Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на прокаин на прах cas 59-46-1 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен прокаин на прах cas 59-46-1 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Прокаин на прахможе да се използва като суровина, химически материал в лабораторията. Тези физични свойства спомагат за характеризирането на неговата чистота и структура в-твърдо състояние. Електрическият заряд е неутрален, така че няма предимствата на електростатичната сила и силата на отблъскване. Това ограничава неговия потенциал в технологичните приложения. Това е хирално съединение със свойства както на лява-, така и на-дясна ръка. Тази оптична активност се дължи на хиралния център в неговата молекула. Завъртането на лявата ротация е -14,3 градуса, а въртенето на дясната ротация е +13.9 градуса. Има ниска токсичност. Когато се използва в правилната дозировка, обикновено е безопасен анестетик. Въпреки това, прекомерната или неправилна употреба може да доведе до токсични реакции, включително смърт. Като цяло, като анестетично лекарство, изследването на неговите физични свойства е от решаващо значение за неговото приложение и производство и тези характеристики също ще играят важна роля в областта на технологиите и медицината.
|
|
|
|
Химическа формула |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Точка на топене | 61 градуса |
| Точка на кипене | 378,78 градуса (груба оценка) |
| Плътност | 1.0604 (груба оценка) |
| Индекс на пречупване | 1.5430 (приблизителна оценка) |
Прокаинът действа основно чрез инхибиране на вътрешния поток на натриеви йони от волтаж{0}}зависимите натриеви канали в клетъчните мембрани на невроните в периферните нерви. Когато вътрешният поток от натриеви йони е прекъснат, потенциалите за действие не могат да възникнат и по този начин сигнализирането се инхибира. Смята се, че рецепторното място е разположено в цитоплазмената (вътрешна) част на натриевия канал. Прокаинът също така е способен да се свързва с или да антагонизира функцията на N-метил-D-аспартат (NMDA) рецептори, както и никотинов-тип ацетилхолинови рецептори и 5-хидрокситриптамин комплекси на рецептор-йонни канали. Прокаинът е инхибитор на калций- и индуцираното от кофеин освобождаване на калций в различни видове мускулни препарати. 0,5 mM Прокаинът блокира саркоплазмения ретикулум Са в отделни липидни двойни слоеве Прокаинът може да се използва като ДНК деметилиращ агент с инхибиращ ефект върху растежа на човешки ракови клетки.
0,5 mMProcaine успя да намали 5-methylcytosine ДНК с 40% в MCF-7 клетъчна линия на рак на гърдата. Procaine също така е в състояние да се свърже с CpG-обогатена ДНК и да деметилира плътно хиперметилирани CpG последователности, което води до възстановяване на генната експресия на гени, които са били епигенетично заглушен. Третирането с прокаин (0,5 mM) повишава клетъчния митотичен индекс на фазата M-. Лечението с прокаин (1 mM) намалява клетъчната пролиферация с ~40%. Прокаинът влияе върху формата и деформируемостта на еритроцитите. 45 mM прокаинът почти напълно предотвратява прехода на дискоидно-бодливи еритроцити, свързан с изчерпването на АТФ. Подобни концентрации на прокаин нормализират адхезията и филтрацията на изчерпаните от АТФ клетки, но нямат ефект върху клетъчния обем, осмотичната крехкост или моновалентния катионен състав.
Метод на синтез
Прокаин на прах, химичното наименование е 4-аминобензоена киселина 2-(диетиламино)етилов естер хидрохлорид. Синтезът на прокаин обикновено включва няколко етапа, основно използване на р-нитробензоена киселина като изходен материал. По-долу е даден подробен маршрут за синтез:
Стъпка 1: Приготвяне на нитрокаин
- Суровини: p-нитробензоена киселина, диетиламиноетанол, ксилен (като разтворител и катализатор) и антипенител.
- Процедура:
В три{0}}гърлена колба, снабдена с термометър, воден сепаратор и обратен хладник, добавете п-нитробензоена киселина, диетиламиноетанол, ксилен и противопенител.
Загрейте сместа при условия на обратен хладник (температура на маслена баня около 180 градуса, вътрешна температура около 145 градуса) за определен период от време (обикновено 6 часа), за да позволите да протече реакцията на естерификация.
Непрекъснато отстранявайте водата, образувана по време на естерификацията (обратима реакция) чрез азеотропна дестилация с ксилен.
След реакцията сместа се охлажда и се изсипва в конична колба, за да се даде възможност за отделяне на твърди вещества.
Дестилирайте излишния ксилол при понижено налягане, разтворете остатъка в 3% солна киселина и филтрирайте, за да отстраните нереагиралата р-нитробензоена киселина. Филтратът, съдържащ нитрокаин, се запазва за по-нататъшна употреба.
Стъпка 2: Редукция на нитрокаин до аминоестер
- Суровини: Разтвор на нитрокаин, железен прах, натриев хидроксид и солна киселина.
- Процедура:
Прехвърлете разтвора на нитрокаин в три{0}}гърлена колба с разбъркване и контрол на температурата.
Коригирайте pH до 4,0-4,2 с 20% разтвор на натриев хидроксид.
Постепенно добавете желязо на прах на малки порции, като поддържате температура под 70 градуса (може да се наложи охлаждане).
Оставете реакцията на редукция да продължи 2 часа при 40-45 градуса.
Подкиселете разтвора със солна киселина до рН 5, след това коригирайте рН до 7,8-8,0 с наситен разтвор на натриев сулфид, за да се утаят железните соли.
Сместа се филтрира, утайката се измива и филтратът се подкислява отново до pH 6.
Разтворът се третира с активен въглен, филтрира се и се алкализира с 20% натриев хидроксид до pH 9,5-10,5, за да се утаи аминоестерът (прокаинова основа).
Стъпка 3: Образуване на прокаин хидрохлорид
- Суровини: Прокаинова основа, концентрирана солна киселина и незадължителни разтворители за прекристализация.
- Процедура:
Разтворете прокаиновата основа във вода и добавете концентрирана солна киселина на капки, докато pH достигне 5,5.
Загрейте разтвора до 60 градуса и добавете наситена сол. По желание добавете антиоксидант като натриев хидросулфит и загрейте до 65-70 градуса за горещо филтриране.
Охлажда се филтратът до температура на кристализация, филтрират се кристалите и се промиват със студен етанол.
Изсушете кристалите, за да получите прокаин хидрохлорид.
За по-нататъшно пречистване, разтворете суровия продукт в дестилирана вода, добавете активен въглен, филтрирайте горещо и охладете, за да позволите кристализация. Измийте кристалите и ги изсушете, за да получите крайния продукт.
Чист API (активна фармацевтична съставка) само за научни изследвания, стандартна субстанция за анализ, фармакокинетично изследване, тест за устойчивост на рецептори и т.н. Известен също като "новокаин", често се използва в клиничната практика. Бял кристал или кристален прах, разтворим във вода. Theупотреба на прокаинепрокаинова инжекция, прокаинова терапия,и т.н. Добавянето на малко количество епинефрин към инжекцията може да удължи времето на действие.
Прокаинът е не само локален анестетик, но и широко използван при лечението на много заболявания в клиничните отделения. Клинично приложение в педиатрията: лечение на магарешка кашлица. Клинично приложение в дерматологията: лечение на херпес зостер, лечение на алергична пурпура, пруритус, невродермит. Клинично приложение в акушерството и гинекологията: лечение на цервикална дистокия, лечение на оток на шийката на матката, окситоцинов ефект. Клинично приложение в гастроентерологията (лечение на панкреатит). Клинично приложение в респираторния отдел: лечение на хемоптиза.
Качество и анализ
термична стабилност
Термичната стабилност е относително средна, с температура на термично разлагане около 350 градуса C. Това може да доведе до лесно разграждане и отделяне на токсични газове по време на процеса на нагряване.
Термичното разграждане се отнася до химическата реакция на лекарства при условия на висока температура поради действието на топлинна енергия, която се разлага на мономери или други вещества, което води до намаляване на качеството на лекарството. Механизмът на термично разграждане е главно декарбоксилиране на карбоксилни групи и разрушаване на епоксидни пръстени.
Карбоксилната група в прокаина е много склонна към декарбоксилиране, което се причинява от кисела среда. При условия на висока температура епоксидният пръстен също ще се счупи и две крайни групи ще избягат, докато една метилова група реагира с хидроксилна група, което води до молекулни примеси.
Определянето на термичната стабилност може да се извърши с помощта на термогравиметричен анализ. Този метод е подходящ за определяне на термичната стабилност на лекарства и може да определи параметри като температура на разлагане, скорост на загуба на тегло и параметри на кинетиката на разлагане на лекарствата. Обикновено лекарствената проба се поставя в претеглена алуминиева измервателна плоча и след това се нагрява с постоянна скорост на нагряване, постоянна скорост на потока и стабилна скорост на потока на инертен газ. Температурата на разлагане се измерва чрез записване на загубата на маса, генерирана по време на процеса.
В допълнение, термичната стабилност може също да бъде оценена чрез повлияване на нейната ефикасност. Най-общо казано, лекарствата с добра термична стабилност имат много по-добра ефикасност. Следователно, термичната стабилност на лекарството може да бъде оценена чрез изследване на неговите фармакологични промени след високо-температурно третиране.
Термичната стабилност се влияе от различни фактори. Например, лесно е да се подложи на декарбоксилиране при киселинни условия; При високи температури епоксидният пръстен също може да се счупи, което води до пиролиза на лекарства. Освен това фактори като кислород, вода и слънчева светлина също могат да повлияят на термичната стабилност по време на дългосрочно-съхранение.
Има няколко метода за подобряване на термичната стабилност:
(1) Избягвайте използването на прекалено високи температури.
(2) Използвайте някои добавки, като калциев хидроксид, за да увеличите термичната стабилност.
(3) Укрепване на защитата по време на съхранение, като например съхраняване на лекарства в хладни и сухи условия.
(4) Използвайте формулировки, съдържащи стабилизатори, за да подобрите стабилността на качеството на лекарството.
Разтворимост
Прокаинът е лесно разтворим във вода и метанол, слабо разтворим в етанол и хлороформ, но не и в бензен или дихлорометан. Разтворимостта на това лекарство във вода е 1g и може да се разтвори в 100mL вода.
Разтворимостта е от решаващо значение при изучаването на химичните и физичните свойства на веществото. Това е слабо киселинно лекарство с pKa стойност 8,9. Разтворимостта във вода зависи от температурата и колкото по-висока е температурата, толкова по-висока е разтворимостта му. Разтворимостта във вода е 1 g/mL при 20 градуса, но е около 7 g/mL при 40 градуса, което може да се опише с крива на разтворимост.
Разтворимостта на прокаина също се влияе от други фактори, като рН стойност на разтворителя, йонна сила и концентрация. При киселинни условия прокаинът е по-лесно разтворим. Следователно, когато се приготвя прокаин хидрохлорид, прокаинът може първо да се разтвори във воден разтвор на солна киселина и след това хидрохлоридът може да се утаи.
Освен във вода, може да се разтвори и в други обичайни разтворители. Органични разтворители като ацетон, метанол и хлороформ също могат да се използват за разтваряне на прокаин. Въпреки това, разтворимостта в различните разтворители варира. Например, той има по-висока разтворимост в ацетон и по-ниска разтворимост във вода. В определени ситуации могат да бъдат избрани различни разтворители според нуждите за лесна употреба.
защотопрокаин на прахе лекарство, неговата разтворимост също е от решаващо значение във фармацевтичната индустрия и клиничните приложения. По време на производствения процес е необходимо лекарството да се разтвори в подходящ носител, за да се приготвят различни лекарствени форми, като инжекции, перорални формулировки, формулировки със захарно покритие и т.н. В същото време факторите, които влияят върху разтворимостта на прокаина, включват също размер на частиците, морфология и кристални дефекти. Тези фактори също трябва да вземат предвид производствени фактори като разтворимост и добив, за да се гарантира ефективността на производството и употребата.
нежелана реакция
Прокаинът на прах, като класически локален анестетик, се използва широко в медицински условия като стоматологична хирургия, малка хирургия, лечение на рани и нервен блок. Той постига локална анестезия чрез блокиране на натриевите йонни канали върху мембраната на нервните клетки, инхибирайки предаването на нервните импулси. Въпреки това, както всички лекарства, прокаинът на прах може също да причини серия от нежелани реакции по време на употреба, които могат да включват множество системи и да представляват потенциална заплаха за здравето на пациентите.
Видове и механизми на нежелани реакции
Алергични реакции
Кожни прояви: Някои пациенти могат да получат алергични реакции към прокаин или неговите ексципиенти, проявяващи се като кожен сърбеж, еритема или уртикария. Тези симптоми обикновено се появяват в рамките на минути до часове след излагане на лекарството и могат да бъдат облекчени от антихистамини.
Локален оток: Алергичните реакции могат да причинят оток на мястото на инжектиране или околните тъкани, което може да е свързано с повишена съдова пропускливост.
Клинични прояви: В редки случаи пациентите могат да получат тежки алергични реакции, а именно анафилактичен шок. Това се проявява като затруднено дишане, оток на ларинкса, бързо спадане на кръвното налягане и дори загуба на съзнание. Алергичният шок изисква незабавно спешно лечение, включително инжектиране на адреналин и поддържане на проходимостта на дихателните пътища.
Механизъм на възникване: Алергичният шок се причинява от IgE медиирана реакция на свръхчувствителност тип I към прокаин или неговите метаболити. Когато са изложени отново на същия антиген, мастоцитите и еозинофилите дегранулират, освобождавайки възпалителни медиатори като хистамин и левкотриени, което води до тежки симптоми като системна вазодилатация, повишена пропускливост и бронхоспазъм.
Отговор на централната нервна система
Замаяност и главоболие: Това са често срещани леки реакции на централната нервна система след използване на прокаин на прах. Лекарствата могат да навлязат в кръвообращението чрез локална абсорбция, засягайки мозъчната функция и причинявайки симптоми като замаяност и главоболие. Тези реакции обикновено се появяват в ранните етапи на действие на лекарството и постепенно отслабват с метаболизма на лекарството.
Шум в ушите и замъглено зрение: Някои пациенти може да съобщават за шум в ушите или замъглено зрение, което може да е свързано с косвените ефекти на лекарствата върху слуховите и зрителните нерви. Тези симптоми обикновено са леки и преходни.
Конвулсии: Когато концентрацията на прокаин е твърде висока или се абсорбира твърде бързо, това може да предизвика гърчове. Това се дължи на прекомерното инхибиране на централната нервна система от лекарства, което води до необичайно задействане на неврони. Конвулсиите могат да се проявят като системни конвулсии, придружени от загуба на съзнание, и в тежки случаи могат да бъдат животозастрашаващи-.
Тревожност и раздразнителност: Някои пациенти могат да изпитат психологически симптоми като тревожност и раздразнителност след употреба на прокаин. Това може да е свързано с преките ефекти на лекарствата върху централната нервна система или страха на пациента от операция.
Реакция на сърдечно-съдовата система
Понижаване на кръвното налягане: Прокаинът може да причини понижение на кръвното налягане чрез разширяване на кръвоносните съдове или инхибиране на контрактилитета на миокарда. Тази реакция е особено честа по време на въвеждане в анестезия, вероятно поради директния ефект на лекарството върху гладката мускулатура на съдовете или инхибиране на симпатиковата нервна система. Намаляването на кръвното налягане може да доведе до замаяност, умора и дори припадък.
Повишено кръвно налягане: В редки случаи прокаинът може да причини повишаване на кръвното налягане. Това може да е свързано с директната стимулация на кръвоносните съдове от лекарства или реакцията на стреса на пациента към операцията.
Видове аритмия: Някои пациенти могат да получат аритмия след употреба на прокаин, включително тахикардия, брадикардия или аритмия. Това може да е свързано с прякото въздействие на лекарствата върху сърдечната проводна система или чрез рефлексни механизми като компенсаторно ускоряване на сърдечната честота, причинено от понижаване на кръвното налягане.
Тежка аритмия: В екстремни случаи прокаинът може да причини тежки аритмии като вентрикуларна тахикардия или вентрикуларна фибрилация. Тези аритмии може да са животозастрашаващи-и да изискват спешно лечение.
Местни тъканни реакции
Причина за поява: Прокаинът на прах може да причини болка на мястото на инжектиране по време на инжектиране, което може да е свързано със стимулация на местните тъкани или техники на инжектиране от лекарството. Степента на болката варира от човек на човек и обикновено може да бъде облекчена чрез намаляване на скоростта на инжектиране или използване на по-тънка игла.
Продължителност: Болката на мястото на инжектиране обикновено е преходна и постепенно отшумява, докато лекарството се разпространява в местната тъкан.
Механизъм на възникване: В редки случаи прокаинът може да причини възпаление или некроза на локални тъкани. Това може да е свързано с висока концентрация на лекарството, неправилна техника на инжектиране или специална чувствителност на пациента към лекарството.
Клинични прояви: Локалното възпаление се проявява като зачервяване, подуване и термична болка, докато некрозата може да доведе до тъканни язви и образуване на белег. Тези реакции трябва да се лекуват незабавно, за да се избегнат сериозни последствия.
Популярни тагове: прокаин на прах cas 59-46-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба