Ралоксифен на прах,Ралоксифен, химична формула C28H27NO4S, молекулно тегло 473,6 g/mole. Молекулната структура съдържа бензотиофенов пръстен и бензенов пръстен, които са свързани заедно с кетонна група. Бял до светложълт кристален прах. Той е почти неразтворим във вода, но е разтворим в органични разтворители като етанол, дихлорометан и етилацетат. Разтворимостта му във вода е относително ниска, приблизително 0.0002 mg/mL. Въпреки това, неговата разтворимост е висока в органични разтворители, като например в етанол, който може да достигне 0,8 mg/mL. Има умерена разтворимост в мазнини и коефициент на разпределение n-хексан/вода (logP стойност) от приблизително 3,3. Кристалната структура е определена чрез рентгенова дифракционна технология. Според съответната литература кристалът на Raloxifen принадлежи към моноклинната система и има специфични параметри на решетката и пространствени групи. Това е лекарство със селективен модулатор на естрогенните рецептори (SERM). Използва се главно при клинично лечение на постменопаузална остеопороза при жени.
|
Химична формула |
C28H27NO4S |
|
Точна маса |
473 |
|
Молекулно тегло |
473 |
|
m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
|
Елементен анализ |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
Точка на топене {{0}} градус С, Точка на кипене 728,2 ± 60.0 градус С (предвидено), Плътност 1,289 ± 0,06 g / cm3 (предвидено), Условия за съхранение изсушено при + 4 градус C, Разтворимост DMSO: 28 mg / ml, разтворим, Коефициент на киселинност (PKA) 8,83 ± 0,15 (предвиден), Твърда форма, Цвят светложълт
|
|
|
Това е нашият усъвършенстван продуктралоксифен на прах
Забележка: BLOOM TECH (от 2008 г.), ACHIEVE CHEM-TECH е наше дъщерно дружество.
Ралоксифен е антиестрогенно лекарство, което може да се синтезира чрез взаимодействие на ралоксифен хидрохлорид с други реагенти. Следва процесът на синтез на ралоксифен и съответното му химично уравнение:
1) Взаимодействие на пара-бромобензоена киселина с етилов акрилат при алкални условия, за да се получи естер на етилпропилен на пара-бромобензоена киселина.
C6H5CH2СООН+СН2=CHCOOC2H5 → C6H5CH2КУЧ2CHO(CH3)C2H5
2) Реакцията на етилпропенил р-бромобензоат с циановодородна киселина генерира съответните нитрилни съединения.
C6H5CH2КУЧ2CH(CH3)C2H5+HCN → C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5)
3) Взаимодействие на нитрилни съединения с вода и сярна киселина за получаване на аминокиселини.
C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5) +2H2O+H2ТАКА4 → C6H5CH2CH(NH2)СООН+СО2+(CH3)2CHOH
4) Накрая, аминокиселините реагират със солна киселина, за да се получи ралоксифен хидрохлорид.
C6H5CH2CH(NH2)COOH+HCl → C6H5CH2CH(NH3)ClCOOH
Метод за синтез на ралоксифен на прах от ралоксифен:
(1)
2-(4-хидроксифенил) бензо [b] тиофен-6-ол беше естерифициран от метилсулфонил хлорид и полученият диестер реагира с 4-(2-пиперидинилетокси) бензоил хлорид за получаване на ралоксифен чрез хидролиза.
01
(2)
Използвайки 3-метоксифенилтиофенол и 4-метокси- -бромоацетофенон като изходни материали, се получава 6-метокси-2-(4-ацетилоксифенил) бензо [b] тиофен чрез реакция на заместване и реакция на циклизация.
02
(3)
Реакцията на Friedel-Crafts се провежда с 4-[2-(1-пиперидинил)етокси] бензоил хлорид, последвано от реакция на деметилиране.
03
(4)
Целевият продукт се получава чрез реакция на образуване на сол в пет основни етапа.
04
(5)
Резултати: Структурата на целевото съединение се потвърждава от IR, 'Н NMR и MS.
05
Заключение: Този метод има меки реакционни условия, проста работа и подобрен добив. Ралоксифенът е бензотиофен селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), който има естроген агонистичен ефект върху костите и липидите в кръвта и има естроген антагонистичен ефект върху гърдата и матката. Ралоксифен се използва при изследвания на рак на гърдата и остеопороза.
Ралоксифен на прахе модулатор на естрогенни рецептори с множество приложения, използван главно за превенция и лечение на остеопороза при жени след менопауза. Може значително да намали честотата на вертебралните фрактури, но намаляването на честотата на фрактурите на бедрената кост не е потвърдено. В допълнение, ралоксифен проявява антагонистичен ефект върху естрогена в матката и гръдната тъкан, което може да инхибира пролиферацията на гръдния епител и ендометриума. В същото време той проявява възбуждащ ефект върху метаболизма на костните липиди и има квази естрогенен ефект. Когато се използва в комбинация с калциеви препарати, ралоксифенът може също да предотврати загубата на костна маса, да поддържа костната плътност и да има липидо-понижаващ ефект.
Въпреки това, когато се решава да се използва ралоксифен или други лечения (включително естроген) за жени в постменопауза, трябва да се вземат предвид техните симптоми на менопауза, ефектите върху тъканите на матката и гърдите, както и предимствата и недостатъците на сърдечно-съдовите събития.
В допълнение, екскрецията на ралоксифен е главно чрез изпражненията, с по-малка екскреция чрез урината. При специални популации, като пациенти с бъбречна или чернодробна дисфункция, скоростта на клирънс и метаболизмът на ралоксифен може да бъде засегнат.
В обобщение, ралоксифенът се използва главно за профилактика и лечение на остеопороза при жени след менопауза и има известен сърдечно-съдов защитен ефект. Въпреки това е необходима внимателна оценка на специфичното състояние на пациента, когато се използва, за да се гарантира неговата безопасност и ефективност. Информацията по-горе е само за справка. Ако е необходимо, моля, консултирайте се с професионален лекар.
Ралоксифен на прахе селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), използван предимно за превенция и лечение на остеопороза. Следва историята на изследванията и развитието на Raloxifen:
Ранни изследвания:
Изследванията на Raloxifen първоначално са проведени от Eli Lilly and Company в Съединените щати. Те се надяват да разработят лекарство, което може да замени традиционната естрогенна терапия, осигурявайки ползите от повишена костна плътност, като същевременно намалява неблагоприятните ефекти върху гърдата и матката.
Клинично изпитване:
В ранните клинични проучвания изследователите установиха, че ралоксифен има ефект на защита на костите и може да намали риска от рак на гърдата. В допълнение, в сравнение с традиционната естрогенна терапия, Raloxifene също показва по-малко нежелани странични ефекти, като хиперплазия на гърдата и ендометриална хиперплазия.
Одобрение за листване:
Въз основа на резултатите от клиничните изпитвания, Raloxifene получи одобрение от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) през 1997 г. за превенция и лечение на остеопороза. Той също така е одобрен от други страни и региони като важно терапевтично лекарство.
Допълнителни изследвания:
С течение на времето изследователският фокус на Ралоксифен се разшири допълнително, изследвайки потенциалните му приложения в други области. Например, изследователите са открили, че Raloxifene също има определени ефекти при лечението на рак на гърдата и провеждат изследвания за комбинираната му употреба с други лекарства.
Като цяло, историята на изследванията и развитието на Raloxifen премина през процес от ранно тестване до одобрение за пускане на пазара. Като SERM, той играе важна роля в лечението на остеопорозата и продължава да се изследва и прилага в изследвания на други заболявания. В процеса на тази история на изследване и развитие бяха въведени по-безопасни и по-ефективни алтернативни възможности за лечение, осигуряващи повече ползи за пациентите.
Популярни тагове: ралоксифен на прах кас 84449-90-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба