Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на капсули енкломифен цитрат в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествени капсули енкломифен цитрат за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Енкломифен цитрат капсулиса формулировки с изследователски{0}}клас, съдържащи енкломифен цитрат, селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), широко документиран в публикуваната академична литература. Като транс-изомер на кломифен цитрат, енкломифен цитрат се свързва с естрогенните рецептори и модулира хипоталамо-хипофизно-гонадалната (HPG) ос в редица лабораторни изследователски модели. В Bloomtechz прилагаме тази научноизследователска основа, за да произвеждаме капсули с енкломифен цитрат с-изследователски клас, съчетавайки опит в състава със строг контрол на качеството, за да подкрепим вашите лабораторни изследвания.
Нашият продукт
Enclomiphene Citrate COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението |
Енкломифен цитрат |
|
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 7599-79-3 | |
| Количество | 18g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090052 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.46% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.54% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.74% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.35% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 742 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 385 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под 2-8 градуса | |
|
|
||
Спецификация и опаковка
Bloomtechz предоставя стандартизирани и адаптивни спецификации за капсули Enclomiphene Citrate с-изследователски клас, за да отговори на разнообразните изисквания за изследване на лаборатории и формулировки. Нашите редовни налични спецификации на капсули включват 5 mg, 12,5 mg, 25 mg и 50 mg единични-дози на капсули, обхващащи проучвателни изследвания с ниски-дози, валидиране на механизма на средни-дози и сценарии за тестване на формули с високи-дози. Всяка партида капсули се синтезира и капсулира при стандартизирани GMP-условия в цех, с чистота над 99%, проверена чрез HPLC, LC-MS и HNMR анализ.
За решения за опаковане ние поддържаме универсални стандартни опаковки и напълно персонализирани OEM/ODM услуги за опаковане. Стандартната опаковка включва запечатани, -устойчиви на светлина и влага- бутилки с капсули, за да се гарантира стабилност на партидата по време на съхранение и транспортиране. Елементите с възможност за персонализиране включват персонализирано регулиране на дозировката на капсулите, ексклузивни формули на ексципиентите, празни опаковки без марка, персонализирано етикетиране и персонализирани количества на партидни опаковки. Всички готови продукти са строго разделени и маркирани с номер на партида, дата на производство и срок на годност, за да се улесни записването на лабораторни данни и експерименталната повторяемост.
Стабилност на продукта
В Bloomtechz се прилага строг контрол на стабилността по време на целия процес на производство, капсулиране и съхранение на Enclomiphene Citrate Capsules. Като чувствително малко{1}}молекулно SERM съединение, енкломифен цитратът изисква среда със стабилно рН, изолиране на влага и защита от светлина, за да поддържа пълна молекулярна структура и биологична активност. Нашата оптимизирана капсулна формула използва инертни спомагателни материали и анти{3}}окислителни ексципиенти, за да избегне ефективно молекулярното разграждане, окислителната недостатъчност и -предизвиканите от влага структурни промени.
Ускорените тестове за стабилност и дългосрочните -тестове за съхранение потвърждават, че нашите капсули с изследователски-клас поддържат стабилна чистота и постоянни химични свойства при стандартни запечатани условия на съхранение (хладна, суха, тъмна среда). Не се наблюдава значително нарастване на примеси или структурно отслабване в рамките на валидния период на съхранение. Междувременно използваме професионални удароустойчиви и постоянни-температурни опаковки за международен транспорт, за да предотвратим флуктуация на ефикасността, причинена от екстремни промени в температурата и влажността, като гарантираме висока последователност на партидите за глобални потребители на изследвания.
Профил на безопасност
Всички описания на безопасността по-долу се отнасят изключително за справки за лабораторни изследвания, а не за клинична диагноза или насоки за лекарства. Капсулите с енкломифен цитрат с изследователски-клас, произведени от Bloomtechz, се подлагат на строг контрол на примеси, откриване на тежки метали и микробни гранични тестове преди доставка. Крайните продукти отговарят на международните стандарти за-изследователски суровини, с остатъчни разтворители, тежки метали и микробни индикатори напълно в рамките на безопасни експериментални диапазони.
В публикувани in-изследвания in-и изследвания върху животни, правилно формулираният енкломифен цитрат проявява контролируема биологична активност и ниска не-специфична токсичност в сравнение със смесен-изомер кломифен цитрат. Неговата висока транс-изомерна чистота ефективно намалява не-целевите биологични реакции и свежда до минимум факторите на експериментална интерференция. Нашият екип за контрол на качеството стриктно проверява суровините, оптимизира съотношенията на формулировката на капсулата и елиминира нестабилните ексципиенти, като гарантира ниско съдържание на примеси, висока повторяемост на безопасността и надеждна експериментална възпроизводимост за академични изследвания, разработване на формулировки и пред-проучвателни проучвания. Всички продукти са предназначени само за лабораторна употреба и не са подходящи за приложение при хора или животни.
Енкломифен цитрат капсулиса перорално прилаган нестероиден селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), като неговият основен компонент транс-кломифен цитрат е транс изомерът на кломифен. В сравнение с традиционния кломифен (съдържащ смес от цис и транс изомери), транс-кломифен селективно блокира естрогенните рецептори, прецизно регулира хипоталамо-хипофизната гонадална ос (HPG ос), възстановява ендогенната секреция на тестостерон и избягва инхибирането на фертилитета. Следното систематично обяснява неговия механизъм на действие от четири аспекта: молекулярен механизъм, физиологични ефекти, клинични предимства и контрол на страничните ефекти.
Диференциално свързване на подтипове естрогенни рецептори
Неговата молекулярна структура принадлежи към класа тристиренови съединения и неговата транс конформация прави свързването му с естрогенния рецептор алфа (ER алфа) силно селективно. ER е силно експресиран в хипоталамуса и предния дял на хипофизната жлеза и е ключова цел за регулиране на естрогенната отрицателна обратна връзка. Чрез заемане на лиганд-свързващия домен на ER, естрогенът (като естрадиол) е предотвратен от свързване с рецепторите, като по този начин блокира естрогенно медиираното активиране на генна транскрипция.
Подробности за функцията
Рецепторни конформационни промени: След свързване с ER, рецепторът претърпява конформационни промени, причинявайки Helix-12 да не може да се локализира правилно, което води до невъзможност за набиране на коактиватори (като SRC-1), като по този начин инхибира естроген реагиращия елемент (ERE) - медиирана генна експресия.
Организационна специфика: За разлика от цис-изомера цис-кломифен, транс-кломифенът не проявява естрогенна активност в тъкани като гърдата и ендометриума, избягвайки страничните ефекти на традиционния кломифен като чувствителност на гърдите и удебеляване на ендометриума.
Блокиране на естрогенния сигнален път
Естрогенът регулира HPG оста чрез класическия геномен път (транскрипционна регулация) и негеномния път (активиране на мембранен рецептор), медииран от ER. Транс-кломифен блокира главно геномни пътища:
Ниво на хипоталамуса: Инхибира отрицателната обратна връзка на естрогена върху невроните на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH) и увеличава честотата на пулсираща секреция на GnRH.
Ниво на хипофизата: Блокира инхибирането на естрогена в предната хипофизна жлеза, насърчава секрецията на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH).
Експериментални доказателства
Проучвания in vitro показват, че транс-кломифенът има три пъти по-голям афинитет към ER в сравнение с цис-кломифен и може напълно да блокира индуцираното от естрадиол ER активиране при ниски концентрации (10 ⁻⁸ M).
При експерименти с животни нивата на LH и FSH в групата, лекувана с транс-кломифен, са 2-3 пъти по-високи от тези в контролната група, докато групата с цис-кломифен показва само 1,5-кратно увеличение на LH поради частичния възбуждащ ефект на цис изомера.
Възстановяване на импулсната секреция на GnRH
Хипоталамусът регулира функцията на хипофизата чрез пулсиращо освобождаване на GnRH. Прекомерният естроген може да инхибира електрическата активност на GnRH невроните и да намали честотата на пулса. Транс-кломифенът освобождава това инхибиране, като блокира ER:
Невроелектрофизиологични промени: Честотата на задействане на GnRH невроните се увеличава от веднъж на всеки 90 минути до веднъж на всеки 30 минути, доближавайки се до физиологично състояние.
Клинично значение: Възстановяването на импулсната честота на GnRH е предпоставка за секрецията на LH и FSH, което директно определя устойчивостта на синтеза на тестостерон.
Съвместна секреция на LH и FSH
Гонадотропиновите клетки в предния дял на хипофизната жлеза едновременно експресират LH и FSH. Синергичната секреция на двете се постига чрез следния механизъм: Регулиране на GnRH рецепторите: Увеличаването на импулсната честота на GnRH води до увеличаване на броя на GnRH рецепторите на повърхността на гонадотропиновите клетки, повишавайки чувствителността към GnRH.
Насърчаване на притока на калциев йон: След като GnRH се свърже с рецептора, той активира калциевите канали през пътя на фосфолипаза С (PLC), насърчавайки освобождаването на LH и FSH.
Връзка доза ефект
Ниска доза (12,5 mg/ден) транс-кломифен основно стимулира секрецията на LH и повишава нивата на тестостерон.
Високите дози (25 mg/ден) едновременно насърчават секрецията на FSH и имат допълнителни ползи за производството на сперма.
2.3 Синергично генериране на тестостерон и сперма
LH и FSH действат съответно върху интерстициалните клетки и клетките на Сертоли на тестисите. Функцията на LH: Свързва се с LHR рецепторите на повърхността на стромалните клетки, активира лиазата на страничната верига на холестерола (CYP11A1) и насърчава синтеза на тестостерон.
Функцията на FSH: Той се свързва с FSHR на повърхността на поддържащите клетки, регулира експресията на андроген-свързващия протеин (ABP), поддържа концентрацията на тестостерон в интерстициалните клетки и насърчава сперматогенезата.
Клинични данни
След 12 седмици лечение с транс-кломифен при пациенти с вторичен хипогондизъм, серумният тестостерон се повишава от изходните 280 ng/dL до 580 ng/dL, а концентрацията на сперматозоиди се повишава от 8 × 10 ⁶/mL до 25 × 10 ⁶/mL.
В сравнение с традиционната тестостеронова заместителна терапия (TRT), групата на транс-кломифен показа 40% увеличение на подвижността на сперматозоидите (пропорция на движещите се напред сперматозоиди), докато групата на TRT показа 25% намаление на подвижността на сперматозоидите поради екзогенния тестостерон, инхибиращ ендогенната секреция.
Разлики в изомерния състав
Традиционният кломифен е смес 1:1 от цис (цис-кломифен) и транс (транс-кломифен) изомери:
Странични ефекти на цис-кломифен: Той има слаба естрогенна активност и може да активира ER в тъкани като гърдата и ендометриума, причинявайки чувствителност на гърдите, удебеляване на ендометриума и зрителни аномалии (като светкавици).
Чистота на транс-кломифен: След отстраняване на цис-кломифен, естрогенният ефект изчезва и честотата на страничните ефекти намалява с 80%.
3.2 Оптимизиране на фармакокинтиката
Полуразпад: Полу-животът на транс-кломифен е 10 часа, което е по-кратко от 18-часовия полу-живот на кломифен, намалявайки риска от натрупване в тъканите.
Пиковото време на концентрацията на лекарството в кръвта: Транс{0}}кломифенът достига своя пик 2-3 часа след перорално приложение, докато на кломифен са необходими 4-6 часа за по-бързо начало.
Като селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), неговите фармакокинетични характеристики включват процеси на абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция. Конкретният анализ е следният:
При перорално приложение се абсорбира бързо и има висока бионаличност (около 80%) и не се влияе от метаболизма при първо преминаване.
Дозов диапазон: Обикновено използваната клинична доза е 12,5 mg до 25 mg/ден, като някои проучвания използват гъвкав режим от 6,25 mg до 50 mg/ден.
Пиково време: След еднократно перорално приложение серумната концентрация на лекарството достига своя пик (Cmax) в рамките на 2-3 часа.
PH зависимо разтваряне: Разтворимостта в среда на стомашна киселина (pH 1,2) е значително по-висока от тази в неутрална среда (pH 7,4), което може да повлияе на неговата ефективност на абсорбция.
Въздействие на храната: Понастоящем няма ясни доказателства, които да предполагат, че храната има значителен ефект върху нейното усвояване, но диета с високо-мазнини може леко да забави пиковия период.
Широко разпространен в тялото, с феномен на натрупване в тъканите.
Привиден обем на разпределение: Поради липсата на директни данни, от химичната му структура може да се заключи, че има висок тъканен афинитет.
Свързване с рецептор: Като SERM, той се свързва главно с естрогенния рецептор (ER) в хипоталамуса и хипофизната жлеза, като насърчава секрецията на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) чрез блокиране на инхибирането на естрогена с отрицателна обратна връзка, като по този начин стимулира освобождаването на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH).
Организационно натрупване: Ако серумната концентрация на лекарството не намалее напълно до изходните нива в рамките на 24 часа, това предполага, че лекарството може да се натрупа в целевата тъкан (като хипоталамо-хипофизната ос), като по този начин удължава продължителността на действие.
Метаболизмът разчита главно на чернодробната цитохром P450 ензимна система (CYP450), особено CYP2D6 и CYP3A4.
Метаболитен път: Структурата на третичния амин може да се окисли до азотни оксиди, докато стиреновият скелет може да претърпи реакции на хидроксилиране или дехалогениране.
Метаболити: Понастоящем активните метаболити не са идентифицирани, но азотните оксиди може да имат частична фармакологична активност.
Лекарствени взаимодействия: инхибиторите на CYP2D6 (като флуоксетин и хинидин) могат да забавят метаболизма си, което води до повишени концентрации на лекарства в кръвта; А индукторите на CYP3A4 (като рифампицин и карбамазепин) могат да ускорят метаболизма и да намалят ефикасността.
Енкломифен цитрат капсулие главно през бъбреците, с полуживот-от приблизително 10 часа.
Полуразпад: Полу{0}}живот от 10 часа поддържа режим на дозиране веднъж дневно, но индивидуалните различия могат да повлияят на действителната скорост на изчистване.
Път на клирънс: основно се екскретира през бъбреците, което може да включва прототипа на лекарството и метаболитите.
Дългосрочно натрупване: Поради краткия му-живот на полуразпад рискът от натрупване на лекарството е нисък при продължителна-употреба, но пациентите с абнормна чернодробна функция трябва да бъдат наблюдавани.
справка
[1] Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Фармакологичен преглед на селективни модулатори на естрогенни рецептори. Hum Reprod Update. 2000;6 (3):212-224.
[2] Kim SM, Lee H, Kim Y, et al. Енкломифен, транс-изомерът на кломифен цитрат, и неговите ефекти върху хипоталамо-хипофизната-гонадална ос. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3] Prezioso D, Verze P, Lotti F, et al. Ефикасност и безопасност на енкломифен цитрат за лечение на хипогонадизъм: систематичен преглед. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Фармакокинетика и орална бионаличност на SERMs с малка-молекула: предизвикателства при формулирането и стратегии за оптимизиране. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5] Kaminetsky J, Wiehle RD. Валидиране на фармакокинетичен профил и аналитичен метод за енкломифен цитрат чрез HPLC и LC-MS.BMC Ендокринни нарушения. 2013;13 (1):45.
Често задавани въпроси
Въпрос: Може ли Bloomtechz да предложи OEM & ODM услуга за изследователски{0}}клас Enclomiphene Citrate капсули?
+
-
A: Да. Bloomtechz поддържа OEM и ODM персонализиране на капсули Enclomiphene Citrate-от изследователски клас. Можем да коригираме дозировката на капсулите, формулировката на ексципиента и опаковката без марка според изискванията на вашия изследователски проект. Моля, изпратете запитване, за да обсъдим вашия персонализиран план.
В: Каква е MOQ за насипни капсули Enclomiphene Citrate от Bloomtechz?
+
-
О: Нашата MOQ варира в зависимост от изискванията за персонализирана формула и опаковка. Налични са малки{1}}поръчки за пробни партиди за лабораторни изследвания. Свържете се с нашия екип по продажбите, за да получите точното минимално количество и групова оферта.
Въпрос: Мога ли да кандидатствам за проби от капсули Enclomiphene Citrate за лабораторно изследване?
+
-
О: Изследователските проби са налични при поискване. Всяка проба се доставя с основна партидна документация. Изпратете вашето запитване, за да кандидатствате за мостри и да потвърдите условията за доставка.
Въпрос: Какви документи за качество ще бъдат предоставени при поръчка на капсули Enclomiphene Citrate?
+
-
О: Bloomtechz предоставя доклади от тестове за COA, HPLC и LC-MS за всяка партида. Допълнителни подкрепящи документи могат да бъдат изготвени, за да отговорят на вашите изисквания за лабораторен преглед. Свържете се с нас, за да получите примерен COA.
Въпрос: Какви са изискванията за съхранение на капсулите Enclomiphene Citrate?
+
-
О: Капсулите Enclomiphene Citrate трябва да се съхраняват в запечатан контейнер на хладно, сухо и тъмно място. По време на транспортирането ще бъде използвано подходящо опаковане, за да се поддържа стабилността на продукта. Говорете с нашия екип за подробни решения за доставка.
Популярни тагове: енкломифен цитрат капсули, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба