Etelcalcetide cas 1262780-97-1

Етелкалцетиде бял или почти бял кристален прах, понякога и светло жълт цвят. Обикновено е без мирис и разтворим във вода. Химическата формула е C26H27N5O2, с относително молекулно тегло 445.531 g/mol. Това е антидепресантно лекарство, което е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин (SSRI) и частичен агонист на рецептора на серотонин 1А. Той има оптично въртене, с ъгъл на въртене +30 градус до +35 градус (10 mg/ml, във вода). Това е хирална молекула, която може да образува различни енантиомери по време на химически синтез. Поради наличието на енантиомери може да има различия в тяхното оптично въртене и други оптични свойства. Инфрачервеният спектър показва характерни пикове на абсорбция и пикът на абсорбция на вибрации на разтягане на NH може да се наблюдава при приблизително 3400 cm -1; Разтягащ се вибрационен пик на CH3 може да се наблюдава при приблизително 2920 cm -1; Разтягащ се вибрационен абсорбционен пик на CO може да се наблюдава при приблизително 1650 cm -1; Разтягащ се вибрационен пик на ароматния пръстен може да се наблюдава при приблизително 1500 cm -1.

Етелкалцетиде ефективен перорален дипептидил пептидаза 4 (DPP -4) инхибитор, използван главно за лечение на диабет тип 2. Като нов тип лекарство против диабет той има много функции, които имат голямо значение за подобряване на контрола на кръвната захар и качеството на живота на пациентите с диабет.

1. Намалете нивата на кръвната захар

Основната функция е да се понижат нивата на кръвната захар. Той намалява разграждането на глюкагон като пептид -1 (GLP -1) и инсулинотропни пептиди, зависими от глюкоза (GIP), като по този начин увеличава активността на DPP -4 ензима. GLP -1 и GIP могат да насърчават секрецията на инсулин, да инхибират освобождаването на глюкагон и по този начин да понижат нивата на кръвната захар. Този ефект на веракатид е полезен за подобряване на контрола на кръвната захар при пациенти с диабет и намаляване на появата на усложнения.

2. Подобряване на инсулиновата резистентност

Инсулиновата резистентност е една от важните патофизиологични характеристики на диабет тип 2. Неговото вещество подобрява инсулиновата резистентност чрез повишаване на чувствителността към инсулин. Той може да насърчи усвояването и използването на инсулин чрез адипоцити и мускулни клетки, да засили биологичната активност на инсулин и по този начин да засили чувствителността на организма към инсулин. Този ефект помага да се намалят нивата на кръвната захар и да се намали нуждата от инсулин при пациенти с диабет.

3. Регенерация на промоционални клетки и функционално възстановяване

Той също така има функция за насърчаване на панкреатичните острови Ролята на регенерацията на клетките и функционалното възстановяване. Чрез инхибиране на активността на ензима DPP -4 защитата може да се постигне клетките са защитени от фактори на увреждане, като висока кръвна захар и оксидативен стрес, насърчавайки оцеляването и пролиферацията на клетките. В допълнение, той може също да увеличи синтеза и секрецията на вътреклетъчен инсулин, подобрявайки функционалната активност на клетките. Тези ефекти са полезни за подобряване на функцията на островчетата на пациенти с диабет и повишаване на нивото на секреция на инсулин.

4. Намалете теглото и натрупването на мазнини

Той също така има ефект на намаляване на теглото и натрупването на мазнини. Той може да намали апетита и приема на храна и по -нисък прием на енергия. В същото време веракалидът може също да насърчи сривовете и метаболизма на мазнините, намалявайки натрупването на мазнини в организма. Този ефект може да помогне за подобряване на затлъстяването на пациентите с диабет и намаляване на риска от сърдечно -съдови заболявания и други усложнения.

5. Подобрете метаболизма на липидите в кръвта

Той също може да подобри метаболизма на липидите в кръвта и да понижи нивата на липидите в кръвта. Той може да увеличи синтеза и секрецията на липопротеин с висока плътност (HDL) и да намали нивата на липопротеин с ниска плътност (LDL) и общия холестерол (TC). В допълнение, той може също да инхибира синтеза и натрупването на триглицериди и да намали нивото на триглицеридите в плазмата. Тези ефекти помагат за намаляване на риска от сърдечно -съдови заболявания при пациенти с диабет.

6. Защита на сърдечно -съдовата система

Освен това има защитен ефект върху сърдечно -съдовата система. Той може да понижи кръвното налягане, да намали появата на сърдечно -съдови заболявания като сърдечна хипертрофия и увреждане на миокарда. В допълнение, той може също да инхибира възпалителните и оксидативните реакции на стрес на ендотелните клетки, защитавайки здравето и целостта на стените на кръвоносните съдове. Тези ефекти помагат за намаляване на риска от сърдечно -съдови заболявания при пациенти с диабет и подобряване на качеството на живот.

7. Подобряване на когнитивната функция

Последните проучвания показват, че той също има ефект на подобряване на когнитивната функция. Той може да увеличи съдържанието и активността на невротрансмитерите в мозъка, като ацетилхолин и допамин и да подобри ефективността на възбудимостта и предаването на информация на невроните. В допълнение, той също може да инхибира възпалението и реакциите на оксидативен стрес в мозъка, защитавайки здравето и оцеляването на невроните. Тези ефекти са полезни за подобряване на когнитивната дисфункция на пациентите с диабет и подобряване на качеството на живот.

8. Подобрете качеството на живот

В обобщение, чрез намаляване на нивата на кръвната захар, подобряване на инсулиновата резистентност и насърчаване на регенерацията на клетките и функционалното възстановяване, намаляването на теглото и намаляването на натрупването на мазнини, подобряването на метаболизма на липидите, защитата на сърдечно -съдовата система, подобряването на когнитивната функция и други ефекти осигуряват цялостно и ефективно лечение на пациенти с диабет. Натоварването на тези функции ще помогне за подобряване на контрола на кръвната захар и качеството на живот на пациентите с диабет, ще намали риска от усложнения и ще подобри процента на преживяемост и нивото на здравето на пациентите. Следователно веракатидът има важна клинична стойност и перспектива за приложение при лечението на диабет.

Етелкалцетиде дипептидил пептидаза 4 (DPP -4) инхибитор, който се използва главно за лечение на диабет тип 2. Синтезът му включва множество стъпки и следното ще даде подробно въведение в общите му методи за синтез на лаборатория и съответните химични уравнения.

Стъпки за синтез:

1. Активиране на аминокиселини

Първо, е необходимо да се изберат подходящи аминокиселини за активиране. Често използваният метод за активиране е да се активират карбоксилни групи, използвайки N-хидроксисукцинимид (NHS) и N, N '- дициклохексилкарбодиимид (DCC).

Химическо уравнение (използвайки L-аланин като пример):

C₃H₇Не₂+C₄H₅Не₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇Не₂NHS+c₁₃H₂₄N₂O

Сред тях DCU е N, N '- дициклохексилурея, който е страничен продукт на реакцията.

2. Реакция на кондензация

Активираната аминокиселина претърпява кондензационна реакция с амино групата на следващата аминокиселина, за да образува пептидна връзка. Тази стъпка обикновено се провежда при алкални условия, като например използване на триетиламин като основа.

Химическо уравнение (използвайки L-аланин и L-левцин като примери):

C₃H₇Не₂-Nhs+c₆H₁₃Не₂+C₆H₁₅N → C₃H₇Не₂-L-C₆H₁₃Не₂+H₂O+NHS - триетиламинова сол

3. Удължаване на пептидните вериги

Повтаряйки реакцията на кондензация, постепенно свържете необходимите аминокиселини към пептидната верига, докато се получи пълната последователност на веракалид.

4. Реакция на циклизация

Молекулите от веракапептид съдържат специфична циклична структура, която трябва да се образува чрез реакции на циклизация. Това обикновено включва реакция между групата на една странична верига и друга група по пептидната верига.

Химическо уравнение (използвайки опростен фрагмент от веракалид като пример):

H₂N пептидна верига co-r 1+ пептидна верига CO-R2 → [H₂N пептидна верига Co-R1]-Пептидна верига Co-R 2+ H₂O

R1 и R2 представляват различни функционални групи на пептидната верига, образувайки циклична структура чрез реакция.

5. Пречистване и кристализация

След завършване на реакцията на циклизация, продуктът трябва да бъде пречистен и кристализиран, за да се получи веракалид с висока чистота. Това обикновено включва стъпки като колона хроматография, тънкослойна хроматография и прекристализация.

Перспективите за развитие наЕтелкалцетидса много широки, основно въз основа на значителните му терапевтични ефекти и уникалния механизъм на действие в медицинската област. По -долу е подробен анализ на перспективите му за развитие:

Популярни тагове: Etelcalcetide CAS 1262780-97-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба