Албутерол сулфат на прах CAS 51022-70-9

Албутерол сулфат на прах, CAS 51022-70-9, молекулна формула C13H23NO7, бял или почти бял прах без миризма. Много леко разтворен в етанол; Почти неразтворим в етер. Добра термична стабилност, полуживот от 4-6 часа. Салбутамол е открит и разработен от британските учени през 1962 г., за първи път на пазара през 1968 г., регистриран в Китай през 1988 г. и произведен в страната през 1975 г. През 2012 г. той се превръща в единствения небулизиран инхалационен бронходилататор, който влезе в списъка с национални лекарства. Съхранявайте в запечатан контейнер на хладно и сухо място и осигурете добра вентилация или изпускане в работното пространство. Обикновено се използва за лечение на бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма, астматичен бронхит и емфизем. Този продукт е само за лабораторна употреба.

1. Започвайки от р-хидроксиацетофенон, той се синтезира в 8 етапа на бромиране, хидролиза, аминация, хидролиза, неутрализация, каталитично хидрогениране, хидрогениза и образуване на сол, с общ добив от 11% ~ 13%. Освен това, реакционните условия на този метод са сурови, замърсяването „Три отпадъци“ е сериозно, а цената е висока.

2. 4- Бромоацетил салицилалдехид и 4-хлороацетил салицилалдехид са получени от салицилалдехид и ацил хлорид чрез ацилиране на Friedel Crafts. След кондензация, хидролиза и образуване на сол в една и съща баня те се превръщат в 5-11-диметилетил) амино] ацетил-2-хидроксибензалдехид хидрохлорид. След това, салбутамол сулфат се приготвя чрез съвместно намаляване на калиев борохидрид и цинков хлорид при стайна температура и образуване на сол със сярна киселина.

3. Приемане на салицилалдехид и терт бутиламин като изходни материали, 2-хлоро -1 - {[(1,1-диметилетил) иминометил-4-хидроксифенил}-етил кетон се приготвя чрез кондензация, естерификация и форми за пренареждане в три стъпки и една саксийна реакция, и след това заговорина в 5 -} и една саксийна реакция, и след това заговорина в {[(1,1-диметилетил) аминоацетил} - 2- Антилинов бензалдехиден хидрохлорид чрез кондензация, хидролиза и образуване на сол в три стъпки и една реакция на гърба и след това се неутрализира с натриев метоксид, каталитично се прехвърля и се редуцира, и се формира.

Албутерол сулфат на прах, като представително лекарство със селективни агонисти на адренергични рецептори, се е превърнало в основно лекарство за лечение на респираторни заболявания, акушерство и гинекология, сърдечно -съдови заболявания и специални популации от възникването му през 60 -те години на миналия век поради нейната бързо начало, мощен ефект на Бронходилататор и мулти системна регулаторна функция.

Фармакологичен механизъм: молекулен ключ за прецизно регулиране на ₂ рецепторите

 

Чрез селективно активиране на ₂ рецептори на бронхиалната гладка мускулатура, гладката мускулатура на матката и съдовата гладка мускулатура се задейства активирането на аденилат циклаза (AC), насърчавайки синтеза на вътреклетъчен цикличен аденозин (CAMP) и впоследствие активирайки протеин киназа А (PKA). Този сигнален път води до:
Релаксация на бронхиалната гладка мускулатура: PKA фосфорилира киназата на миозинова лека верига (MLCK), намалява неговата активност, намалява свързването на миозиновия актин и директно отпуска гладката мускулатура на дихателните пътища; Едновременно инхибиране на притока на калциеви йони и намаляване на вътреклетъчната концентрация на калций за облекчаване на бронхоспазма чрез двоен механизъм.

 

Инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори: инхибиране на дегранулацията на мастоцитите по пътя на CAMP/PKA, намаляване на освобождаването на възпалителни медиатори като хистамин и левкотриени и облекчаване на отока на лигавиците на дихателните пътища и секрецията на слуз.
Подобрено цилиарно движение: насърчава честотата на бронхиалното цилиарно колебание, ускорява функцията на системата за клирънс на цилиара на слузта и подобрява изпускането на храчката.
Инхибиране на гладката мускулатура на матката: Активира ₂ рецепторите в гладките мускулни клетки на матката, намалява вътреклетъчната концентрация на калций, инхибира честотата и интензивността на маточните контракции и удължава цикъла на бременността.
Вазодилатарен ефект: Активиран от ₂ рецептори, това води до отпускане на съдовата гладка мускулатура, намалява периферната съдова резистентност и подобрява тъканната перфузия.

Основна индикация: Пълно управление на цикъла на дихателните заболявания на системата

 

1. Остра обостряне и предотвратяване на бронхиална астма
Лечение с остра атака: Това е предпочитаното лекарство за остри атаки, препоръчани от Глобалната инициатива за астма (GINA). Влиза в сила 5-15 минути след вдишването и продължава 4-6 часа. Той може бързо да облекчи симптоми като хрипове, стегнатост на гърдите и затруднено дишане. За пациенти с умерени до тежки припадъци, комбинацията от инхалаторни кортикостероиди (ICS) може значително да намали процента на хоспитализация.
Предотвратяване на астма, предизвикана от упражнения (EIA): Вдишването на салбутамол сулфат 15-20 минути преди упражнението може да инхибира хиперреактивността на дихателните пътища, предизвикана от упражненията, и да предотврати атаките на ОВОС. Изследванията показват, че превантивният му ефект е по -добър от натриевия сукцинат и перорални бета агонисти.
Хроничен контрол на продължителността: Въпреки че не е дългосрочно контролно лекарство, редовната употреба може да намали хиперреактивността на дихателните пътища. За пациенти с лека устойчива астма, използването на салбутамол сулфат, комбиниран с ICS с ниска доза, ако е необходимо, може да намали честотата на острите атаки.

2. Остра обостряне на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
Релеф на бронхиален спазъм:

 

В острия стадий на обостряне на ХОББ, небулизираното вдишване на салбутамол сулфат, комбинирано с ипратропиев бромид (антихолинергично лекарство), може значително да подобри функцията на белите дробове (FEV ₁ се увеличава с 15% -20%) и времето за скъсяване на хоспитализацията.
Управление на хиперсекрецията на слуз: Чрез засилване на цилиарното движение и инхибиране на секрецията на слуз, респираторният дистрес, причинен от запушване на храчките, може да бъде облекчен. За пациенти с ХОББ с висока секреция на слуз, комбинацията от отхрачващи лекарства (като амброксол) може да подобри ефикасността.

3. Астматичен бронхит и емфизем
Астматичен бронхит: Може бързо да облекчи симптомите на хрипове и кашлица, особено подходящи за педиатрични пациенти. Изследванията показват, че неговата ефикасност е по -добра от теофилиновите лекарства, а честотата на нежеланите реакции е по -ниска.
Остра обостряне на емфизем: За пациенти с емфизем, придружен от бронхоспазъм, функцията на вентилация може да бъде подобрена, може да се намали артериалното частично налягане на въглеродния диоксид (PACO ₂) и може да се предотврати респираторната недостатъчност.

Заявление за специални популации: Прецизна намеса от акушерство към педиатрия

 

1. Акушерска област: Превенция и лечение на преждевременно раждане и защита на плода
Преждевременно потискане на раждането: Това е единственият одобрен от FDA бета агонист за преждевременно потискане на раждането. Чрез инхибиране на свиването на гладката мускулатура на матката, цикълът на бременност се удължава с 24-48 часа, купувайки време за глюкокортикоиди за насърчаване на зреенето на белите дробове. Препоръчителната доза е 2,4-4,8 mg устно на всеки 4-6 часа, или 10-20 μ g/min интравенозно.
Лечение на вътрематочно забавяне на растежа (IUGR): чрез разширяване на маточните плацентарни кръвоносни съдове, увеличаване на кръвоснабдяването на плода и подобряване на темповете на растеж на IUGR плода. Комбинирането на аспирин с ниска доза може допълнително да засили терапевтичния ефект.

Заплашено управление на спонтанен аборт: За заплашения спонтанен аборт, причинен от цервикалната дисфункция, контракциите на матката могат да бъдат потиснати и комбинирани с операция на цервикалния церклаж, успеваемостта на запазването на плода може да бъде значително подобрена.

 

2. Педиатрично поле: синдром на астма и дихателен дистрес
Остра обостряне на детската астма: Инхалационните агенти са предпочитаното лекарство за остро обостряне на детската астма. За деца под 5 години се препоръчва да се използва небулизирано вдишване (доза 0,15 mg/kg, максимум 2,5 mg); Децата на възраст, по-големи или равни на 5, могат да използват количествен аерозол (MDI) с контейнер за съхранение на мъгла (доза 100-200 µ g/време).
Синдром на респираторен дистрес на неоната (NRDS): за недоносени бебета с NRD,Албутерол сулфат на прахможе да стимулира секрецията на белодробно повърхностно активно вещество (PS) и да подобри спазването на белите дробове. Комбинацията от екзогенна заместителна терапия може да намали нуждата от механична вентилация.
Преждевременна детска апнея: Чрез активиране на бета ₂ рецепторите в дихателния център на мозъчния ствол, честотата на епизодите на апнея е намалена. Препоръчителната доза е 0,2 mg/kg пестно на всеки 6-8 часа.

Стратегия за комбинирана терапия: Синергично подобрение и компенсиране на нежелани реакции

 

1. Комбинирана употреба с инхалаторни кортикостероиди (ICS)
Дългосрочен контрол на астмата: Комбинирането на IC (като будезонид) може да постигне двойната цел на „бързо облекчение+дългосрочен контрол“. Изследванията показват, че групата на комбинираната терапия намалява честотата на острите атаки с 50% и подобрява по -значително функцията на белите дробове.
Терапия за поддържане на ХОББ: За пациенти с ХОББ с чести остри обостряния, комбинацията от ICS и дългодействащи антихолинергични лекарства (LAMA) може да намали риска от остри обостряния с 30%.
2. Комбинирана употреба с антихолинергични лекарства
Небулизиран план за инхалация: Салбутамол сулфат (2,5 mg), комбиниран с небулизирана инхалация на ипратропиев бромид (0,5 mg), може едновременно да активира ₂ рецептори и да блокира М рецепторите, произвеждайки синергичен бронходилататор. Подходящ за пациенти с умерена до тежка астма и остро обостряне на ХОББ.

 

Фармакокинетични предимства: Антихолинергичните лекарства могат да намалят отока на лигавицата, индуциран от салбутамол сулфат и да удължат продължителността на действието му; ₂ Агонистите могат да противодействат на нежеланите реакции като сухота в устата, причинени от антихолинергични лекарства.
3. Комбинирана употреба с теофилин лекарства
Остра обостряне на тежка астма: комбинирано с интравенозна инфузия на аминофилин, тя може бързо да облекчи бронхоспазма. Но е необходимо да се следи внимателно концентрацията на теофилин в кръвта (целевия диапазон 10-20 µ g/ml), за да се избегнат нежелани реакции като аритмия.
Контрол на астма през нощта: таблетки с продължително освобождаване на Salbutamol Sulfate, комбинирани с таблетки с контролирано освобождаване на теофилин, могат да покрият периода на намалена чувствителност на ₂ рецепторите през нощта и да намалят честотата на пробуждането през нощта.

Салбутамол сулфат, като основно лекарство за лечение на респираторни заболявания и специални популации, е широко валидиран за своята клинична стойност. Чрез прецизно регулиране на ₂ рецепторите, той не само постига бързи и ефективни бронхиектази, но също така демонстрира уникални предимства в преждевременното предотвратяване на раждаемостта и защитата на плода.

1. Име на метода: Определяне на салбутамол сулфат на титриране на неводен разтвор на салбутамол сулфат

Приложение: Този метод използва титруване на неводно разтвор, за да определи съдържанието на салбутамол сулфат ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Този метод е подходящ за определяне на салбутамол сулфат.

Принцип на метода: След като тестовата статия е леко разтворена с ледникова оцетна киселина, охладете я, добавете 15ml оцетен анхидрид и 1 капка кристален виолетов индикатор и го титрирайте с титрант на перхлорна киселина (0,1 mol / L), докато разтворът стане синьо-зелено. И резултатите от титруването бяха коригирани с празен тест. Всеки 1ml титрант на перхлорна киселина (0,1 mol / L) е еквивалентен на 57,67 mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Реагент: Вода (прясно кипене до стайна температура), ледникова оцетна киселина, оцетен анхидрид, разтвор на кристален виолетов индикатор, титрат на перхлорна киселина (0,1mol/L), референтен калиев водороден фталат

Инструменти и оборудване:

Подготовка на пробата: 1. Кристален виолетов индикатор РЕШЕНИЕ: Вземете 0,5 g кристално виолетово и добавете 100ml ледниковата оцетна киселина за разтварянеАлбутерол сулфат на прах.

2. Титрат на перхлорна киселина (0,1mol/L):

Подготовка: Вземете 750мл водна ледникова оцетна киселина (5.22ml оцетен анхидрид на 1 g вода, добавете 8,5ml перхлонова киселина (70 ~ 72%), разклатете добре, охладете се, добавете подходящо количество неволна ледникови сцетична киселина до 1000ml, разклатете добре и оставете за 24 часа, ако тестваната проба е лесна да ацетил Метод за определяне на влагата и след това се коригира на 0,01% ~ 0,2% с вода и оцетен анхидрид.

Калибриране: Вземете около 0,16 g етален калиев водород фталат, изсушен до постоянно тегло при 105 градуса, претегляйте точно, добавете 20ml безводен ледников оцетна киселина, за да се разтвори, добавете 1 капка от кристален показател на виолетовия индикатор, титрат бавно до синьо с този разтвор и коригирайте резултата от титруването с празен тест. Всеки 1ml титрант от перхлорна киселина (0,1Mol/L) е еквивалентен на 20,42 mg калиев водороден фталат. Изчислете концентрацията на течността според консумацията на течността и количеството на калиевия водороден фталат.

3. Референтен калиев водород фталат

Съхранение: Поставете го в кафява стъклена бутилка и я дръжте плътно.

Работни стъпки: Вземете около 0,4 g от този продукт, претеглете точно, добавете 10ml ледникова оцетна киселина, разтворете я при лека температура, охладете го, добавете 15ml оцетен анхидрид и 1 капка кристален виолетов индикатор разтвор, заиграйте го с титрт на перхлонова киселина (0,1 mol / L), докато разтворът се обърне синьо-зелено, и коригирайте титцията с пълна теста. Всеки 1ml титрант на перхлорна киселина (0,1 mol / L) е еквивалентен на 57,67 mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Популярни тагове: Albuterol Sulfate Powder CAS 51022-70-9, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба