Хининов хидрохлорид дихидрат, commonly abbreviated as quinine HCl dihydrate, is a white, crystalline substance derived from the bark of the cinchona tree. It belongs to the class of medications known as antimalarials, primarily used to treat and prevent malaria caused by Plasmodium falciparum. The "dihydrate" suffix indicates that this particular form of quinine Хидрохлоридът съдържа две водни молекули на молекула на лекарството, което засяга физическите му свойства като разтворимост и стабилност .
Quinine HCl dihydrate works by interfering with the parasite's ability to metabolize heme, an essential component of its diet derived from the breakdown of hemoglobin in red blood cells. This disruption leads to the accumulation of toxic compounds within the parasite, ultimately causing its death. Besides its antimalarial activity, quinine HCl Дихидрат също е използван при лечението на мускулни крампи и болки в краката, свързани с определени медицински състояния, въпреки че употребата му в тези показания е намаляла поради наличието на по -специфични и по -безопасни терапии .
Despite its therapeutic benefits, quinine HCl dihydrate carries a risk of serious side effects, including cinchonism, a constellation of symptoms that may include tinnitus, headache, blurred vision, and nausea. Therefore, its use is tightly regulated and typically reserved for cases where other, safer alternatives are ineffective or contraindicated. Additionally, careful monitoring and Регулиране на дозата са необходими, за да се сведе до минимум нежеланите реакции, особено при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане .
|
|
|
| Химическа формула | C20H29CLN2O4 |
| Точна маса | 396.18 |
| Молекулно тегло | 396.91 |
| m/z | 396.18 (100.0%), 398.18 (32.0%), 397.18 (21.6%), 399.18 (6.9%), 398.19 (2.2%) |
| Елементарен анализ | C, 60.52; H, 7.36; Cl, 8.93; N, 7.06; O, 16.12 |
Хининов хидрохлорид дихидратis a versatile compound with multiple medical and research applications. Its antimalarial, antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory properties make it a valuable drug in the treatment of malaria and other conditions. Additionally, its potential as a potassium channel inhibitor and antiviral agent opens up new possibilities for research and drug development. However, further studies are необходими за напълно разбиране на неговите механизми на действие и за потвърждаване на неговата безопасност и ефикасност в различни приложения .
Антималарийно лечение:
Добре известни със своите антималариални свойства ., той се използва за лечение на малария, особено в случаите, когато други лекарства не са ефективни или не могат да се използват .
Намаляване на треска и аналгезия:
Освен антималарийната си активност, тя също притежава антипиретични (редуциращи треска) и аналгетични (обезболяващи) свойства . Тези характеристики го правят полезен при управление на треска и болка, свързани с малария и други състояния .
Противовъзпалителни ефекти:
Изследванията показват, че проявяват противовъзпалителни дейности . Това го прави потенциален кандидат за лечение на възпалителни състояния, въпреки че са необходими допълнителни проучвания, за да се потвърди нейната ефикасност и безопасност в такива приложения .
Инхибитор на калиевия канал:
Действайки като инхибитор на калиевия канал, специфично инхибира WT миши SLO3 (KCA5 . 1) течения на канала, предизвикани от импулси на напрежение . Това свойство го прави ценен инструмент при изучаване на физиологичните и фармакологичните ефекти на калиевите канали.
Антивирусни изследвания:
Проучванията показват, че могат да инхибират разпространението на определени вируси, като вирус на денга (DENV), in vitro . Това предполага потенциалната му употреба в антивирусни изследвания и развитието на нови антивирусни терапии .
Изследване на рака:
Предварителните изследвания показват, че може да има антитуморни ефекти, тъй като е наблюдавано за намаляване на размера и теглото на тумора при определени животински модели . Въпреки това са необходими по-обширни и задълбочени проучвания, за да се потвърди нейната ефикасност и безопасност при лечение на рак .
Други приложения:
Той може също да има приложения в други области, като химия и биохимия, където неговите уникални свойства могат да бъдат използвани за различни изследователски цели . Въпреки това, тези приложения са по -рядко срещани и изискват допълнително проучване и валидиране .}
|
|
|
За маларията
Маларията е животозастрашаващо заболяване, причинено от паразити, които се предават на хората чрез ухапвания на заразени женски анофели комари ., остава едно от най-значимите предизвикателства в областта на общественото здраве в света, особено в тропическите и субтропичните региони . червените кръвни клетки, принадлежащи към плазмията, главно, като червените кръвни клетки, водещи в тропическите и субтропичните региони .} паситите, принадлежащи към плазмията, главно, като на тропическите и субтропичните региони, особено в тропическите и субтропичните региони .. втрисане и грипоподобно заболяване . В тежки случаи маларията може да причини анемия, церебрална малария и дихателен дистрес, често води до смърт, ако не се лекува незабавно .
Transmission of malaria is closely linked to environmental factors, including climate, weather, and ecology. Poor sanitation, inadequate housing, and limited access to healthcare exacerbate its spread, especially in rural and underserved communities. The disease disproportionately affects children under five and pregnant women, who are more susceptible to severe complications.
Efforts to combat malaria involve a multifaceted approach, including vector control through the use of insecticide-treated nets and indoor residual spraying, early diagnosis and treatment with effective medications, and preventive measures like vaccination and chemoprevention in high-risk groups. The global community, led by initiatives like the World Health Organization (WHO) and Roll Back Malaria Partnership, is striving to eliminate малария чрез намаляване на честотата и смъртността драстично .
Continuous research and innovation are crucial for developing new tools and strategies to overcome challenges posed by drug resistance and insecticide resistance in mosquitoes. Collaborative efforts and investments in malaria control are vital to achieving the global health goal of malaria elimination.
Молекулярна структура и химични свойства
Молекулярната формула на хининовия хидрохлорид дихидрат е c₂₀h₂₉cln₂o₄, а молекулното му тегло е 396 . 91 g/mol . Неговата структура се състои от хинолинов пръстен и хинолин на основата .} keryery amino nitroge Стабилен хидрохлорид с хидрохлорна киселина . Наличието на формата на дихидрат показва, че молекулите се комбинират с кристалната вода чрез водородни връзки, засилвайки физическата му стабилност.
Основни характеристики
Външен вид: бял до светло жълт кристален прах, горчив вкус;
Разтворимост: На 20 градуса разтворимостта на водата е 62 . 5G /L ., той е лесно разтворим в етанол, глицерол и хлороформ и леко разтворим в етер.
Стабилност: Чувствителна към светлината, трябва да се съхранява далеч от светлината . Твърдото състояние може да се съхранява в продължение на 2 години при -20 градус, но стабилността на състоянието на разтвора е значително намалена .
Производствен процес и източници на суровини
Производството на хининов хидрохлорид дихидрат се основава главно на екстракцията и химическата модификация на естествения хинин . Основните стъпки включват:
Придобиване на суровини
Естественият хинин се извлича главно от кората на Cinchona spp . Дървото на Cinchona е родом от планините на Андите в Южна Америка и сега е широко засадено в тропически региони като Индонезия, Индия и Конго . съдържанието на хинина в кората Извличане .
Пречистване и трансформация
Пречистване на суровия продукт: Примесите се отстраняват чрез киселинно-основни валежи, прекристализация или хроматографско разделяне (като хроматография на колоната на силикагел), за да се получи квининова основа с висока чистота .
Хидрохлорид образуване: Разтворете хининовата основа в етанол или вода, бавно добавете концентрирана солна киселина към рН 1-2, разбъркайте, охладете и кристализирайте, след това филтрирайте, за да получите хининов хидрохлорид .
Приготвяне на дихидрат: Чрез контролиране на условията на кристализация (като температура и влажност), продуктът се комбинира с кристална вода, за да образува дихидрат .
Оптимизация на промишленото производство
Технология за непрекъсната кристализация: Използвайки непрекъснат кристализатор за контрол на разпределението на размера на частиците на кристалите, равномерността на продукта се подобрява .
Система за възстановяване на разтворители: възстановяване на органични разтворители като етанол за намаляване на производствените разходи;
Онлайн мониторинг: Процесът на реакция се следи в реално време от HPLC или UV-Vis спектроскопия, за да се осигури качество на продукта .
Контрол на качеството и стандарти
Производството на хидрохлорид на хининов хидрохлорид трябва да отговаря на строгите стандарти за качество, включително главно:
Изискване за чистота
Чистотата на фармацевтичните продукти обикновено е по-голяма или равна на 98% (открита от HPLC) .
Контрол на примесите: Ограничете съдържанието на странични продукти като дихидрохинин до по-малко или равно на 2%.
Откриване на физическо свойство
Точка на топене: 115-116 степен (разлагане)
Съдържание на влага: Съдържанието на кристална вода се определя по метода на Карл Фишер, за да се гарантира стабилността на структурата на дихидрат .
Проверка на биологичната активност
Антималариална активност: Стойностите на IC₅₀ се тестват чрез in vitro култура на плазмодий (като Plasmodium falciparum);
Инхибиторна активност на калиевия канал: инхибиторният му ефект върху калиевите канали, затворени с напрежение (като KCA5 . 1), се проверява чрез електрофизиологични експерименти (IC₅₀ =169 μm).
Полета за приложения и пазарни изисквания
Производството на хининов хидрохлорид дихидрат директно обслужва следните полета:
Фармацевтична индустрия
Традиционни антималарийни лекарства: използвани за лечение на устойчива на хлорохин малария, но постепенно се заменят с артемизинин производни поради странични ефекти (като хипогликемия и шум в ушите);
Модулатори на калиеви канали: Изследвания на тяхната потенциална терапевтична стойност при заболявания като аритмия и неврозащита .
Сфера на научни изследвания
Проучете функцията на калиевите канали като лекарство с инструмент;
Използва се за антивирусни изследвания (като инхибиране на репликацията на вируса на денга) .
Пазарно търсене
Размерът на глобалния пазар е приблизително 120 милиона щатски долара (данни от 2023 г.), с годишен темп на растеж от около 3%{3}}
Основните страни на потребителите включват Индия, Китай и Съединените щати, сред които Индия представлява повече от 40% от търсенето поради високата честота на маларията .
Предизвикателства и бъдещи посоки
Устойчивост на суровини
Дървото на Cinchona има дълъг цикъл на засаждане (5 до 7 години) и е уязвимо за вредители и болести . Необходимо е да се изследва синтетичната биология или техниките на клетъчната култура, за да се замени естествената екстракция .
Зелен производствен процес
Разработете кристализация без разтворители или ензимно-катализирани методи за синтез, за да намалите използването на органични разтворители и емисии на отпадъци .
Ново разработка на приложения
Разширяване на приложението си в полета като антитумор и противовъзпалителни средства;
Подгответе целеви системи за доставка, като интегрирате нанотехнологиите, за да намалите страничните ефекти .
Популярни тагове: Quinine Hydrochloride Dihydrate cas 6119-47-7, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба