Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на ибупрофен на прах cas 15687-27-1 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен ибупрофен на прах cas 15687-27-1 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Ибупрофен на прах, известен също като изобутилбензен пропионова киселина, CAS 15687-27-1, бял кристален прах, без мирис и вкус. Неразтворим във вода, лесно разтворим в алкохоли и много други органични разтворители, стабилен при стайна температура и налягане. Това е антипиретик, аналгетик, нестероидно противовъзпалително лекарство. Този продукт може да инхибира циклооксигеназата, да намали синтеза на простагландин и да предизвика аналгетичен и противо{12}}възпалителни ефекти; Той играе антипиретична роля чрез центъра за терморегулация на хипоталамуса. Това е нестероидно противовъзпалително лекарство, което може да облекчи температурата и болката. Ибупрофен, подобно на други 2-арилпропионатни производни (като кетопрофен, флурбипрофен, напроксен и др.) Има хирален център в позицията, така че изобутилбензен пропионовата киселина има два енантиомера, които ще имат различни ефекти върху физиологията и метаболизма. Всъщност (S)-(+)-изобутилбензен пропионовата киселина (т.е. декстрален ибупрофен) има очевидна активност както при експериментално откриване, така и при клинични изпитвания. В момента изобутилбензен пропионовата киселина на пазара е рацемична смес, тоест половината от съставките не са практични.
Продуктите на жълтата снимка по-долу са от тази серия продукти и нашата лаборатория може да предостави готови продукти или персонализирана технология. Моля, изпратете ни имейл с вашите изисквания.
|
Химическа формула |
C13H18O2 |
|
Точна маса |
206 |
|
Молекулно тегло |
206 |
|
m/z |
206 (100.0%), 207 (14.1%) |
|
Елементен анализ |
C, 75.69; H, 8.80; O, 15.51 |
|
|
|
Ибупрофенът, като нестероидно противовъзпалително лекарство (NSAID), упражнява множество антипиретични, аналгетични и противовъзпалителни ефекти чрез инхибиране на активността на циклооксигеназата (COX) и намаляване на синтеза на простагландин.
1. Управление на болката
Лека до умерена болка: Това е често използвано лекарство за облекчаване на невисцерална болка като главоболие, зъбобол, мускулна болка, невралгия, дисменорея и т.н. Например, пациенти с първична дисменорея могат да постигнат степен на облекчаване на болката от 70% -80% след приемане на ибупрофен през устата. Механизмът му на действие е да инхибира синтеза на простагландин и да намали прекомерните контракции на гладката мускулатура на матката.
Следоперативна болка: След лека операция може ефективно да намали болката в раната и да насърчи възстановяването на пациента. Неговият аналгетичен ефект е сравним с опиоидните лекарства, но има слабо пристрастяване и по-малко странични ефекти.
Хронична болка: За хронична болка като болка в долната част на гърба и невралгия може да се използва като част от мултимодален план за управление на болката за подобряване на качеството на живот на пациентите.
2. Лечение на възпалителни заболявания
Ревматоиден артрит (RA) и остеоартрит (OA): Чрез инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори като простагландини и левкотриени, зачервяването на ставите, болката и сутрешната скованост се намаляват и подвижността на ставите се подобрява. Дългосрочната употреба може да забави увреждането на структурата на ставите, но трябва да се обърне внимание на стомашно-чревната защита.
Възпалението на меките тъкани, като тендинит и бурсит, може бързо да облекчи локалната болка и подуване и да насърчи разрешаването на възпалението.
Анкилозиращ спондилит (AS): Чрез инхибиране на възпалителния отговор на гръбначния стълб, намаляване на болката и сковаността в долната част на гърба и подобряване на подвижността на гръбначния стълб.
3. Контрол на топлината
Инфекциозна треска:Ибупрофен на прахдейства върху центъра за регулиране на температурата на хипоталамуса, за да намали чувствителността на точките за регулиране на температурата. Подходящ е при висока температура, причинена от обикновена настинка, грип или други инфекции. Антипиретичният му ефект е сравним с ацетаминофен, но продължителността е по-голяма (около 6-8 часа).
Треска след ваксинация: Като превантивно лекарство може да намали реакциите на треска след ваксинация.
Механизъм на действие: Многоцелево инхибиране на възпаление и болка
1. Инхибиране на синтеза на простагландин
Чрез неселективно инхибиране на COX-1 и COX-2 се намалява производството на възпалителни медиатори като простагландин Е2 (PGE2) и тромбоксан А2 (TXA2). Простагландините са ключови медиатори на болката и възпалението и тяхното намаляване може да понижи чувствителността на чувствителните за болка нервни окончания и да облекчи зачервяването, подуването и термичната болка, причинени от вазодилатация и ексудация.
2. Блокиране на освобождаването на възпалителни медиатори
Той може също така да инхибира метаболизма на арахидоновата киселина, да намали освобождаването на хемокини от левкоцитите (като левкотриен В4), като по този начин инхибира левкоцитната инфилтрация и активирането на възпалителни места и намалява увреждането на тъканите.
3. Намеса на център за регулиране на температурата
Действа върху хипоталамусния терморегулаторен център, насърчавайки процесите на разсейване на топлината (като вазодилатация и изпотяване), подходящо за управление на ниска температура, но незабавно търсене на медицинска помощ, ако телесната температура надвишава 39 градуса или ако треската продължава.
Като общо химическо вещество,Ибупрофен на прахима широка гама от приложения и много методи за синтез. Общите методи за химичен синтез са изброени по-долу:
1. Метод за карбонизация на алкохол
Методът на алкохолна карбонизация, а именно методът BHC, използва изобутилбензен като суровина чрез ацилиране на Friedel Crafts с ацетил хлорид, каталитична редукция на хидрогениране и
Ибупрофенът се синтезира чрез каталитична карбонизация в три етапа.
Синтезният път на ибупрофен по метода BHC (метод на карбонилиране на етанол) е ефективен и екологичен процес, който беше подобрен от компанията BHC и по този начин спечели наградата US Green Chemistry Challenge Award. Този метод използва изобутил бензен като основен изходен материал и въвежда карбонилни групи чрез реакция на карбонилиране на етанол, за да конструира молекулярния скелет на ибупрофен. Под действието на катализатор изобутил бензенът претърпява карбонилиране с етанол и въглероден оксид, за да се получат съответните кетонови съединения, които след това се превръщат в ибупрофен чрез серия от последващи реакции.
Ключови стъпки
1. Реакция на карбонилиране на етанол:
При определени условия на налягане и температура изобутил бензенът претърпява реакция на карбонилиране с етанол и въглероден оксид, като се използват катализатори като паладий, кобалт и други метални катализатори, което води до образуването на пара изобутил ацетофенон. Тази стъпка е основната реакция на BHC метода и нейната ефективност и селективност са от решаващо значение за успеха на следващите стъпки.
2. Реакция на кондензация:
След това настъпва реакция на кондензация между изобутил ацетофенон и - хлороетил ацетат и други кондензиращи агенти при алкални условия, което води до образуването на - и - епоксидни естери. Тази стъпка допълнително обогатява молекулярната структура и полага основата за последващи трансформации.
3. Хидролиза и декарбоксилиране:
Епоксидните естери се хидролизират при киселинни или алкални условия за отстраняване на карбоксилни групи и генериране на съответните алдехидни съединения. Тази стъпка е решаваща стъпка в конструирането на групата на карбоксилната киселина в молекулите на ибупрофен.
4. Реставрация и пренареждане:
Алдехидите се превръщат в алкохоли чрез редукционни реакции и техните молекулни структури се коригират чрез реакции на каталитично пренареждане, за да се получи в крайна сметка ибупрофен или неговите прекурсори. Тази стъпка включва избор на множество видове реакции и катализатори, които имат значително влияние върху добива и чистотата на продукта.
5. Пречистване:
Етапи на пречистване като дестилация и кристализация се използват за отстраняване на примесите и получаване на ибупрофенови продукти с висока{0}}чистота. Процесът на пречистване е от решаващо значение за осигуряване на качеството и стабилността на продукта.
2. Метод на олефиново каталитично хидрогениране
Zeipsen се получава чрез хидрогениране на 2- (6-neneneba methoxy-neneneea -2-tea) акрилова киселина, катализирано от pin комплекси на хирални лиганди, с енантиомерен излишък (ее) от 96%.
Синтезният път на ибупрофен чрез каталитично хидрогениране на олефини е метод за получаване на ибупрофен чрез използване на реакцията на каталитично хидрогениране на олефини. Този метод разчита главно на действието на катализаторите за хидрогениране и редуциране на ненаситени връзки (като двойни връзки въглерод-въглерод) в олефините, като същевременно се комбинира с други етапи на химическо преобразуване, като в крайна сметка се получава ибупрофен. Следва подробно въведение в пътя на синтеза:
1. Избор на изходни материали и катализатори
Изходни материали:
В пътя на каталитично хидрогениране на олефини за получаване на ибупрофен, съединения, съдържащи специфични олефинови структури, обикновено се избират като изходни материали. Тези олефинови съединения трябва да бъдат внимателно проектирани, за да осигурят гладкото производство на ключови междинни продукти за ибупрофен в следващите етапи на хидрогениране и преобразуване.
Избор на катализатор:
Изборът на подходящия катализатор е ключът към каталитичното хидрогениране на олефини. Обичайните катализатори включват катализатори от благородни метали (като паладий, платина и др.) и катализатори от неблагородни метали (като никел, кобалт и др.). Тези катализатори могат ефективно да насърчават реакцията на хидрогениране на олефини, като същевременно поддържат висока селективност и стабилност.
Следващи стъпки на преобразуване
Реакция на преобразуване:
След каталитично хидрогениране на олефини, полученият продукт обикновено трябва да премине през допълнителни етапи на преобразуване, за да се получи ибупрофен. Тези етапи на превръщане могат да включват реакции като кондензация, окисление, хидролиза и т.н., в зависимост от структурата на изходните материали и желаната молекулна структура на ибупрофен.
Пречистване и разделяне:
След завършване на всички стъпки на преобразуване, продуктът трябва да бъде пречистен и отделен, за да се премахнат примесите и да се подобри чистотата на ибупрофен. Това обикновено включва стъпки като дестилация, кристализация и филтриране.
Пътят на синтез на ибупрофен чрез каталитично хидрогениране на олефини е сложен, но ефективен метод. Разчита се на избора на катализатори и оптимизиране на реакционните условия за постигане на ефективно хидрогениране и последващо превръщане на олефини. Чрез този метод продукти с ибупрофен с висока-чистота могат да бъдат приготвени, за да отговорят на нуждите на фармацевтичната индустрия.
точка на топене 77 – 78 градуса, специфично въртене [] D20-1 ~ + 1 градуса (c=1, C2H5OH), точка на кипене 157 градуса C (4 mmHg), плътност 1,0364 (груба оценка), индекс на пречупване 1,5500 (оценка), точка на запалване 9 градуса , Условия на съхранение 2-8 градуса C , Практически разтворим във вода, свободно разтворим в ацетон, метанол и метиленхлорид. Разтваря се в разредени разтвори на алкални хидроксиди и карбонати. , Коефициент на киселинност (pKa) pKa 4,45 ± 0,04 (H2O, t=25 ± 0,5, I=0.15 (KCl) ) (Приблизително), Кристален прах, Цвят бял до почти бял, Разтворимост във вода неразтворим.
фармакология
Фармакология
Аналгетичните и противовъзпалителните механизми наИбупрофен на прахне са напълно изяснени и може да действа локално върху възпалени тъкани чрез инхибиране на синтеза на простагландини или други невротрансмитери. Поради инхибирането на активността на левкоцитите и освобождаването на лизозомни ензими, болковите импулси в тъканите намаляват и чувствителността на рецепторите за болка се понижава. Лечението на подагра включва противовъзпалителни и аналгетични мерки, но не може да коригира хиперурикемията. Механизмът за лечение на дисменорея може да бъде инхибирането на синтеза на простагландин, което води до намаляване на вътрематочното налягане и намаляване на контракциите на матката.
2 фармакокинетика
Фармакокинетика
2.1 Пероралното приложение се абсорбира лесно и абсорбцията се забавя, когато се приема с храна, но абсорбираното количество не намалява. Приемът на антиациди, съдържащи алуминий и магнезий, не влияе на абсорбцията. Степента на свързване с плазмените протеини е 99%. След приема на лекарството концентрацията на лекарството в кръвта достига своя пик в рамките на 1,2-2,1 часа. Дозировката е 200 mg, а концентрацията на лекарството в кръвта е 22-27 μg/ml. Когато дозата е 400 mg, тя е 23-45 μ g/ml, а когато дозата е 600 mg, тя е 43-57 μ g/ml. Полуживотът след еднократно приложение обикновено е 1,8 до 2 часа. Този продукт се метаболизира в черния дроб, като 60-90% се екскретират през бъбреците с урината и 100% се екскретират в рамките на 24 часа, от които около 1% е в първоначалната форма и част се екскретира с изпражненията.
Популярни тагове: ибупрофен на прах cas 15687-27-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба