Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на pramlintide acetate cas 196078-30-5 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен прамлинтид ацетат cas 196078-30-5 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Прамлинтид ацетате изкуствено синтезирано пептидно съединение. Цветът варира от бял до почти бял, което се определя от агрегатното състояние на неговия твърд прах. Молекулната формула е C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, с молекулно тегло приблизително 3951.41000. Разтворим в оцетна киселина (малко количество) и DMSO (малко количество). Във вода разтворимостта му е относително ниска. Това е пептидно съединение и неговият вискозитет може да бъде свързан с неговото молекулно тегло и междумолекулни взаимодействия. При физиологични условия неговият вискозитет може да повлияе върху неговото разпределение и фармакокинетични свойства in vivo.
Повърхностното напрежение е привличането между повърхностните молекули, когато дадено вещество влезе в контакт с газ или течност. За пептидните съединения, тяхното повърхностно напрежение може да бъде свързано с молекулната полярност и взаимодействията на разтворителя. Термичната стабилност е свързана с неговата химическа структура и условията на околната среда. При високи температури някои химически връзки могат да се скъсат или съединенията да се разградят.
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки:
|
|
Прамлинтид ацетат COA
|
Химическа формула |
C171H267N51O53S2 |
|
Точна маса |
3946.92 |
|
Молекулно тегло |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Елементен анализ |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Приложението на инсулин при лечение на диабет
Прамлинтид ацетате синтетично полипептидно съединение, което се използва главно за лечение на диабет и свързаните с него усложнения.
Диабет тип 1 се дължи на разрушаването на бета-клетките на панкреасните островчета, което води до абсолютен инсулинов дефицит. Пациентите трябва да разчитат на екзогенна инсулинова терапия, но инсулиновата терапия често води до колебания в постпрандиалната хипергликемия и хипогликемията преди хранене. Като адювантна терапия за инсулин, може ефективно да подобри това състояние. Много рандомизирани контролирани проучвания показват, че при пациенти с диабет тип 1, комбинацията от този ацетат и инсулин може значително да намали постпрандиалните нива на кръвната захар, да намали колебанията на кръвната захар.
И не увеличавайте риска от хипогликемия. Например, едно проучване показа, че комбинацията от този ацетат може да намали пика на постпрандиалната кръвна глюкоза с около 50 mg/dL и значително по-ниски нива на HbA1c в сравнение с използването само на инсулин. Началната доза от този ацетат обикновено е 15 μg, приложена преди хранене.
Лечение на диабет тип 2
Диабет тип 2 е относителен инсулинов дефицит, причинен от инсулинова резистентност и дисфункция на бета-клетките на панкреаса. Пациентите обикновено започват с интервенции в начина на живот и лечение с перорални хипогликемични лекарства, но с напредване на състоянието може да се наложи инсулинова терапия. Този ацетат е подходящ и за инсулиново адювантно лечение на пациенти с диабет тип 2. При пациенти с диабет тип 2 ацетатът може значително да намали нивото на HbA1c, да намали наддаването на тегло и да подобри липидния профил в кръвта. 26-седмично многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване показва, че в сравнение с групата на плацебо, пациентите в групата на лечение с този ацетат са имали 0,6% намаление на нивата на HbA1c, загуба на тегло с 1,6 kg и значително намаление на нивата на триглицеридите. Подобно на пациентите с диабет тип 1, пациентите с диабет тип 2 също трябва да обърнат внимание на риска от хипогликемия.
Приложение във фундаменталните изследвания
Той регулира нивата на кръвната захар чрез забавяне на изпразването на стомаха, инхибиране на секрецията на глюкагон и увеличаване на ситостта. В фундаменталните изследвания,прамлинтид ацетатможе да се използва като инструмент за изследване на молекулярните механизми и сигналните пътища на регулиране на кръвната глюкоза. Например, за да наблюдаваме ефектите на този ацетат върху функцията на бета клетките на островчетата, инсулиновата чувствителност и чернодробната глюкоза ще ни помогнат да разберем патогенезата и стратегиите за лечение на диабета. Също така може да увеличи усещането за ситост, да намали приема на храна и да помогне за управление на теглото. При фундаментални изследвания ацетатът може да се използва за изследване на невроендокринните механизми на регулиране на теглото.
Например, наблюдението на ефектите на този ацетат върху центъра за регулиране на апетита в хипоталамуса, сигналния път на лептин и метаболизма на мастната тъкан може да предостави нови идеи за лечение на затлъстяването. Това лекарство може да подобри липидния профил на кръвта, да намали нивата на триглицеридите и да повиши нивата на холестерола на липопротеините с висока плътност. При фундаментални изследвания този ацетат може да се използва за изследване на молекулярните механизми и регулаторните пътища на липидния метаболизъм. Например, наблюдението на ефектите на ацетата върху липопротеиновия метаболизъм, обратния транспорт на холестерола и диференциацията на адипоцитите може да помогне за по-задълбочено разбиране на патогенезата и стратегиите за лечение на метаболитния синдром.
Приложение в невропротективните изследвания
При фундаментални изследвания ацетатът може да се използва за изследване на патогенезата и стратегиите за лечение на невродегенеративни заболявания. Например, наблюдението на ефектите на ацетата върху невронната апоптоза, регенерацията на нервите, синаптичната пластичност и невровъзпалението може да осигури нови лекарствени цели за лечение на невродегенеративни заболявания. Може да има невропротективни ефекти, намалявайки апоптозата на невроните и насърчавайки регенерацията на нервите. При фундаментални изследвания този ацетат може да се използва за изследване на молекулярните механизми и регулаторните пътища за възстановяване на нервни наранявания.
Например, наблюдението на ефектите на ацетата върху диференциацията на невралните стволови клетки, растежа на аксоните, образуването на миелин и възстановяването на невралната функция може да предостави нови идеи за лечение на неврологични разстройства като увреждане на гръбначния мозък и инсулт. При животински модели аналозите на амигдалин могат да подобрят когнитивната функция и способностите за учене и памет. При фундаментални изследвания ацетатът може да се използва за изследване на невронните механизми и сигналните пътища, които са в основата на подобряването на когнитивната функция. Например, наблюдението на ефектите на ацетата върху пластичността на невроните, синаптичната трансмисия, освобождаването на невротрансмитери и невровъзпалението в хипокампуса може да осигури нови лекарствени цели за лечение на когнитивна дисфункция.
Механизмът на действие на ацетат планин включва главно следните аспекти:
- Инхибиране на секрецията на глюкагон: Пралин пептидът на оцетната киселина може да инхибира секрецията на глюкагон, като по този начин намалява производството на глюкоза в черния дроб и понижава нивата на кръвната захар.
- Насърчаване на секрецията на инсулин: Пропранололът на оцетната киселина може да стимулира секрецията на инсулин, да подобри биологичната активност на инсулина и по този начин да подобри ефективността на усвояване на глюкозата от тялото.
- Инхибиране на изпразването на стомаха: Пропранолол ацетат може да забави скоростта на изпразване на стомаха, като по този начин удължава времето на престой на храната в стомаха и забавя скоростта на абсорбция на глюкозата.
- Потискане на апетита: Пропранолол ацетат може да потисне апетита, да намали приема на храна и по този начин да намали телесното тегло и нивата на кръвната захар.
Пранин ацетат е лекарство с много приложения. Използва се не само за лечение на диабет и свързаните с него усложнения, но също така има антиоксидантни, противовъзпалителни и имуномодулиращи ефекти. Неговият механизъм на действие включва множество аспекти като инхибиране на секрецията на глюкагон, насърчаване на секрецията на инсулин, инхибиране на изпразването на стомаха и апетита.
Ацетилпристинамицин IIA е антибиотик като пептид, който обикновено се използва за лечение на инфекциозни заболявания. Структурата му е сложна, съдържа две полициклични ароматни съединения и пептидна верига, съдържаща 12 аминокиселини. Поради участието на професионални области, методът на лабораторния синтез напрамлинтид ацетатизисква прецизна техническа и апаратура поддръжка. Следното е само кратко въведение в пътя на синтеза. Лабораторният синтез на ацетат планин може да бъде разделен на две части, а именно синтез на полициклични ароматни съединения и синтез на пептидни вериги.
Сред тях полицикличните ароматни съединения се получават главно чрез екстракция на естествен продукт или полусинтетични методи, докато пептидните вериги могат да бъдат получени чрез химичен синтез или техники на генно инженерство.
Синтезът на ацетат планин включва множество етапи на химична реакция и по-долу са примери за химични уравнения за някои от ключовите етапи:
1. Синтез на полициклични ароматни съединения:
Натриевият хидроксид разлага прекурсора:
C30H31НЕ3+NaOH → C13H12O2+C17H19НЕ2+NaNO3+H2O
Реакция на ацетилиране на ацетон:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Редукция на диметил карбонат:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Синтез на пептидна верига (метод на химичен синтез):
Свързване на L-аланин с 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Удължаване на пептидната верига:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Отстранете защитната основа:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Пептидните вериги се свързват с киселинни групи на полициклични ароматни съединения:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Синтез на полициклични ароматни съединения
Понастоящем полицикличните ароматни съединения на ацетат планиновия пептид се получават главно чрез екстракция на естествен продукт или полусинтетични методи. Конкретните стъпки са както следва:
(1) Метод за екстракция на естествен продукт: Екстрахирайте ферментационен бульон или бактериални тела, съдържащи съединението, от микроорганизми като Streptomyces pristinaespiralis, които произвеждат ацетаминофен.
(2) Полусинтетичен метод: Прекурсорът на планин на оцетна киселина, извлечен от микроорганизми, се превръща в планин на оцетна киселина чрез серия от химични реакции. Основните стъпки включват:
- Прекурсорът се разлага от натриев хидроксид, за да се получат полициклични ароматни съединения.
- Реакцията на ацетилиране на полициклични ароматни съединения с ацетон дава междинни продукти под формата на ацетат.
- Междинният продукт се редуцира с диметил карбонат и железен хлорид до получаване на процианидин ацетат.
4. Синтетични пептидни вериги
Пептидната верига на ацетат планин се състои от 12 аминокиселини и може да бъде получена чрез химичен синтез или техники на генно инженерство.
(1) Метод на химичен синтез: Методът на синтез на твърда{1}}фаза Fmoc беше използван за синтезиране на ацетат планинова пептидна верига. Конкретните стъпки включват:
- Първо, L-аланинът в C-края ще бъде свързан с 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH и след това постепенно ще се удължи към N-края, докато се синтезира пълна ацетат планинова пептидна верига.
- Отстранете защитните групи чрез реагенти като флуороводородна киселина или трифлуорооцетна киселина, за да получите открити пептидни вериги.
- Свържете откритата пептидна верига с киселинна група в полициклично ароматно съединение, за да получите ацетат планинов пептид.
(2) Технология на генното инженерство: Чрез вмъкване на гена на ацетат планин в подходящ експресионен вектор и използване на микроорганизми като Escherichia coli за експресия и пречистване, може да се получи голямо количество ацетат планин. Този метод може не само да увеличи производството, но и да намали замърсяването и разходите.
Референции
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao и др. Създаване на in vitro метод за изследване на активността на човешки амигдалинов аналог прамлинтид [J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Установете метод за откриване на активност на ниво клетка за Pramlintide, за да осигурите основа за контрол на качеството на формулировката)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide при лечението на захарен диабет [J]. BioDrugs, 2008, 22 (6): 375-386.
(Систематичен преглед на фармакологичния механизъм и клиничната ефикасност на пранин при диабет тип 1/2)
Maha S Al-Keilani и др. Прамлинтид, антидиабетик, е антинеопластичен при колоректален рак и синергизира с конвенционалната химиотерапия [J]. Клинична фармакология, 2018, 10: 23-29.
(Доклад за инхибиторния ефект на прамлинтид ацетат върху колоректален рак и неговия синергичен ефект с химиотерапевтични лекарства)
SYMLIN (прамлинтид ацетат) инжекция (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Прамлинтид инжекция (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Често задавани въпроси
Колко прамлинтид понижава A1C?
+
-
Прамлинтид, синтетичен аналог на амилин, намалява 2-часовата постпрандиална кръвна глюкоза между 3,4 и 5 mmol/L, намалява A1C с 0,2% до 0,7% и няма ефект върху нивата на глюкозата на гладно.
Какво е пиковото време за прамлинтид?
+
-
Въпреки че предлаганите на пазара инсулинови форми обикновено демонстрират пиково действие след 60-90 минути, прамлинтид предизвиква пиковата си концентрация около 20-30 минути след прилагане.
Може ли прамлинтид да причини загуба на тегло?
+
-
Прамлинтид при 120 ug три пъти дневно и 360 ug два пъти дневно и три пъти дневно постига статистически значими намаления на абсолютното телесно тегло спрямо плацебо на месец 4 (оценимо и ITT-LOCF P <0,05). В рамките на тези рамена 44–47% от субектите (подлежащи на оценка) са постигнали по-голяма или равна на 5% загуба на тегло спрямо 28% от субектите, приемали плацебо-.
Популярни тагове: pramlintide acetate cas 196078-30-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба