във вода. Поради специалната си група за перокси, тя е нестабилна за нагряване и е лесно да се разложи под въздействието на влага, топлина и редуциране на вещества. През октомври 2015 г. Tu Youyou и нейният екип създадоха нови антималариални лекарства Артемизинин и Дихидроартемизинин. Когато стига до артемизинин, хората първо се замислят за неговата антиларийна функция. Който вярва, че Артемизининът е най -доброто лекарство за лечение на маларийна резистентност. Комбинираната терапия, базирана на лекарства за артемизинин, също е най -ефективното и важно средство за лечението на маларията. Но през последните години, с развитието на изследвания, все повече и повече функции на артемизинин са открити и приложени, като антитумор, лечение на белодробна хипертония, анти диабет, ембриотоксичност, противогъбична, имуномодулация и т.н.
|
Химическа формула |
C15H22O5 |
|
Точна маса |
282 |
|
Молекулно тегло |
282 |
|
m/z |
282 (100.0%), 283 (16.2%), 284 (1.2%), 284 (1.0%) |
|
Елементарен анализ |
C, 63.81; H, 7.85; O, 28.33 |
|
|
|
Вземете определено количество сух прах от клоните на Artemisia annua и листа, добавете етанол, разбъркайте и извлечете, за да получите екстракт от етанол, изсъхнете под намалено налягане и го разтворете в етерна вода двуфазен разтвор, за да получите съответно артемизинин и артемизинова киселина. Добивът на артемизинова киселина е 90%, а степента на екстракция на артемизинин е 57%.
Вземете определено количество сух прах от клони на Artemisia Annua и листа, накиснете го в разреден етанол за 24 часа, за да получите екстракт от етанол, инжектирайте го в устройството за непрекъснато екстракция и след това го екстрактирайте с бензинов разтворител, съдържащ бензол и етилацетат, за да получите фаза на алкохол и екстракция. Алкохолната фаза може да бъде рециклирана. Фазата на екстракция се деколоризира с активен въглерод, филтриран, разтворителят се възстановява и след това се получава концентриран разтвор, суровият кристал на артемизинин се получава чрез охлаждане и кристализация и готовият артемизинин се получава чрез прекристализация с етанол. Този метод има предимствата на високата добив, ниската цена, по -малко стъпки, простата работа и безопасността.
Take a certain amount of dry powder of Artemisia annua branches and leaves, soak it with 8 ~ 10 times of No. 120 solvent gasoline for 3 times, obtain the solvent gasoline extract, concentrate it under reduced pressure and place it for crystallization to obtain the crude artemisinin, wash it with a small amount of No. 120 solvent gasoline for many times, and crystallize it with 50% ethanol alcohol for 2 ~ 3 times, and finally Получете кристала на бялата игла на Артемизинин. Този метод има прости стъпки на процеса и е лесно да се използва в масаАртемизинин на прах.
Методът за екстракция и прекристализация на разтворителя обикновено приема метод на бензин на разтворителя, метод на етанол и алкално извличане на вода и метод за утаяване на киселина за производство. Този метод значително увеличава ефективната скорост на използване на растенията на артемизинин.
Що се отнася до Артемизинин, хората първо се замислят за нейната функция за антилария. Който вярва, че Артемизининът е най -доброто лекарство за лечение на маларийна резистентност, а комбинираната терапия, базирана на артемизинин, е и най -ефективното и важно средство за лечение на малария. Но през последните години с задълбочаването на изследванията са открити и приложени все повече други ефекти на артемизинин, като лечение на белодробна хипертония, анти диабет, ембриотоксичност, противогъбична, имунна регулация и т.н.
1. Имунна регулация:
Установено е, че дозата на артемизинин и неговите производни могат по -добре да инхибират Т -лимфоцитния митоген и да индуцират пролиферацията на даланските лимфоцити при мишки, без да причиняват цитотоксичност. Тази констатация има добра референтна стойност за лечението на автоимунни заболявания, медиирани от Т лимфоцити. Артемизия стъклен оцет има ефект на засилване на неспецифичния имунитет и може да подобри общата активност на комплемента на мишката серум. Дихидроартемизининът може директно да инхибира пролиферацията на В лимфоцитите, като по този начин намалява секрецията на автоантитела чрез В лимфоцити, намалявайки хуморалния имунен отговор, като има определен инхибиторен ефект върху хуморалния имунитет и намалява образуването на имунни комплекси.
2. Противо -изгодни:
Противогъбичният ефект на артемизинин също прави артемизининът да проявява определена антибактериална активност. Изследването потвърждава, че остатъчният прах и отвара от водата на артемизинин имат силни бактериостатични ефекти върху антракс бацил, staphylococcus epidermidis, catacoccus и difhtheria bacillus, а също така имат определени бактериостатични ефекти върху туберкулозата Bacillus, Pseudomonas Aeruginosa, Staphylococcus Auureus и делета.
Когато става въпрос заАртемизинин на прах, хората първо се замислят за неговата функция против малария. Който вярва, че артемизининът е най-ефективното лекарство за лечение на устойчива на лекарства малария, а комбинираната терапия с лекарства на базата на артемизинин в момента е най-ефективното и важно средство за лечение на малария. Но през последните години, с задълбочаването на изследванията, други ефекти на артемизинин са все по-открити и прилагани, като антитумор, лечение на белодробна хипертония, анти диабет, ембриотоксичност, противогъбична, имунна регулация и т.н.
Маларията (обикновено известна като махало студена треска) е инфекциозно заболяване, носено от вектор, което се причинява от ухапването на маларийните паразити върху човешкото тяло. След множество епизоди за дълъг период от време, това може да доведе до уголемяване на черния дроб и далака, придружени от симптоми като анемия. Маларията може да се лекува до известна степен и артемизинин играе незаменима роля. Пероксидната връзка в структурата на артемизинин е окислителна и е съществена функционална група за антималарийно лечение. Механизмът на действие е, че артемизининът произвежда свободни радикали в тялото, които се свързват с протеините на паразитите на малария, променяйки структурата на клетъчната мембрана на паразита на маларията. След свързване с малариен паразитен протеин, свободните радикали ще доведат до набъбване на двойната слоеста мембрана на митохондриите и в крайна сметка да се отрежат, което ще доведе до унищожаване на клетъчната структура и функцията на паразитите на маларията. В същото време хроматинът в ядрото също ще бъде засегнат до известна степен. От друга страна, аминокиселините са основните вещества, които съставляват протеини и след действието на артемизинин. Абсорбцията на изолевцин от маларийни паразити се намалява, което води до запушване на синтеза на протеини в паразита. Artemisia annua не само убива патогенната протозоя, но също така има антихистосомиаза, антикоплазма инфекция, анти пневмоцистис carinii и анти -кокцидиоза. Клиничните изпитвания показват, че не е установено, че артемизининът и неговите производни имат особено значителни странични ефекти при лечението на малария.
2. Анти тумор
Злокачествените тумори са убиец номер едно на човешкото здраве и ако не се лекуват, те могат да застрашат безопасността на живота. Експериментите in vitro показват, че артемизининът в определена доза може да предизвика апоптоза на много ракови клетки, като ракови клетки на черния дроб, клетки на рак на гърдата, ракови клетки на шийката на матката и значително инхибира растежа на раковите клетки. Изследванията установяват, че артемизининът може да регулира експресията на циклини в туморните клетки, да засили действието на CKI и да доведе до спиране на туморния клетъчен цикъл; Или може да доведе до клетъчна апоптоза, да инхибира туморната ангиогенеза и др., За да се противопостави на появата и развитието на тумори. Артемизининът се използва за лечение на левкемия чрез действа върху клетъчната мембрана на левкемичните клетки, увеличаване на мембранната пропускливост, промяна на осмотичното налягане и причинява увеличаване на вътреклетъчната концентрация на калциев йони. Това активира калпаин, причинявайки клетъчната мембрана да набъбне и разкъсва, като същевременно ускорява освобождаването на апоптотични вещества и увеличаване на скоростта на клетъчната апоптоза.
Белодробната артериална хипертония (PAH) е патологично и физиологично състояние, характеризиращо се с ремоделиране на белодробна артерия и повишено налягане на белодробната артерия към определен праг, което може да бъде усложнение или синдром. Артемизининът се използва за лечение на белодробна артериална хипертония: чрез разширяване на кръвоносните съдове намалява белодробното артериално налягане при пациенти с ПАХ и подобрява симптомите. Zaiman et al. установи, че артемизининът има противовъзпалителни ефекти. Артемизининът и нейните основни вещества имат инхибиторни ефекти върху различни възпалителни фактори и могат също да инхибират производството на азотен оксид чрез възпалителни медиатори; Артемизининът има имуномодулиращи ефекти; Feng Yibai et al. Открит чрез експериментални изследвания, че артемизининът може да инхибира пролиферацията на съдовите ендотелни клетки и съдовите гладко мускулни клетки, като по този начин играе важна роля в лечението на ПАХ; Артемизининът може да инхибира активността на матричните металопротеинази, като по този начин потиска белодробното съдово ремоделиране; Артемизининът може да инхибира експресията на цитокини, свързани с PAH, като допълнително засилва неговия анти съдов ремоделиращ ефект.
4. Имунна регулация
Изследванията установяват, че дозата на артемизинин и неговите производни могат ефективно да инхибират Т -лимфоцитните митогени, без да причиняват цитотоксичност, като по този начин предизвикват пролиферация на лимфоцитите на миши далак. Това откритие има голяма референтна стойност за лечението на автоимунни заболявания, медиирани от Т лимфоцити. Артемизининът има ефект на засилване на неспецифичния имунитет и може да увеличи общата активност на комплемента в серума на мишката. Дихидроартемизининът може директно да инхибира пролиферацията на В лимфоцитите, като по този начин намалява тяхната секреция на автоантитела и облекчаване на хуморалните имунни отговори.Артемизинин на прахима определен инхибиторен ефект върху хуморалния имунитет и намалява образуването на имунни комплекси.
5. Противогъбична активност
Противогъбичният ефект на артемизинин също прави артемизининът да проявява определена антибактериална активност. Research has confirmed that artemisinin residue powder and water decoction have strong antibacterial effects on Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, and Corynebacterium diphtheriae, as well as on Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Shigella, and other бактерии.
7. Лечение на синдром на поликистозни яйчници
На 13 юни 2024 г. екипът на професор Танг Цикун от болница Zhongshan, свързан с университета Fudan, в сътрудничество с екипа от Fudan School of Basic Medicine, публикува изследователски документ онлайн в списанието Science. Те откриха, че производни на артемизинин могат да лекуват синдром на поликистозни яйчници и да изяснят съответните механизми, предоставяйки нови идеи за клинично лечение на PCOS и заболявания, свързани с андроген.
6. Анти диабет
На 1 декември 2016 г. проучване в списание Cell показа, че артемизининът може да спаси и пациентите с диабет. Учени от институции като Центъра за изследване на молекулярната медицина на CEMM на Австрийската академия на науките са открили, че артемизининът може да трансформира алфа клетки, които произвеждат глюкагон в бета клетки, които произвеждат инсулин. Артемизининът се свързва с протеин, наречен Гефирин. Гефиринът може да активира основния превключвател на клетъчната сигнализация - GABA рецептори. Впоследствие безброй биохимични реакции претърпяха промени, което води до производството на инсулин. Друго проучване показа, че инжектирането на GABA в миши модел може също да доведе до трансформация на алфа клетки в бета клетки, което показва, че и двете вещества са насочени към един и същ механизъм, но дългосрочните ефекти на артемизинин се нуждаят от допълнително тестване.
Популярни тагове: Artemisinin Powder CAS 63968-64-9, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба