TriptoreLin пептид CAS 57773-63-4

Трипирелин пептид, also known as Lupron, is a synthetic decapeptide compound with a chemical structure similar to natural GnRH. Its molecular formula is C55H74N16O13, with a molecular weight of 1186.36. Qu Pu Rui Lin is a white or almost white powder, almost odorless and tasteless. It is highly soluble in water, and its aqueous solution is acidic with a pKa of 5.3. It has high stability and a half-life of up to 4 weeks in an aqueous solution with a pH of 4.5. Under low temperature conditions, triptorelin can be stably stored for a long time. The three peptide bonds contained in the molecule of triptorelin are important factors in its stability. В разтвор не е лесно да се образуват полимери между молекулите на TriptoreLin, които спомагат за поддържането на биологичната му активност . Механизмът на действие се крие в свързването на GNRH рецептора на хипофизната клетъчна мембрана, причинявайки рецептор, медииран от химичен сигнал и инхибиране на секрецията на гонадотропини {{ TriptoreLin може да заема GnRH рецепторите върху клетъчната мембрана на хипофизата, като по този начин предотвратява свързването на естествения GnRH с неговите рецептори и инхибира секрецията на FSH и LH . Това допълнително инхибира функцията на яйчниците и тества, намалявайки тайната на половите хормони {.

Трипирелин пептидis an artificially synthesized peptide drug with a chemical structure similar to natural gonadotropin-releasing hormone (GnRH), but with stronger biological activity. Since its inception, Triptorelin peptide has been widely used in the medical field, particularly in the treatment of reproductive endocrine disorders and certain tumors. The following is a detailed description of its purpose:

Ефектът на клиничното приложение при лечението на рак на простатата

 

Prostate specific antigen (PSA) is a glycoprotein secreted by prostate epithelial cells, and its levels are typically elevated in prostate cancer patients. PSA level is one of the important indicators for evaluating the condition and treatment effectiveness of prostate cancer. Multiple clinical studies have shown that the use of Triptorelin peptide significantly reduces PSA levels in prostate cancer Пациенти . Например, в проучване, насочено към пациенти с напреднал рак на простатата, приблизително 80% от пациентите, лекувани с пептид Triptorelin pain (such as lower back pain, hip pain, etc.), and sexual dysfunction. Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate these symptoms and improve patients' quality of life. For example, in a study of prostate cancer patients with bone metastases, approximately 70% of patients treated with Triptorelin peptide showed significant relief in bone pain Симптоми .

Удължаване на преживяемостта и намаляване на риска от рецидив на тумора

 

Triptorelin peptide treatment can prolong the survival of prostate cancer patients. Multiple long-term follow-up studies have shown that patients who receive Triptorelin peptide castration treatment have significantly longer survival compared to those who do not receive castration treatment. For example, in a study targeting patients with locally advanced or metastatic prostate cancer, the median survival of patients receiving Triptorelin peptide Лечението с кастрация е приблизително 12 месеца по -дълго от тези, които не са получавали кастрационно лечение . за пациенти с рак на простатата, хирургия или лъчетерапия са основните методи на лечение . Въпреки това, някои пациенти могат да изпитат рецидив на тумор след лечение .}}}}} triptoreLin peptid example, in a study targeting high-risk prostate cancer patients, patients treated with Triptorelin peptide in combination after surgery or radiation therapy had a 5-year recurrence free survival rate that was approximately 15% higher than those who did not receive adjuvant therapy.

Прилагане при лечението на ендометриоза

 

Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate symptoms such as dysmenorrhea, chronic pelvic pain, and sexual pain in patients with endometriosis. For example, in a randomized controlled trial of patients with endometriosis, patients treated with Triptorelin peptide showed a significant decrease in pain scores at 3 and 6 months after treatment compared to before treatment, and the efficacy was better than that of the placebo group. Imaging examination shows that Triptorelin peptide treatment can reduce the volume of lesions in some patients with endometriosis. Through examination methods such as ultrasound and magnetic resonance imaging (MRI), it can be observed that the size, quantity, and activity of ectopic lesions have improved after treatment. For endometriosis patients with fertility needs, Triptorelin peptide treatment can improve the pelvic environment, reduce adhesions, and increase the success rate of natural conception or assisted reproductive technologies. Some studies have reported that the pregnancy rate of patients undergoing in vitro fertilization embryo transfer (IVF-ET) has increased after pretreatment with Triptorelin peptide.

Прилагане при лечението на маточни фиброиди

 

TriptoreLin пептидната лечение може значително да намали обема на маточните фиброиди . Най -общо казано, след 3-6 месеца лечение, обемът на фиброидите може да се свие с 30% -50% . Намаляването на обема на фиброида може да може menstrual flow and prolonged periods caused by uterine fibroids, Triptorelin peptide treatment can significantly reduce menstrual flow and restore normal menstruation. This helps prevent and treat anemia, improving the quality of life for patients. Pre treatment with Triptorelin peptide before uterine fibroid surgery can reduce fibroid volume, decrease pelvic congestion, lower Хирургичната трудност и обема на кървенето и съкращаване на хирургичното време ., особено за пациенти с големи фиброиди, тежки сраствания или планиране да се подлагат на лапароскопска хирургия, предоперативната употреба на пептида TriptoreLin може да подобри безопасността и успеваемост

Има многобройни описания на експерименталния метод за синтеза наTriptorelin пептидВ литературата . В следващия текст ще въведем един от тези методи, за да опишем накратко как произвеждаме този продукт в лабораторията .

Специфичните експериментални стъпки са следните:

1. синтез на 2- bromo -4- aminobenzoate етилов естер

Add ethyl 2-bromo-4-chlorobenzoate (30g, 0.1mol) and methanol (50mL) to a 250mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, heat to reflux, and after dissolution, add ammonia water (30mL). After the Реакцията се завършва, изсипете реакционния разтвор в ледена вода, извличайте се с етер, суха и дестилирайте, събирайте фракцията на 100 градуса и получете безцветна мазна течност от 2- bromo -4- aminobenzoate етилов естер (27.5g, 99%) с точка на разтопяване 73-74 степен.

2. синтез на 2- bromo -4- (2 '- пиридил) бензоил хлорид

В 500мл трито шиеща бутилка, оборудвана с бъркалка, термометър и рефлукс кондензатор, добавете етил 2- bromo -4- aminobenzoate (27 . 5g, 0 . 1Mol) и метанол (30ml), топлика (10G, 0 . 25mol) (20ml), и топлина и рефлукс за 3 часа . След завършване на реакцията, изсипете реакционния разтвор в ледена вода и извлечете с етер . След сушене, дестилирайте и възстановете етер, събирайте фракцията при 170-173 степен и се бори за кол 2-bromo-4-aminobenzoate (25g). Place this product in a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, add DMF (50mL), heat until dissolved, add ethyl 2-pyridinecarboxylate (18g, 0 . 1mol), загрейте и рефлукс за 3 часа . След като реакцията приключи, изсипете реакционния разтвор в ледена вода и извлечете с етер . След изсушаване, дестилирайте и възстановете етер, събирайте фракции при {{185-187 степен, и се заемете с етил 2- '- pyridyl) benzoate (30g). Finally, add phosphorus trichloride (34g, 0.25mol) to anhydrous dichloromethane, heat until dissolved, cool to room temperature, add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) ethyl benzoate (30g), heat and reflux for 3 часове. След като реакцията приключи, изсипете реакционния разтвор в ледена вода и извлечете с етер. Дестилирайте и възстановете етер и дихлорометан След изсушаване, събирайте фракции при 83-85 градус и получете безцветна мазна течност от 2- bromo -4- (2 '- пиридил) бензоил хлорид (27G). Точка за топене: 66-68 степен.

3. Синтетичен triptoreLin

Add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (15g, 0.05mol) and anhydrous tetrahydrofuran (50mL) to a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser. Heat until dissolved, then add N-ethyl-1,2-dihydro-4-pyrrolidone (8g, 0.07mol) and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover Тетрахидрофуран и етер събират фракции на 165-167 градус и получават бял солиден трипторелин (16g). Точка за топене: 168-171 степен.

Трипирелин пептиде антипсихотично лекарство и неговата фармакокинетика включва основно процеси като абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция .

1. абсорбция:

След перорално приложение Triptorelin бързо се абсорбира с бионаличност от приблизително 100%. храната може да забави скоростта на абсорбция, но не влияе върху общото количество абсорбция . лекарството се метаболизира през черния дроб за първи път, произвеждайки основните активни метаболити .

2. разпределение:

TriptoreLin е широко разпределен в тялото, със скорост на свързване до 83% с плазмени протеини ., той може да пресече кръвно-мозъчната бариера и да влезе в централната нервна система . Triptorelin също може да бъде секретиран чрез мляко .}

3. метаболизъм:

Triptorelin is mainly metabolized in the liver through the CYP3A4 enzyme system. Metabolites include the active metabolite N-demethyltriptoreline, as well as other secondary metabolites. Metabolites have strong anti histamine and 5-HT2 receptor antagonistic effects.

4. Екскреция:

Екскрецията на Triptorelin е главно чрез урина, което представлява около 73%, като по -голямата част са метаболити . около 20% от лекарствата се отделят чрез изпражнения .

5. полуживот:

The half-life of triptorelin is 6-7 hours, while the half-life of its metabolite N-demethyltriptorelin is 9-12 hours. Therefore, triptorelin and its metabolites need to be administered daily or twice a day to maintain stable blood drug concentrations.

Популярни тагове: Triptorelin пептид CAS 57773-63-4, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба