Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на скополамин хидробромид на прах cas 114-49-8 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен скополамин хидробромид на прах cas 114-49-8 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Скополамин хидробромид на прахе съединение с фармацевтичен клас, принадлежащо към семейството на тропановите алкалоиди, получено от растението нощница от вида Solanum или Datura. Това е бял до почти бял, кристален прах, силно разтворим във вода и алкохол, което го прави универсална формула за медицинска употреба. Основно известен със своите антихолинергични и седативни свойства, Tranaxine действа върху централната нервна система (ЦНС), за да наруши нормалното функциониране на ацетилхолина, невротрансмитер, който е от решаващо значение за множество телесни функции, включително памет, учене и мускулен контрол.
В терапевтични приложения най-често се използва като пред{0}}анестетично лекарство за намаляване на тревожността и секрециите в дихателните пътища преди операция. Може също така да облекчи гаденето и повръщането, свързани с морска болест, следоперативно възстановяване или определени медицински състояния като химиотерапия. Въпреки това, поради потенциала му за странични ефекти като сънливост, замъглено зрение и загуба на паметта (особено "сухота в устата" или антихолинергичен синдром), употребата му е строго контролирана и предписана от здравни специалисти.

|
|
|
|
Химическа формула |
C17H22BrNO4 |
|
Точна маса |
383.07 |
|
Молекулно тегло |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Елементен анализ |
С, 53,14; Н, 5,77; Br, 20,79; N 3,65; О, 16.65 |

методи за синтез
Метод на синтез на Trost
Скополамин хидробромид на прахе вид тропанов алкалоид и неговият синтез обикновено включва сложни органични химични реакции, особено изграждането на хирални центрове и трансформацията на функционални групи.
Що се отнася до споменаването на "метода на синтез на Трост", въпреки че той не се използва директно за синтеза на транаксин, професор Трост и приносът на неговия екип в областта на асиметричната катализа предоставиха възможност за ефективен и силно селективен синтез на много сложни органични молекули.
Избор на изходни материали и предварително преобразуване
- Обикновено не започва директно от дихлорометан, а от ароматни съединения, съдържащи подходящи функционални групи. Например, могат да се използват съединения с бензенов пръстен, съдържащи лесно конвертируеми метилови или халогенни заместители.
- Извършете реакции на ацилиране или алкилиране на Friedel Crafts, въведете специфични странични вериги или функционални групи и положете основата за последващи стъпки на синтез.
Изграждане на гръбнака на тропана
- Тази стъпка е в основата на синтезирането на скополамин и неговите аналози, обикновено включваща множество реакции, включително циклизация, редукция, преобразуване на функционална група и т.н.
- Основният скелет на тропана може да бъде изграден от ароматни съединения или други междинни продукти чрез поредица от реакции като циклоприсъединяване, окисление, редукция и др.
Фина настройка на функционални групи
- След получаване на гръбнака на тропана е необходимо допълнително да се прецизират неговите функционални групи, за да отговарят на структурните изисквания на скополамин.
- Това може да включва реакции като естерификация, ацилиране, аминиране, халогениране, както и възможно изграждане или поддържане на хирален център.
Окончателно превръщане и пречистване
- След горните стъпки, полученото съединение трябва да се превърне в транаксин.
- Това може да включва реакция с бромоводородна киселина за въвеждане на бромидни йони и едновременно образуване на соли.
- И накрая, транаксин с висока{0}}чистота се получава чрез подходящи методи за пречистване като прекристализация, хроматографско разделяне и др.

Метод на синтез на Робинсън
Обикновено морфинът не се използва директно като изходен материал, тъй като има значителна разлика в химичната структура между скополамин и морфин. По-често срещаните изходни материали могат да бъдат прекурсори на тропинон или други свързани алкалоиди.
Чрез окисление, редукция, циклизация и други реакции изходните материали се превръщат в съединения, съдържащи тропанов скелет.
Въведете необходимите функционални групи като хидроксилни, естерни и аминови групи в гръбнака на тропана, за да отговарят на структурните изисквания на скополамин.
Тези стъпки могат да включват много{0}}етапни реакции като ацилиране, алкилиране, окисление и др.
Скополаминът е съединение с хирален център, така че трябва да се обърне специално внимание на изграждането и поддържането на хирален център по време на процеса на синтез.
Може да са необходими модерни технологии като асиметрична катализа за постигане на силно селективен синтез.
След горните стъпки, полученото съединение трябва да бъде допълнително превърнато в скополамин.
Накрая той реагира с бромоводородна киселина, за да произведе транаксин.
Транаксин с висока чистота може да бъде получен чрез подходящи методи за пречистване като прекристализация, хроматографско разделяне и др.
мускаринови рецептори
Мускариновите рецептори са клас G протеин-свързани рецептори (GPCR), които играят основна роля в медиирането на действията на невротрансмитера ацетилхолин (ACh) както в централната нервна система (ЦНС), така и в периферната нервна система (ПНС). Те са кръстени на алкалоида мускарин, естествено срещащо се съединение, което имитира ефектите на ACh върху тези рецептори.
Има пет основни подтипа мускаринови рецептори, обозначени като M1 до M5, всеки с различни тъканни разпределения и функционални роли. М1 рецепторите се намират предимно в ЦНС, особено в кората и хипокампуса, където регулират когнитивните процеси, възбудата и паметта. М2 рецепторите са изобилни в сърцето, където инхибират сърдечната честота и контрактилитета, и в ЦНС, където модулират освобождаването на невротрансмитери.
МЗ рецепторите се експресират предимно в гладкомускулни тъкани, като тези, които се намират в пикочния мехур, червата и дихателните пътища, като медиират контракцията и секреторните реакции. М4 рецепторите също присъстват в ЦНС, участват в модулирането на освобождаването на невротрансмитери и допринасят за когнитивната функция. И накрая, М5 рецепторите са по-малко-разбрани, но се смята, че участват в регулирането на липидния метаболизъм и секрецията на инсулин.
Дисрегулацията на сигнализирането на мускариновите рецептори е замесена в различни разстройства, включително болестта на Алцхаймер, болестта на Паркинсон, шизофрения и някои сърдечно-съдови заболявания. Следователно, антагонистите и агонистите на мускариновите рецептори са важни терапевтични цели за лечението на тези състояния, предлагащи средства за модулиране на отговора на тялото към ACh и възстановяване на баланса на критичните физиологични процеси.

Скополамин хидробромиде антихолинергично лекарство, което упражнява широк спектър от фармакологични ефекти чрез блокиране на M-холинергичните рецептори и употребата му обхваща множество клинични области.
Основни терапевтични области: спазъм на гладката мускулатура и инхибиране на секрецията на жлезите
Болести, свързани със спазъм на гладката мускулатура
Стомашно-чревни колики: Чрез блокиране на M-холинергичните рецептори в гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт възбуждащият ефект на ацетилхолина се намалява и спастичната болка се облекчава. Обикновено се използва за коремна болка, причинена от синдром на раздразнените черва, следоперативно подуване на червата и др.
Жлъчен мехур и бъбречни колики: Облекчават спазмите на гладката мускулатура в жлъчните и пикочните пътища и облекчават болката, причинена от холецистит, камъни в жлъчката или бъбреците.
Бронхиален спазъм: разширява бронхите и подпомага лечението на остри астматични пристъпи или остри екзацербации на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
Инхибиране на секрецията на жлезите
Прилагане преди анестезия: Намалете секрецията на слюнчените жлези, бронхиалните жлези и потните жлези, за да предотвратите аспирация и запушване на дихателните пътища по време на въвеждане в анестезия.
Слюноотделяне: Контролирайте прекомерната слюнка, причинена от болестта на Паркинсон или страничните ефекти на лекарствата, и подобрете качеството на живот на пациентите.
Хиперхидроза: Инхибира секрецията на потните жлези и облекчава локалната или системна хиперхидроза.
Специално лечение на симптомите: централни и периферни синергични ефекти
Морска болест (морска болест, въздушна болест)
Механизъм: Чрез инхибиране на възбудимостта на вестибуларното ядро и церебеларната ретикуларна формация, той намалява гаденето и повръщането, причинени от прекомерна стимулация на вестибуларните органи във вътрешното ухо.
Употреба: Орални таблетки или трансдермални пластири (като съединение бромоводородна киселина скополамин) трябва да се прилагат върху обезкосмената област зад ухото 4 часа преди шофиране и ефектът може да продължи 12-72 часа.
Предимства: Комбинираната употреба с дифенхидрамин може да подобри терапевтичната ефикасност, а трансдермалните пластири избягват ефекта на първото преминаване при перорално приложение.
Треморна парализа (болест на Паркинсон)
Механизъм: Като централно антихолинергично лекарство, той регулира баланса на допамин и ацетилхолин в пътя на substantia nigra striata, подобрявайки тремора в покой и мускулната ригидност.
Внимание: Трябва да се използва в комбинация с леводопа, тъй като неговата ефективност е ограничена, когато се използва самостоятелно и може да предизвика психиатрични симптоми.
Маниакална психоза
Механизъм: Облекчаване на възбудата, агресивното поведение и нарушенията на съня по време на манийни епизоди чрез централни инхибиторни ефекти.
Ограничения: Понастоящем това не е-лекарство от първа линия и се използва предимно за адювантна терапия или за пациенти с непоносимост към други лекарства.
Първа помощ и лечение на отравяне: поддържане на живота и детоксикация
Септичен шок
Механизъм: Разширява периферните кръвоносни съдове, увеличава притока на кръв, подобрява микроциркулацията, като същевременно стимулира дихателния център и подобрява снабдяването на тъканите с кислород.
Употреба: Интравенозно инжектиране, кръвното налягане и сърдечната честота трябва да се наблюдават, за да се избегне прекомерна сърдечна аритмия.
Отравяне с органофосфорни пестициди
Механизъм: Като антихолинергично лекарство, той се бори с мускаринови симптоми като свиване на зеницата, бронхоспазъм, слюноотделяне и диария.
Употреба: Използва се в комбинация с ацетилхолинестеразни активатори (като хлорпромазин), приложени интравенозно, като дозировката се коригира според степента на токсичност до достигане на "атропиноподобни" (сухота в устата, суха кожа, ускорен пулс).
Внимание: Необходимо е внимателно наблюдение на състоянието, за да се избегне прекомерно централно възбуждане (делириум, конвулсии) или респираторна депресия.
Офталмологични приложения: локално лечение и противопоказания
Иридоциклит
Механизъм: Локалните капки за очи могат да разширят зениците, да предотвратят задната адхезия на ириса и да облекчат възпалителните реакции.
Употреба: 1-2 пъти на ден, при разширени зеници за 7-10 дни, през които да се избягва силна светлинна стимулация.
Табу: Не се препоръчва при пациенти с ъглова стеноза или глаукома, тъй като може да предизвика остри пристъпи на закритоъгълна глаукома.
Други приложения: Интердисциплинарно изследване
Предоперативна подготовка за ендоскопско изследване
Предназначение: За намаляване на стомашно-чревната перисталтика и улесняване на гастроскопия, колоноскопия или ERCP (ендоскопска ретроградна холангиопанкреатография).
Предимства: Комбинираната употреба със спазмолитици като скополамин може да засили ефекта.
постоперативен илеус
Механизъм: Насърчаване на възстановяването на стомашно-чревната перисталтика и съкращаване на времето за възстановяване на чревната функция.
Внимание: Използвайте само след като изключите механична обструкция.

структурни характеристики
- Силово взаимодействие на Ван дер Ваалс
Бензеновият пръстен и петчленният хетероцикличен пръстен вскополамин хидробромид на прахи двете имат полуполярност, което води до взаимодействие на силата на Ван дер Ваалс с околните молекули, образувайки междумолекулно привличане.
- Естерна връзка
Групите на карбоксилната киселина в молекулите на транаксин претърпяват реакция на естерификация с молекулите на етанола, образувайки естерни връзки. Образуването на тази естерна връзка до известна степен повишава химическата стабилност на молекулата на транаксин.
- Пиридинови хетероцикли
Центърът на молекулата на транаксин е азот-съдържащ шестчленен хетероцикъл (пиридинов пръстен). Има също група карбоксилна киселина и метокси група на пиридиновия пръстен, които са ключови части от антихолинергичния му ефект.
- Четворен пръстен
Молекулата на транаксин съдържа кватернерна пръстенна структура, която може да бъде свързана с μ тип I опиоидни рецептори, които се свързват, за да упражнят антианестетични ефекти.
- Хидрокси и метокси групи
Молекулите на транаксин също съдържат множество хидроксилни и метокси групи. Тези функционални групи имат определени хидролитични свойства и могат да се комбинират с холинестеразата, за да произведат антихолинергичен ефект.
Популярни тагове: скополамин хидробромид на прах cas 114-49-8, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба




