Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на атосибан cas 90779-69-4 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен атосибан cas 90779-69-4 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Атозибане синтетичен пептиден антагонист на рецептора на окситоцин, използван за предотвратяване на преждевременно раждане. Той действа чрез конкурентно свързване с окситоциновите рецептори на гладката мускулатура на матката, като по този начин намалява честотата и интензивността на контракциите. Структурата му е подобна на окситоцин, но е модифицирана, за да подобри рецепторния афинитет и стабилност.
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки:
|
|
Нашите формуляри за продукти
|
|
|
Атозибан COA
Клинично приложение:
Лечение на преждевременно раждане: Забавяне на раждането, за да се даде повече време за съзряване на плода или за прилагане на глюкокортикоиди за насърчаване на съзряването на белите дробове.
Метод на приложение: Интравенозно инжектиране (първоначална натоварваща доза + продължителна инфузия), с бързо начало и полу{1}}живот от приблизително 12 минути.
Предимства:
Висока селективност: В сравнение с традиционните ₂ агонисти (като ритодрин), той има по-малко сърдечно-съдови странични ефекти.
Безопасност: Има добра поносимост както за майките, така и за кърмачетата и няма значителни дългосрочни -нежелани реакции.
Ограничения:
Цената е висока и ефектът от лечението трябва да се следи внимателно. Това представлява важен напредък в лечението на преждевременно раждане и е особено подходящо за бременни жени, които имат непоносимост към традиционните лекарства.
Използването на забавяне на преждевременно раждане
Преждевременно раждане се отнася за тези, които раждат между 28 седмици и по-малко от 37 седмици от бременността. Новороденото по това време се нарича недоносено бебе с тегло 1000-2499g. Преждевременното раждане е една от важните причини за перинатална смърт и заболявания. Недоносените бебета са предразположени към различни усложнения като респираторен дистрес синдром, вътречерепен кръвоизлив и инфекция поради незрели системи на органи, които сериозно влияят върху качеството им на живот и прогнозата. Ето защо, предприемането на ефективни мерки за забавяне на преждевременното раждане и увеличаване на времето за вътрематочно развитие на плода има важно клинично значение.Атозибане аналог на окситоцин, който може конкурентно да се свързва с окситоцин и вазопресин V1A рецептори, като по този начин блокира пътищата на действие на окситоцин и вазопресин.
Окситоцинът играе важна регулаторна роля по време на раждането, тъй като може да стимулира контракцията на гладката мускулатура на матката и да насърчи раждането. Атоксибанът инхибира взаимодействието между окситоцин и неговите рецептори, като се свързва с тях, намалява възбудимостта на гладката мускулатура на матката и намалява честотата и интензивността на маточните контракции, като по този начин постига целта за забавяне на преждевременното раждане. По-конкретно, той може да се свърже с окситоцинов рецептор върху мускулната мембрана, предотвратявайки увеличеното производство на инозитол трифосфат, стимулиран от окситоцин, като по този начин предотвратява освобождаването на складирания калций от саркоплазмения ретикулум и впоследствие отваряне на напрежение-зависими калциеви канали.
Атозибанвсе още е единственият специфичен за матката инхибитор на контракция на матката, одобрен от Европейската EMA за преждевременно раждане. В съответните насоки и експертен консенсус както в страната, така и в международен план, това също се препоръчва за лечение на бременни жени с признаци на преждевременно раждане. Най-общо казано, когато бременните жени изпитват редовни маточни контракции, продължаващи поне 30 секунди всеки път, с 4 или повече контракции в рамките на 30 минути, цервикална дилатация от 1-3 cm (при първораждащи жени достига 0-3 см), омекване на шийката на матката над 50%, възраст 18 или повече години и нормален сърдечен ритъм на плода. Това може да се счита за забавяне на преждевременното раждане, това се използва главно при бременни жени с редовни маточни контракции между 24 и 33 гестационна седмица, нормален сърдечен ритъм на плода и диагностицирано като преждевременно раждане.
Отлагането на преждевременно раждане по време на 24-27 седмици от бременността е от голямо значение за подобряване на преживяемостта на плода и намаляване на честотата на усложненията, тъй като плодът все още не е напълно развит по това време. Въпреки това, ефикасността наатозибанв тази гестационна седмица не е напълно определена и лекарите трябва да извършат цялостна оценка въз основа на специфичното положение на бременната жена. На 28-33 седмици от бременността органите на плода се развиват сравнително добре, но все още съществува известен риск от преждевременно раждане. Използването му може ефективно да инхибира маточните контракции, да удължи гестационните седмици и да спечели време за по-нататъшно развитие на плода.
Употреба за защита на плода
Целта на защитата на плода е да се поддържа бременността и да се осигури нормално развитие на плода в матката до -пълно раждане. Това създава стабилна вътрематочна среда за плода чрез инхибиране на маточните контракции и намаляване на техните неблагоприятни ефекти върху плода. Може да намали възбудимостта на гладката мускулатура на матката, да предотврати свиването на маточните мускули, като по този начин намали честотата и интензивността на контракциите, избягва проблеми като фетална хипоксия и дистрес, причинени от преждевременни контракции, и подобрява качеството на живот и прогнозата на плода. Понастоящем често използваните лекарства за фетална защита в клиничната практика включват също 2-рецепторни агонисти (като Rituojun и Terbutaline), магнезиев сулфат и инхибитори на простагландин синтаза (като индометацин).
В сравнение с тези лекарства това има уникални предимства. Въпреки че 2-рецепторните агонисти могат също да инхибират маточните контракции, те могат да причинят сърдечно-съдови нежелани реакции като ускорена сърдечна честота, повишена кръвна захар и намален калий в кръвта, което може да наложи известно бреме върху телата на бременните жени. Магнезиевият сулфат изисква внимателно проследяване на концентрацията на магнезий в кръвта по време на употреба, тъй като прекомерната употреба може да доведе до сериозни нежелани реакции като респираторна депресия и намален мускулен тонус. Страничните ефекти от него обаче са относително незначителни, с минимално въздействие върху сърдечно-съдовата система на бременните и по-висока безопасност.
В практическите клинични приложения има много успешни случаи на използване на това за запазване на бременността. Например, 28-годишна бременна жена изпитва редовни маточни контракции на 28 седмица от бременността, продължаващи около 40 секунди всеки път, с 4-5 контракции на всеки 30 минути, цервикална дилатация от 1,5 cm и омекване на шийката на матката, достигащо 60%. Лекарят го диагностицира като признак на преждевременно раждане и веднага предписва това лечение. Началната доза е 6,75 mg, приложена чрез инжектиране на 7,5 mg/ml разтвор.
Впоследствие се прилага висока доза от концентрация от 7,5 mg/ml (300 μg на минута) в продължение на 3 часа; След това се прилага ниска доза от 7,5 mg/ml концентриран разтвор (100 μg на минута) в продължение на до 45 часа, като непрекъснатото лечение не надвишава 48 часа. След лечението контракциите на матката при бременни жени бяха значително намалени, а честотата на контракциите намаля от 4-5 пъти на всеки 30 минути преди лечението до 1-2 пъти на всеки 2-3 часа и дилатацията на шийката на матката спря. В крайна сметка бременната успешно удължава гестационната си възраст до 37 седмици, ражда безпроблемно, а здравословното състояние на новороденото е добро.
Подробни стъпки и химични уравнения за синтезиране
1. Синтез на Fmoc Pro Orn Gly NH2 трипептид
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 се получава чрез ацилиране съответно на Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH и Gly NH2.
Разтворете продукта, получен в стъпка 1, в подходящо количество DMF, добавете кондензиращи агенти EDC и HOBt и смесете равномерно Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 с кондензационния агент. (2) Под азотна защита, разбъркайте сместа, получена в стъпка 2 за определен период от време, за да завършите реакцията на кондензация.
(3) Открийте реакционния разтвор и наблюдавайте реакционния процес с помощта на тънко-слойна хроматография (TLC) или високо-течна хроматография (HPLC). Когато реакцията наближи крайната точка, добавете подходящо количество солна киселина, за да освободите трипептида. (4) Диализирайте, концентрирайте и изсушете сместа, получена в стъпка 4, за да получите целевия трипептид.
Химично уравнение:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4кл2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Синтез на Fmoc Pro Orn (трифенилметилова смола) Gly NH2
(1) Разтворете триметиловата смола в подходящо количество DMF и разбъркайте равномерно. (2) Смесете равномерно разтвора на смолата, получен в стъпка 1 с трипептидния разтвор на Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2, получен в стъпка 5.
(3) Под азотна защита, разбъркайте сместа, получена в стъпка 2, за определен период от време, за да свържете напълно смолата с трипептида. (4) Филтрирайте реакционния разтвор, за да отстраните нереагиралата смола и да получите целевата смола.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Трифенилметилова смола → Fmoc Pro Orn (трифенилметилова смола) -Gly-NH2
(1) Ацилирането на всяка аминокиселина или фрагмент в продуктовата последователност дава серия от ацилирани аминокиселини или фрагменти.
(2) Разтворете смолата, получена в стъпка 3, в подходящо количество DMF, добавете подходящо количество кондензиращ агент и след това добавете ацилирани аминокиселини или фрагменти един по един. След всяко добавяне разбърквайте за определено време, за да свържете напълно аминокиселините или фрагментите със смолата.
(3) Чрез наблюдение на реакционния процес чрез TLC или HPLC, когато всички аминокиселини или фрагменти са били куплирани, реакционният разтвор се филтрира, за да се отстранят нереагиралите аминокиселини или фрагменти, и се получава целевата линейна пептидна смола.
Fmoc Pro Orn (трифенилметилова смола)-Gly-NH2+ ацилирани аминокиселини или фрагменти → Атоксибан линейна пептидна смола
(1) Разбийте линейната пептидна смола, получена в стъпка 4, отстранете трифенилметиловата защитна група и получете линейния пептид.
(2) Разтворете линейния пептид, получен в стъпка 1, в подходящо количество вода, добавете подходящо количество окислител (като H2O2, NaOH и т.н.) и провеждане на окислителната реакция при определена температура.
(3) След определено време за реакция, реакционният разтвор се диализира, концентрира и изсушава, за да се получи целевият атоксикилин.
продукт линеен пептид смола+цепител → линеен пептид+трифенилметилово производно
Линеен пептид + оксидант → C43H67N11O12S2 + H2O
Историята на откриването наАтозибанможе да се проследи до 90-те години. По това време учените осъзнаха ролята на окситоцина при преждевременно раждане и започнаха да търсят съединения, които биха могли да антагонизират окситоцина. След задълбочени прегледи и изследвания беше открито. Първоначално е разработен от Ferrer Grupo от Испания и по-късно одобрен за пускане на пазара. Като изкуствено синтезирано пептидно съединение има химична структура, подобна на окситоцин. Неговият механизъм на действие е конкурентно свързване с окситоциновите рецептори на гладката мускулатура на матката и децидуа, предотвратявайки медиираното от окситоцин освобождаване на инозитол трифосфат, като по този начин инхибира маточните контракции.
Има висока степен на маточна специфичност и силен и дълготраен-ефект върху инхибирането на маточните контракции, а ефектът му върху сърдечно-съдовата гладка мускулатура е слаб, без да повлиява сърдечната честота и кръвното налягане на майката и плода.
В клинични проучвания е доказано, че атоксибан е ефективен за предотвратяване на преждевременно раждане и намаляване на риска от преждевременно раждане. В сравнение с други инхибитори на маточните контракции, атоксибанът има по-добра ефикасност и по-малко нежелани реакции. Ето защо атоксикилинът се използва широко в клиничната практика и се превърна в едно от важните лекарства за предотвратяване на преждевременно раждане.
Откриването на продукта е подложено на задълбочени проверки и изследвания и неговите фармакологични свойства са уникални. Има висока степен на маточна специфичност и силен и дълготраен-ефект върху инхибирането на маточните контракции. В клинични проучвания е доказано, че атоксибан е ефективен за предотвратяване на преждевременно раждане, намалява риска от преждевременно раждане и се превръща в едно от важните лекарства за предотвратяване на преждевременно раждане.
Често задавани въпроси
Какви са ползите от това?
+
-
Атозибан се свързва с окситоциновите рецептори, като намалява както честотата, така и интензивността на маточните контракции, като по този начин потиска контрактилната активност на матката и предизвиква покой на матката. часове. Както окситоцинът, така и вазопресинът играят роля в индуцирането и поддържането на маточните контракции по време на раждане.
Какви са страничните ефекти от това?
+
-
Съобщените нежелани реакции за атозибан включват гадене, повръщане, болка в гърдите и диспнея. Важно е, че атозибан не е противопоказан при сърдечни заболявания или диабет. Няма директно сравнение на атозибан и нифедипин в клинични проучвания.
Каква е ролята му при IVF?
+
-
Тъй като атозибан е комбиниран антагонист на окситоцин/вазопресин V1A, той действа главно чрез блокиране на рецепторите на окситоцин и вазопресин V1a, за да намали честотата и амплитудата на маточните контракции, което може да подобри степента на имплантиране и бременност.
Популярни тагове: atosiban cas 90779-69-4, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба