Тропикамид на прах CAS 1508-75-4

Тропикамид на прах, основният компонент на топикамид, известен също като мидриацил, химично наименование: n-ethyl-2-phenyl-n-(4-pyridylmethyl)hydroxypropylamine, бял кристален прах; Безвкусен. Разтворим в етанол или хлороформ, слабо разтворим във вода; Разтворим в разредена солна киселина или разредена сярна киселина. Неговият готов продукт принадлежи към антихолинергичните лекарства, които имат ефект на мидриаза и анестезия на цилиарния мускул. Бърз ефект и кратко време. Това е първият избор за офталмологична мидриаза. За мидриаза, изследване на фундуса, оптометрия и ирит. Продуктът има добра потребителска база в Дубай и Обединените арабски емирства, а клиентите имат добри коментари за нашите продукти.

Крайният продукт на това вещество е антихолинергично лекарство, което може да блокира възбуждането на сфинктера на ириса и цилиарния мускул, причинено от ацетилхолин. Неговият 0,5% разтвор може да разшири зениците; 1% разтвор може да парализира цилиарния мускул и да разшири зениците. Тропикамидът е синтетично производно на тропическата киселина. Има ниска константа на дисоциация. Повечето от L са мастноразтворими неразтворени молекули. Следователно, l има добра вътреочна пропускливост и силна тъканна дифузия. L това може да е причината за бързото му стартиране и краткото време за поддръжка.

MP 98 градуса, BP 492,8 ± 45,0 градуса (предвидено), Плътност 1,161 ± 0,06 g/cm3 (предвидено), Условия на съхранение 2-8 градуса C, Разтворимост 45 % (w/v) воден 2-хидроксипропил- -циклодекстрин: 4,3 mg/mL, Коефициент на киселинност (pKa) pKa 5,3 (Несигурно), Твърда форма, Цвят бял, Разтворимост във вода 0,2 g/L (25 oC), Максимална дължина на вълната (λmax) 254 nm (HCl aq.) (осветено), Знак за опасни товари Xn, Xi, Код на категорията на опасност 20/21/ 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Инструкции за безопасност 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Германия 3 , RTECS CY1487860

Тропикамид на прахе антихолинергично лекарство. Това е бял кристален прах при стайна температура, без мирис, слабо разтворим във вода и лесно разтворим в етанол, разредена солна киселина, разредена сярна киселина и хлороформ. Може да блокира възбуждането на сфинктера на ириса и цилиарния мускул, причинено от ацетилхолин. Неговият 0,5% разтвор може да причини разширяване на зеницата; 1% разтвор може да причини циклоплегия и разширяване на зеницата. Клинично се използва главно за лечение на капки за очи и регулиране на парализа. Топирамат е синтетично производно на толуинова киселина. Химическата книга има ниска константа на дисоциация, добра вътреочна пропускливост и силна тъканна дифузия, което може да е причина за бързото му начало и кратка продължителност. Този продукт 0,5 %, 1 % разтвор капки за очи в рамките на 20-30 минути след достигане на пика на мидриазата и регулирането на парализата. След това ефектът постепенно намалява, регулирайки парализата (увреждането) за 2 ~ 6 часа. Мидриаза (остатъчна) около 7 часа. Топирамат е лекарство, подобно на атропина, което може да причини рязко повишаване на вътреочното налягане при закритоъгълна глаукома и може също да стимулира недиагностицирана закритоъгълна глаукома.

Тропикамидът е широко използван медикамент в офталмологичната диагностика и лечение, като основната му функция е да разширява зениците и да инхибира контракцията на цилиарния мускул.

Въпреки че Tropicamide се използва широко в офталмологията, прекомерната или неподходяща употреба може да причини някои странични ефекти, като замъглено зрение, фоточувствителност, усещане за парене на очите и глаукома със затворен ъгъл. Ето защо е необходимо да го използвате правилно под ръководството на лекар и стриктно да следвате инструкциите за лекарството, за да контролирате дозировката и честотата на употреба.

Тропикамид на прах, като широко използван медикамент в офталмологичната клинична практика, играе незаменима роля в лечението и изследването поради уникалния си фармакологичен механизъм на действие. Това лекарство действа главно върху мускулите на окото, постигайки ефекта на разширяване на зеницата и регулиране на парализата чрез специфични механизми за блокиране на рецепторите, осигурявайки важни методи за изследване и лечение за офталмолозите. Следва подробен анализ на механизма на действие на топирамин.

Химическа структура и цел на действие

 

Химическата структура на топирамин съдържа специфични функционални групи, които му позволяват да взаимодейства с ацетилхолиновия рецептор (AChR) в очните мускули. Ацетилхолиновият рецептор е протеин, разположен върху клетъчната мембрана, отговорен за приемането на сигнали от невротрансмитера ацетилхолин, като по този начин предизвиква мускулна контракция или реакции на релаксация. Механизмът на действие на топирамин е конкурентно инхибиране на свързването на ацетилхолин към рецепторите, като по този начин блокира този сигнален процес.

Механизмът на разширените зеници

 

Свиването и разширяването на зеницата се контролират съвместно от зеничния сфинктер и отварящия зеницата мускул. При нормални обстоятелства, когато сфинктерът на зеницата се свие, зеницата се свива, докато когато отварящият мускул на зеницата се свие, зеницата се разширява. Топираминът действа главно върху ацетилхолиновите рецептори на зеничния сфинктерен мускул, като блокира сигнала за свиване, причинен от ацетилхолин и поддържа зеничния сфинктерен мускул в отпуснато състояние. Поради факта, че самият мускул за отваряне на зеницата не се повлиява пряко от топирамин, но в случай на отпускане на мускула на зеничния сфинктер, относителното напрежение на мускула за отваряне на зеницата се увеличава, което води до разширяване на зеницата. Този механизъм позволява на топирамин бързо и ефективно да разширява зениците по време на офталмологични прегледи, осигурявайки ясно зрително поле за изследване на фундуса.

Механизъм за регулиране на парализата

 

Акомодационната функция на очите се отнася до способността на очите да фокусират обекти на различни разстояния чрез промяна на формата на кристалната леща. Този процес се контролира главно от цилиарния мускул. Когато очите се фокусират върху близки обекти, цилиарният мускул се свива, което прави лещата по-изпъкнала и увеличава нейната способност да пречупва светлината, позволявайки изображението да се проектира ясно върху ретината. Топираминът също действа върху ацетилхолиновите рецептори на цилиарния мускул, като блокира сигнала за свиване, причинен от ацетилхолина, и води до релаксация на цилиарния мускул. Отпускането на цилиарния мускул предотвратява ефективната промяна на формата на лещата, като по този начин се постига парализа на акомодацията. В състояние на парализа на настройката очите не могат да фокусират близките обекти, което осигурява необходимите условия за рефракционно изследване, което позволява на лекарите да оценят по-точно рефракционния статус на очите.

Индивидуални различия в механизма на действие и метаболизма на лекарствата

 

Струва си да се отбележи, че механизмът на действие на топирамин може да варира при отделните индивиди. Това се дължи главно на разликите в разпределението, плътността и чувствителността на ацетилхолиновите рецептори сред индивидите, както и на разликите в активността на ензимите, метаболизиращи лекарствата. Тези фактори могат да доведат до разлики във времето на начало, интензивността и продължителността на топирамин при различните индивиди. Следователно, когато се използва топирамин, лекарите трябва да коригират дозировката и честотата на приема на лекарството според специфичната ситуация на пациента, за да гарантират безопасността и ефективността на лекарството.

В допълнение, метаболизмът и екскрецията на топирамин също се влияят от индивидуални фактори. Лекарствата се метаболизират и екскретират главно през черния дроб и бъбреците. Разликите в активността на ензимите, метаболизиращи лекарството в черния дроб, могат да доведат до различна скорост на метаболизма на топирамин при различните индивиди. Пациенти с увредена бъбречна функция може да се наложи да коригират дозировката на лекарството си, за да избегнат нежелани реакции, причинени от натрупването на лекарството в тялото.

Тъй като този продукт е лекарство, подобно на атропина, l той може леко да повиши вътреочното налягане при закритоъгълна глаукома и l може също така да стимулира недиагностицирана закритоъгълна глаукома. Кърмачетата и малките деца са изключително чувствителни към този продукт и капките за очи могат да причинят локално зачервяване на кожата и сухота в устата след абсорбиране.

Ние сме доставчик натропикамид на прах.

Методът за синтезиране на топикамид от 3-хидрокси-2-фенилпропионова киселина обикновено се постига чрез серия от химични реакции. Следват подробните стъпки и съответните химични уравнения на процеса на синтез:

Стъпка 1: Синтезирайте нитробензалдехид.

Нитрозобензалдехидът е ключов междинен продукт в синтеза на топикамид.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Нитрозобензалдехид+Н₂О+На₂ТАКА₄

Стъпка 2: Синтезирайте 2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропанова киселина.

2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропионовата киселина е прекурсорно съединение на топикамид.

Нитрозобензалдехид+диметилимин+Н₂O+C₂H₄O₂→ 2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропионова киселина

Стъпка 3: Синтез на толкапон.

В този етап 2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропионовата киселина се превръща в крайния топикамиден продукт чрез поредица от реакции.

2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропионова киселина+ацил хлорид+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Конкретните стъпки за синтезиране на топикамид с висока{0}}чистота са следните:

(1) Добавете 2,5 g 3-хидрокси-2-фенилпропанова киселина и 10 ml толуен към 50 ml бутилка с кожух. След заместване с азот, предпазете и загрейте до 50 градуса. Добавят се съответно 37 mg триетиламин и 2,33 g ацетил хлорид, реагират в продължение на 3 часа и се разтварят; Намалете до стайна температура, добавете 2.5 g сулфоксиден хлорид на капки, продължете реакцията в продължение на 3 часа и концентрирайте при понижено налягане, за да получите 2-хлорокарбонил-2-фенилетилов естер.

(2) Пригответе друга бутилка с кожух от 50 ml, добавете 0,55 g етилпиридин-4-метиламин, 0,46 g триетиламин и 10 ml толуен, заменете с азот, защитете и охладете до 0-5 градуса. Бавно добавете 1 g 2-хлорокарбонил-2-фенилетилов естер на капки в разтвор от 3 ml толуен и контролирайте температурата под 5 градуса. След накапване поддържайте реакцията при 0-5 градуса за 1-2 часа.

(3) Реакцията е завършена, 10 ml вода се добавят на капки, екстрахират се отделно, промиват се със солена вода и 10 ml 3n разтвор на солна киселина се добавят към толуеновия слой за хидролизиране при 50-55 градуса за 3-5 часа. Реакцията се охлажда до стайна температура, отделя се и се получава водната фаза. Водната фаза се промива два пъти с етилацетат.

(4) Намалете температурата до 0-10 градуса, добавете на капки наситен воден разтвор на натриев бикарбонат, за да коригирате рН до 7-8, екстрахирайте с етил ацетат и концентрирайте органичната фаза, за да получите светло жълто маслено вещество.

(5) Суровото масло се разтваря в етил ацетат, бавно се добавя хептан при 0-10 градуса, кристализира се и се филтрува, за да се получи целевият продукт тропикамид на прах.

Популярни тагове: тропикамид на прах cas 1508-75-4, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба