Ziconotide cas 107452-89-1

ЗиконотидАцетатът е пептидно лекарство, съставено от D-фенилаланин-ALA, GLY, L-ornithine, L-Tryptophan и Cys, общо шест аминокиселини, се синтезират чрез метод на синтез на пептид от твърда фаза и след това модифицирани, пресечени, пречистени и замразяващи се за получаване. Молекулната му формула е C50H64N10O12S2, молекулното тегло е 1033.25, CAS 107452-89-1. Това е бял или почти бял хлабав блок или прах. Стабилна при кисели до неутрални условия, но може да бъде нестабилна при алкални условия. Лесен за разтваряне във вода и метанол, леко разтворим в етанол, почти неразтворим в етер или хлороформ. Често се използва в областта на биохимията и медицината. Това е антибактериално лекарство, което има инхибиторни ефекти върху различни бактерии. В допълнение, той може да се използва и за in vivo структурни и функционални изследвания, фармакологични изследвания и други аспекти.

Методът на синтеза на химическа лаборатория на Zeconomide на оцетна киселина обикновено включва множество етапи, включително кондензация на аминокиселини, модификация, разцепване и пречистване. Поради сложните химични реакции и прецизни експериментални състояния, участващи в синтеза на пептиди, е необходимо да се има определен опит в органичния синтез и професионални умения. Следното е възможен метод за синтез на химическа лаборатория заЗиконотидАцетат:

1. Материали и реагенти

Аминокиселини: D-фенилаланин-Ala, Gly, L-ornithine, L-tryptophan и Cys (или техните тиолови производни).

Реагенти: Оцетен анхидрид, DCC, NMM, TFA, метанол на HPLC клас и ацетонитрил, TLC силикагел, колонна хроматография силикагел, активен въглерод.

Оборудване: Ротационна изпарител, колона хроматография, диализна торбичка, високоефективна течна хроматография.

2. Стъпки за синтез

(1) Синтез на пептидни вериги: D-фенилаланин-Ala, Gly, L-ornithine, L-tryptophan и Cys са последователно свързани, за да образуват пептидни вериги. Класическият метод за синтез на пептид на твърда фаза (SPPS) може да се използва за защита на амино групите на аминокиселини с 9- флуороренилметоксикарбонил (FMOC), защитаващи групи и след това да ги свържете към носещия твърд фаза. Впоследствие други аминокиселинни остатъци се добавят последователно към всяка амино група и защитните групи FMOC се отстраняват с помощта на реагенти на депротекция като пиперидин.

(2) Изрязване и пречистване: След завършване на синтеза на пептидна верига, пептидът се отрязва от носещия твърд фаза, като се използва режещ реагент (като TFA) и пречистен. Методите за пречистване могат да включват гел филтрационна хроматография (GFC), високоефективна течна хроматография с обратна фаза (RP-HPLC) или капилярна електрофореза.

(3) Модификация и депротекция: Променете пептидната верига според нуждите, като добавяне на естерни групи или провеждане на други химични реакции. След модификация използвайте подходящи реагенти на депротекцията, за да отстраните остатъчните химически защитни групи и да получите свободната форма на зиконотид ацетат.

(4) Анализ и контрол на качеството: Чрез различни аналитични методи като масспектрометрия (MS), ядрен магнитен резонанс (NMR) и високоефективна течна хроматография (HPLC), характеризират и анализират синтезирания Ziconomide ацетат, за да се гарантира, че структурата, чистотата и качеството отговарят на изискванията.

(5) Кристализация и съхранение: Кристализирайте синтезирания зеканопептид ацетат, за да подобрите неговата стабилност и чистота. След кристализация съхранявайте кристалите при подходящи условия, за да поддържате стабилността и чистотата си.

В процеса на синтез наЗиконотидАцетат, реакцията на зиконотид ацетат с оцетен анхидрид за получаване на зиконотиден ацетат е ключова стъпка. Ето подробните стъпки и съответните химически уравнения.

Реакционното уравнение между зиконотид и оцетен анхидрид:

(CNH₂N+2O₂Nh₂+(n +1) гл₃COOH → CNH₂N+2O₂NCH₃COOH+(n +1) h₂O)

Сред тях (CNH2N +2 O2NH2) представлява зиконотид.

Реакционното уравнение за отстраняване на излишния оцетен анхидрид:

(CNH₂n+2O₂NCH₃COOH+h₂O → CNH₂N+2O₂Nh₂+Гл₃Cooh)

Тази реакция е реакция на хидролиза, която насърчава хидролизата чрез регулиране на стойността на рН чрез разтвор на солна киселина или натриев хидроксид.

1. Експериментално оборудване и реагенти

Оборудване: Магнитна бъркалка, кондензаторна тръба, фуния за капки, колба с кръгло дъно, въртящ се изпарител.

Реагенти: оцетен анхидрид, безводен пиридин, толуен, солна киселина, натриев хидроксид.

2. Експериментални стъпки

(1) Добавете зиконотид и подходящо количество безводен пиридин към колба с кръгло дъно, съдържаща магнитна бъркалка, и разбъркайте равномерно.

(2) Бавно добавете оцетния анхидрид към реакционната смес, докато контролирате температурата под 30 градуса.

(3) непрекъснато разбърквайте с магнитна сила по време на реакционния процес и отблизо наблюдавайте напредъка на реакцията. Когато реакционната смес стане вискозна, температурата може да се повиши по подходящ начин, за да се насърчи реакцията.

(4) След завършване на реакцията, изсипете реакционната смес в сместа от ледена вода, за да прекратите реакцията.

(5) Отстранете разтворителя и излишъкът на оцетен анхидрид чрез въртящ се изпарител, за да получите суровия продукт.

(6) Пречиствайте суровия продукт чрез колона хроматография за по -нататъшно пречистване на зиконол ацетат.

(7) Чистотата е открита чрез високоефективна течна хроматография за събиране на целевия продукт.

Анализът на молекулярната структура на ацетидид може да се извърши от следните аспекти:
1. Основен структурен анализ

ЗиконотидАцетатът е пептидно лекарство, съставено от множество аминокиселини, свързани с пептидни връзки. Въз основа на известната молекулна формула и молекулното тегло може да се анализира основната структура на зиконотид ацетат.
Анализ на последователността на аминокиселини: Въз основа на молекулната формула и молекулното тегло може да се направи аминокиселинната последователност на оцетната киселина зекономид. Поради наличието на D-фенилаланин, циконотид ацетат-Ala, Gly, L-ornithine, L-tryptophan и Cys са съставени от шест аминокиселини, така че редът на свързване и начинът на всяка аминокиселина може да се изчисли.
Анализ на пространствената структура: Зиконотидният ацетат има специфична пространствена структура, която е тясно свързана с неговите фармакологични ефекти и биологични дейности. Рентгеновата кристалография, ядреният магнитен резонанс (ЯМР) и други техники могат да бъдат използвани за анализ на пространствената структура на зиконотид ацетат. Чрез тези техники може да се получи триизмерна конформация на оцетна киселина на зокономид на атомно ниво и може да се изследва неговата биологична активност.
2. Стереохимичен анализ
Стереохимичният анализ е науката за изучаване на триизмерната структура на молекулите. Стереохимичният анализ помага да се разбере биологичната активност и фармакологичния механизъм на действие на зекономидния ацетат в неговия анализ на молекулната структура. Например, анализът на конфигурацията на аминокиселини (D-тип или L-тип) може да повлияе на активността на лекарствата.

Зиконотид, Известен още като Priialt или интратекален зиконотид (ITZ), той е ефективен и силно селективен антагонист на калциевия канал от тип N-тип, получен от токсина Conus Magus. Той проявява голям потенциал в хроничното управление на болката, като конкретно действа по тези канали, като ефективно намалява синаптичното предаване. По -долу е подробен анализ на перспективите му за развитие:

Пазарен потенциал

С непрекъснатото развитие на управлението на болката, търсенето на пациенти за ефективни и ниски странични аналгетични лекарства се увеличава. Като ново и ефективно аналгетично лекарство, това съединение има огромен пазарен потенциал. По -долу е подробен анализ на неговия пазарен потенциал:

• Повишено търсене на пациенти: При застаряващото население и непрекъснатото увеличаване на броя на пациентите с хронична болка, търсенето на високоефективни аналгетици също продължава да расте. Като аналгетично лекарство с уникален механизъм на действие, то може да отговори на нуждите на тази група пациенти и следователно има широки пазарни перспективи.
• Широко използван в клиничната практика: Тя може не само да се използва за облекчаване на хронична болка като невропатична болка и рак болка, но и за други видове управление на болката. Този широк диапазон от приложения го прави по -конкурентен на пазара.
• Подкрепа на политиката: Правителствата по света непрекъснато увеличават подкрепата си за областта на управлението на болката и въведоха поредица от подходящи политики за насърчаване на нейното развитие. Това осигурява силна политическа подкрепа за развитието и насърчаването на такива аналгетични лекарства.
• Прогрес на изследванията и развитието: С задълбоченото проучване на неговия механизъм на действие нейният напредък на изследванията и развитието също непрекъснато напредва. В бъдеще се очаква да се направи пробив в лечението на повече видове болка, като по този начин допълнително разширява пазарното си пространство.

Прогресът на научните изследвания и бъдещите изследователски посоки

През последните години има непрекъснат напредък на научните изследвания по това вещество, поставяйки солидна основа за бъдещите си перспективи за развитие. По -долу е подробен анализ на неговия научен напредък и бъдещи изследователски направления:

• В задълбочено проучване на механизма на действие: изследователите са провели задълбочени изследвания на механизма на свързване между калциевите канали от Ziconomide и N-тип, разкривайки неговия уникален аналгетичен механизъм. Това не само ни помага да разберем по -добре неговия аналгетичен ефект, но също така осигурява теоретична основа за бъдещото му развитие на лекарствата.
• Изследване на нови индикации: В допълнение към управлението на хроничната болка, изследователите изследват и прилагането на това вещество в други индикации. Например, проучванията показват, че той може да има потенциални ефекти като антиепилептични и антидепресантни ефекти. Изследването на тези нови индикации допълнително ще разшири обхвата на приложението си.
• Оптимизация на системата за доставяне на лекарства: За да се подобри аналгетичният ефект и спазването на пациента на това съединение, изследователите изучават как да оптимизират системата си за доставяне на лекарства. Например, чрез разработване на нови устройства за доставяне на лекарства или подобряване на съществуващите методи за доставяне на лекарства, той може по -точно да се насочи към болезнената зона, като по този начин подобрява аналгетичния си ефект.
• Изследване на комбинирана терапия: За да се подобри аналгетичният ефект и да се намалят страничните ефекти, изследователите изследват комбинираната терапия на това вещество с други лекарства. Чрез разумни комбинации от лекарства и корекции на дозата, неговият аналгетичен ефект може да бъде подобрен и рискът от странични ефекти може да бъде намален.

Популярни тагове: Ziconotide CAS 107452-89-1, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, обем, за продажба