Оксацилин натрий, известен още като бензатин оксацилин или нов пеницилин II, е полу-синтетичен пеницилинов антибиотик. топритежава широк спектър от антибактериална активност, подобна на пеницилина, но се отличава със своята резистентност към пеницилиназа. Тази характеристика го прави ефективен срещу резистентния-на пеницилин Staphylococcus aureus. Въпреки това, неговата ефикасност срещу други чувствителни към пеницилин -бактерии е по-ниска от тази на пеницилин G. Той е стабилен на киселини и устойчив на разрушаване на стомашната киселина, което позволява ефективно перорално приложение.
Използва се основно за инфекции, причинени от резистентен на пеницилин -Staphylococcus aureus, включително респираторни инфекции, ендокардит, изгаряния, остеомиелит, менингит и сепсис, може да се прилага чрез интрамускулна инжекция, интравенозна инфузия или перорално поглъщане. Дозировката варира в зависимост от възрастта на пациента, теглото и тежестта на инфекцията.
Въпреки терапевтичните си ползи, той може да причини нежелани реакции като стомашно-чревни смущения, алергични реакции и потенциална чернодробна или бъбречна токсичност, когато се използва в големи дози. Поради това е изключително важно да се проведе тест за чувствителност преди приложение и да се наблюдават внимателно пациентите по време на лечението.
|
|
|
|
Химическа формула |
C19H21ClN3NaO6S |
|
Точна маса |
477.07 |
|
Молекулно тегло |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Елементен анализ |
С, 47,75; Н, 4,43; Cl, 7.42; N 8,79; Na, 4,81; О, 20.09; S 6,71 |
Клинични приложения
Показания
- Използва се основно за лечение на инфекции, причинени от Staphylococcus aureus,-продуциращ пеницилиназа, включително сепсис, ендокардит, пневмония и инфекции на кожата и меките тъкани.
- Може да се използва и при смесени инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae или устойчив на пеницилин -Staphylococcus aureus.
Механизъм на действие
- Антибактериалното действие е подобно на това на пеницилина. Той се свързва с първичните пеницилин-свързващи протеини (PBP) върху бактериалната клетъчна мембрана, засягайки синтеза на бактериалната клетъчна стена, което води до подуване, разкъсване и смърт на бактериите.
- Той демонстрира добра антибактериална активност срещу пеницилиназа-продуциращия Staphylococcus aureus и е стабилен срещу пеницилиназата, произвеждана от Staphylococcus aureus.
Фармакокинетични свойства
- След перорално приложение не се разрушава от стомашната киселина и се абсорбира лесно, с бионаличност 30%.
- Пикови концентрации в кръвта се достигат в рамките на 0,5 до 1 час след перорално приложение на 0,5 g, а ефективните концентрации могат да се поддържат за около 6 часа.
- По-голямата част от лекарството се метаболизира в черния дроб и около 30% до 40% се екскретират в урината в първоначалната си форма.
Като представително лекарство от пеницилиновите антибиотици,оксацилин натрий(натриев бензилпеницилин) играе важна роля в клиничното лечение поради уникалната си химична структура и антибактериален механизъм.
Приложението на бензилпеницилин в областта на хирургията се основава на бързото му начало и кратък полу-живот (около 0,5-1 час). Може да се прилага интравенозно 30 минути преди операцията, за да се образува ефективна бариера за лекарствена концентрация при хирургическия разрез.
1. Стандартна профилактика за високо{1}}рискови операции
Сърдечна хирургия: При хирургични интервенции като изкуствено заместване на клапа и присаждане на коронарен артериален байпас бензилпеницилинът може да намали риска от следоперативен инфекциозен ендокардит и неговият превантивен ефект е по-добър от цефуроксим.
Ортопедична хирургия: При операции с импланти като смяна на стави и спинална фузия, комбинацията от бензилпеницилин и аминогликозиди може да намали степента на дълбока инфекция от 3% до под 0,5%.
Пластична хирургия: За дебридман на рана от изгаряне, трансплантация на кожено ламбо и други процедури външната употреба на бензилпеницилин може да намали колонизацията на Staphylococcus aureus в раната и да насърчи заздравяването.
2. Индивидуална профилактика за специални популации
Неонатална хирургия: полуживотът на бензилпеницилин при новородени се удължава до 2-3 часа и дозата трябва да се коригира до 50-100 mg/kg на ден, приложена в три дози.
Пациенти в напреднала възраст: При тези с бъбречна дисфункция, дозировката трябва да се коригира в зависимост от степента на креатининов клирънс, за да се избегне натрупването на лекарството, водещо до невротоксичност.
Имуномодулиращият ефект на бензилпеницилин се изразява в два аспекта:
Инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори: Чрез намаляване на производството на про-възпалителни фактори като TNF - и IL-6, индуцирани от бактериални ендотоксини, облекчаване на прекомерния възпалителен отговор при пациенти със сепсис.
Насърчаване на фагоцитната функция: Експерименталните проучвания показват, че бензилпеницилинът може да засили фагоцитната активност на неутрофилите срещу Staphylococcus aureus и да подобри ефективността на бактериалния клирънс.
Произвеждащ-пеницилиназа Staphylococcus aureus, обикновено наричан MRSA (резистентен-на метицилин Staphylococcus aureus), е бактерия, развила резистентност към бета-лактамни антибиотици, включително пеницилин и неговите производни като метицилин. Тази резистентност се медиира предимно от производството на ензим, наречен пеницилиназа, който ефективно разгражда и инактивира тези антибиотици, което ги прави неефективни срещу инфекцията.
Оксацилин натрийинфекциите могат да бъдат тежки и трудни за лечение поради тази антибиотична резистентност. Те могат да се проявят в различни форми, вариращи от инфекции на кожата и меките тъкани като циреи, абсцеси и инфекции на рани, до по-застрашаващи живота-състояния като пневмония, инфекции на кръвния поток и дори ендокардит, който включва възпаление на вътрешната обвивка на сърдечните камери или сърдечните клапи.
Предаването на MRSA често става чрез директен контакт със заразени индивиди или замърсени повърхности и предмети. Хоспитализираните пациенти, особено тези с отслабена имунна система или съпътстващи заболявания, са особено уязвими към заразяване с тези инфекции. Правилната хигиена на ръцете, използването на ръкавици и маски от здравните работници и цялостното почистване и дезинфекция на медицинско оборудване и повърхности са от решаващо значение за предотвратяване на разпространението на MRSA.
Лечението на инфекции с MRSA обикновено включва използването на алтернативни антибиотици, към които бактерията не е развила резистентност, като ванкомицин, линезолид или даптомицин. Ранното идентифициране и незабавното започване на подходяща антибиотична терапия са от съществено значение за успешното лечение и за предотвратяване на усложнения, свързани с инфекции с MRSA.
- Има антибактериален спектър, подобен на този на пеницилина.
- Той се отличава с устойчивостта си към пеницилиназа, което го прави ефективен срещу резистентни към пеницилин-Staphylococcus.
- Неговата ефикасност обаче срещу други чувствителни към пеницилин-бактерии е по-малка от тази на пеницилина.
- Стабилен на киселини и не се разрушава от стомашната киселина, което го прави ефективен при перорално приложение.
- Той се абсорбира лесно, което подобрява неговата орална бионаличност.
- За интрамускулно инжектиране 0,5 g трябва да се смесят с 2,8 ml стерилна вода за инжекции.
- Препоръчваната доза за възрастни е 4~6g на ден за интрамускулна инжекция, разделена на 4 дози. За интравенозна инфузия дозата е 4~8g на ден, разделена на 2~4 дози. При тежки инфекции дневната доза може да се увеличи до 12 g.
- За деца дозировката се основава на телесното тегло и възрастта, като се правят корекции за тези с тегло под 40 kg, над 40 kg и новородени.
- Когато се комбинира с пробенецид, концентрацията в кръвта може да се повиши.
- Не трябва да се прилага в една и съща опаковка с аминогликозиди, фенилефрин, метараминол, фенобарбитал, витамини B и C, наред с други, поради потенциална несъвместимост.
- Лекарства като аспирин и сулфонамиди могат да инхибират свързването със серумните протеини, повишавайки неговата свободна плазмена концентрация.
- Преди употреба трябва да се направи подробно проучване за анамнеза за лекарствена алергия и пеницилинов кожен тест.
- Пациенти с алергии към един пеницилин може да са алергични към други пеницилинови лекарства или пенициламин.
- Пациенти с алергични заболявания като астма, екзема, сенна хрема и уртикария, както и тези с чернодробно заболяване, трябва да използват това лекарство с повишено внимание.
- Честите нежелани реакции включват различни видове кожни обриви като уртикария. По-редките нежелани реакции включват левкопения, интерстициален нефрит, астматични пристъпи и реакции,-подобни на серумна болест. Анафилактичният шок се наблюдава рядко, но изисква незабавна медицинска помощ, ако се появи.
В контекста на антимикробните изследвания,оксацилин натрийдемонстрира своята полезност при изучаване на механизмите на резистентност към пеницилиназа и антимикробна чувствителност. Способността му да инхибира биосинтезата на бактериалните клетъчни стени по време на етапа на транспептидиране на пептидогликан го прави ценен инструмент за разбиране как бактериите развиват резистентност към антибиотици.
Бъдещите изследвания върху него вероятно ще се съсредоточат върху няколко фронта. Първо, има нарастваща нужда от справяне с нарастващата честота на резистентност към антибиотици и продуктът може да играе решаваща роля в разработването на нови стратегии за борба с резистентните щамове. Изследователите могат да изследват потенциала му в комбинирани терапии или като част от нови антибиотични схеми.
Второ, напредъкът в биотехнологиите и синтетичната биология може да даде възможност за модифициране и подобряване на неговите свойства, което го прави по-ефективен и по-малко податлив на резистентност. Техниките на генното инженерство могат да бъдат използвани за оптимизиране на неговата структура за по-добро насочване и намалена токсичност.
Освен това разработването на нови системи за доставяне на лекарства, като носители, -базирани на нанотехнологии, може да подобри бионаличността и насочването, като подобри терапевтичната му ефикасност.
Често задавани въпроси
За какво се използва оксацилин натрий?
+
-
Оксацилин (ox" a sil' in) е второ поколение пеницилин, който е силно устойчив на инактивиране от пеницилинази и се използваза лечение на умерени{0}}до-тежки бактериални инфекции, причинени от бактерии,-произвеждащи пеницилиназа, особено стафилококови инфекции.
Популярни тагове: оксацилин натрий cas 1173-88-2, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба