Левобупивакаин хидрохлорид CAS 27262-48-2

Левобупивакаин хидрохлорид, молекулна формула C18H29ClN2O, CAS 27262-48-2. Представлява бял или почти бял кристален прах, без мирис и леко горчив. Не е лесно разтворим във вода и етанол, но е разтворим в органични разтворители като хлороформ. Разтворимостта е ниска, разтворимостта във вода е 5 mg/mL, а разтворимостта в етанол е около 1 mg/mL. Това е хирална молекула с два енантиомера, L- и D-. Сред тях L- е лява молекула, а D- е дясна молекула. Тъй като само L-енантиомерът е фармакологично активен, той обикновено използва L-енантиомера като активна съставка. Това е слабо алкално вещество с йонизационна константа (pKa) около 8,1. Според принципа на ляво-дясната симетрия Лево (левичар) представлява своята триизмерна конфигурация. Това е локален анестетик с подобен механизъм на действие като лидокаин и бупивакаин. Неговата химическа структура определя неговите характеристики, което е от голямо значение във фармакологичните изследвания, разработването на лекарства и други области. Тази статия ще опише всички физически свойства на продукта.

Левобупивакаин хидрохлориде локален анестетик, основната му функция е да произвежда аналгетичен и анестетичен ефект чрез инхибиране на проводимостта на нервните импулси. Освен това има много други приложения.

1. Като местна упойка:

Най-важното му приложение е като локален анестетик. В хирургията може да се използва за анестезия на различни повърхностни и дълбоки тъкани. Тази упойка често се използва за леки процедури, като изваждане на зъб или зашиване на рана. Предпочита се пред другите анестетици поради по-дългия му полуживот и по-ниската кардиотоксичност.

2. За управление на болката:

Освен че действа като локален анестетик, може да се използва и при лечение на хронична болка. Може да подобри качеството на живот на пациента чрез намаляване на болката, която пациентът изпитва. Например, при силна болка в гърба или ставите, Вашият лекар може да инжектира продукта в засегнатата област. В допълнение, този анестетик може да се използва и за облекчаване на болката по време на пренатален период и раждане.

3. За лечение на сърдечно-съдови заболявания:

Използва се и при лечение на сърдечно-съдови заболявания. Лекарството намалява контрактилитета на сърцето и понижава кръвното налягане, като по този начин намалява консумацията на кислород от сърдечния мускул. Клинично обикновено се използва заедно с други лекарства като нитроглицерин за понижаване на кръвното налягане.

4. За лечение на симптоми на тревожност и депресия:

Може да се използва и за лечение на симптоми на тревожност и депресия. Въпреки че това не е най-честата му употреба, тя все пак показва известен потенциал в тази област. Според проучвания лекарството може да намали състояния като тревожност и депресия чрез промяна на баланса на невротрансмитерите в мозъка.

5. За лечение на епилепсия и дистония:

Използва се и за лечение на епилепсия и дистония. Намалява предаването на нервните импулси, като по този начин намалява симптомите. Освен всичко друго, лекарството може да контролира симптоми като потрепвания и спазми чрез промяна на баланса на химикалите в мозъка.

6. За изучаване на невробиологията:

Също така често се използва в невробиологични изследвания, например за оценка на функцията на специфични невронни пътища или клетки. В тази ситуация той често се използва като контролер за контрол на променливи, които не изискват използването на анестетици.

В заключение, това е широко използван универсален наркотик. Основното му приложение е като локален анестетик, но може да се използва и в други области като сърдечно-съдови заболявания, симптоми на тревожност и депресия, епилепсия и дистония и невробиологични изследвания.

Това е локален анестетик, който може да се синтезира по различни методи.

1. Получаване чрез редукция на L-фенилоцетна киселина:

Това е един от най-често използваните синтетични методи. Първо, L-фенилоцетната киселина се получава чрез пероксиден метод на фенилоцетна киселина и след това се редуцира с редуциращи агенти като натриев калий, водород или калаен хидрид. На тази основа се използват HBr, HCl и други реагенти за извършване на алкална хидролиза на редуцираното съединение за получаване на L-изобутиламин оцетна киселина. Накрая, L-изобутиламин оцетната киселина се смесва със съответния енантиомер, като се използва правилото за рацемизация и кристализира, за да се получи целевият продукт.

2. Получаване чрез кондензация на реагенти:

При този метод 4-амино-2',6'-диметилацетилацетон (AMDE) и L-изобутиламин трябва първо да бъдат кондензирани, за да се генерират ацетилацетонови междинни продукти. След това използвайте реагенти като HCl за провеждане на реакция на амонолиза до междинен продукт, генериране на L-берпивакаин. Накрая се кристализира чрез добавяне на солна киселина.

3. Получаване чрез ацилиране на L-изобутиламин:

При този метод той първо се ацилира с алкилфеноли като 1-фенилетанол или 2,6-диметилфенетанол и след това се осолява с HCl и други реагенти, за да се получи продукт. Различните ацилиращи агенти влияят върху физичните свойства на продукта, като например разтворимост и скорост на абсорбция и освобождаване.

4. Приготвен по по-сложен синтетичен път:

Този маршрут включва следните стъпки:

(1) Първо, съответните 4-бромо-2′,6′-диметилацетилацетон и L-изобутиламин бяха кондензирани, за да образуват четири енантиомерни прекурсора.

(2) След това четирите енантиомера бяха разделени и допълнително пречистени чрез кристализация.

(3) За двата енантиомера целевият продукт, а именно продуктът, може да бъде генериран чрез реакции на редукция, естерификация и кондензация.

(4) Накрая продуктът се пречиства и отделя, за да се получи висока чистотаЛевобупивакаин хидрохлорид.

В заключение, той може да бъде получен чрез редица различни синтетични методи. Сред тях най-често използваният синтетичен метод е чрез метода на редукция на L-фенилоцетна киселина, метода на кондензация на реагентите и метода на реакцията на ацилиране на L-изобутиламин. Освен това има по-сложни синтетични пътища, които изискват по-прецизни химични експериментални операции и процеси на пречистване на кристализация.

Това е локален анестетик, който за първи път е въведен в клинична употреба през 1996 г. Неговата ефикасност е подобна на тази на бупивакаин, но неговите аналгетични и анестетични ефекти са значително по-добри от последния. Това също е анестетично лекарство с добра безопасност, тъй като това съединение може да използва само левия си изомер, докато десният изомер е токсичен.

Откриването на продукта датира от 1990 г., когато Pharma-Product Manufacturing Limited (PPM) провежда проучване на перорални антимикробни средства, където откриват много необичаен дълбок анестетик. Компанията установи, че съединение, извлечено от слънчогледово масло, може да се използва като суровина за синтезиранеЛевобупивакаин хидрохлорид, левият изомер, чрез поредица от химични реакции.

По онова време PPM не знаеха, че са създали нов анестетик, така че го приложиха в експерименти, оценяващи токсичността върху морски свинчета. Резултатите показват, че продуктът, левовъртящият изомер, има по-ниска токсичност за мишки и може да доведе до дълготрайна и ефективна локална анестезия. Тези констатации подтикнаха PPM да започне да изследва новото съединение при хора, за да оцени допълнително неговата безопасност и ефикасност.

В ранните клинични изпитвания той показва подобни аналгетични и анестетични ефекти като бупивакаин, но е по-безопасен. Ниската кардиотоксичност на лекарството и по-слабото въздействие върху дихателната система и нервната система са широко използвани в клинични приложения. Оттогава той е признат за безопасен и ефективен локален анестетик и се е превърнал в незаменим анестетик в областта на ортопедията, акушерството, стоматологията и пластичната хирургия.

Въпреки че е бил широко използван клинично, подробностите от историята на откриването му все още не са напълно разбрани. Понастоящем изследванията върху него са ограничени до приложението му като локален анестетик и няма допълнителни изследвания върху историята на откриването наЛевобупивакаин хидрохлориде проведено.

Популярни тагове: levobupivacaine hydrochloride cas 27262-48-2, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба