18 - глициррхтинова киселина CAS 471-53-4

18 - глициррхтинова киселина, CAS 471 - 53-4, молекулярна формула C30H46O4, бял кристален прах, неразтворим във вода, разтворим в етанол, хлороформ, пиридин и оцетна киселина. Това е често срещана храна както за лекарството, така и за храната. Екстрактът от женско биле се използва широко в бонбони и консерви като естествен подсладител. Сладкият вкус на женско биле идва от глициризна киселина и глициретинова киселина. Първият е вид тритерпеноиден сапонин, което представлява около 4% ~ 5% от сухото тегло на глициризичния корен, а сладостта му е 50 пъти на захароза. Гликирретиновата киселина се образува чрез хидролиза на глициризната киселина за отстраняване на веригата на захарна киселина и сладостта му е 250 пъти по -голяма от захароза. Гликирретиновата киселина има цитотоксичност. Дългосрочната консумация на глициризна киселина (100 g/d) в големи количества може да доведе до тежка хипертония и сърдечна хипертрофия. Клиничните симптоми са задържането на натриев йон и отделянето на калиеви йони. В тежки случаи това може да доведе до изключителна слабост и камерна фибрилация.

18 - глициррхтинова киселина, като основната активна съставка в растенията от рода на женско биле (като женско женско биле и подути плодови женско биле), има молекулярна структура на петацикличните тритерпеноиди тип олеанан, които притежават както кортикостероиди, така и естествени характеристики на сладостта. От раздялата и идентифицирането си в началото на 20 век приложението му се разширява от традиционната китайска медицина до съвременната медицина, храната, козметиката и ежедневните химически полета, образувайки интердисциплинарна система за приложения.

Медицинско поле: Пробив от основно лечение до прецизна медицина

 

1. Противо възпалителна и имунна регулация: мулти - целево инхибиране на възпалителни каскадни реакции
Чрез инхибиране на синтеза и освобождаването на възпалителни медиатори като простагландин Е2, хистамин и серотонин, блокирайки сигналния път на NF {{1} κ B, капилярната пропускливост е значително намалена. Клиничните проучвания показват, че неговата анти - възпалителна потентност е около 1/10 от тази на хидрокортизона, но няма риск от инхибиране на хипофизната надбъбречна система. Например:
Хронично лечение на възпаление: В модел на ревматоиден артрит инхибирането на пътя STAT3/HIF-1 намалява инфилтрацията на макрофага и облекчава подуването на ставите.

 

Алергични заболявания: За пациенти с атопичен дерматит кремът, съдържащ 2% екстракт от женско биле, може да намали оценките на сърбежа с 47%, а механизмът му е свързан с понижаването на имунния отговор тип Th2.
Защита на органите: При чернодробната исхемия/модела на увреждане на реперфузия предварителното лечение може да намали апоптозата на чернодробните клетки с 32% и неутрофилната инфилтрация с 45%.

2. Антивирусен и анти - тумор: Двойният механизъм блокира прогресията на заболяването
Антивирусен ефект: Чрез инхибиране на синтеза на протеини от вирусна обвивка, той блокира ХИВ вируса на хепатит, цикъла на репликация на грипния вирус. Например, стойността му на EC50 за HBV е 2,3 μm, а комбинацията му с ламивудин може да повиши антивирусната ефикасност.

 

Антитуморен механизъм:
Директен ефект: индуциране на апоптоза на туморните клетки (като чрез ROS медииран митохондриален път) и инхибиране на пролиферацията на раковите клетки на стомаха (IC {{0} μ m).

Индиректни ефекти: понижаване на експресията на VEGF и инхибиране на туморната ангиогенеза; Подобрете активността на NK клетките и подобрете функцията на имунното наблюдение.
Структурна оптимизация: производни с C - 11 карбонилна група, намалени до хидроксилна група, запазват антитуморна активност, като същевременно намаляват цитотоксичността с 60%.

3. Интервенция за метаболитни заболявания: от регулиране на глюкозата в кръвта до липиден метаболизъм
Управление на диабет: Чрез активиране на пътя на AMPK, той може да насърчи поглъщането на глюкоза в скелетните мускули и да намали кръвната глюкоза на гладуването на плъхове с диабет с 28%, което е еквивалентно на Glibenclamide.

 

Не алкохолно мастно чернодробно заболяване (NAFLD): инхибира пътя STAT3/HIF-1 в макрофагите, намалява отлагането на липидите в чернодробните клетки и подобрява инсулиновата резистентност.

Атеросклероза: Намаляване на образуването на клетки от пяна и риска от стабилност на плаката чрез инхибиране на LDL окисляването.

4. Лечение на специални заболявания: запълване на клинични пропуски
Алтернативна терапия за болестта на Адисън: Като заместител на дезоксикортикостерон, той поддържа електролитния баланс, но трябва да се комбинира с хидрокортизон, за да се избегне криза.
Чернодробно заболяване, индуцирано от холестаза: Повреждаща експресия на FXR, насърчаване на отделянето на жлъчна киселина и намаляване на нивата на серумния билирубин с 35%.
Неврозащита: При моделите на болестта на Паркинсон инхибирането на индуцирана от MPTP невронална апоптоза подобрява двигателната дисфункция.

Хранителна индустрия: Иновативно приложение на естествените функционални съставки

 

1. Подсладители с висока потентност: здравословна алтернатива на захарозата
18 - глициррхтинова киселинаИма сладост 50 пъти по -голяма от тази на захарозата, а калоризната му стойност е само 1/10 от нея. В храни без захар, комбинацията му с еритритол може да маскира горчивината и да подобри приемането на вкуса. Например, определена марка напитки без захар увеличи устойчивостта на сладостта с 40%, като добави 0,02% глициретинова киселина.
2. Функционални хранителни добавки: Многоизмерни ползи за здравето
Подобряване на антиоксиданти: Добавянето на 0,1%глицирретинова киселина за растение - месни продукти, базирани на базата на срок на срок на срок на срок на срок на срок

 

Промоция на чревно здраве: Чрез регулиране на микробиотата на червата (като увеличаване на изобилието от бифидобактерии), симптомите на запек могат да бъдат подобрени и клиничните изпитвания показват 30% увеличение на честотата на червата.
Добавка за спортно хранене: В комбинация с аминокиселини с разклонена верига, тя може да намали нивото на маркери за нараняване на мускулите (CK) след тренировка с 22% и да ускори възстановяването.
3. Хранителни консерванти: нов естествен антибактериален разтвор
Стойностите на MIC за Staphylococcus aureus и Escherichia coli са съответно 12,5 μ G/ml и 25 µ g/ml. При запазването на месото, композитното му покритие с хитозан може да удължи периода на хладилник с 3 дни без риск от остатъчни химически консерванти.

Козметично поле: еталонът за активни съставки в научната грижа за кожата

 

1. Избягване и изсветляване на петна: Инхибиране на много пътища на производството на меланин
Инхибиране на тирозиназа: Стойността на IC50 на глициррхетиновата киселина производно глициретинова киселина е 0,8 μm, което е 16 пъти по -голямо от тази на арбутин.
Меланин транспортна блокада: понижаване на експресията на протеин Rab27a намалява прехвърлянето на меланозоми в кератиноцити.
Клинична проверка: След 8 седмици непрекъсната употреба на есенция, съдържаща 1,5% екстракт от женско биле, оценката на MASI на пациентите с Chloasma намалява с 39,2% и няма хидрохинонова дразнене.
2. Противо възпалителен ремонт: Реконструкция на бариерата и микроекологичен баланс
Остро възпаление: За индуцирана от UV еритема, 2% дипоталиев глициризинат може да понижи температурата на кожата с 1,8 градуса и да намали зоната за зачервяване и подуване с 52%.

 

Хронична бариерна увреждане: насърчава синтеза на серамид, намалява транскутанната загуба на вода (TEWL) с 28%и увеличава скоростта на ремонт с 2,3 пъти.
Микробна регулация: Инхибира образуването на биофилм в пропионибактерий acnes и намалява риска от лекарствена резистентност, когато се комбинира със салицилова киселина.

3. Анти стареене: Синергия на двоен ефект на антиоксидантна и колагенна регенерация
Свободно радикално почистване: Стойността на ORAC на бижествения халкон A е 5200 μ mol TE/G, което е 1,8 пъти по -голяма от тази на витамин В.
Стимулация на синтеза на колаген: Чрез активиране на пътя на TGF - /Smad, нивото на експресия на колаген тип I се увеличава с 40%, подобрявайки дълбочината на бръчки.
Подобрена фотозащита: Повторната употреба със слънцезащитен крем може да увеличи стойността на SPF с 15% и да намали увреждането на ДНК, предизвикано от UVB.

Ежедневни химически продукти: Функционално разширение на естествените съставки

 

1. Орална грижа: Двойна защита на антибактериални и анти - възпалителни ефекти
Контрол на зъбната плака: Глицирретиновата киселина има диаметър на инхибиращата зона от 18 мм срещу мутаните на стрептококус и когато се комбинира с натриев флуорид, може да намали честотата на зъбния кариес с 37%.
Здравословно здраве: Добавянето на 0,5% глициретинова киселина към пастата за зъби може да намали индекса на кървенето на гингивала с 41% и механизмът му е свързан с инхибиране на освобождаването на IL-6.

2. Лично почистване: нежно отстраняване на петна и защита на кожата
Формула на шампоан: Чрез регулиране на секрецията на себум на скалпа, производството на маслена коса се намалява с 31%и няма сухо и плътно усещане.

Прилагане на душ гел: Когато се комбинира с овесен пектин, това може да намали дразненето на повърхностноактивни вещества и да съкрати продължителността на еритема на кожата с 50%.

Гликирретиновата киселина, с уникалната си молекулярна структура и мулти - целевия механизъм на действие, се превърна в мост, свързващ традиционната мъдрост и съвременната технология. С развитието на структурната биология и технологията за доставка, границите на приложението му ще продължат да се разширяват, осигурявайки по -безопасни и по -ефективни решения за човешкото здраве.

Метод за подготовка на18 - глициррхтинова киселина:

Take 140g of glycyrrhizic acid powder (glycyrrhizic acid content is about 25% HPLC), add 1120ml of 95% edible ethanol, extract at 40℃for 3 hours, filter to remove insoluble impurities, distill the filtrate and recover ethanol to obtain the extract, dry the extract at 100℃on a water bath to obtain 118g of dry extract with a moisture content of not more от 20%; След разбиване на сухия екстракт, вземете 100 g, добавете 300ml 70% ледникова оцетна киселина, добавете 7ml концентрирана сярна киселина, хидролизиране и ацетилат при нормално налягане, повишете температурата до 98 ~ 103 градуса и реагирайте в продължение на 2 часа. След завършване на хидролизата и ацетилирането, охлаждане на стайна температура, филтрирайте отделените твърди вещества, измийте филтърната торта с 250ml 65% оцетна киселина и след това промийте с 200ml етанол, накрая измийте с 300ml вода и изсушете на 100 градуса, за да получите 20,21 g от суров ацетилглициррхтинова киселина, с чистота от 88.2% (HPLC).

Take 20g of acetylglycyrrhetinic acid, add 300ml of water, add 5g of sodium hydroxide to adjust the pH to 13, reflux hydrolysis at atmospheric pressure for 4 hours, reduce to room temperature, acidize the pH to 5.2 with hydrochloric acid, filter, wash the filter cake with pure water, remove the inorganic salt, and dry at 100℃to obtain 17.8g of crude Глицирретиновата киселина, чистотата 92,9% (HPLC) и след това разтварят суровата глицирретинова киселина с 214mL 95% етанол по обемна процентна концентрация, 25% (4,45 g) от теглото на суровата гликретинова киселина се добавя с активен въглерод за обратен деколоризация. След деколоризация на рефлукс, филтрирането се филтрира. След възстановяване на етанола, твърдото вещество се отделя и се филтрира 16,4 g глициретинова киселина с чистота 98,2% (метод на неутрализация). За да пречистите по -нататъшно, използвайте 95% етанол, за да прекристализирате три пъти, за да получите продукт от глициретинова киселина с чистота 98% (HPLC). Общият пик на примес не е повече от 2%, а единичният пик на примес не е повече от 0,7%, което напълно съответства на Европейския стандарт за фармакопея.

1. Адренокортикален хормон - като ефект:
⑴ Минералокортикоиден ефект:
За здрави хора и много животни глициретиновата киселина може да насърчи увеличаването на натриевия, задържането на вода и отделянето на калий, показвайки дезоксикортикостерон като ефект. Когато пациентите с двустранни надбъбреци се лекуват с 40 mg хидрокортизон интрамускулно за поддържаща терапия всеки ден, ако всеки ден се инжектира 4G глицирретинова киселина подкожно всеки ден, ще се появи синергия и електролитът ще се поддържа в равновесие. Ако обаче хидрокортизонът бъде спрян и се дава само глициретинова киселина, капацитетът за съхранение на натрий ще бъде загубен и кризата на Аддисън ще настъпи.
⑵ Глюкокортикоиден ефект:
Химическата структура на18 - глициррхтинова киселинае подобен на този на кортикостероидите. Гликирретиновата киселина все още може да доведе до задържане на натрий, антидиуретична и анти - възпалителни ефекти при животни с адренокортикоктомия и хипофизиектомия. Ефектът на 25 mg глициретинова киселина върху задържането на вода и натрий при плъхове е по -силен от този на 1 mg дезоксикортикостерон. Следователно, дезоксикортикостеронът -, подобен на ефекта на глицирретиновата киселина, не се произвежда чрез ендогенна дезоксикортикостерон и алдостерон, но може да бъде пряк ефект. Някои хора също вярват, че това е косвен ефект, тоест глицирретиновата киселина инхибира унищожаването на адренокортикални стероиди в организма, така че съдържанието на кортикостероидите в кръвта съответно се увеличава и представя по -очевиден адренокортикален хормон - като ефект. Съобщава се също, че глициретиновата киселина ще има ефекти само върху тези с нарушена функция на надбъбречната кора и непълна недостатъчност.

2. Anti - възпалителни и анти - имунни ефекти:
Гликирретиновата киселина има анти - възпалителен ефект, подобен на този на кортизон или кортизон. Гликиррхтиновата киселина има инхибиторни ефекти върху гранулома на памучната топка, формалин -, индуциран подуване на краката и подкожно грануломатозно възпаление при плъхове, а неговата кортизонна или хидрокортизон. Гликирретиновата киселина има инхибиторен ефект върху експерименталния артрит, индуциран от карагенан при плъхове, и има различна степен на инхибиращ ефект върху алергичната реакция, индуцирана от конски серум или яйчен белтък в морски свинчета. Неговите анти - възпалителни и анти - алергичните реакции могат да бъдат свързани с инхибиране на капилярната пропускливост, анти - хистамин или намаляване на отзивчивостта на клетките към стимулация.
Глициретиновата киселина има инхибиторни ефекти върху различни остро възпаление. Неговият анти - възпалителен ефект не зависи от хипофизата - адренокортикална система, но е свързана с инхибирането на производството на PGE2 в възпалителните тъкани, антагонизмът на възпалителните медиатори на хистамин, 5- хидрокситритамин и др. Malondialdehyde, продуктът на разграждане на PG ендопероксид в възпалителния крак на мишки, индуциран от протеин, който може да бъде антагонизиран чрез екзогенна арахидонова киселина. Натриевата глицирретинова киселина също може да засили не - специфичната клетъчна имунна функция на тялото . 18- глицирретинова киселина има имуномодулиращо влияние върху остро серумно заболяване при зайци. Петдесет зайци бяха разделени на случаен принцип на експериментална група и контролна група. Заешкият модел на преходно остро серумно заболяване е установен с говежди серумен протеин (BSA) като антиген. Ще 18 - глициррхтинова киселина се разтваря в зехтин (150 mg/ml). Животните в експерименталната група взеха 18 - глициррхтинова киселина 200 mg/kg се инжектира интрамускулно в животни. Контролната група беше интрамускулно инжектирана със зехтин. Резултати антитялото на анти-BSA-1GG в серума на животните в контролната група и експерименталната група е открита на 6-ия ден след имунизацията на BSA и достига най-високото ниво на 12-ия ден. Експерименталната група е значително по -висока от контролната група. Специфичният BSA-Anti-BSA комплекс в циркулацията на двете групи животни е значително по-висок от този преди имунизацията, но няма статистическа разлика между двете групи. Стойността на комплемента в кръвта на експерименталната група е значително по -висока от тази на контролната група . 18- глицирретинова киселина няма ефект върху образуването на CIC.

3. Ефект върху храносмилателната система:
Глициретиновата киселина може да намали билирубина на кръвта и да увеличи екскрецията на билирубин в урина при зайци и плъхове с лигиране на общия жлъчен канал, който е по -силен от глюкуронолактон или метионин. Той има добър анти - язва ефект върху пилорични лигиращи плъхове. Индексът му за лечение е висок.

Популярни тагове: 18 - Гликиррхтинова киселина CAS 471-53-4, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба