Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на адреналон хидрохлорид cas 62-13-5 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен адреналон хидрохлорид cas 62-13-5 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Адреналон хидрохлорид, химично наименование [2-(3,4-дихидроксифенил)-2-оксоетил] метиламин хлорид, кафеникавосив кристален прах, слабо разтворим във вода, алкохол и етер. Неговият хидрохлорид е лесно разтворим във вода, етанол и етер. Хлороацетил катехолът се синтезира от катехол, хлороцетна киселина и фосфорен оксихлорид чрез реакция на Freund gram и след това се аминира с метиламин, за да се получи адренокортикотон.
Адреналон hcl, химична формула C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, относително молекулно тегло 227,67. Представлява бял кристален или кристален прах. Този прах обикновено е без мирис и е разтворим във вода. Има добра разтворимост във вода. При нормална температура и налягане той може бързо да се разтвори и да образува безцветен и прозрачен разтвор. Разтворът е кисел. Неговата киселинност може да се изрази чрез pH стойност. Обикновено обхватът на pH на неговия разтвор е между 2,5 и 4,5. В структурата има хирален въглероден атом, следователно това е хирално съединение. Той може да има два типа оптични изомери, D-тип и L-тип, и тяхното оптично въртене е свързано със съответната им оптична чистота. Това е слабо алкално вещество. Той е чувствителен към светлина, така че трябва да се избягва продължителното излагане на слънчева светлина по време на приготвяне и употреба. Като биологичен реагент има широк спектър от приложения. Той играе важна роля в лечението на сърдечно-съдови заболявания, регенерация и защита на сърцето, инструменти за лабораторни изследвания и скрининг и разработване на лекарства. Освен това може да се прилага и в медицинска диагностика и лечение, както и в други лабораторни приложения.
|
Химическа формула |
C9H12ClNO3 |
|
Точна маса |
217 |
|
Молекулно тегло |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Елементен анализ |
С, 49,67; Н, 5,56; Cl, 16.29; N 6,44; О, 22.05 |
В процеса на получаване на продукт от хлороацетилкатехол и метиламин, реакцията се контролира в алкохолен разтвор и тетрабутиламин бромид или тетрабутиламониев йодид се избират като катализатор за фазов трансфер. Методи чрез контролиране на реакцията в алкохолен разтвор, пълният напредък на реакцията се насърчава и тетрабутиламин бромид или тетрабутиламониев йодид се добавят като фаза трансферен катализатор, който ускорява скоростта на реакцията, съкращава времето за реакция и намалява натрупването на примеси Без рафиниране може да се приготви висококачествен продукт наведнъж, което осигурява висококачествен междинен продукт за получаването на L адреналин.
Адреналон хидрохлорид(Епинефрин хидрохлорид) е важно съединение, широко използвано в областта на медицината и химията. Неговите химични свойства и биологична активност го карат да играе важна роля в множество приложения.
-Сърдечно-съдова система: това е вид сърдечно-съдова система с и лекарства с адренергична рецепторна активност. Той се използва широко за лечение на остра хипотония и шок в случаи на сърдечен арест, сърдечно-съдови спешни случаи, сърдечна хирургия и др. Увеличава кръвообращението и поддържа кръвното налягане чрез свиване на кръвоносните съдове, увеличаване на контрактилитета на миокарда и сърдечната честота.
-Бронхиектазии: използва се и като бронхиектазии за лечение на респираторни заболявания като астма и хронична обструктивна белодробна болест. Действа върху 2 рецептора, отпуска гладката мускулатура на бронхите, облекчава обструкцията на дихателните пътища и подобрява дишането.
-Алергична реакция: Adrenalone Hydrolide може също да се използва за лечение на алергични реакции, включително хранителна алергия, лекарствена алергия и ухапвания от насекоми. Облекчава алергичните симптоми, като свива кръвоносните съдове, намалява отока на тъканите и предотвратява появата на вериги от алергични реакции.
-Местен хемостатичен агент: Поради вазоконстриктивния си ефект се използва и като хемостатичен агент за намаляване на травматичното кървене. Може да се прилага локално или да се инжектира в тъканта около раната за постигане на хемостатичен ефект.
2. Химичен синтез:
Приготвя се основно чрез химическа модификация на адреналина. Адреналинът е ендогенен хормон и невротрансмитер, присъстващ в човешкото тяло, който е суровината за синтезиране наАдреналон хидрохлорид. той може да бъде произведен чрез въвеждане на групи от солна киселина (HCl) в неговите молекули. Този метод на химичен синтез е широко прилаган и може да се извърши в лаборатория и в промишлен мащаб.
-Химически изследвания: Поради разнообразните си биологични дейности се използва и като експериментален материал в химическите изследвания. Например, при изследването на структурата и функцията на адренергичния рецептор и свързаното с него разработване на лекарства, Adrenalone Hydrolide може да се използва за определяне на активността, експерименти за свързване на лиганд и т.н.
-Аналитична химия: Adrenalone Hydrolide може също да се използва като референтен материал в аналитичната химия. Въз основа на неговата специфична реакция, той може да се използва за количествено определяне на съдържанието на други вещества, като адреналин и подобни съединения.
Когато описваме подробните стъпки за приготвяне на адреналин хидрохлорид с помощта на хлороацетил катехол (приемайки, че неговата структура е хлороацетилова група, директно свързана с една хидроксилна група на катехол, т.е. . 2-хлороацетокси-1,3-диол) и метиламин, трябва да признаем, че това не може да бъде директен и прост реакционен процес от седем стъпки.
Тази стъпка обикновено не започва с хлороацетил катехол, тъй като той може да бъде междинен продукт, който трябва да бъде синтезиран чрез други методи. Но за пълнота приемаме, че хлороацетил катехолът се получава чрез реакция на хлороацетилиране, започвайки от катехол (1,3-бензендиол).
1,3-бензендиол+хлороацетил хлорид → 2-хлороацетокси-1,3-диол+HCl
Тази реакция обикновено се провежда при алкални условия, като използване на калиев карбонат или триетиламин като основа и нагряване под обратен хладник в подходящ разтворител (като дихлорометан или DMF). Хлорният атом на хлороацетил хлорида се замества от хидроксилната група на катехола, като се получава целевият продукт и хлороводород.
В тази стъпка хлорният атом на хлороацетил катехол се заменя с аминогрупата на метиламин, генерирайки N-метил хлороацетил катехол.
2-хлороацетокси-1,3-диол+метиламин → N-метил-2-хлороацетокси-1,3-диол+HCl
Тази реакция обикновено се провежда при алкални условия за насърчаване на нуклеофилна атака на метиламин. Обичайните основи включват калиев карбонат, натриев хидроксид или триетиламин. Реакционният разтворител може да бъде етанол, DMF, THF и др.
Тази стъпка всъщност включва множество сложни реакции, тъй като изисква въвеждането на странични вериги и функционални групи, уникални за надбъбречните кетони (като - хидроксил, - метил и др.). Поради високата сложност и променливост на тези стъпки, аз ги обобщих в няколко ключови типа реакции, а не в конкретни стъпки.
(1) Въвеждане на алфа метил: Това обикновено се постига чрез реакция с реагент на Гринярд, където метиловият реактив на Гринярд реагира с подходящ кетон или алдехид, за да генерира алфа метилиран междинен продукт. Въпреки това, в този специфичен синтетичен път, може да се наложи първо да преобразуваме хлороацетиловата група, за да въведем метиловата група.
(2) Конструиране на - хидрокси групи: Това може да се постигне чрез различни методи, като реакции на алдолна кондензация, хидратация на олефини или реакции на отваряне на пръстена на епоксиди. Конкретният избор на метод зависи от структурата на междинния продукт и условията на реакцията.
(3) Реакции на редукция и окисление: В процеса на конструиране на страничните вериги може да са необходими множество реакции на редукция и окисление, за да се регулира степента на окисление на функционалните групи. Тези реакции могат да включват използването на редуциращи или окисляващи агенти като натриев борохидрид, литиево-алуминиев хидрид, хромна киселина и др.
След завършване на изграждането на страничните вериги и функционалните групи приемаме, че е получен междинен продукт, близък до структурата на адреналина. Въпреки това може да е необходимо по-нататъшно превръщане или пречистване за този междинен продукт, за да се получи крайният надбъбречен кетон хидрохлорид.
[Хипотетичен междинен надбъбречен кетон] → Адреналин+странични продукти
Адреналин+HCl → Надбъбречен кетон хидрохлорид+H2O
В тази хипотетична стъпка първо превръщаме междинния продукт в адреналин по някакъв начин (вероятно хидролиза, редукция или друга реакция). След това адреналинът реагира със солна киселина, за да произведе адреналин хидрохлорид и вода. Въпреки това, в действителния синтез, този етап може да включва повече етапи и реакционни условия.
нежелана реакция
Адреналон хидрохлорид, като изкуствено синтезирано симпатикомиметично лекарство, се използва главно клинично за локална хемостаза, вазоконстрикция и спомагателно лечение на дилатация на очите. Механизмът му на действие е подобен на адреналина, но възбуждащият му ефект върху сърцето е по-слаб. Въпреки че лекарството има висока безопасност при локално приложение, все още има различни нежелани реакции, обхващащи множество измерения като локално дразнене, алергични реакции и ефекти върху сърдечно-съдовата система. Появата на нежелани реакции е тясно свързана с дозировката, начина на приложение и индивидуалните различия при пациентите.
Чести нежелани реакции при локално приложение: главно дразнене и тъканни реакции
Най-често използваните клинични методи за приложение на адреналин хидрохлорид са локално приложение (като хемостаза на кожата и лигавицата) и очно вливане (като спомагателна мидриаза). Честотата на локалните нежелани реакции е най-висока и те често са свързани с директна стимулация на локални тъкани или вазоконстрикторни ефекти на лекарството. Повечето реакции са леки и обратими, но сериозните усложнения все още трябва да бъдат наблюдавани.
Локални реакции на кожата и лигавиците: с честота над 15%, предимно леко дразнене
Най-честата нежелана реакция след прилагане на локално лекарство върху кожата или лигавицата са симптомите на локално дразнене, с честота на заболеваемост от около 15% -25%. Конкретните прояви са както следва:
След като лекарството влезе в контакт с кожата и лигавиците, то може да стимулира локално свиване на капилярите и да активира нервните окончания, причинявайки краткотрайно зачервяване, парене или щипене на мястото на лекарството. Това обикновено се случва 5-10 минути след лекарството и повечето пациенти могат да го облекчат сами в рамките на 30 минути без специално лечение.
Дългосрочната или повтаряща се употреба на лекарства в една и съща област (като хемостаза при хронична кожна язва) може да потисне секрецията на мастните жлези в местната кожа, да увреди кожната бариерна функция и да причини суха и груба кожа на мястото на лекарството. В тежки случаи може да се появи лющене, особено при пациенти в напреднала възраст със суха кожа или такива, които са били на легло дълго време.
Малък брой пациенти (около 2% -5%) могат да получат пигментация на мястото на лекарството 1-2 седмици след употреба, проявяваща се като потъмняване на локалния цвят на кожата (кафяво или светло черно), което е свързано с повишена активност на меланоцитите, стимулирани от лекарството. Пигментацията е предимно временна и може постепенно да изчезне 1-3 месеца след спиране на лечението. Въпреки това, при пациенти със светла кожа или абнормен пигментен метаболизъм (като мелазма), времето за разрешаване може да бъде удължено до повече от 6 месеца.
Локални реакции в очите: Внимавайте за риска от нараняване на роговицата
Когато се използват капки адреналин хидрохлорид в очите, лекарството действа директно върху тъканта на очната повърхност и нежеланите реакции са концентрирани главно в очите, с честота на заболеваемост от около 8% -18%. Някои реакции могат да повлияят на зрението и изискват внимателно наблюдение:
След вливане на лекарството директното стимулиране на епитела на роговицата от лекарството може да накара пациентите да изпитат кратко усещане за парене, придружено от дискомфорт от „влизане на чуждо тяло в окото“, което обикновено продължава 10-20 секунди преди облекчаване; Ако температурата на лекарствения разтвор е твърде ниска по време на накапване (като например използването му директно след охлаждане), симптомите на дразнене ще бъдат по-очевидни. Препоръчително е да оставите лекарствения разтвор на стайна температура преди накапване.
Конюнктивална конгестия или оток
Малък брой пациенти (около 3% -7%) могат да получат лека конюнктивална конгестия (зачервяване на бялото на окото) или конюнктивален оток (подуване на бялото на окото) 1-2 часа след лекарството, което е свързано с двойния ефект на лекарството върху кръвоносните съдове на конюнктивата - първоначална вазоконстрикция и възможна ребаунд дилатация в по-късен етап. Ако задръстванията или отокът продължават повече от 24 часа, помислете за спиране на лекарството, за да избегнете влошаване на възпалението на очната повърхност.
Това е сериозна локална нежелана реакция на лекарства за очи, с честота на разпространение от около 1% -3%, често свързана с прекомерна доза (като повече от 2 капки на доза) или висока честота на лекарства (като 1 капка на час). Дългосрочното свиване на кръвоносните съдове на роговицата от лекарства може да доведе до недостатъчно кръвоснабдяване на епитела на роговицата, причинявайки епителни дефекти (проявяващи се като замъглено зрение и фотофобия). Ако лекарството не се спре навреме, то може да прогресира до язви на роговицата и дори да засегне зрението. Клиничните данни показват, че около 80% от пациентите с увреждане на епитела на роговицата могат да се възстановят напълно в рамките на 1-2 седмици след спиране на лечението и получаване на изкуствени сълзи като адювантна терапия, като само няколко тежки случая изискват лечение за възстановяване на епитела на роговицата.
Често задавани въпроси
С какви уникални фармакологични свойства неговата молекулярна структура се намира между адреналина и ефедрина?
+
-
Той е структурно кетонов аналог на адреналина и орто хидроксилиран аналог на ефедрина. Това му позволява да запази част от своята симпатикомиметична активност (вазоконстрикция), но не се метаболизира лесно от катехол-O-метилтрансфераза и моноаминооксидаза и ефектът му може да е по-дълготраен-, но ефикасността му е по-слаба и може да не е в състояние да възбуди 2 рецептора.
Защо не е станал масов, въпреки че се използва като "локално кръвоспиращо средство" в офталмологията и отоларингологията?
+
-
Неговият мек алфа-адренергичен възбуждащ ефект може да свие кръвоносните съдове на лигавицата, за да постигне хемостаза, без силните сърдечни странични ефекти на адреналина. Въпреки това, поради относително слабата му ефикасност, потенциалното локално дразнене и появата на по-ефективни и безопасни хемостатични средства (като норепинефрин и тромбин), той беше елиминиран.
Защо е проучван като подобрител на локална анестезия за кокаин и какъв е неговият потенциален синергичен механизъм?
+
-
Като вазоконстриктор, той може да удължи локалното време на престой на кокаина и да забави неговата абсорбция, като по този начин засили и удължи анестетичния ефект, като същевременно теоретично намали системната токсичност и риска от пристрастяване към кокаина. Но поради контрола и рисковете от самия кокаин, този изследователски път е изоставен.
Какви специфични проблеми със стабилността или разтворимостта е адресирала неговата "хидрохлоридна" форма в ранните фармацевтични формулировки?
+
-
Хидрохлоридната сол подобрява своята водоразтворимост и кристалност, което улеснява производството на стабилни инжекции или локални разтвори. По-важното е, че образуването на сол помага за предотвратяване на окислителното разграждане на кетонни и катехолови структури, което е ключова стъпка в подобряването на стабилността на суровината в ранната фармацевтична химия.
Популярни тагове: adrenalone hydrochloride cas 62-13-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба