Лоперамид на прах CAS 53179-11-6

Лоперамид на прах, известен също като лоперамид хидрохлорид и лофарма, е химикал с бял или почти бял прах. Химично наименование: 4-p-хлоробензен-4-хидрокси-n, N-диметил-, -дифенил-1-p-пиперидинибутиламид, молекулната формула е c29h33cln2o2, а молекулното тегло е 477,03800. Лоперамид е дългодействащо лекарство против диария. Клинично, той лекува главно остра и хронична диария, причинена от различни причини, особено подходящ за дългосрочно лечение на хронична диария.

Синтетичен лоперамид:

1. С дифенилацетонитрил като суровина, той реагира с етиленов оксид в присъствието на натриев амино, хидролизира със солна киселина, отваря пръстена с 48% HBr HAC при стайна температура и кондензира с 4-p-хлорофенил{{ 4}}хидроксипиперидин в присъствието на метил изобутил кетон и натриев карбонат за получаване лоперамид. Общият добив е 13.4% на базата на дифенилацетонитрил.

2. След реакцията на дифенилацетонитрил (I) и натриев амино, етиленовият оксид се въвежда при 5 ~ 10 степен. След преминаване реакцията се провежда при стайна температура след запазване на топлината и се получава съединение (II) с добив 66%. Добавете 36% разтвор на ледена оцетна киселина на бромоводород към съединение (I) и разбъркайте при 25 ~ 30 градуса. Филтрува се и се промива с вода до рН 5. Съединение (5) се получава чрез сушене с добив 88%. Съединение (III) се хлорира с тионил хлорид до съединение (IV) с 95% добив. Съединение (IV) и натриев карбонат се разтварят в толуен и вода и се въвежда диметиламин при 0 ~ 5 градуса за запазване на топлината. Водният слой се екстрахира с хлороформ и екстрактът се концентрира. Остатъкът се прекристализира с метил изобутил кетон за получаване на съединение (V) с добив 56%. Съединение (V), съединение (VI), натриев карбонат и калиев йодид се разтварят в метил изобутил кетон и се дехидратират чрез обратен хладник. Възстановете разтворителя при понижено налягане, добавете изопропанол за нагряване и разтваряне на остатъка, прекарайте през колоната с алуминиев оксид при 40 градуса, обезцветете и филтрирайте и добавете разтвор на хлороводород изопропанол до рН стойност 3. Охлажда се до 5 градуса, филтрува се и кристализира , промива се с изопропанол до pH 6 и се суши във вакуум до постоянно тегло при 80 градуса, за да се получи лоперамид, с добив 58%

Крайният продукт на този химикал е главно за ефекта на чревната гладка мускулатура, който може да инхибира свиването на чревната гладка мускулатура и да намали чревната перисталтика. В същото време той може също така да намали невротрансмитерите, освободени от нервните окончания на чревния тракт, и директно да инхибира перисталтичния рефлекс. И лекарството може да удължи времето на престой на храната в тънките черва, да насърчи усвояването на вода, електролит и глюкоза, така че също има много добър ефект при секреторна диария. Това лекарство обаче не е подходящо за инфекциозна диария, т.е. когато възникне бактериална инфекция, диарията по това време е защитен ефект върху тялото. Ако прекомерното инхибиране на диарията може да доведе до влошаване на възпалението и дори до треска.

Фармакологични ефекти: Химическата структура наЛоперамид на прахе подобен на този на халоперидол и петидин, но терапевтичната доза няма ефект върху централната нервна система. Ефектът върху гладката мускулатура на червата е подобен на този на опиоидните лекарства и дифеноксат, които могат да инхибират свиването на гладката мускулатура на червата и да намалят чревната перисталтика. Той може също да намали освобождаването на ацетилхолин от нервните окончания на чревната стена и директно да инхибира перисталтичния рефлекс чрез локални взаимодействия между холинергичните и нехолинергичните неврони. Този продукт може да удължи времето на престой на храната в тънките черва, да насърчи абсорбцията на вода, електролити и глюкоза и значително да инхибира чревната висока секреция, причинена от простагландини, холерни токсини и други ентеротоксини, но терапевтичната доза не засяга секреция на стомашна киселина. Този продукт може също така да увеличи напрежението на аналните дилататорни мускули, като по този начин потиска фекалната инконтиненция и неотложните позиви.

Фармакокинетика: Този продукт се абсорбира лесно от чревната стена и почти изцяло навлиза в метаболизма на черния дроб. Поради високия си афинитет към чревната стена и "метаболизма на първо преминаване" трудно навлиза в системното кръвообращение. Кръвната концентрация на прототипа на лекарството е много ниска, а най-високата концентрация в плазмата е 5 часа след перорално приложение на капсулата. Ефектът продължава повече от 24 часа. T1/2 е средно 10,8 часа. Степента на свързване с протеини е 97%. Екскреция чрез жлъчка и изпражнения. Екскрецията в урината възлиза на около 5% - 10%.

1. Лоперамид (Yimongting)
Механизъм на действие:Лоперамидът действа главно като антидиаричен агент, като се свързва с чревните опиоидни рецептори, забавя чревния мотилитет и удължава времето на задържане на чревното съдържимо.
Сигурност:

• В препоръчителната доза лоперамид е безопасно и ефективно лекарство против диария.
• Превишаването на препоръчителната доза обаче може да доведе до сериозни проблеми, включително тежка аритмия и смърт. Особено в случаите на умишлена злоупотреба или злоупотреба рискът е по-висок.
• Лоперамид може също да причини централни инхибиторни ефекти като сънливост, замаяност, бавно или повърхностно дишане, както и нежелани реакции като запек.
• Дългосрочната екстензивна употреба може да доведе до зависимост.

въпроси, които изискват внимание:

• Следвайте стриктно указанията за лекарства в медицинските предписания или инструкции.
• Избягвайте да го използвате заедно с други лекарства, които могат да причинят запек.
• Ако се появят тежки симптоми като припадък, ускорен пулс или неправилен сърдечен ритъм, незабавно потърсете медицинска помощ.

2. Монтморилонит на прах
Механизъм на действие:Монтморилонитът на прах основно инхибира и елиминира вирусите, бактериите и техните токсини чрез навлизане в храносмилателния тракт, като същевременно защитава чревната лигавица, постигайки ефекта на спиране на диарията.
Сигурност:

• Монтморилонитът на прах има добър антидиариен ефект и сравнително малко странични ефекти.
• Основният страничен ефект е запек, но обикновено е лек.
• Монтморилонитният прах почти не навлиза в кръвоносната система, така че въздействието му върху цялото тяло е сравнително слабо.

въпроси, които изискват внимание:

• Следвайте инструкциите за лекарството по съвет или инструкции на лекаря.
• По време на диария диетата трябва да е лека, за да се избегне изостряне на симптомите на диарията.

3.общо сравнение

• Безопасност:При правилно лечение безопасността на монтморилонитовия прах е относително висока, с леки и редки странични ефекти; Въпреки че лоперамид има добри антидиарийни ефекти, съществува риск от злоупотреба, която може да доведе до сериозни нежелани реакции.
• Приложимо население:монтморилонитът на прах е подходящ за пациенти с остра диария, причинена от нарушение на чревната микробиота; Лоперамид е подходящ при диария, причинена от остър и хроничен ентерит.
• Съвети за лекарства:При избора на лекарства против диария изборът трябва да се основава на специфичното състояние на пациента и съветите на лекаря. За диария, причинена от нарушена чревна микробиота, монтморилонитът на прах може да бъде по-подходящ; При диария, причинена от остър и хроничен ентерит, лоперамид може да бъде по-ефективен. Въпреки това, независимо от това кое лекарство се използва, трябва да се спазват стриктно медицинските съвети или инструкции, за да се гарантира безопасността на лекарството.

1. Методи за съхранение и консервиране

2.Други предпазни мерки при приема на лекарства

Популярни тагове: лоперамид на прах кас 53179-11-6, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба