Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на атропин сулфат монохидрат cas 5908-99-6 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен атропин сулфат монохидрат cas 5908-99-6 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Атропин сулфат монохидрате органично съединение с химическа формула C17H23NO3 · H2SO4 · H2O, CAS 5908-99-6. Безцветен до бял искрящ кристален прах, който обикновено изглежда деликатен и без мирис на външен вид, но може да има лека горчивина, когато се използва във високи концентрации или големи количества. Разтворимостта във вода е изключително висока, принадлежаща към категорията на силно разтворимите. В допълнение, той може също да бъде лесно разтворим в етанол, но не и в органични разтворители като етер или хлороформ.
Тази характеристика на разтворимост дава на атропин сулфата по-голяма гъвкавост при приготвянето на лекарствени състави, което позволява избор на подходящи разтворители за разтваряне и приготвяне, ако е необходимо. Добра устойчивост на светлина, въздух и топлина и може да се съхранява дълго време при стайна температура.
|
|
|
|
Химическа формула |
C17H27NO8S |
|
Точна маса |
405 |
|
Молекулно тегло |
405 |
|
m/z |
405 (100.0%), 406 (18.4%), 407 (4.5%), 407 (1.6%), 407 (1.6%) |
|
Елементен анализ |
C, 50.36; H, 6.71; N, 3.45; O, 31.57; S, 7.91 |
Атропин сулфат монохидрате антихолинергично лекарство, което блокира свързването на ацетилхолин с неговите рецептори. Той намалява или елиминира реакциите на автономната нервна система като забавен сърдечен ритъм, свиване на гладката мускулатура в храносмилателния тракт и забавено дишане. Евкалиптовото слънчево дърво, включително листата и кората на евкалипт, е един от естествените източници на продукт.
Важно антихолинергично лекарство, има широк спектър от приложения в областта на медицината. Уникалните му фармакологични ефекти го правят решаваща роля в множество терапевтични области.
Антихолинергичен ефект
Като конкурентен не-селективен антихолинергичен агент, той упражнява своите фармакологични ефекти чрез конкурентно свързване с мускариновите ацетилхолинови рецептори в тялото. Той ефективно блокира свързването на ендогенния ацетилхолин към целевите рецептори, като по този начин противодейства на превъзбудената парасимпатикова нервна функция. Този основен механизъм инхибира прекомерното свиване на гладките висцерални мускули и потиска хиперсекрецията на различни екзокринни жлези, включително стомашни жлези, слюнчени жлези, бронхиални жлези и потни жлези.
Чрез регулиране на напрежението на гладката мускулатура и секреторните нива на жлезите, лекарството облекчава висцералната спастична болка, намалява необичайните телесни секреции и стабилизира функцията на автономната нервна система. Това широко{1}}спектърно антихолинергично свойство служи като фундаментална фармакологична основа за широкото му клинично приложение при стомашно-чревни, респираторни, кръвоносни и токсикологични заболявания, постигайки целенасочени терапевтични ефекти върху множество парасимпатикови хиперактивни разстройства.
Лечение на стомашно-чревни заболявания
В гастроентерологията това е класическо адювантно-лекарство от първа линия за спастични и язвени стомашно-чревни заболявания. Той действа директно върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, облекчавайки упоритата спастична контракция на стомашната и чревната гладка мускулатура, причинена от парасимпатикова хиперактивност, възпалителна стимулация или раздразнени черва. За общи клинични състояния, включително стомашни язви, язви на дванадесетопръстника, остри и хронични стомашно-чревни спазми и коремни колики, предизвикани от гастроентерит, лекарството може бързо да облекчи пароксизмалната коремна болка, спазмите и стомашно-чревната хиперперисталтика.
Освен това, неговият инхибиторен ефект върху секрецията на стомашните жлези ефективно намалява прекомерното производство на стомашна киселина и пепсин, което облекчава дразненето на лигавицата, намалява стимулацията на ерозията на язвата и създава благоприятна среда за възстановяване на увредените тъкани на стомашно-чревната лигавица, като значително подобрява коремното раздуване, болката и необичайните симптоми на дефекация.
Облекчаване на болката при висцерални колики
Освен стомашно-чревната болка, лекарството притежава значителни аналгетични ефекти върху различни рефрактерни висцерални колики, причинени от спазъм на гладката мускулатура. Той се използва широко за клинично облекчаване на бъбречни колики, жлъчни колики и чревни колики.
Бъбречната колика, предизвикана от спазъм на гладката мускулатура на уретера поради конкременти в урината, както и жлъчна колика, причинена от спазъм на жлъчния мехур и жлъчния канал от камъни в жлъчката и холецистит, могат да бъдат ефективно облекчени от атропин. Чрез отпускане на прекалено свитата гладка мускулатура на пикочните и жлъчните пътища той бързо елиминира механичната спастична компресия и нервната стимулация облекчава тежките пароксизмални колики и облекчава силната болка на пациентите и автономните реакции като гадене и повръщане, придружени от колики. По-специално, той е насочен към основната причина за спазъм на гладката мускулатура, вместо просто да маскира болката, осигурявайки стабилни и продължителни аналгетични ефекти за висцерална спастична болка.
Офталмологични приложения
Атропин сулфат монохидрате основен фармацевтичен агент в клиничната офталмология, прилаган главно при дилатация на зеницата и циклоплегични изследвания на рефракция. Чрез блокиране на мускариновите рецептори на мускула на сфинктера на ириса и цилиарния мускул, той отпуска свития сфинктер на ириса, за да постигне мидриаза и парализира спастичния цилиарен мускул, за да елиминира спазма на регулаторната акомодация. По време на прегледи на очното дъно, пълното разширяване на зеницата елиминира обструкцията на зрителното поле, причинена от малки зеници, позволявайки на офталмолозите да наблюдават изчерпателно и ясно оптичния диск, ретината, кръвоносните съдове и макулните лезии, което значително подобрява степента на откриване на фините лезии на очното дъно.
В педиатричната и юношеска оптометрия неговият мощен циклоплегичен ефект може напълно да парализира акомодацията на окото, да елиминира интерференцията на псевдомиопията, причинена от спазъм на акомодацията, и да подобри точността на измерването на диоптъра, осигурявайки надеждна основа за точно съвпадение на очилата и диагностика и интервенция на късогледство.
Лечение на инфекциозни заболявания
Разчитайки на уникалната си антихолинергична и -регулираща микроциркулацията активност, той играе критична спомагателна терапевтична роля при тежки инфекциозни заболявания и лечение на критичен синдром.
Той е клинично приложим при инфекциозен токсичен шок и остър кардиогенен исхемичен синдром, индуциран от антимонови препарати, тежки бактериални и вирусни инфекции. При критични инфекциозни състояния прекомерното освобождаване на възпалителни медиатори и необичайно възбуждане на парасимпатиковия нерв ще предизвика микроваскуларен спазъм, нарушение на микроциркулацията и тъканна исхемия и хипоксия. Атропинът може да разшири микросъдовете, да облекчи спазма на гладката мускулатура на съдовете, да подобри системната микроциркулация и кръвообращението на тъканите, да коригира исхемичното и хипоксичното увреждане на жизненоважни органи като сърцето, мозъка и бъбреците и да инхибира прекомерния възпалителен отговор на стреса.
Той ефективно стабилизира жизнените показатели, предотвратява прогресията на шока и исхемичните лезии и значително намалява смъртността при тежки инфекциозни критични заболявания, като служи като важно лекарство за регулиране на микроциркулацията при спешни критични грижи.
Спасяване на отравяне с органичен фосфор
Това е основното-лекарство за първа помощ за клинично спасяване на отравяне с органофосфорни пестициди. Органофосфорните съединения могат да инхибират активността на човешката холинестераза, което води до масивно натрупване на ацетилхолин в синаптичните цепнатини, причинявайки непрекъснато възбуждане на мускариновата, никотиновата и централната нервна система и водещо до поредица от тежки симптоми на отравяне като обилно изпотяване, слюноотделяне, бронхиален спазъм, белодробен оток, мускулен тремор и кома.
Атропинът конкурентно блокира периферните и централните мускаринови ацетилхолинови рецептори, прекъсва сигнала за патологично възбуждане, причинен от натрупания ацетилхолин, и бързо облекчава критичните симптоми на отравяне, включително хиперактивност на дихателната секреция, бронхоспазъм, брадикардия и хипотония. Въпреки това, той само антагонизира токсичните ефекти от свръхнатрупването на ацетилхолин и не може да реактивира инхибираната холинестераза или да елиминира остатъчните органофосфорни токсини.
Следователно, при умерено и тежко органофосфорно отравяне, атропинът трябва да се използва в комбинация с холинестеразни реактиватори като пралидоксим, за да се постигне цялостна детоксикация и да се подобри степента на успех на спасяването.
Приложение преди анестезия
Като рутинно пред{0}}анестетично лекарство, той се използва широко в различни препарати за хирургическа анестезия, за да се гарантира периоперативна безопасност на пациентите. При стимулация с анестезия пациентите са склонни към възбуждане на парасимпатиковия нерв, което води до прекомерна секреция на респираторния тракт и устните жлези, което може да причини обструкция на дихателните пътища, аспирационна пневмония и рискове от респираторен дистрес.
Атропинът може значително да инхибира хиперсекрецията на слюнчените жлези, бронхиалните жлези и жлезите на респираторната лигавица, да намали секрецията на устната кухина и дихателните пътища и да поддържа дихателните пътища сухи и безпрепятствени по време на процеса на анестезия и операция. Междувременно може да блокира вагусния рефлекс, предизвикан от анестезия и хирургическа тракция, да предотврати брадикардия, хипотония и сърдечна аритмия, причинени от вагусна свръхвъзбуда, да стабилизира сърдечно-съдовите и дихателните функции на пациента, да намали усложненията при анестезия и да осигури безопасно и стабилно физиологично състояние за гладка хирургична операция и следоперативно възстановяване.
Има много синтетични методи заАтропин сулфат монохидрат, по-долу ще бъдат представени три типични синтетични метода.
Метод 1: Използване на изопропанол като разтворител:
Първо добавете изопропанол към котела, след това добавете атропин и излишък от натриев хидроксид и разбъркайте, докато се разтвори в реакционната смес. Температурата се повишава, докато реакционната смес започне да кипи, и едновременно с това се добавя бромооцетна киселина и след това реакционната смес се поддържа да кипи за около 10 часа. След завършване на реакцията, филтърният остатък се отстранява чрез филтруване и филтратът се добавя към сярна киселина и продължава да се разбърква в продължение на 20 минути, за да се получи твърдо вещество от него. Уравнението на неговата реакция е както следва:
(1R,3r,5S)-8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил(S)-тропат + NaOH + BrCH2COOH → Атропин бромид
Атропин бромид + Na2SO4 + H2SO4 + H2O → C17H25NO7S.
Метод 2: Използване на бензен като разтворител:
Към котела се добавя бензен, последван от атропин и излишък от NaOH и се разбърква, докато се разтвори в реакционната смес. Загрява се до 90 градуса, докато се добавя бромооцетна киселина и след това реакционната смес се поддържа при 90-95 градуса за 24 часа. След завършване на реакцията, филтърният остатък се отстранява чрез филтруване и филтратът се добавя към сярна киселина и разбъркването продължава 20 минути, за да се получи твърд продукт. Уравнението на неговата реакция е както следва:
(1R,3r,5S)-8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил(S)-тропат + NaOH + BrCH2COOH → Атропин бромид
Атропин бромид + Na2SO4 + H2SO4 + H2O → C17H25NO7S
Метод 3: Използване на додецилбензенсулфонова киселина като катализатор:
По-долу ще предоставя подробно описание на стъпките на метода на синтез, придружено от съответните химични уравнения.
Стъпка 1: Добавете атропин и сярна киселина към реактора
1.1 Разбъркайте реактора с чиста стъклена пръчка, за да осигурите чиста повърхност.
1.2 Добавете атропин (химична формула C17H23NO3) и сярна киселина (H2SO4) към реактора и разбъркайте старателно със стъклена пръчка, докато се разтвори. Уравнението на реакцията е както следва: C17H23NO3+H2SO4 → [C17H23NO3]+[HSO4]-
Стъпка 2: Добавете додецилбензенсулфонова киселина и я загрейте
2.1 Добавете додецилбензенсулфонова киселина към реактора и отново разбъркайте равномерно.
2.2 Включете нагревателното оборудване, повишете температурата до 90-110 градуса и поддържайте реакционната температура за 24 часа. По време на този процес додецилбензенсулфоновата киселина действа като катализатор за насърчаване на образуването на продукта. Реакцията може да отнеме няколко стъпки, но като цяло може да се опише, както следва: [C17H23NO3]+[HSO4]-+HSO4- → [C17H23NO3]+[HSO4]-[HSO4]-
Стъпка 3: Охлаждане, филтриране и неутрализация
След като реакцията приключи, изключете нагревателното оборудване и охладете реактора до стайна температура.
3.1 Филтрирайте реакционната смес с подходящо оборудване, за да отстраните остатъка от филтъра. Получаване на филтрата след филтриране.
3.2 Нереагиралата сярна киселина във филтрата трябва да се неутрализира. Неутрализирайте сярната киселина във филтрата с подходящо количество основа за получаване. Уравнението на реакцията на неутрализация може да се изрази като: [C17H23NO3]+[HSO4]-[HSO4]-+NaOH → [C17H23NO3]+Na++H2O+SO4-2
Крайният продукт е твърдо вещество, което може да се получи чрез кристализация или други методи на разделяне.
Този метод на синтез използва додецилбензенсулфонова киселина като катализатор за насърчаване на синтеза на продукт, който има известно експериментално приложение.
Скорошни постижения и бъдещи насоки
► Ниска{0}}доза атропин за късогледство
Проучването ATOM2 демонстрира, че 0,01% атропинови капки за очи намаляват прогресията на късогледството с 50% с минимален отскок или странични ефекти, революционизирайки педиатричната офталмология. Текущите изследвания изследват комбинирани терапии с ортокератология или дефокусиращи лещи.
► Доставка,-базирана на нанотехнологии
Липозомните и нанокристалните формулировки подобряват очната бионаличност, позволявайки продължително освобождаване и намалена честота на дозиране.
Например, заредените с атропин-наночастици хитозан показват продължителна мидриаза при модели на зайци.
► Нови показания
ARDS, свързан с COVID-19: Ранните проучвания показват, че атропинът може да намали бронхиалната секреция при пациенти с механична вентилация, въпреки че доказателствата остават неубедителни.
ЧЗВ
За какво се използва атропин сулфат монохидрат?
+
-
Използват се капки за очи с атропин сулфатза разширяване на зеницата преди очен преглед. Използва се също за лечение на очно състояние, наречено амблиопия (мързеливи очи) и други очни заболявания (напр. циклоплегия).
Популярни тагове: атропин сулфат монохидрат cas 5908-99-6, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба