Лоперамид на прах CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на лоперамид на прах cas 53179-11-6 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен лоперамид на прах cas 53179-11-6 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Лоперамид на прахе изкуствено синтезирано опиоидно производно. Гениалният му фармакологичен дизайн обаче му позволява да действа главно върху μ-опиоидните рецептори в периферния чревен тракт при конвенционалната перорална доза, като същевременно е трудно да проникне през кръвно-мозъчната бариера и да навлезе в централната нервна система. Тази характеристика му позволява да запази силен анти{4}}диариен ефект, като същевременно почти избягва рисковете от пристрастяване и централна седация, свързани с традиционните опиоидни лекарства. Той се свързва директно с опиоидните рецептори на чревната стена, като значително инхибира прекомерната чревна перисталтика, удължава времето за задържане на чревното съдържимо и едновременно с това засилва напрежението на аналния сфинктер. По-важното е, че може силно да намали чревната секреция и електролитите. Този двоен механизъм на инхибиране на перисталтиката и намаляване на секрецията му позволява бързо и ефективно да контролира различни симптоми на остра и хронична диария. Поради високата си ефективност и добрата периферна селективност, суровото лекарство на прах се формулира широко в капсули или таблетки и се използва за лечение на различни не-специфични диарии като алергична ентеропатия и инфекциозен ентерит. Въпреки това, той трябва да се използва под строго медицинско ръководство, особено за прахообразната форма, която има изключително висока чистота. Ако се злоупотребява или се приема в прекомерни дози, особено ако се направи опит да се приеме чрез неконвенционални средства за търсене на централни ефекти, това не само ще причини тежък запек, подуване на корема и чревна обструкция, но също така потенциално ще доведе до фатални реакции на сърдечна токсичност (като удължен QT интервал и камерна тахикардия torsades de pointes). Следователно, въпреки че е основен компонент на--лекарствата против диария, които се отпускат без рецепта, неговото производство, формулировка и употреба изискват голяма предпазливост и професионален контрол.

Синтетичен лоперамид:

1. С дифенилацетонитрил като суровина, той реагира с етилен оксид в присъствието на натриев амино, хидролизира със солна киселина, отваря пръстена с 48% HBr HAC при стайна температура и кондензира с 4-p-хлорофенил-4-хидроксипиперидин в присъствието на метил изобутил кетон и натриев карбонат, за да се получи лоперамид. Общият добив е 13.4% на базата на дифенилацетонитрил.

2. След реакцията на дифенилацетонитрил (I) и натриев амино, етиленовият оксид се въвежда при 5 ~ 10 градуса. След преминаване реакцията се провежда при стайна температура след запазване на топлината и се получава съединение (II) с добив 66%. Добавете 36% разтвор на ледена оцетна киселина на бромоводород към съединение (I) и разбъркайте при 25 ~ 30 градуса. Филтрува се и се промива с вода до рН 5. Съединение (5) се получава чрез сушене с добив 88%. Съединение (III) се хлорира с тионил хлорид до съединение (IV) с 95% добив. Съединение (IV) и натриев карбонат се разтварят в толуен и вода и се въвежда диметиламин при 0 ~ 5 градуса за запазване на топлината. Водният слой се екстрахира с хлороформ и екстрактът се концентрира. Остатъкът се прекристализира с метил изобутил кетон за получаване на съединение (V) с добив 56%. Съединение (V), съединение (VI), натриев карбонат и калиев йодид се разтварят в метил изобутил кетон и се дехидратират чрез обратен хладник. Възстановете разтворителя при понижено налягане, добавете изопропанол за загряване и разтворете остатъка, преминете през колоната с алуминиев оксид при 40 градуса, обезцветете и филтрирайте и добавете разтвор на хлороводород изопропанол до рН стойност 3. Охлажда се до 5 градуса, филтрува се и кристализира, промива се с изопропанол до рН 6 и се суши във вакуум до постоянно тегло при 80 градуса, за да се получи лоперамид, с добив 58%

Крайният продукт на този химикал е главно за ефекта на гладката мускулатура на червата, който може да инхибира свиването на гладката мускулатура на червата и да намали чревната перисталтика. В същото време може също така да намали невротрансмитерите, освободени от нервните окончания на чревния тракт, и директно да инхибира перисталтичния рефлекс. И лекарството може да удължи времето на престой на храната в тънките черва, да насърчи усвояването на вода, електролит и глюкоза, така че също има много добър ефект при секреторна диария. Това лекарство обаче не е подходящо за инфекциозна диария, т.е. когато възникне бактериална инфекция, диарията по това време е защитен ефект върху тялото. Ако прекомерното инхибиране на диарията може да доведе до влошаване на възпалението и дори до треска.

Фармакологични ефекти: Химическата структура наЛоперамид на прахе подобен на този на халоперидол и петидин, но терапевтичната доза няма ефект върху централната нервна система. Ефектът върху гладката мускулатура на червата е подобен на този на опиоидните лекарства и дифеноксат, които могат да инхибират свиването на гладката мускулатура на червата и да намалят чревната перисталтика. Той може също да намали освобождаването на ацетилхолин от нервните окончания на чревната стена и директно да инхибира перисталтичния рефлекс чрез локални взаимодействия между холинергичните и нехолинергичните неврони. Този продукт може да удължи времето на престой на храната в тънките черва, да насърчи абсорбцията на вода, електролити и глюкоза и значително да инхибира чревната висока секреция, причинена от простагландини, холерни токсини и други ентеротоксини, но терапевтичната доза не влияе върху секрецията на стомашна киселина. Този продукт може също така да увеличи напрежението на аналните дилататорни мускули, като по този начин потиска фекалната инконтиненция и неотложните позиви.

Фармакокинетика: Този продукт се абсорбира лесно от чревната стена и почти целият му метаболизъм влиза в черния дроб. Поради високия си афинитет към чревната стена и „метаболизма на първо преминаване” той трудно навлиза в системното кръвообращение. Кръвната концентрация на прототипа на лекарството е много ниска, а най-високата концентрация в плазмата е 5 часа след перорално приложение на капсулата. Ефектът продължава повече от 24 часа. T1/2 е средно 10,8 часа. Степента на свързване с протеини е 97%. Екскреция чрез жлъчка и изпражнения. Екскрецията в урината възлиза на около 5% - 10%.

1. Лоперамид (Yimongting)
Механизъм на действие:Лоперамидът действа главно като антидиаричен агент, като се свързва с чревните опиоидни рецептори, забавя чревния мотилитет и удължава времето на задържане на чревното съдържимо.
Сигурност:

• В препоръчителната доза лоперамид е безопасно и ефективно лекарство против диария.
• Превишаването на препоръчителната доза обаче може да доведе до сериозни проблеми, включително тежка аритмия и смърт. Особено в случаите на умишлена злоупотреба или злоупотреба рискът е по-висок.
• Лоперамид може също да причини централни инхибиторни ефекти като сънливост, замаяност, бавно или повърхностно дишане, както и нежелани реакции като запек.
• Дългосрочната екстензивна употреба може да доведе до зависимост.

въпроси, които изискват внимание:

• Следвайте стриктно указанията за лекарства в медицинските предписания или инструкции.
• Избягвайте да го използвате заедно с други лекарства, които могат да причинят запек.
• Ако се появят тежки симптоми като припадък, ускорен пулс или неправилен сърдечен ритъм, незабавно потърсете медицинска помощ.

2. Монтморилонит на прах
Механизъм на действие:Монтморилонитът на прах основно инхибира и елиминира вируси, бактерии и техните токсини чрез навлизане в храносмилателния тракт, като същевременно защитава чревната лигавица, постигайки ефекта на спиране на диарията.
Сигурност:

• Монтморилонитът на прах има добър антидиариен ефект и сравнително малко странични ефекти.
• Основният страничен ефект е запек, но обикновено е лек.
• Монтморилонитният прах почти не навлиза в кръвоносната система, така че въздействието му върху цялото тяло е сравнително слабо.

въпроси, които изискват внимание:

• Следвайте инструкциите за лекарството по съвет или инструкции на лекаря.
• По време на диария диетата трябва да е лека, за да се избегне изостряне на симптомите на диарията.

3.общо сравнение

• Безопасност:При правилно лечение безопасността на монтморилонитовия прах е относително висока, с леки и редки странични ефекти; Въпреки че лоперамид има добри антидиарийни ефекти, съществува риск от злоупотреба, която може да доведе до сериозни нежелани реакции.
• Приложимо население:монтморилонитът на прах е подходящ за пациенти с остра диария, причинена от нарушение на чревната микробиота; Лоперамид е подходящ при диария, причинена от остър и хроничен ентерит.
• Съвети за лекарства:При избора на лекарства против диария изборът трябва да се основава на специфичното състояние на пациента и съветите на лекаря. За диария, причинена от нарушена чревна микробиота, монтморилонитът на прах може да бъде по-подходящ; При диария, причинена от остър и хроничен ентерит, лоперамид може да бъде по-ефективен. Въпреки това, независимо от това кое лекарство се използва, трябва да се спазват стриктно медицинските съвети или инструкции, за да се гарантира безопасността на лекарството.

1. Методи за съхранение и консервиране

2.Други предпазни мерки при приема на лекарства

Популярни тагове: лоперамид на прах cas 53179-11-6, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба