Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на габапентин на прах cas 60142-96-3 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен габапентин на прах cas 60142-96-3 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Габапентин на прах, молекулна формула C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Това е бял до сив кристален прах, кристализиран от етанол етер. Химичните свойства са стабилни при стайна температура и налягане. Съхранявайте в запечатан контейнер, на хладно и сухо място, с леко увреждане на влагата. Разтворимостта му във вода е сравнително ниска, но има добра разтворимост в органични разтворители като етанол или метанол. Тази характеристика позволява избор на подходящи разтворители за разтваряне и приготвяне на състави, за да отговарят на изискванията за различни формулировки. В същото време разтворимостта му във вода също влияе върху абсорбцията и разпределението му в тялото, като по този начин влияе върху ефикасността на лекарството. Неговата молекулярна структура и функционални групи също определят възможните взаимодействия, които може да има с други вещества. Например, специфични функционални групи в неговите молекули могат да взаимодействат с други лекарства или биомолекули чрез водородни връзки, йонни връзки или ван дер Ваалсови сили, като по този начин повлияват неговите фармакокинетични и фармакологични свойства in vivo. Разбирането на неговите свойства осигурява важна справка за производството и контрола на качеството във фармацевтичната индустрия. Нашата компания произвежда най-първичния основен химикал. Следващото фармацевтично въведение в габапентин е да представи предназначението на основните химикали, което няма нищо общо с нашите продукти.
 |
 |
Габапентин COA
 |
|
|
|
|
Точка на топене 162 градуса C, Точка на кипене 314,4 ± 15,0 градуса C (предвидено), Плътност 1,058 ± 0,06 g / cm3 (предвидено), Точка на запалване 9 градуса, Условия на съхранение 2-8 градуса C, Разтворимост H2O: 10 mg / ml, Коефициент на киселинност (PKA) pKa1 (25 градуса) 3,68; pKa2 10.70, Твърда форма, Мръснобял цвят.
Синтезът му може да бъде разделен основно на следните стъпки:
Първа стъпка
Получаване, '- дициано-1,1-циклохексил диацетилимин амониева сол:
Поставете циклохексанон и метилцианоацетат в реакционен съд, добавете амониев ацетат и метанол, започнете да разбърквате и бавно добавете амонячна вода в баня с ниска-температура за реакция. След филтриране можете да получите '- дициано-1,1-циклохексил диацетилимин амониева сол.
Стъпка втора
Получаване на циклохексил диацетат:
Добавяне на партиди в течна вода с висока{0}}температура, '- дициано-1,1-циклохексил диацетилимин амониева сол реагира, за да се получи циклохексил диоцетна киселина.
Стъпка трета
Получаване на 3,3-пентаметилглутарилимид:
Добавете урея към циклохексилдиоцетна киселина и загрейте реакцията. След охлаждане се добавя воден разтвор на етанол и реакцията продължава, за да се получи 3,3-пентаметилглутарилимид.
Стъпка четвърта
Получаване на неговия хидрохлорид:
Разтворете 3,3-пентаметилглутарилимид във воден разтвор на натриев хидроксид, добавете смесен разтвор на натриев хипохлорит и натриев хидроксид на капки за реакцията и след това добавете солна киселина на капки, за да регулирате pH, за да приготвите неговия хидрохлорид.
Стъпка пета
Подготовка:
Накрая разтворете неговия хидрохлорид в натриев хидроксид за реакция, за да получите габапентин.
Фармакологичното действие нагабапентин на прахе за предотвратяване на конвулсии, предизвикани от химикали (като пикротоксин, бикукулин, стрихнин и др.) и не-химични стимули (като източник на звук, електрически удар и др.); има инхибиращ ефект върху парциалните припадъци и последващите генерализирани тонично-клонични припадъци. Допълнителни терапии за парциални припадъци, които не могат да бъдат задоволително контролирани или поносими от конвенционалните анти-лекарства за конвулсиви, самостоятелно или в комбинация, и генерализирани припадъци, вторични при парциални припадъци. Неговият метод за синтез е следният: 1,-циклохексан-7, монометилова киселина (I) реагира с етил хлороформиат, разтворен в ацетон, съдържащ триетиламин и натриев азид, разтворен във вода, и продуктът (II) се нагрява под обратен хладник в 20% солна киселина в продължение на 3 часа до габапентин.
Трябва да се отбележи, че това е лекарство за лечение на невралгия, а не аналгетик. Ако пациентът има невралгия, той може да вземе това лекарство за лечение. Например, невралгия на тригеминалния нерв и невралгия след инфекция с херпес зостер може да се повлияе с това лекарство. Този вид лекарство може да инхибира необичайното освобождаване от нерв и има добър ефект за облекчаване на невралгия. Когато го използваме, трябва да следваме съветите на лекаря, да започнем с малко количество, постепенно да увеличаваме количеството и да обръщаме внимание на нежеланите реакции на лекарствата, като възможни алергични реакции, световъртеж, физическа умора и др. Освен лечение на невралгия, това лекарство е и нов тип антиепилептично лекарство. Той също играе роля при някои припадъци.
Габапентин на прах, с отличната си разтворимост в органични разтворители като етанол или метанол, намира множество приложения в различни области. Ето преглед на едно потенциално приложение във фармацевтичната индустрия:
Приложение във фармацевтичната формулировка
Габапентин, известен също като хидрохлорид, е добре{0}}известно лекарство, използвано предимно за лечение на гърчове и определени видове болка, особено невропатична болка, свързана със състояния като диабетна невропатия или постхерпетична невралгия. Добрата му разтворимост в органични разтворители като етанол или метанол позволява формулирането на стабилни и ефективни фармацевтични продукти.
1. Орални лекарствени форми
Едно от основните приложения на неговата разтворимост в етанол или метанол е приготвянето на орални лекарствени форми. Те включват таблетки, капсули и перорални разтвори. Използването на тези разтворители улеснява:
Равномерна дисперсия: Разтварянето му в етанол или метанол осигурява равномерно диспергиране на активната съставка в матрицата на формулировката, което води до постоянно и предвидимо освобождаване на лекарството.
Подобрена бионаличност: Правилното разтваряне и диспергиране може да подобри скоростта на разтваряне, като потенциално подобри неговата бионаличност и терапевтичен ефект.
Стабилност: Органичните разтворители могат да спомогнат за стабилизирането му по време на формулирането, като минимизират разграждането и гарантират срока на годност на продукта.
2. Препарати-базирани на разтвор
Друго приложение включва приготвянето на разтвори,-съдържащи габапентин, като перорални суспензии или интравенозни (IV) инфузии. Чрез разтварянето му в етанол или метанол, последвано от разреждане с подходящ носител (напр. вода, разтвор на глюкоза), могат да се формулират фармацевтични разтвори, които предлагат гъвкавост при дозиране и приложение.
Гъвкаво дозиране: Разтворите позволяват по-прецизно и гъвкаво дозиране, което е особено важно при лечение на пациенти с различна тежест на симптомите или такива, изискващи бързо титриране.
Съответствие с пациента: Пероралните суспензии могат да бъдат по-вкусни и по-лесни за прилагане от пациенти, които имат затруднения с преглъщането на таблетки или капсули.
Спешно лечение: Интравенозните инфузии осигуряват бърз път на приложение при спешни ситуации или когато пероралното приложение не е възможно.
3. Научноизследователска и развойна дейност
Разтворимостта му в органични разтворители също е ценна в настройките за научни изследвания и разработки. Това позволява на учените да изучават физикохимичните свойства на лекарството, да разработват нови формулировки и да оценяват стабилността и ефикасността на различни лекарствени форми.
Оптимизиране на формулата: Изследователите могат да експериментират с различни разтворители, ексципиенти и техники за обработка, за да оптимизират формулировката за максимална стабилност, бионаличност и спазване на пациента.
Предклинични и клинични изпитвания: Разбирането на поведението на разтворимост улеснява проектирането на предклинични и клинични проучвания, осигурявайки точни и надеждни резултати.
В заключение, добрата му разтворимост в органични разтворители като етанол или метанол позволява разработването на ефективни и стабилни фармацевтични продукти, които отговарят на разнообразните нужди на пациентите. Това свойство на разтворимост е от съществено значение за осигуряване на постоянно качество на лекарството, бионаличност и терапевтична ефикасност.
Свързването на габапентин на прах към 2 δ -1 субединица предизвиква кристализация на хидроксиапатит
Габапентин, като често използвано антиепилептично лекарство, се използва широко в клиничната практика за лечение на парциални епилептични припадъци и невропатична болка. Неговите обичайни лекарствени форми включват капсули, таблетки и дрГабапентин на прахе неговата прахообразна форма, която играе важна роля в изследванията на лекарства и някои специални ситуации с лекарства. 2 δ -1 субединицата е важна спомагателна субединица на волтаж-зависими калциеви канали, играеща решаваща роля в сигналната трансдукция и различни физиологични процеси в нервната система. Хидроксиапатитът е основният неорганичен компонент на човешките кости и зъби и неговият процес на кристализация е строго регулиран от физиологията.
Свързване с 2 δ -1 субединица
Структура и функция на 2 δ -1 субединица
2 δ -1 субединицата е трансмембранен протеин, съставен от две части, 2 и δ, свързани с дисулфидни връзки. Той е широко разпространен върху невронните клетъчни мембрани на нервната система, особено на централната нервна система и периферната нервна система. Основната функция на 2 δ -1 субединицата е да регулира активността и експресията на волтаж-зависими калциеви канали. Той може да насърчи транспортирането на калциевите канали към клетъчната мембрана, да увеличи броя на калциевите канали върху клетъчната мембрана, като по този начин повлияе на възбудимостта на невроните и освобождаването на невротрансмитери. В допълнение, 2 δ -1 субединицата също участва в процеси като развитие на неврони и синаптична пластичност и е от решаващо значение за поддържане на нормалната функция на нервната система.
Свързващ механизъм с 2 δ -1 субединица
Структурата на габапентин е подобна на невротрансмитера гама аминомаслена киселина (GABA), но не действа директно върху GABA рецепторите. Изследванията показват, че габапентин може специфично да се свърже с 2 δ -1 субединицата. Това свързване има висок афинитет и селективност, постигнати главно чрез взаимодействието между специфични функционални групи в молекулите на габапентин и местата на свързване на 2 δ -1 субединицата. След комбиниране, габапентин може да регулира регулаторния ефект на 2 δ -1 субединицата върху волтаж-зависимите калциеви канали, като по този начин повлиява притока на калциеви йони и електрическата активност на невроните. Например, когато габапентин се свърже с 2 δ -1 субединицата, той може да инхибира прекомерното активиране на калциевите канали, да намали необичайното освобождаване на невротрансмитери и по този начин да прояви антиепилептичен и аналгетичен ефект.
Потенциален механизъм за задействане на кристализация на хидроксиапатит след комбинация
Промени в концентрацията на вътреклетъчните калциеви йони
Регулаторният ефект на 2 δ -1 субединицата върху волтаж-зависимите калциеви канали влияе директно върху концентрацията на вътреклетъчните калциеви йони. Когато габапентин на прах се свързва с 2 δ -1 субединицата, той променя функцията на калциевите канали, което може да доведе до колебания в концентрацията на вътреклетъчните калциеви йони. От една страна, инхибирането на активността на калциевите канали може да намали притока на извънклетъчни калциеви йони и освобождаването на вътреклетъчните депа на калций също може да бъде засегнато; От друга страна, в някои случаи това свързване може да задейства регулиране с обратна връзка на вътреклетъчния калциев сигнален път, което води до необичайно повишаване на концентрацията на калциевите йони. Калциевите йони са едни от ключовите йони за образуването на хидроксиапатитни кристали и промените в концентрацията на вътреклетъчните калциеви йони могат да осигурят необходимата йонна среда за кристализация на хидроксиапатит.
Нарушаване на фосфатния метаболизъм
Химическият състав на хидроксиапатита е калциев фосфат и неговият процес на кристализация зависи не само от калциевите йони, но също така е тясно свързан с концентрацията и метаболизма на фосфата. След свързване с 2 δ -1 субединицата, габапентин може да повлияе на фосфатния метаболизъм чрез засягане на вътреклетъчните сигнални пътища. Например, може да повлияе на експресията и функцията на фосфатните транспортери, което води до необичайно усвояване или екскреция на вътреклетъчен фосфат, което води до промени във вътреклетъчната концентрация на фосфат. Когато концентрацията на калциеви йони и фосфат в клетките достигне определено ниво едновременно, това осигурява материалната основа за образуването на хидроксиапатитни кристали.
Промени в извънклетъчния матрикс и микросредата
2 δ -1 субединицата присъства не само в мембраните на невронните клетки, но също така се експресира в някои неневронни клетки, като костни клетки и епителни клетки на бъбречните тубули. Свързването на габапентин на прах към 2 δ -1 субединицата на тези клетки може да повлияе на състава и структурата на извънклетъчния матрикс. Компонентите като колаген и протеогликани в екстрацелуларния матрикс имат значително влияние върху нуклеацията и растежа на хидроксиапатитните кристали. Свързващият ефект може да промени физикохимичните свойства на извънклетъчния матрикс, създавайки благоприятна микросреда за образуване на хидроксиапатитни кристали. В допълнение, комбинацията може също да повлияе на секреционната функция на клетките, да регулира освобождаването на някои растежни фактори и цитокини, свързани с кристализацията, и допълнително да насърчи образуването на хидроксиапатитни кристали.
Въздействие върху различни органи и системи
Скелетна система
В скелетната система субединицата 2 δ -1 на повърхността на костните клетки може да повлияе на нормалните процеси на костен метаболизъм, когато се свърже с габапентин на прах. От една страна, както беше споменато по-рано, това може да предизвика анормална кристализация на хидроксиапатит в костната тъкан, засягайки микроструктурата и механичните свойства на костта. Анормалната кристализация може да увеличи крехкостта на костите и риска от фрактури. От друга страна, свързването може да повлияе на активността и функцията на костните клетки, нарушавайки баланса между образуването на кост и резорбцията. Например, може да инхибира диференциацията и развитието на остеобластите, да намали синтеза и отлагането на костната матрица; В същото време може да стимулира активността на остеокластите, да ускори костната резорбция и да доведе до появата и развитието на костни заболявания като остеопороза.
Бъбречна система
Бъбрекът е важен орган, който регулира калциевия и фосфорния метаболизъм в тялото, а бъбречните тубулни епителни клетки също експресират 2 δ -1 субединицата. Габапентинът на прах може да повлияе на бъбречната реабсорбция и екскрецията на калций и фосфор чрез свързване към 2 δ -1 субединицата на бъбречните тубулни епителни клетки. Свързващият ефект може да доведе до нарушена реабсорбция на калций и фосфор от бъбречните тубули, което води до екскретиране на голямо количество калций и фосфор с урината и повишаване на концентрацията на калций и фосфор в урината. Когато концентрацията на калций и фосфор в урината надхвърли насищането, кристалите на хидроксиапатит лесно се образуват в бъбречните събирателни канали, бъбречното легенче и други области, които след това могат да се развият в камъни в бъбреците. Образуването на камъни в бъбреците не само причинява симптоми като болка в долната част на гърба и хематурия, но в тежки случаи може да засегне и бъбречната функция, което води до сериозни усложнения като хидронефроза и бъбречна недостатъчност.
Други системи
В допълнение към скелетната и бъбречната системи, свързването на габапентин на прах към 2 δ -1 субединицата, предизвикваща кристализация на хидроксиапатит, може също да има определени ефекти върху други системи. Например, в сърдечно-съдовата система, 2 δ -1 субединицата може също да съществува върху васкуларните гладкомускулни клетки и нейният свързващ ефект може да повлияе на метаболизма на калциевите йони и контрактилната функция на васкуларните гладкомускулни клетки, което води до промени в съдовото напрежение и засяга регулирането на кръвното налягане. В допълнение, в ендокринната система, той може да повлияе на секрецията и регулирането на хормоните, засягайки системния регулаторен механизъм на метаболизма на калций и фосфор.
Популярни тагове: габапентин на прах cas 60142-96-3, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба