Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на капсули skq1 в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени капсули skq1 на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
SKQ1 капсулае антиоксидантен продукт с SKQ1 (бромиран йон на Скурачев) като основен компонент, обикновено под формата на капсули, насочен към изчистване на свободните радикали чрез насочване към митохондриите, постигане на функции против -стареене, превенция на заболявания и управление на здравето. Това е митохондриално насочен антиоксидант, съставен от липофилни катиони и антиоксиданти, свързани с наситени въглеводородни вериги. Неговата липофилност му позволява ефективно да проникне през клетъчната мембрана и да достигне до митохондриите ("енергийната фабрика" на клетката). Митохондриите са основните места за производство на свободни радикали като супероксидни аниони и водороден пероксид. Излишните свободни радикали могат да атакуват митохондриална ДНК и протеини, което води до клетъчно стареене и апоптоза. SKQ1 защитава клетъчната функция, като неутрализира свободните радикали в митохондриите и блокира този процес. Тази орална капсула е удобна за съхранение и приложение, като същевременно покрива вкуса на лекарството. Някои продукти използват нано трансдермална технология с висока пропускливост, която позволява на SKQ1 да се абсорбира директно в кръвния поток и да навлезе в клетъчните митохондрии чрез приложение.
Нашият продукт
|
|
|
SKQ1 COA
SKQ1 капсула, като нов антиоксидант, насочен към митохондриите, е съставен от деалкилтрифенилфосфинов катион (TPP ⁺) и пластидна хинонова група в своята молекулярна структура. С помощта на потенциалната разлика в митохондриалната мембрана, той може да постигне обогатяване на концентрацията на хилядократно ниво и да упражнява фармакологични ефекти чрез изчистване на реактивни кислородни видове (ROS), инхибиране на липидната пероксидация и окислението на митохондриалната ДНК. Предклиничните проучвания потвърждават, че SKQ1 проявява значителен терапевтичен потенциал при различни модели на заболяване като остро бъбречно увреждане и синдром на сухото око, сред които са одобрени за употреба капки за очи. Капсулите, като класическа дозирана форма на перорални препарати, имат предимствата да маскират неблагоприятните миризми на лекарството, да подобряват стабилността и да постигат прецизен контрол на дозата, особено подходящи за активни съставки със специални физикохимични свойства като SKQ1. Чистият продукт SKQ1 е кафяво твърдо вещество с хигроскопичност. Трябва да се съхранява в инертна атмосфера при -20 градуса и има лоша разтворимост във вода (само 3 mg/ml при 25 градуса). След перорално приложение лесно се повлиява от стомашно-чревната среда и бионаличността му намалява. Следователно, разработването на капсули SKQ1 изисква систематично решение на ключови технически проблеми като разтваряне на лекарството, защита на стабилността и целенасочено подобряване на доставката.
Физическите и химичните свойства на SKQ1 и основата за проектиране на формулировката
Използването на технология за твърда дисперсия за предварителна обработка в момента е най-ефективното решение за справяне с проблема с ниската разтворимост на SKQ1. Използвайки поливинилпиролидон K30 (PVP K30) като носител, се получава твърда дисперсия по метода на разтворителя с масово съотношение лекарство: носител=1:5. SKQ1 и PVP K30 се разтварят в смесен разтворител етанол дихлорометан (обемно съотношение 1:1) и разтворителят се отстранява чрез ротационно изпаряване при 60 градуса.
След сушене под вакуум в продължение на 12 часа, прахът се раздробява и се пресява през сито 80 меша. Анализът с диференциална сканираща калориметрия (DSC) показа, че този процес може да трансформира SKQ1 от кристално състояние в аморфно състояние, да повиши разтворимостта му във вода до 15 mg/ml и да увеличи скоростта на разтваряне in vitro с 3,2 пъти в сравнение със суровината.
Отсяване и оптимизиране на пълнители
Пълнителите трябва да имат добра течливост, съвместимост с лекарства и защита на стабилността. Преглед на три често използвани пълнители чрез тестване за съвместимост (поставени при ускорени условия за един месец):
Микрокристална целулоза (MCC): След смесване със SKQ1 съдържанието й намалява с по-малко от 2%, но има силна хигроскопичност и трябва да се използва заедно с устойчиви на влага ексципиенти;
Лактоза монохидрат: съдържанието на лекарството намалява с 5,3%, с налични леки взаимодействия;
Манитол: Съдържанието на лекарството намалява с по-малко от 1,5%, има ниска хигроскопичност и може да подобри течливостта на праха.
Накрая, манитолът беше определен като основен пълнител, представляващ 40% -50% от общото предписание, и допълнен с 10% MCC за регулиране на течливостта на праха
За допълнително подобряване на стабилността на лекарството, два стабилизатора се добавят към рецептата:
Антиоксидант: Витамин Е (0,1% съдържание) е избран да инхибира окислителното разграждане на SKQ1, намалявайки скоростта на разграждане на лекарството с 60% при ускорено тестване;
Слънцезащитен крем: Добавете 2% титанов диоксид, за да блокирате ултравиолетовото лъчение и да намалите реакциите на фоторазграждане.
В допълнение, добавянето на 5% полиетилен гликол 4000 (PEG 4000) като пластификатор може да подобри формоспособността на твърдите дисперсии и да намали разслояването на праха по време на пълнене на капсулата.
Избор на обвивка на капсулата
Като се има предвид хигроскопичността и нестабилността в киселинни среди на SKQ1, обвивките на капсулите с хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) бяха избрани вместо традиционните обвивки на желатинови капсули. Обвивката на HPMC капсулата има характеристиките на ниска абсорбция на влага (балансирана степен на абсорбция на влага<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
Процес на приготвяне и ключов технически контрол на капсулите SKQ1
Проектиране на потока на процеса на подготовка
SKQ1 капсулаизползвайте технология за директно пълнене на прах и цялостният процес е разделен на пет основни стъпки: предварителна обработка, смесване, пълнене, полиране и опаковане. Конкретният процес е както следва:
Предварителна обработка на суровината: суровината SKQ1 се суши във вакуум (60 градуса, 8 часа), за да се отстрани влагата, и след това се натрошава през сито от 100 меша; Всички спомагателни материали се пресяват през сито 80 меша, сушат се при 60 градуса за 4 часа и след това се охлаждат до стайна температура за по-късна употреба.
Приготвяне на твърда дисперсия: Смесете SKQ1 и PVP K30 в пропорция, пригответе твърдата дисперсия по метода на разтворителя и я смилайте през сито 80 меша.
Смесване стъпка по стъпка: Първо смесете твърдата дисперсия с витамин Е и PEG 4000 за 10 минути, след това добавете манитол и MCC за 20 минути и накрая добавете титанов диоксид за 15 минути. Скоростта на смесване се контролира на 30 rpm.
Тестване на течливостта на праха: Определете ъгъла на покой (изисква се да бъде<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
Пълнене на капсули: Напълно автоматичната машина за пълнене на капсули (модел NJP-400) се използва за пълнене със зададено количество за пълнене от 200 mg/капсула (включително SKQ1 10mg).
Полиране и събиране: Напълнените капсули се полират, за да се отстрани прахът от повърхността с помощта на полираща машина, и след това се избират ръчно, за да се отстранят деформирани или изтичащи капсули.
Алуминиева пластмасова блистерна опаковка: Опаковането се извършва в среда с влажност<45% and temperature 20-25 ℃.
Оптимизация и контрол на ключови параметри на процеса
Оптимизиране на параметрите за получаване на твърда дисперсия
Ключовите параметри за приготвяне на твърди дисперсии по метода на разтворителя включват съотношение на разтворителя, температура на ротационно изпаряване и време за сушене. Оптималната комбинация от параметри е получена чрез оптимизация на ортогонален експеримент (L9 (3 ⁴)):
Обемно съотношение на етанол дихлорометан: 1:1 (полярността на разтворителя е умерена, което може напълно да разтвори суровините и да улесни бързото изпаряване);
Температура на въртящо се изпарение: 60 градуса (по-ниска от температурата на разграждане на SKQ1 от 75 градуса и способна да осигури пълно отстраняване на разтворителя в рамките на 30 минути);
Време за сушене под вакуум: 12 часа (загуба при сушене<0.5%, ensuring no solvent residue).
Скоростта на разтваряне на SKQ1 в оптимизираната твърда дисперсия (45 минути) може да достигне над 85%, което е с 22% по-високо от неоптимизирания процес.
Контрол на равномерността на процеса на смесване
Еднородността на смесването пряко влияе върху точността на съдържанието на капсулата. Използвайки "рекурсивния метод на равни количества" за смесване, първо смесете най-малката част от витамин Е с 10 пъти количеството твърда дисперсия и след това постепенно добавете други ексципиенти. По време на процеса на смесване еднородността на съдържанието на смесения прах се наблюдава в реално-време с помощта на-високоефективна течна хроматография (HPLC) и се изисква относителното стандартно отклонение (RSD) на съдържанието във всеки 10 точки за вземане на проби да бъде по-малко от 3%. Изследванията показват, че времето за смесване, което е твърде кратко (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 минути) може да причини разслояване на праха. Следователно оптималното общо време за смесване е 45 минути.
Контрол на параметрите за пълнене на капсулата
Ключовите параметри на напълно автоматичната машина за пълнене на капсули включват скорост на пълнене, налягане и регулиране на дозата. Оптимизираните параметри са както следва:
Скорост на пълнене: 300 частици/минута (ако скоростта е твърде висока, това може да причини летене на прах и разлики в количеството на пълнене, докато ако е твърде бавна, може да намали ефективността на производството);
Налягане на пълнене: 0,3MPa (твърде ниското налягане може да доведе до разхлабване на съдържанието на капсулата, което води до изтичане на прах; ако е твърде високо, ще причини деформация на обвивката на капсулата;
Контрол на разликата в дозата: Вземете 20 проби на всеки 15 минути, за да тествате количеството на пълнене, със средно отклонение на количеството на пълнене от<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
Контрол на параметрите на околната среда
Целият процес на подготовка изисква строг контрол на температурата, влажността и чистотата на производствената среда
Ниво на чистота: Процесите на смесване и пълнене трябва да се извършват в чиста зона на ниво D-, с брой на частиците по-малък от 200 000 частици на кубичен метър за частици във въздуха, по-големи или равни на 0,5 μm;
Контрол на температурата и влажността: Температурата на процесите на пред-обработка, смесване и пълнене трябва да се контролира на 20-25 градуса, а влажността трябва да бъде под 45%; Влажността в процеса на опаковане може да бъде намалена<50%.
Когато влажността на околната среда надвиши 50%,SKQ1 капсулае склонен към абсорбиране на влага и разграждане, което води до намаляване на съдържанието му; Ако температурата надвиши 28 градуса, PEG 4000 ще омекне и ще повлияе на течливостта на праха.
Капсулите SKQ1 представляват обещаващ нов подход към антиоксидантната терапия, с потенциал за защита срещу оксидативен стрес и свързаните с него здравословни проблеми. Като се насочва към митохондриите, SKQ1 може ефективно да неутрализира ROS и да запази клетъчната функция, което води до широк спектър от потенциални ползи за здравето, включително ефекти против -стареене, сърдечно-съдова защита, невропротекция, здраве на очите и здравето на кожата. Необходими са обаче повече изследвания, за да се установи напълно безопасността и ефикасността на SKQ1 при хора и да се определи оптималната дозировка и дългосрочна -употреба. С напредването на изследванията SKQ1 може да се появи като ценен инструмент за превенция и лечение на различни заболявания и състояния,-свързани с възрастта, предлагайки надежда за по-здравословен и по-дълъг живот.
Често задавани въпроси
Какво е SkQ1 бромид?
+
-
SKQ1 (бромид) еантиоксидант,-насочен към митохондриите, който намалява трансмембранния потенциал и производството на реактивни кислородни видове (ROS). 1. SKQ1 предотвратява загубата на неврони и синаптичните увреждания в плъх модел на спонтанна болест на Алцхаймер, както и намалява тежестта на артритните лезии при плъхове.
Какви са различните видове SK?
+
-
Три подтипа SK субединици,SK1 (Кок2.1), SK2 (Kок2.2) и SK3 (Kок2.3)са клонирани и се експресират различно в ЦНС (Köhler et al., 1996; Stocker and Pedarzani, 2000). Тези канали, които се състоят от хомо- или хетеротетрамери, се затварят изключително от вътреклетъчен Ca2+.
Какви са предимствата на SkQ1?
+
-
Констатациите предполагат, че SkQ1 упражнява своите терапевтични ефекти чрез множество механизми, включителнонамаляване на натрупването на ROS, смекчаване на оксидативното увреждане, запазване на митохондриалната функция и инхибиране на апоптотичните пътища.
Какво е SkQ?
+
-
SkQ еклас антиоксиданти,-насочени към митохондриите, разработен от проф. Владимир Скулачев и неговия екип. В широк смисъл SkQ е липофилен катион, свързан чрез наситена въглеводородна верига с антиоксидант. Благодарение на своите липофилни свойства, SkQ може ефективно да проникне през различни клетъчни мембрани.
CoQ10 помага ли при отпусната кожа?
+
-
В допълнение, CoQ10 работи на клетъчно ниво, за да запази еластина и колагена. Това са протеините, които поддържат кожата ви стегната, еластична и подмладена.Те помагат за предотвратяване на отпусната, отпусната кожа. Те придават на кожата ви сила и гъвкавост, така че тя може да „отскочи“ по-лесно.
Популярни тагове: skq1 капсула, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба