Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на пефлоксацин мезилат дихидрат cas 149676-40-4 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен пефлоксацин мезилат дихидрат cas 149676-40-4 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Пефлоксацин мезилат дихидрате химично съединение, използвано предимно в областта на медицината като антибактериално средство. Той принадлежи към класа флуорохинолони антибиотици, които са известни със своята широко-спектърна активност срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. Тази специфична форма, дихидратът, съдържа две молекули кристализационна вода на молекула пефлоксацин мезилат.
Пефлоксацинът, активната съставка, действа чрез инхибиране на бактериалния ензим ДНК гираза, основен процес за бактериалната репликация. Като нарушава този механизъм, пефлоксацин ефективно спира растежа и размножаването на чувствителните бактерии, като по този начин позволява на имунната система да се бори с инфекцията или позволява на тялото да изчисти бактериите самостоятелно.
Формата на мезилатна сол на пефлоксацин подобрява неговата разтворимост и стабилност, което го прави по-подходящ за фармацевтични формулировки. Като антибактериално средство, той е показан за лечение на различни бактериални инфекции, включително инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани.
Въпреки това, подобно на други флуорохинолони, той трябва да се използва с повишено внимание поради потенциални странични ефекти като стомашно-чревни смущения, главоболие и в редки случаи по-тежки нежелани реакции като тендинит и разкъсване на сухожилие. Изключително важно е да следвате стриктно медицинските съвети и да завършите предписания курс на лечение, за да избегнете появата на резистентни бактериални щамове.
В обобщение,пефлоксацин мезилат дихидрате мощен антибиотик, използван за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Неговата ефикасност и профил на безопасност го правят ценно допълнение към арсенала от антимикробни терапии, макар и с необходимостта от зорко наблюдение на потенциалните странични ефекти.
|
|
|
|
Химическа формула |
C17H20FN3O3 |
|
Точна маса |
333.15 |
|
Молекулно тегло |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Елементен анализ |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Антибактериално средство
Механизъм на действие
- Принадлежи към класа на флуорохинолоните антибиотици.
- Той действа чрез инхибиране на ДНК гиразата, ензим, необходим за репликацията и транскрипцията на бактериална ДНК. Като нарушава функцията на ДНК гиразата, пефлоксацин предотвратява правилното репликиране и транскрибиране на бактериална ДНК, което води до смърт на бактериална клетка.
Спектър на дейност
- Пефлоксацин демонстрира широко-спектърна антибактериална активност срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии.
- Той е особено активен срещу организми като Staphylococcus aureus, Escherichia coli, други Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa.
Терапевтични употреби
- Поради мощната си антибактериална активност, той обикновено се използва за лечение на тежки и животозастрашаващи-бактериални инфекции.
- Може да се предписва при инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани и други системи на тялото.
Научни изследвания и фармацевтично развитие
Фармацевтични междинни продукти
- Служи като важен междинен продукт в синтеза на други фармацевтични съединения.
- Уникалната му химична структура и свойства го правят ценен изходен материал за разработването на нови антибактериални средства.
Научни изследвания
- Изследователите го използват в различни научни изследвания, за да изследват неговите антибактериални механизми, спектър на действие и потенциал за разработване на нови терапевтични стратегии.
- Той е представен в научната литература, допринасяйки за развитието на познанията в областта на инфекциозните заболявания и антибактериалната терапия.
Въведение във флуорохинолоновите антибиотици
Флуорохинолоните, клас синтетични антибактериални средства, направиха революция в областта на антимикробната терапия след откриването им. Ето подробно описание на историята на откриването на флуорохинолоните:
- През 1962 г. първото хинолоново лекарство, налидиксовата киселина, е въведено в клиничната практика. Той е открит като страничен продукт по време на опит за синтезиране на хлорохин от Джордж Й. Лешер в изследователския институт Sterling Winthrop в Съединените щати. Налидиксовата киселина, въпреки че се използва основно за инфекции на пикочните пътища поради високата си екскреция в урината, до голяма степен е премахната поради ниската си бионаличност.
- Въз основа на налидиксовата киселина започва разработването на флуорохинолони. Въвеждането на флуорни атоми значително повишава антибактериалната активност на тези съединения.
- През 1974 г. е синтезирана пипемидова киселина, второ-поколение хинолон. Той показва по-широк спектър на антибактериална активност и по-малко нежелани реакции в сравнение с налидиксовата киселина.
- Първият флуорохинолон, норфлоксацин, е синтезиран през 1978 г. Това бележи началото на ерата на флуорохинолоните с последващо развитие на множество флуорохинолонови производни.
Флуорохинолоните от трето- поколение, включително ципрофлоксацин и левофлоксацин, се появяват през 80-те и 90-те години на миналия век.
- Ципрофлоксацин: Открит през 1981 г. и патентован от Байер, ципрофлоксацин става достъпен през 1987 г. Той демонстрира силна активност срещу широк спектър от бактерии, което го прави основа при лечението на бактериални инфекции.
- Левофлоксацин: Разработен съвместно от Hoechst (сега Sanofi) и Daiichi Sankyo, левофлоксацин е въведен през 1985 г. в Германия и 1993 г. в Япония. Това е по-мощна и по-малко реактивна форма на офлоксацин, с по-широк спектър на антибактериална активност.
Четвърто-поколение флуорохинолони, като моксифлоксацин и гатифлоксацин, бяха въведени в края на 90-те и началото на 2000-те години.
- Моксифлоксацин: Одобрен за употреба в различни страни, моксифлоксацин предлага широко-спектърно покритие и добро проникване в тъканите.
- гатифлоксацин: За съжаление гатифлоксацин беше изтеглен от пазарите на САЩ и Канада през 2006 г. поради съобщения за сериозна или фатална хипогликемия или хипергликемия.
- Въпреки успеха на флуорохинолоните, опасенията относно неблагоприятните ефекти, като удължаване на QT интервала и смущения на кръвната захар, доведоха до изследването на не-флуорохинолонови хинолони.
- В края на 1990 г. Toyama Chemical Company синтезира серия от 6-Н хинолони, оспорвайки общоприетото схващане, че флуорохинолоните трябва да съдържат 6-флуоро група. Съединения като гареноксацин се появиха от това изследване.
- Друг забележителен не{0}}флуорохинолон е немоноксацин, разработен от Procter & Gamble и по-късно лицензиран от TaiGen Biotechnology. Немоноксацинът е показал активност срещу метицилин-резистентен Staphylococcus aureus (MRSA), значителен мултилекарствено{3}}резистентен патоген.
нежелана реакция
Пефлоксацин мезилат дихидрате флуорохинолоново антибактериално лекарство от трето-поколение, което упражнява широко{1}}спектърни антибактериални ефекти чрез инхибиране на активността на бактериалната ДНК гираза и топоизомераза IV, блокирайки репликацията на бактериална ДНК. Неговият антибактериален спектър обхваща Грам отрицателни бактерии (като Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), Грам положителни бактерии (като Staphylococcus aureus) и някои анаеробни бактерии. Обикновено се използва клинично за лечение на респираторни инфекции, инфекции на пикочната система, коремни инфекции, инфекции на кожата и меките тъкани и сепсис.
Често срещани видове нежелани реакции и клинични прояви
Стомашно-чревни реакции
Стомашно-чревните реакции са най-честите нежелани реакции на пефлоксацин мезилат дихидрат, с честота от приблизително 5% -15%. Клиничните прояви включват:
Гадене и повръщане: често се наблюдават в ранните етапи на лечението, може да са свързани с директното стимулиране на стомашно-чревната лигавица от лекарството. Ретроспективно проучване, включващо 200 пациенти, показва, че честотата на гаденето е 8,5%, а повръщането е 4,2%.
Диария: Някои пациенти могат да получат воднисти или воднисти изпражнения, а в тежки случаи може да се развие в псевдомембранозен колит (с честота на заболеваемост от около 0,1% -0,5%), характеризиращ се със силна коремна болка, кървави изпражнения и треска, изискващи спешно лечение.
Храносмилателни разстройства: включително дискомфорт в горната част на корема, подуване на корема и намален апетит, което може да е свързано с лекарства, засягащи стомашно-чревния мотилитет или дисбиоза.
Механизъм на поява: Флуорохинолоновите лекарства могат да инхибират растежа на полезната чревна микробиота (като Bifidobacterium и Lactobacillus), което води до свръхрастеж на патогенни бактерии (като Clostridium difficile) и причинява чревно възпаление.
Отговор на централната нервна система
Реакциите на централната нервна система са друга често срещана нежелана реакция на Pefloxacin Mesylate Dihydrate, с честота от приблизително 3% -8%, включваща главно:
Главоболие и световъртеж: предимно леки, могат да се облекчат сами, може да са свързани с вазодилатационния ефект на лекарствата върху кръвоносните съдове или повишаването на концентрацията на цереброспиналната течност.
Безсъние и сънливост: Някои пациенти могат да получат нарушения на съня, изразяващи се в затруднено заспиване или сънливост през деня.
Психични аномалии: включително тревожност, безпокойство, объркване, халюцинации и тремор, а в тежки случаи могат да се появят гърчове (с честота на заболеваемост от около 0,1% -0,5%). Кохортно проучване при пациенти в напреднала възраст показа, че рискът от епилептични припадъци е тясно свързан с бъбречната дисфункция и прекомерната дозировка на лекарството.
Механизъм на възникване: Флуорохинолоновите лекарства могат да преминат през кръвно{0}}мозъчната бариера, да инхибират невронното предаване на гама аминомаслената киселина (GABA) и по този начин да понижат прага за епилепсия. В допълнение, лекарствените метаболити могат да имат пряка токсичност за централната нервна система.
Алергични реакции
Алергичните реакции са една от сериозните нежелани реакции на Pefloxacin Mesylate Dihydrate, с честота от приблизително 1% -5% и различни клинични прояви
Кожна реакция: Най-честата е обрив (с честота на заболеваемост от около 2% -3%), проявяващ се като еритема, папули или уртикария, често възникващ 1-3 дни след лечението. Тежките случаи могат да развият ексудативна еритема мултиформе, синдром на Stevens Johnson (SJS) или токсична епидермална некролиза (TEN), характеризиращи се с обширен пилинг на кожата и увреждане на лигавицата, със смъртност до 10% -30%.
Съдов невроедем: проявява се като оток на лицето, устните или гърлото и в тежки случаи може да доведе до обструкция на дихателните пътища, което изисква спешно лечение.
Фотогенна реакция: Някои пациенти могат да получат зачервяване на кожата, подуване, мехури или пареща болка след излагане на слънчева светлина, с честота на заболеваемост от около 0,5% -1%. Това е свързано с производството на фототоксични метаболити, след като лекарството абсорбира ултравиолетовото лъчение.
Механизъм на възникване: Алергичните реакции се причиняват главно от медиирани от IgE реакции на свръхчувствителност тип I или медиирани от Т клетки -реакции на свръхчувствителност тип IV. Фоточувствителната реакция е свързана с генерирането на свободни радикали от лекарства след абсорбиране на ултравиолетова светлина, която уврежда кожните клетки.
Реакция на скелетната мускулна система
Реакцията на скелетно-мускулната система е специфична нежелана реакция наПефлоксацин мезилат дихидрат, като се обръща особено внимание на увреждането му на хрущяла при млади животни
Болка в ставите: Някои пациенти може да изпитат болка в коляното, глезена или китката, с честота на заболеваемост от около 1% -2%. В повечето случаи е преходно и може да се облекчи след спиране на лечението.
Тендинит и разкъсване на сухожилие: най-често се наблюдава в ахилесовото сухожилие, характеризиращо се с болка, подуване или ограничено движение. В тежки случаи може да настъпи разкъсване на сухожилие (със честота от приблизително 0,01% -0,1%). Мета-анализ показа, че употребяващите флуорохинолонови лекарства имат 2,5 пъти по-висок риск от разкъсване на ахилесовото сухожилие в сравнение с неупотребяващите.
Рабдомиолиза: проявява се като мускулна болка, мускулна слабост и повишена серумна креатин киназа (CK) и в тежки случаи може да доведе до остра бъбречна недостатъчност (честота от около 0,01%).
Механизъм на възникване: Флуорохинолоновите лекарства могат да повлияят на възстановяването на хрущяла чрез инхибиране на синтеза на протеогликани от хондроцитите; Междувременно лекарствата могат директно да увредят клетките на сухожилията, което води до разкъсване на колагенови влакна.
Популярни тагове: пефлоксацин мезилат дихидрат cas 149676-40-4, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба