Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на метилергоновин на прах cas 113-42-8 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен метилергоновин на прах cas 113-42-8 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Метилергоновин на прахе съединение, което е продукт на алкилиране на производно на LSA (амид на лизергиновата киселина). Това е твърдо вещество, което обикновено се среща като прах или кристали. Тя може да бъде бяла, жълтеникава или кафеникава на цвят и има определена миризма. Слаба разтворимост във вода, трудно се разтваря напълно. В киселинни или алкални разтвори той има слаба стабилност и лесно се разлага и има висока разтворимост в етанол и метанол. Това е лекарство със структура, подобна на лизергиновата киселина и се използва главно за лечение на гинекологични заболявания като мастит, спазми на матката и кървене. Заради забележителния си терапевтичен ефект намира широко приложение в медицинската практика.
|
|
|
|
Химическа формула |
C20H25N3O2 |
|
Точна маса |
339 |
|
Молекулно тегло |
339 |
|
m/z |
339 (100.0%), 340 (21.6%), 341 (2.2%), 340 (1.1%) |
|
Елементен анализ |
C, 70.77; H, 7.42; N, 12.38; O, 9.43 |
Метилергоновин на прахе производно на моравото рогче с уникални фармакологични ефекти. Основната му употреба се върти около функцията за свиване на матката и включва също анти{1}}туморна адювантна терапия, интервенция при неврологични заболявания и специални медицински приложения.
Акушерство и гинекология: Основна регулация на функцията на свиване на матката
Приложението в акушерството и гинекологията се основава на силна контракция на матката, която директно активира серотониновите рецептори и алфа-адренергичните рецептори върху гладкомускулните клетки на матката, причинявайки повишаване на концентрацията на вътреклетъчни калциеви йони, като същевременно инхибира активността на фосфодиестеразата, за да подобри чувствителността към контрактилния протеин. Силата му на действие е около 10-20 пъти по-голяма от тази на окситоцина, с продължителност 3-6 часа, като контракционният му ефект върху шийката на матката е по-значим.
Профилактика и лечение на следродилни кръвоизливи
Следродилното кървене е сериозно усложнение по време на раждането, което намалява риска от кървене чрез насърчаване на маточните контракции. Конвенционалната схема на приложение е интрамускулна инжекция от 0,2 mg, с многократно приложение на всеки 2-4 часа, ако е необходимо, и обща доза, която не надвишава 1 mg в рамките на 24 часа. При тежко кървене може да се използва интравенозна инжекция, но промените в кръвното налягане трябва да се проследяват внимателно. По време на цезарово сечение 0,2 mg лекарство може да се инжектира директно в мускулния слой на матката, за да се постигнат силни локални контракции.
Интервенция при непълна инволюция на матката
След раждането матката трябва да се възстанови в състоянието си преди бременността чрез свиване. Лошото възстановяване може да доведе до продължително кървене или инфекция. Пероралното приложение на 0,2-0,4 mg 3-4 пъти на ден, като курсът на лечение обикновено не надвишава 7 дни, може значително да подобри процеса на инволюция на матката.
Контрол на маточно кървене след спонтанен аборт
След естествен или индуциран аборт слабите контракции на матката могат да причинят кървене, което може да се ускори чрез засилване на контракциите на матката, за да спре кървенето. След интрамускулно инжектиране на 0,2 mg, лекарството започва да действа в рамките на 2-5 минути и продължава около 3 часа, осигурявайки ефективно средство за справяне с кървене след аборт.
Регулиране на прекомерната менструация
При менструално кървене, причинено от функционално маточно кървене, необичайното кървене може да бъде намалено чрез регулиране на ендометриалните контракции и разтварянето на слуз. От клинична гледна точка е необходимо стриктно да се следват медицинските съвети за контролиране на дозировката и избягване на прекомерни контракции, които могат да причинят болка.
Потенциалната стойност на адювантната терапия в областта на анти{0}}туморното лечение
Анти{0}}антитуморният ефект на ергометрин се дължи на неговата слаба активност на мъжкия хормон и регулиране на специфични сигнални пътища. Понастоящем се използва главно като адювантна терапия за хормонално зависими тумори и злокачествени лимфоми.
Адювантна терапия за рак на простатата
Появата на рак на простатата е тясно свързана с нивото на андроген, който инхибира пролиферацията на туморни клетки чрез регулиране на експресията на андрогенните рецептори. Клинично, често се използва в комбинация с други антиандрогенни лекарства за подобряване на терапевтичния ефект.
Интервенция на рак на гърдата
Някои клетки от рак на гърдата експресират андрогенни рецептори, които могат да инхибират туморния растеж чрез блокиране на андрогенните сигнални пътища. Комбинацията му с химиотерапевтични лекарства може да намали риска от рецидив и да удължи преживяемостта.
Проучвателно приложение на хепатоцелуларен карцином
Ранните проучвания показват, че има инхибиращ растежа ефект върху клетъчните линии на хепатоцелуларен карцином и неговият механизъм може да е свързан с индуциране на клетъчна апоптоза или инхибиране на ангиогенезата. Понастоящем той все още е в етап на предклинични изследвания и е необходимо допълнително валидиране на неговата ефективност и безопасност.
Адювантна терапия при злокачествен лимфом
Имуномодулиращият ефект може да има синергичен ефект при лечението на злокачествен лимфом. Клиничните наблюдения са установили, че комбинацията му с лекарства за химиотерапия може да подобри прогнозата на пациента, но специфичният механизъм все още трябва да бъде проучен допълнително.
Двойната роля на мигрена и будност в областта на нервната система
Като 5-HT рецепторен антагонист (pA2 стойност 9,6),метилергоновин на прахима уникална стойност при лечението на неврологични заболявания, особено при превенцията на мигрена и насърчаване на събуждането в кома.
Превантивно лечение на мигрена
Началото на мигрена е свързано с дисбаланс на 5-HT невротрансмитери, което стабилизира активността на 5-HT рецептора и намалява честотата на мигренозните пристъпи. Клиничните проучвания показват, че дългосрочното редовно лечение може да намали честотата на заболеваемостта с повече от 50%, но трябва да се обърне внимание на риска от лекарствена зависимост.
Събуждаща терапия след мозъчно-съдов инцидент
При пациенти в кома, причинени от травматично мозъчно увреждане или инсулт, прилагането на ниска-доза може да стимулира мозъчната кора и да насърчи възстановяването на съзнанието след стабилизиране на състоянието.
Механизмът може да е свързан с подобряване на проводимостта на допаминергичните нерви, но времето и дозировката на лекарството трябва да бъдат строго контролирани.
Подобряване на замъглено състояние на съзнанието
Пациенти, които не са будни по време на постоперативна анестезия, деменция в напреднала възраст или делириум, могат да подобрят яснотата на съзнанието си чрез регулиране на невротрансмитерния баланс. Клинично, често се използва в комбинация с други събуждащи лекарства за подобряване на терапевтичната ефикасност.
Изследване на индуциран аборт и регулиране на лутеалната функция в специални медицински сценарии
Въпреки че основната му употреба е фокусирана върху маточните контракции, приложението му в специални медицински сценарии също заслужава внимание, но е необходимо стриктно спазване на управлението на противопоказанията.
Предпазливо прилагане на селективен индуциран аборт
Когато няма индикация за цезарово сечение по време на пълна -бременност, могат да се предизвикат контракции на матката, за да започне раждане. Въпреки това, той може да причини контракции на ригидност на матката, водещи до дистрес на плода, така че трябва да се използва с повишено внимание само когато другите методи са неефективни, а сърдечната честота на плода трябва да се наблюдава през целия процес.
Регулиране на лутеалната недостатъчност
При безплодие, причинено от недостатъчна лутеална функция, ергометринът може да подобри функцията на овулация чрез регулиране на секрецията на лутеинизиращ хормон. Клинично, той често се използва в комбинация с лекарства, предизвикващи овулация, за да се подобри степента на успех на бременността, но трябва да се изключат органични лезии като запушване на тръбите.
Интервенция за следродилна ретенция на плацентата
Задържането на плацентата след раждането може да причини масивно кървене, насърчавайки отлепването на плацентата чрез засилване на контракциите на матката. След интрамускулно инжектиране на 0,2 mg, лекарството бързо започва да действа, осигурявайки възможност за спешно лечение на задържане на плацентата.
Адювантна терапия при кървене, свързано с нарушения на коагулацията
За следродилна хеморагия, причинена от коагулационна дисфункция, могат да се използват механични контракции на матката, за да се намали количеството на кървенето и да се спечели време за заместителна терапия с фактор на кръвосъсирването. Въпреки това, трябва да се отбележи, че медикаментите могат да маскират истинската степен на аномалии в кръвосъсирването и е необходима цялостна оценка на рисковете от медикаментите.
метод на синтез
Метилергоновин на прахе синтетично лекарство, полу{0}}синтетично производно. Това е полу-синтетична растителна съставка, първоначално извлечена от лизергинова киселина и сега основно приготвена чрез химичен синтез.
- Получаване на 8-бромо-1-метил-6-метилерголин. 5-метил-8-бромо-1Н-индол-3-оцетна киселина и 1-метил ацетат реагират повече от 4 часа и реакционният разтвор се добавя към ацетон. За защита на 6-та позиция на получения 6-бромо-8-метилерголин, където е добавена ацетилова група, се използва полистиролова смола, имаща афинитет към ацетон. След реакцията, реагентът се пречиства чрез колонна хроматография със силикагел от адсорбционен тип, за да се получи 8-бромо-1-метил-6-метилерголин.
- Получаване на метилергоновин. 8-бромо-1-метил-6-метилерголин реагира с цианобензоат. Добавянето на дибензоил хлорид (DPC) към реакцията може да образува междинно съединение цианобензоат. Този междинен продукт след това се хидрогенира (използвайки алуминиев трихидрид) и естерифицирайки (използвайки дипропил малонат), за да се получи метилергоновин. Накрая, Methylergonovine се пречиства чрез методи като кристализация или колонна хроматография.
Химични свойства
Метилергоновинът е по-стабилен от ерготамина и може да се съхранява при стайна температура за дълго време. Не се повлиява лесно от въздух, вода и светлина и не се повлиява от леки киселини или основи. Ултравиолетовият му абсорбционен спектър има определен пик на абсорбция при 220 nm, а интензитетът на абсорбция е най-силен в този момент. Който може да се хидролизира при алкални условия и неговият продукт е ерголин. При физиологични условия скоростта на хидролиза на Methylergonovine е относително бавна, така че има по-голяма продължителност на лекарствения ефект. И има силен електронен облак и силна нуклеофилност и може да претърпи реакции на нуклеофилно присъединяване с други химични вещества. Например, той може да претърпи реакции на нуклеофилно присъединяване с феноли, за да произведе подобни на фенол -продукти. Възможно е да има остатъчни органични разтворители при приготвянето на метилергоновин, като етанол, n-бутанол и др. Тези органични разтворители могат да повлияят на качеството наМетилергоновин на прах, така че трябва да се извърши правилно пречистване и откриване.
ЧЗВ
За какво се използва лекарството метилергоновин?
Метилергоновинът принадлежи към клас лекарства, наречени алкалоиди на мораво рогче. Използва се метилергоновинза предотвратяване или лечение на кървене от матката, което може да се случи след раждане или аборт.
Какъв е механизмът на действие на метилергоновин по време на бременност?
Метергин (метилергоновин малеат)действа директно върху гладката мускулатура на матката и повишава тонуса, скоростта и амплитудата на ритмичните контракции. По този начин той предизвиква бърз и продължителен тетаничен утеротоничен ефект, който съкращава третия етап на раждане и намалява загубата на кръв.
Метилергоновинът повишава ли кръвното налягане?
Повишено кръвно налягане (хипертония). Метилергоновин може да повиши кръвното Ви налягане или да го влоши, ако имате анамнеза за високо кръвно налягане.
Какво трябва да избягвам, докато приемам метилергоновин?
Бележки за потребителите: Вземанесок от грейпфрутс метилергоновин може да повиши риска от болка в гърдите, високо кръвно налягане, гадене, сърцебиене или други сериозни нежелани реакции, като болка, изтръпване или намалено кръвообращение в ръцете, краката или краката.
Популярни тагове: метилергоновин на прах cas 113-42-8, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба