Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на епинефрин на прах cas 51-43-4 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен епинефрин на прах cas 51-43-4 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Епинефрин на прах, известен също като адреналин на прах, е силно лекарство, което принадлежи към класа на амините на симпатиковата нервна система. Молекулната формула C9H13NO3, CAS 51-43-4, е естествен хормон и невротрансмитер, произвеждан основно от надбъбречната жлеза в отговор на стрес или хипотония. Чистата форма е кристално вещество, което може да се използва за медицински приложения след подходящо разреждане или подготовка.
Този прах упражнява своите ефекти, като стимулира реакцията на тялото да се бори-или-бягства, като предизвиква прилив на енергия и подготвя тялото за интензивна физическа активност или извънредни ситуации. Той действа, като действа върху алфа- и бета-адренергичните рецептори в цялото тяло, причинявайки вазоконстрикция (стесняване на кръвоносните съдове), повишена сърдечна честота и контрактилитет, разширяване на бронхиолите в белите дробове и намаляване на производството на слуз.
В медицината често се формулира в инжекционни разтвори или авто-инжектори за спешно лечение на живото{1}}застрашаващи алергични реакции (анафилаксия), сърдечен арест и тежки астматични пристъпи. Бързото му начало на действие го прави жизненоважно животоспасяващо лекарство в тези ситуации. Освен това, разредени форми на епинефрин могат да се използват локално за контролиране на кървенето от определени наранявания или за подобряване на притока на кръв при определени хирургични процедури.
Въпреки това, поради силните му ефекти, с него трябва да се борави внимателно и да се прилага само от обучени медицински специалисти или под строг медицински контрол, за да се избегнат потенциално сериозни странични ефекти, включително неравномерен сърдечен ритъм, високо кръвно налягане и, в екстремни случаи, сърдечен арест.
|
|
|
| Химическа формула | C9H13NO3 |
| Точна маса | 183.09 |
| Молекулно тегло | 183.21 |
| m/z | 183.09 (100.0%), 184.09 (9.7%) |
| Елементен анализ | C, 59.00; H, 7.15; N, 7.65; O, 26.20 |
Епинефрин на прахе хормон и невротрансмитер, секретиран от надбъбречната медула, принадлежащ към класа на катехоламиновите съединения. Той играе основна регулаторна роля в сърдечно-съдовата, дихателната, метаболитната и нервната система чрез активиране на алфа и бета адренергичните рецептори. Като „златно лекарство“ за клинична спешност, адреналинът се прилага в множество области като интензивни грижи, хирургическа поддръжка и управление на хронични заболявания.
Първият избор за спешно лечение на анафилактичен шок
Алергичният шок е тежка системна реакция на организма към алергени (като лекарства, храна, отрова от насекоми), характеризираща се с внезапни спадове на кръвното налягане, оток на ларинкса, бронхоспазъм и многоорганна дисфункция. Адреналинът постига бързо обръщане чрез следните механизми:
Вазоконстрикция: Активира васкуларните алфа рецептори, свива кожата, лигавиците и висцералните кръвоносни съдове, повишава периферното съпротивление и коригира хипотонията.
Бронхиектазии: Възбужда бронхиалните бета ₂ рецептори, отпуска гладката мускулатура, облекчава спазмите на дихателните пътища и подобрява вентилацията.
Инхибиране на освобождаването на медиатор: Намалява освобождаването на алергени като хистамин и левкотриени и облекчава отока на лигавицата.
Клиничните проучвания показват, че ранното (в рамките на 5-10 минути от началото на симптомите) интрамускулно инжектиране на адреналин (0,3-0,5 mg) може да намали смъртността при пациенти с анафилактичен шок от 6% на 0,5%. Насоките на Американската кардиологична асоциация (AHA) изрично го препоръчват като лечение от първа линия за анафилактичен шок.
2. Основни лекарства за сърдечен арест и кардиопулмонална реанимация
При спасяването на сърдечен арест (вентрикуларна фибрилация, аваскуларна камерна тахикардия, сърдечен арест), степента на успех на реанимацията може да бъде подобрена чрез следните действия:
Повишаване на контрактилитета на миокарда: Активиране на миокардните бета рецептори, увеличаване на притока на калциеви йони и подобряване на контрактилитета на миокарда.
Увеличете перфузионното налягане на коронарната артерия: свийте периферните кръвоносни съдове, повишете диастолното налягане в аортата и подобрете кръвоснабдяването на миокарда.
Насърчаване на автономното възстановяване на сърдечния ритъм: Интравенозното инжектиране на 1 mg адреналин на всеки 3-5 минути може да увеличи успеваемостта на дефибрилацията при пациенти с камерно мъждене с 20%.
Международните насоки за кардиопулмонална реанимация от 2020 г. подчертават, че адреналинът е основно лекарство в стандартния процес на реанимация при пациенти със сърдечен арест, особено при недефибрилационни ритми, като сърдечен арест и аваскуларна електрическа активност.
3. Бързо облекчаване на острите пристъпи на бронхиална астма
По време на остри астматични пристъпи спазмите на гладката мускулатура на дихателните пътища, отокът на лигавицата и повишената секреция водят до тежък респираторен дистрес. Бърза спазмолиза може да се постигне чрез следните методи:
Активиране на ₂ рецептора: отпуска гладката мускулатура на бронхите, разширява дихателните пътища и намалява съпротивлението на дихателните пътища.
Намаляване на секрецията на лигавицата: Инхибира секрецията на жлезите и облекчава запушването на слуз на дихателните пътища.
Подобрете съотношението вентилация/кръвен поток: разширете белодробните кръвоносни съдове, намалете белодробния шунт и подобрете оксигенацията.
В клиничната практика интрамускулното инжектиране на адреналин (0,3-0,5 mg) може да облекчи умерени до тежки астматични пристъпи в рамките на 5 минути, особено при пациенти, които имат слаб отговор на инхалаторни бета-агонисти.
4. Циркулираща подкрепа за критично болни пациенти
При критично болни пациенти като септичен шок и кардиогенен шок, стабилността на кръвообращението се поддържа чрез следните механизми:
Положителен инотропен ефект: повишава контрактилитета на миокарда и увеличава сърдечния дебит.
Вазоактивна регулация: При ниски дози - κ рецепторите се активират преференциално (засилване на свиването на миокарда), докато при високи дози - κ рецепторите се активират (свиват кръвоносните съдове).
Метаболитна подкрепа: насърчава разграждането на чернодробния гликоген, повишава кръвната захар и осигурява енергия за тялото.
Изследванията показват, че при пациенти със септичен шок адреналинът може да повиши средното артериално налягане (MAP) с 10-15 mmHg, но трябва да се отбележи, че може да повиши нивата на лактат и риска от аритмия.
1. Локален контрол на хирургичното кървене
Епинефрин на прахможе да се използва като вазоконстриктор за хемостаза на хирургична рана и неговият механизъм включва:
Свиване на локалните кръвоносни съдове: Активирайте васкуларните алфа рецептори и намалете притока на кръв на мястото на операцията.
Удължена продължителност на анестезията: Когато се използва в комбинация с локални анестетици като лидокаин, може да забави абсорбцията на локалните анестетици и да удължи продължителността на действие.
Например, при назална ендоскопска хирургия, концентрация 1:100 000 на разтвор на адреналин може значително да намали интраоперативното кървене и да подобри яснотата на зрителното поле с 30%.
2. Подобрители за локална анестезия
Комбинираната употреба с локални анестетици (като "лидокаин+адреналин") може да оптимизира ефектите на анестезията чрез следните ефекти:
Намалете системната абсорбция: свийте кръвоносните съдове на мястото на инжектиране, намалете скоростта на навлизане на локалния анестетик в кръвния поток и намалете риска от отравяне.
Удължено време на действие: Локалните анестетици могат да удължат времето на действие с 50% -100%.
Намаляване на кървенето: Локалното съдово свиване може да намали кървенето на мястото на операцията.
Често използваната клинична формула е 1% лидокаин+1:100 000 адреналин, използван за нервен блок или локална инфилтрационна анестезия.
3. Остра хипотония на глаукома
Вътреочното налягане (ВОН) може да бъде намалено чрез следните механизми:
Намалете производството на вътреочна течност: активирайте съдовите алфа рецептори на цилиарното тяло, свийте кръвоносните съдове и намалете секрецията на вътреочна течност.
Увеличаване на изтичането на вода от стаята: Може да бъде насърчено чрез пътя на малката лъчева мрежа, за да се улесни изтичането на вода от стаята.
0,1% капки за очи адреналин могат да намалят вътреочното налягане с 20% -30% при пациенти с откритоъгълна глаукома, но трябва да се отбележи, че може да причини странични ефекти като конюнктивална конгестия и алергични реакции.
Изследване на границата: от анти-стареенето до невропротекция
1. Потенциални пробиви в изследванията против-стареенето
През последните години изследването на адреналина в областта на анти{0}}стареенето привлече вниманието:
Регулиране на mTOR сигналния път: Чрез инхибиране на mTORC1 (целеви протеинов комплекс 1 на рапамицин при бозайници), се активира аутофагията, вътреклетъчните увреждащи протеини и органели се изчистват и клетъчното стареене се забавя.
Защита на митохондриалната функция: Експерименти с животни показват, че адреналинът може да увеличи митохондриалната биосинтеза, да подобри енергийния метаболизъм и да удължи живота на моделни организми като нематоди и мишки.
Клинично транслационно изследване: Малко{0}}мащабно клинично изпитване, насочено към възрастните хора, показа, че периодичното използване на ниска-доза адреналин (0,1 mg два пъти седмично) може да подобри имунната функция и да намали честотата на инфекциите, но неговата безопасност и дългосрочна-ефикасност трябва да бъдат допълнително валидирани.
2. Интервенция при невродегенеративни заболявания
Потенциална терапевтична стойност, демонстрирана при невродегенеративни заболявания като болестта на Алцхаймер и болестта на Паркинсон:
Болест на Алцхаймер: Чрез активиране на бета ₂ рецептори, намаляване на отлагането на бета амилоид и подобряване на когнитивната функция. Животински модели показват, че след непрекъснато приложение в продължение на 6 месеца, способността за пространствена памет се подобрява с 30%.
Болест на Паркинсон: предпазва допаминергичните неврони и намалява агрегацията на алфа синуклеин. Клетъчните експерименти са показали, че лечението с адреналин може да увеличи процента на оцеляване на невроните с 40%.
Защита от церебрална исхемия: При модели на инсулт, активирането на бета рецепторите намалява обема на церебралния инфаркт и подобрява неврологичните дефицити.
3. Регулиране на метаболитни заболявания
Адреналинът може да регулира метаболитни заболявания като метаболитен синдром и диабет:
Подобряване на инсулиновата чувствителност: Миши модел показа, че адреналинът може да активира AMPK сигналния път, да подобри инсулиновата чувствителност и да намали кръвната захар на гладно.
Регулиране на метаболизма на мазнините: насърчава покафеняването на бялата мазнина, увеличава разхода на енергия и подобрява метаболитните нарушения, свързани със затлъстяването.
Предизвикателство при клинично приложение: Дългосрочната употреба може да активира mTORC2, което води до повишени нива на кръвната захар, което изисква разработването на по-насочени агонисти на адренергичните рецептори.
Епинефрин на прах, като важна биоактивна молекула, има широк спектър от приложения в медицината, биохимията и физиологичните изследвания. Има обаче много ограничения за директното извличане на адреналин от живи организми, като нисък добив и сложен процес на извличане. Следователно химическият синтез на адреналин се превърна във важен алтернативен метод.
Реакция на добавяне на Майкъл
Реакцията на присъединяване на Майкъл е органична химическа реакция, която обикновено протича върху въглеродни въглеродни двойни връзки на съединения с алфа, бета ненаситени карбонилни групи. При тази реакция нуклеофил (като тирозин) атакува двойната връзка, образувайки нова въглеродна въглеродна връзка. По време на химичния синтез на адреналин, тирозинът претърпява реакция на присъединяване на 1,4-Michael с формалдехид, за да се получи междинното съединение methyldopa.
(1) Избор и подготовка на реагенти
Тирозинът е аминокиселина, съдържаща както амино, така и карбоксилни групи, а фенолната хидроксилна група в неговата структура му придава известна степен на нуклеофилност. Формалдехидът е просто алдехидно съединение с въглеродно-кислородна двойна връзка. Преди реакцията е необходимо да се гарантира чистотата на тирозина и формалдехида, за да се избегне влиянието на примесите върху реакцията.
(2) Контрол на реакционните условия
Реакцията на присъединяване на Michael трябва да се проведе при подходящи реакционни условия. Това включва контролиране на реакционната температура, рН стойност и избор на подходящи разтворители. Температурата може да повлияе на скоростта на реакцията и стабилността на продукта, докато стойността на pH може да повлияе на състоянието на дисоциация и нуклеофилността на тирозина. Изборът на разтворител също е важен, тъй като той трябва да може да разтваря реагентите, без да повлиява хода на реакцията.
(3) Механизъм на реакцията
В реакцията на присъединяване на Майкъл, фенолната хидроксилна група на тирозина първо атакува въглеродно-кислородната двойна връзка на формалдехида, образувайки нова въглерод-въглеродна връзка. По време на този процес амино и карбоксилните групи на тирозина остават непроменени, докато кислородният атом на формалдехида се комбинира с водородния атом на тирозина, за да образува водни молекули. Накрая се генерира междинното съединение на метилдопа.
(4) Разделяне и пречистване на продуктите
След завършване на реакцията са необходими подходящи етапи на разделяне и пречистване, за да се получи междинното съединение на метилдопа. Това обикновено включва стъпки като филтриране, измиване, сушене и възможна рекристализация. Чрез тези стъпки примеси като нереагирали суровини, странични -продукти и разтворители могат да бъдат отстранени, за да се получат чисти междинни продукти на метилдопа.
Реакция на декарбоксилиране
Декарбоксилирането е органична химическа реакция, при която молекулите на карбоксилната киселина губят една карбоксилна група (COOH), обикновено образувайки съответните въглеводороди или производни на въглеводороди. В процеса на синтезиране на адреналин по химичен метод, междинният продукт на метилдопа се разлага до адреналин чрез реакция на декарбоксилиране при висока температура.
- Контрол на реакционните условия: Реакцията на декарбоксилиране трябва да се проведе при висока температура, обикновено 60 градуса се избира като реакционна температура. Това е така, защото при тази температура междинният продукт на метилдопа може да претърпи реакция на разлагане, губейки своята карбоксилна група и образувайки адреналин. В същото време е необходимо да се контролират параметри като време за реакция и налягане, за да се осигури гладкото протичане на реакцията.
- Реакционен механизъм: В реакцията на декарбоксилиране карбоксилната група на междинното съединение метил допа първо се разпада, образувайки двойна връзка въглерод кислород и хидроксилна група. След това хидроксилната група допълнително губи една водна молекула, образувайки двойна връзка въглерод-въглерод в молекулата на адреналина. В крайна сметка се получиха чисти адреналинови молекули.
- Разделяне и пречистване на продукти: Подобно на реакцията на добавяне на Michael, реакцията на декарбоксилиране също изисква отделяне и пречистване на продукта след завършване. Това включва стъпки като филтриране, измиване, сушене и възможна рекристализация. Чрез тези стъпки нереагиралите междинни продукти на метилдопа, странични -продукти, разтворители и други примеси могат да бъдат отстранени, за да се получи чистепинефрин на прахмолекули.
Популярни тагове: епинефрин на прах cas 51-43-4, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба