Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на дексмедетомидин хидрохлорид cas 145108-58-3 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен дексмедетомидин хидрохлорид cas 145108-58-3 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Съобщение
Ние не продаваме тези химикали, тук САМО за проверка на основната информация за това химично съединение.
март 2025 г
Дексмедетомидин хидрохлорид(dexmedetomidine hcl) е органично съединение с молекулна формула C13H17ClN2, безцветна или почти безцветна бистра течност. да 2 Адреналин рецепторен агонист с аналгетично и седативно действие. Дектретомидин хидрохлорид е високо селективен адренергичен рецепторен агонист, който се използва главно за седация по време на трахеална интубация и механична вентилация при пациенти, подложени на обща анестезия, и за седация при пациенти, подложени на трахеална интубация и механична вентилация по време на интензивно лечение. Дектретомидин хидрохлорид е единственото седативно лекарство, което може да се събуди по време на операция. Има едновременно анти-тревожни, аналгетични и диуретични ефекти. Той има предимствата на слабо инхибиране на дишането, ниска честота на делириум и защита на сърцето/бъбреците/мозъка и други органи.
|
|
|
Той е одобрен от „Насоки за аналгетично и седативно лечение в интензивно отделение за възрастни в Китай (2018 г.)“, „Експертен консенсус относно дектретомидин при сърдечносъдова анестезия и периоперативно приложение (2018 г.)“ Ръководство за клинична практика: Управление на болка, възбуда/седация, делириум, фиксация и прекъсване на съня при възрастни пациенти в ICU (2018) и други местни и чуждестранни авторитетни насоки и експертен консенсус се препоръчват широко за хирургия, анестезия, интензивно отделение, офталмология, педиатрия и други отделения. Инжектирането на дектретомидин хидрохлорид е национален медицински застрахователен каталог през 2020 г. с обем на продажбите от 3,6 милиарда юана през 2019 г. Понастоящем три нови продукта за анестезия и аналгезия, а именно пароксиксиб натрий за инжектиране, инжектиране на продукт и инжектиране на мастна емулсия със средна/дълга верига на пропофол са одобрени и в тази област е създаден предварителен продуктов клъстер. Все пак трябва да се отбележи, че нашите продукти се използват само за лабораторни експерименти.
|
Химическа формула |
C13H16N2 |
|
Точна маса |
200 |
|
Молекулно тегло |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Елементен анализ |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
Молекулярната структура наДексмедетомидин хидрохлоридсе състои от фенетиламин, имидазолов пръстен и други функционални групи.
Имидазолов пръстен: Имидазоловият пръстен е основната структурна единица в молекулата. Състои се от два азотни атома и три въглеродни атома, образувайки петчленен хетероцикличен пръстен. Наличието на имидазолов пръстен му придава специфичен ефект върху 2-адренергичните рецептори. Въвеждането на тази структура придава на лекарствата селективна терапевтична ефикасност и специфична активност.
Фенилетиламин: Фенилетиламинът е друга важна структурна единица от него. Той съдържа бензенов пръстен и етиламино група, прикрепена към въглероден атом на имидазоловия пръстен. Бензеновият пръстен осигурява молекулярна стабилност и три-измерна структура, докато етиламиновата група взаимодейства с адренергичните рецептори, за да регулира освобождаването на невротрансмитери.
Водородна връзка: Неговата молекула съдържа множество водородни връзки. Тези водородни връзки са химически връзки, образувани между функционални групи в молекулите на лекарството. Водородното свързване е от решаващо значение за стабилността, разтворимостта и взаимодействието с други молекули на една молекула.
Солна киселина: Съществува под формата на хидрохлоридна сол. Солната киселина образува йонни съединения чрез свързване със свободни аниони в лекарствените молекули. Тази хидрохлоридна форма го прави по-разтворим във вода, което го прави по-лесен за прилагане чрез орални, инжекционни или интравенозни инфузионни пътища.
В обобщение, неговите молекулярни структурни характеристики му придават висока степен на селективна способност за свързване с 2-адренергичните рецептори, както и фармакологични свойства като седация, хипноза и аналгезия. Дизайнът и съставът на структурите играят важна роля в действието и ефикасността на лекарствата, като допринасят за тяхната ефикасност и безопасност при клинични приложения.
Фармакологично действие:
Дексмедетомидин хидрохлориде относително селективен а2-адренорецепторен агонист със седативен ефект. Селективният ефект върху a2-адренорецептора може да се види, когато животните се вливат бавно с 10~300 ug/kg дексмедетомидин интравенозно, но при по-висока доза (1000 mg/kg) има ефект както върху a1, така и върху a2 рецепторите по време на бавна интравенозна инфузия или бърза интравенозна инжекция.
Генетична токсичност:
Резултатите от теста на Ames и теста за положителна генна мутация на клетка на бозайник са отрицателни: резултатите от теста за хромозомни аберации на човешки лимфоцити in vitro при условие на S9 метаболитно активиране при плъхове и микронуклеарния тест in vivo на NMRI мишки са положителни, но резултатите от теста за хромозомни аберации на човешки лимфоцити in vitro със или без S9 метаболитно активиране и микронуклеарен тест in vivo на CD1 мишки са отрицателни.
Репродуктивна токсичност:
За мъжки или женски плъхове дневната доза дексмедетомидин, прилагана чрез подкожна инжекция, е била до 54 ug/kg (на базата на mg/m2, по-ниска от максималната препоръчвана доза за интравенозно инжектиране в човешкото тяло) 10 и 3 седмици преди чифтосване и до периода на чифтосване, съответно, без никакъв ефект върху фертилитета.
Дозата на дексмедетомидин достига 200 ug/kg за подкожно инжектиране на 5-ия до 16-ия ден от бременността при плъхове и 96 ug/kg за подкожно инжектиране на 6-ия до 18-ия ден от бременността при зайци. Не се наблюдава тератогенен ефект. Според изчислението на mg/m2, дозата на плъхове е равна на 2 пъти от максималната препоръчвана доза за интравенозно приложение в човешкото тяло; Според стойността на AUC на плазменото лекарство количеството на експозиция при зайци е подобно на количеството на експозиция при максималната препоръчвана интравенозна доза при хора. Фетална токсичност може да се наблюдава при плъхове при доза от 200 ug/kg, която се характеризира с повишена загуба след имплантиране и намален брой оцелели потомци. Не-повлияната доза е 20 ug/kg (изчислена въз основа на mg/m2, по-ниска от максималната препоръчвана доза за интравенозно инжектиране при хора).
На плъховете е прилаган дексмедетомидин подкожно от 16-ия ден на бременността до периода на кърмене. Когато дозата беше 8,32 ug/kg (изчислена според mg/m2, по-ниска от максималната препоръчителна доза за интравенозно приложение в човешкото тяло), теглото на малките беше намалено. Малките в групата с доза от 32 ug/kg показват забавено развитие на двигателната функция. Токсичността на ембрионите и фетусите може да се види и при F2 поколение от група с доза от 32 ug/kg. Горната токсичност не е установена при доза от 2 ug/kg.
Бременни плъхове бяха инжектирани подкожно с радиомаркиран дексмедетомидин, който показа плацентарен транспорт.
Метаболизъм:
Декстрметомидинът е почти напълно биотрансформиран и рядко се екскретира от урината и изпражненията в първоначалната си форма. Биотрансформацията включва директно глюкозилиране и цитохром Р450-медииран метаболизъм. Основният метаболитен път на дексмедетомидин е: директно N-глюкозилиране в неактивни метаболити; Хидроксилирането на мазнини (главно медиирано от CYP2A6) произвежда 3-хидрокси декстрометомидин, 3-хидрокси декстрометомидин глюкозид и 3-карбокси декстрометомидин; N-метилирането на декстрометомидин произвежда 3-хидрокси N-метил декстрометомидин, 3-карбокси N-метил декстрометомидин и N-метил О-глюкозид декстрометомидин.
елиминирам:
Крайният полуживот на клирънс (t1/2) на дексмедетомидин е около 2 часа, а скоростта на клирънс е около 39 L/h. Проучването на масовия баланс потвърди, че 95% от радиоактивните вещества са открити от урината и 4% във фекалиите след 9 дни интравенозна инфузия на радиомаркиран дексмедетомидин. Прототипът на декстрметомидин може да бъде открит в урината. Около 85% от радиоактивните вещества се отделят от урината в рамките на 24 часа след инфузията на този продукт. Радиоактивните активни вещества, отделени от урината, бяха разделени на секции и беше потвърдено, че са продукти на N-глюкозилиране, представляващи 34%. В допълнение, около 14% от мастните продукти на хидроксилиране са 3-хидрокси декстрометомидин, 3-хидрокси декстрометомидин глюкозид и 3-карбоксил декстрометомидин. Около 18% от 3-хидрокси N-метил декстрометомидин, 3-карбокси N-метил декстрометомидин и N-метил О-глюкозид декстрометомидин, произведени чрез N-метилиране на декстрометомидин. Самият N-метил метаболит е вторичен циркулиращ компонент, който не се открива в урината. Около 28% от метаболитите в урината не са идентифицирани.
Фармакокинетика
Според данни от чуждестранни изследвания, при изследване на здрави доброволци (N=10), когато диапазонът на дозата за интравенозна инфузия е 0,2~0,7ug/kg/час, дихателната честота и насищането с кислород остават в нормалните граници, без респираторна депресия.
След интравенозна инфузия фармакокинетичните параметри на дексмедетомидин са както следва: полу-животът на разпределение (t1/2) на фазата на бързо разпределение е около 6 минути; Полу{4}}животът на терминалния клирънс (t1/2) е около 2 часа; Стационарният-обем на разпределение (Vss) е около 118 литра. Скоростта на изчистване е около 39 L/h. Средното телесно тегло за оценка на скоростта на изчистване е 72 kg.
След интравенозна инфузия на 0,2~0,7ug/kg/час, декстрометомидинът показва линейна динамика до 24 часа. Таблица 4 изброява основните фармакокинетични параметри надексмедетомидин хидрохлорид(0,17 ug/kg/час (целева концентрация: 0,3 ng/mL), 0,33 ug/kg/час (целева концентрация: 0,6 ng/mL) и 0,70 ug/kg/час (целева концентрация: 1,25 ng/mL) след непрекъсната инфузия за 12 и 24 часа (след получаване на подходяща натоварваща доза).
Какви са страничните ефекти на това съединение?
1. Реакция на сърдечно-съдовата система
хипотония
Това е един от най-честите му странични ефекти и честотата му може да е висока. Това може да се дължи на директния ефект на лекарствата върху гладката мускулатура на съдовете или тяхното регулиране на сърдечно-съдовата функция чрез засягане на централната нервна система.
брадикардия
Той може да инхибира сърдечната проводна система, което води до намаляване на сърдечната честота. Тази нежелана реакция може да бъде по-значима при пациенти в напреднала възраст или такива с нарушена сърдечна функция.
спиране на синусите
В някои случаи може да причини спиране на синусовия ритъм, което е сериозна аритмия.
преходна хипертония
Въпреки че не е толкова често срещана като хипотонията, има също съобщения, които показват, че при някои пациенти може да причини повишаване на кръвното налягане.
2. Неврологичен отговор
- Сухота в устата: Това е един от често срещаните му неврологични странични ефекти, който може да е свързан с инхибирането на оралната секреция на слюнка от лекарства.
- Невромускулна блокада: Въпреки че е малко вероятно да причини значителна невромускулна блокада при редовни дози, все пак трябва да се обърне внимание на неговите потенциални невромускулни блокиращи ефекти, когато се прилага във високи концентрации или бързо.
3.Други реакции
Стомашно-чревни реакции
Гадене, повръщане и др. могат да бъдат свързани с прякото им въздействие върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт.
Респираторна депресия
В някои случаи дексмедетомидин хидрохлорид може да причини намаляване на честотата и дълбочината на дишане, особено когато дозировката на лекарството е твърде висока или пациентът има съпътстващи респираторни заболявания.
Алергична реакция
Пациенти, които са алергични към него или неговите компоненти, могат да получат алергични реакции като обрив, сърбеж, затруднено дишане и др. Ето защо преди употреба трябва внимателно да се проучи алергичната история на пациента.
4. Специални популационни реакции
Пациенти с бъбречна дисфункция
Поради факта, че съединението се екскретира главно през бъбреците, лекарството може да се натрупва в тялото при пациенти с бъбречно увреждане, което увеличава риска от нежелани реакции.
Пациенти в старческа възраст
Сърдечно-съдовата система на пациентите в напреднала възраст е по-чувствителна към лекарства, така че трябва да се обърне специално внимание на проследяването на реакцията на сърдечно-съдовата им система, когато се използва.
5. предпазни мерки
- Трябва да се използва от професионалисти с медицинско оборудване за наблюдение.
- По време на употреба трябва да се провежда непрекъснато наблюдение, особено на сърдечно-съдовата система.
- Ако се появят нежелани реакции, лекарството трябва да се спре незабавно и да се предприемат необходимите мерки за лечение.
Популярни тагове: дексмедетомидин хидрохлорид cas 145108-58-3, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба