Леводопа на прах CAS 59-92-7

Леводопа на прах, основен компонент на леводопа, молекулна формула C9H11NO2, CAS 59-92-7, молекулно тегло 165,19, е синтезирана аминокиселина. Бял или сивкаво бял кристален прах. Точка на топене 285,5 градуса (разлагане). Има горчив вкус и слаба разтворимост, само слабо разтворим във вода, разтворим в гореща вода, разредени киселини и основи и неразтворим в етанол, етер и хлороформ. Без мирис, без мирис, почерняващ във въздуха. Когато е влажно, лесно се окислява във въздуха и цветът ще потъмнее. Лесно разтворим в разредена солна киселина и мравчена киселина, разтворим във вода (66 mg/ml), почти неразтворим в етанол, бензен, хлороформ и етилацетат. Това е важен лекарствен прекурсор, който може да бъде превърнат в леводопа от човешкото тяло, което е аминокиселина с фармакологична активност.

Леводопа на прах, като прекурсор на допамина, се превърна в основно лекарство за лечение на болестта на Паркинсон след откриването му през 60-те години. Неговият уникален фармакологичен механизъм и широки клинични приложения го правят важно място в области като неврологията, гериатрията, офталмологията и др.

Основно показание: „Златният стандарт“ за лечение на болестта и синдрома на Паркинсон

 

1. Подобряване на двигателните симптоми при болестта на Паркинсон
След като премине през кръвно{0}}мозъчната бариера, леводопа се превръща в допамин от допа декарбоксилазата в мозъка, като директно допълва невротрансмитерния дефицит, причинен от дегенерацията на допаминергичните неврони в пътя на substantia nigra striatum. Основните терапевтични ефекти включват:

Бавно движение: Клиничните проучвания показват, че леводопа може да увеличи скоростта на ходене на пациентите с 30% -50%, да увеличи честотата на потупване с пръсти с 40% и значително да подобри способността им за ежедневна активност.
Мускулна ригидност: Чрез активиране на допаминовите D2 рецептори и намаляване на прекомерното активиране на индиректните пътища в базалните ганглии, мускулният тонус се възстановява до нормален. При експерименти с животни леводопа намалява ротационното поведение на плъхове модел на Паркинсон със 70%.

 

2. Разширено приложение на синдрома на Паркинсон
В допълнение към първичната болест на Паркинсон, леводопа е ефективна и при следния вторичен или наследствен синдром на Паркинсон:

Синдром на съдов Паркинсон: Подобряването на замразяването на походката, причинено от инсулт, съчетано с рехабилитационно обучение, може да увеличи разстоянието за ходене на пациента с 50%.
Мултисистемна атрофия (MSA): При пациенти с MSA-P тип (тип на Паркинсон) леводопа може временно да подобри двигателните симптоми, но продължителността на ефикасността е относително кратка (обикновено<2 years).
Прогресивна супрануклеарна парализа (PSP): Той е неефективен срещу вертикална офталмоплегия, но може частично да облекчи аксиалната мускулна ригидност и нарушения на походката.

 

3. Дългосрочна стратегия за управление
Феномен на край на употребата: Чрез преминаване към формулировки с контролирано освобождаване (като таблетки с контролирано{0}}освобождаване на леводопа) или в комбинация с инхибитори на катехол-O-метилтрансфераза (COMT) (като ентекавин), времето на „отворения период“ може да се удължи до 4-6 часа.
Дискинезия: Ниска доза, високо{0}}честотен режим на дозиране или комбинация с агонисти на допаминови рецептори (като прамипексол) се използва за намаляване на колебанията в дозата.
Когнитивно увреждане: Високите дози леводопа могат да влошат когнитивните флуктуации и да изискват редовна оценка на резултатите от MMSE и коригиране на дозата.

Сценарий за специално приложение: трансгранично изследване от чернодробна енцефалопатия до офталмологични заболявания

 

1. Невротрансмитерна регулация при чернодробна енцефалопатия
Леводопа подобрява нарушенията на съзнанието при чернодробна енцефалопатия чрез следните механизми:

Допаминово заместване: При пациенти с цироза нивата на допамин в мозъка намаляват с 50%, но леводопа може да ги възстанови до 70% от нормалните нива.
Подобряване на толерантността към амоняк: Експериментите с животни показват, че леводопа увеличава дозата на толерантност на плъхове към отравяне с амоняк три пъти, което може да е свързано с повишаване на активността на глутамин синтетазата.
Клинична ефикасност: Рандомизирано контролирано проучване, включващо 200 пациенти, показва, че комбинацията от леводопа и лактулоза може да намали честотата на рецидивите на чернодробната енцефалопатия с 40%.

 

2. Регулиране на невропластичността при лечение на амблиопия
Леводопа на прахнасърчава ремоделирането на зрителния кортекс чрез следните пътища:

Активиране на допаминови рецептори: повишава прага на реакция на невроните в четвъртия слой на зрителния кортекс към визуални стимули, повишавайки контрастната чувствителност с 20% -30%.
Подобряване на синаптичната пластичност: При деца с анизометропична амблиопия комбинацията от леводопа и оклузионна терапия може да подобри зрителната острота с 0,2-0,3 LogMAR единици, значително по-добре от групата с оклузия самостоятелно.
Прозорец на лечение: Най-добрият терапевтичен ефект се постига 3 месеца преди лечението и се препоръчва курсът на лечение да не надвишава 6 месеца, за да се избегнат странични ефекти.

 

3. Проучвателни приложения на редките болести
Дистония, реагираща на допа (DRD): За пациенти с генни мутации на GTP циклохидролаза-1 (GCH1), ниска доза леводопа (100-300 mg/ден) може напълно да облекчи симптомите и не изисква лечение през целия живот.
Синдром на неспокойните крака (RLS): Рефрактерен RLS, който е неефективен срещу дефицит на желязо, леводопа може да съкрати времето за събуждане през нощта с 50%, но трябва да се внимава, за да се избегне рискът от влошаване на симптомите.
Вродена мускулна скованост: При пациенти с CLCN1 генни мутации леводопа може временно да подобри мускулната скованост, но продължителността на ефикасността е само 2-4 часа.

Ние сме доставчик на естествена леводопа.

След 106 години изследвания и разработки, той стана по-прост, ефективен и с висок добив, а цялостният процес на суровини също стана икономичен. През последните години има малко проучвания върху химичния синтез на леводопа, включващи главно реакцията на хидроксилиране, катализирана от мед- и синтеза на леводопа чрез поредица от реакции с ресвератрол и хидантоин. Синтезният път на мед-катализираната реакция на хидроксилиране е показан на фигурата по-долу:

Основните предимства на химическия синтез са, че синтетичната цел е точна и достъпна, добивът е голям, чистотата е високалеводопа на прах, а видовете свързани вещества, като -странични продукти, са малко и повечето от тях могат да бъдат предвидени; Основните недостатъци са висока цена, сравнително сложен производствен процес, тежки реакционни условия и трудно отделяне на междинни продукти и -продукти от целевите съединения.

Забележка: BLOOM TECH (от 2008 г.), ACHIEVE CHEM-TECH е наш филиал.

Друг метод за синтезиране на леводопа: има два ензима, които обикновено се използват в синтеза на конверсия на микробни ензими и са докладвани три, които са тирозин фенол лиаза, хидроксилаза и трансаминаза, които са относително по-малко използвани в синтеза на леводопа. С L-тирозин като субстрат, експресионният вектор на целевия ген LMB B2 е конструиран и трансформиран в Е. coli и накрая е синтезирана леводопа. Този процес е сложен и са добавени субстрат и аскорбинова киселина, което оскъпява и затруднява контрола. Кришнавени и др. Използван тирозин като субстрат за синтезиране на леводопа чрез гъбична трансформация, метод на пакетиран ензимен слой и подобрен метод на запечатан ензимен слой (метод на електрически автоматичен синтез). Сред тях методът за електрически автоматичен синтез на Mina има най-висок добив от 95,9%.

Методът за синтезиране на леводопа в лабораторията обикновено използва фенилаланин като изходен материал и се приготвя чрез серия от етапи на химична реакция. Следват подробните стъпки на синтез и съответните химични уравнения:

Чрез горните стъпки леводопа може да се синтезира в лаборатория. Трябва да се отбележи, че по време на процеса на синтез е необходимо да се обърне внимание на безопасността, да се избягва контакт с токсични и вредни вещества и правилно да се изхвърлят отпадъците.

Популярни тагове: levodopa прах cas 59-92-7, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба