Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на етелкалцетид пептид в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен етелкалцетид пептид за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Етелкалцетид пептид, известен също като AMG416, има CAS номер 1262780-97-1 и CAS номер 1334237-71-6 за своята хидрохлоридна форма. Молекулната формула е C38H73N21O10S2, с молекулно тегло 1048,25 (за самия пептид), а хидрохлоридната форма има молекулно тегло 1084,71186.
Това е съединение, образувано от седем аминокиселинен пептид и един цистеин (Cys) чрез междумолекулни тиолови групи. Химическата му структура е уникална, с аминокиселинни остатъци в пептидната верига, свързани с пептидни връзки. Връзката между цистеиновите тиолни групи и пептидната верига засяга цялостната стабилност, разпределението на заряда и способността за взаимодействие с други молекули на пептида.
Формуляр за нашите продукти
Етелкалцетид COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Етелкалцетид | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 1262780-97-1 | |
| Количество | 40g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090057 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Елемент | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.47% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.35% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.90% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.56% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 400 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
| Химическа формула: | C38H73N21O10S2 |
| Точна маса: | 1048 |
| Молекулно тегло: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Елементен анализ: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Етелкалцетид пептид(търговско наименование Parsabiv, по-рано AMG416) е нов агонист на чувствителен към калцикат рецептор (CaSR), използван предимно за лечение на вторичен хиперпаратиреоидизъм (SHPT) при хора на диализа с хронично бъбречно заболяване (CKD). Неговият механизъм на действие включва множество биологични процеси, които ще бъдат разработени подробно от четири аспекта: молекулярни мишени, сигнална трансдукция, физиологични ефекти и клинично значение.
Молекулярна цел: Активиране на чувствителни към калцикат рецептори (CaSR)
Основният му механизъм на действие се крие в ролята му на специфичен агонист на CaSR, регулиращ секрецията на паратироиден хормон (PTH) чрез директно свързване и активиране на CaSR на повърхността на паратироидните клетки. CaSR е рецептор, свързан с G протеин (GPCR), широко разпространен в тъкани като паращитовидни жлези, бъбреци и скелети и е от решаващо значение за поддържане на баланса на калцикат и фосфор в тялото. При нормални физиологични условия повишаването на концентрацията на екстрацелуларен калцикат (Ca²⁺) активира CaSR, инхибира секрецията на ПТХ и по този начин намалява нивата на калцикат в кръвта; Напротив, хипокалциемията инхибира активността на CaSR и насърчава освобождаването на ПТХ, за да поддържа стабилността на калцитата в кръвта.
При хора с ХБН бъбречната недостатъчност води до намалена екскреция на фосфор и нарушен метаболизъм на витамин D, което от своя страна причинява хипокалциемия и хиперфосфатемия. Това разстройство на метаболизма на калцикат и фосфор ще продължи да стимулира паратироидните клетки, което води до понижаване на експресията на CaSR или нарушена функция, загуба на секреция на ПТХ и в крайна сметка образуването на SHPT. Чрез симулиране на ефекта на извънклетъчните калцикатни йони, чувствителността на CaSR към физиологичните концентрации на калцикатни йони се повишава. Дори ако нивата на калцикат в кръвта не се повишат значително, CaSR може да бъде ефективно активиран, за да инхибира прекомерната секреция на ПТХ.
Източник на информация:
ChemicalBook ясно заявява, че активира чувствителните към паратироидни калцикат рецептори и инхибира синтеза и секрецията на ПТХ (публикуван на 3 април 2026 г.).
Zhihu Column и Sohu Public Platform допълнително обясняват, че верапамилът „специфично се свързва и активира CaSR, задейства вътреклетъчна сигнална трансдукция и инхибира секрецията на ПТХ“ (публикуван на 12 ноември 2024 г., 4 септември 2024 г.).
Сигнална трансдукция: молекулярен път, който инхибира секрецията на ПТХ
След свързване с CaSR, той активира пътя на свързаната с G протеин фосфолипаза C (PLC) - протеин киназа C (PKC), причинявайки повишаване на концентрацията на вътреклетъчни калцикатни йони (Ca ² ⁺) и хидролиза на фосфатидилинозитол-4,5-дифосфат (PIP ₂) за получаване на диацилглицерол (DAG) и инозитол трифосфат (IPv3).
IP v3 допълнително насърчава освобождаването на Ca²⁺ от ендоплазмения ретикулум, образувайки вътреклетъчна калцикатна сигнална каскада, която в крайна сметка инхибира транскрипцията и секрецията на PTH гена. В допълнение, активирането на CaSR може също така да блокира зависимия от сАМР път на секреция на ПТХ чрез инхибиране на активността на аденилат циклаза (АС) и намаляване на нивата на вътреклетъчния цикличен аденозин монофосфат (сАМР).
Изследователска подкрепа:
NetEase News съобщи, че клинично изпитване фаза III, проведено от Anjin Company (2014), показва, че след 26 седмици лечение с верапамил, 75,3% от болните хора са имали понижение на нивата на ПТХ с повече от 30%, далеч надхвърляйки плацебо групата (9,6%), потвърждавайки значителното инхибиране на секрецията на ПТХ чрез активиране на CaSR (публикуван на 18 юли 2014 г.).
Статията в колоната Bilibili подчертава, че верапамилът „повишава чувствителността на CaSR към калцикатни йони, задейства низходящи сигнални пътища, инхибира пролиферацията на паратироидните клетки и секрецията на ПТХ“ (публикуван на 6 декември 2024 г.).
Физиологични ефекти: цялостна регулация на метаболизма на калций и фосфор
Той упражнява многоизмерни регулаторни ефекти върху метаболизма на калцикат и фосфор чрез инхибиране на секрецията на ПТХ:
Понижаване на нивата на фосфор в кръвта: ПТХ е ключов хормон, който насърчава бъбречната тубулна екскреция на фосфор. Болните от SHPT страдат от хиперфосфатемия поради прекомерна секреция на ПТХ, докато верапамил инхибира ПТХ, увеличава екскрецията на фосфор в урината и намалява концентрацията на фосфор в кръвта. Клиничните изпитвания показват, че лечението с верапамил може да намали нивата на фосфор в кръвта със 7,71%, докато плацебо групата намалява само с 1,31% (Mingyi Online, 28 септември 2025 г.).
Поддържане на стабилността на калцикат в кръвта: ПТХ поддържа баланса на калцикат в кръвта, като насърчава освобождаването на калцикат в скелета и реабсорбцията на калцикат в бъбречните тубули. След инхибиране на ПТХ, въпреки че верапамил може временно да понижи калцитата в кръвта, дългосрочната- употреба може да избегне прекомерната секреция на ПТХ, водеща до загуба на калцикат в скелета, и индиректно да поддържа стабилността на калцикат в кръвта чрез регулиране на метаболизма на витамин D.
Подобряване на здравето на скелета: Хората, болни от SHPT, често изпитват недохранване на бъбречния скелет (като болка в скелета и повишен риск от фрактури) поради повишена резорбция на скелета, предизвикана от PTH. Vilacatide намалява нивата на ПТХ, намалява резорбцията на скелета, облекчава симптомите на болка в скелета и подобрява структурата на скелета (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 юни 2020 г.).
Намаляване на съдовата калцификация: Хиперфосфатемията и прекомерната секреция на ПТХ са важни причини за съдова калцификация. Той намалява риска от сърдечно-съдови инциденти чрез понижаване на фосфора в кръвта и ПТХ, като инхибира отлагането на калцикат в съдовата стена (Chemical Book, 2026-04-03).
Клинично значение: нов пробив в лечението на SHPT
Механизмът на действие на верапамил го прави революционно лекарство за лечение на SHPT, а предимствата му се изразяват в:
Интравенозно приложение с високо съответствие:Етелкалцетид пептиде тип интравенозна инжекция, която може да се прилага интравенозно през диализната верига в края на диализата, избягвайки проблема с нестабилната абсорбция на перорални лекарства, особено подходяща за болни на диализа хора със стомашно-чревна дисфункция (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 юни 2020 г.).
Нисък риск от лекарствени взаимодействия: D-аминокиселинният пептиден скелет на верапамил не се разгражда лесно от метаболитни ензими в тялото и неговата ефикасност е дълготрайна-до изчистване по време на следващата диализа, намалявайки взаимодействията с други лекарства (Sohu Public Platform, 4 септември 2024 г.).
Значителен терапевтичен ефект и контролируема безопасност: Множество клинични изпитвания потвърдиха, че ефикасността на верапамил за намаляване на ПТХ е по-добра от плацебо и не по-ниска от пероралния калцикат миметик синакалцет. В същото време нежеланите реакции като хипокалцемия могат да бъдат ефективно управлявани чрез коригиране на дозата и добавяне на калцикат (NetEase News, 18 юли 2014 г.; Mingyi Online, 28 септември 2025 г.).
Напредък на изследванията и бъдещи насоки
Откакто FDA одобри включването на верапамил в списъка през 2017 г., нейният изследователски фокус се измести към дългосрочна-безопасност и оптимизиране на режимите на комбинирана терапия
Дългосрочна безопасност: Дългосрочната употреба може да повиши риска от хипокалциемия и кървене от горната част на стомашно-чревния тракт и трябва да се използват персонализирани режими на дозиране (като начална корекция на дозата и мониториране на калцит в кръвта) за намаляване на нежеланите реакции (ChemicalBook, 6 март 2025 г.).
Комбинирана терапия: Неговата комбинация с аналози на витамин D и фосфатни свързващи вещества може синергично да регулира калциевия и фосфорния метаболизъм, намалявайки дозо{0}}зависимите странични ефекти на отделни лекарства (колона Zhihu, 2024-11-12).
Разширяване на показанията: Проучване на потенциалното приложение на сорафениб при пациенти с ХБН без диализа, първичен хиперпаратироидизъм и остеопороза (колона Bilibili, 6 декември 2024 г.).
Vilacatide постига прецизна регулация на метаболизма на калцикат и фосфор чрез активиране на CaSR и инхибиране на секрецията на PTH, осигурявайки ефективна и безопасна възможност за лечение на болни от SHPT хора. Неговият уникален механизъм на действие и приложение не само запълва ограниченията на традиционното лечение, но също така открива нов път за цялостно управление на усложненията на хроничното бъбречно заболяване. Със задълбочаването на изследванията се очаква да играе важна роля при по-широк спектър от метаболитни заболявания.
Обобщение на източниците на информация:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
Новини от NetEase: 18 юли 2014 г
Известен лекар онлайн: 28 септември 2025 г
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 юни 2020 г
Обществена платформа Sohu: 4 септември 2024 г
Колона Zhihu: 12 ноември 2024 г
Колона Bilibili: 6 декември 2024 г
Етелкалцетид пептид, като агонист на чувствителен към калцикат рецептор (CaSR), може ясно да се раздели на следните ключови етапи в процеса на неговото развитие:
Механизмът на действие е ясен:чрез активиране на чувствителния към калцикат рецептор (CaSR) на повърхността на паратироидните клетки, синтезът и секрецията на паратироидния хормон (PTH) се инхибират, като по този начин се намаляват нивата на PTH в кръвта и се регулира метаболизма на калцикат и фосфор.
Оптимизиране на процеса на синтез:По време на процеса на изследване и развитие учените непрекъснато оптимизират процеса на синтез. Например, използвайки стратегия за синтез на твърда{1}}фаза, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)) и Fmoc-D-Arg (pbf) - OH се използват като изходни материали за получаване на суров верапамилов пептид чрез свързване, разцепване и други етапи и след това се пречистват за получаване на продукти с висока-чистота. Тази оптимизация на процеса увеличи добива, намали разходите и постави основата за последващото развитие на верапамиловия пептид.
Одобрение от FDA: След строги клинични изпитвания и процеси на одобрение, Администрацията по храните и лекарствата на САЩ (FDA) официално одобри пазара на 7 февруари 2017 г. за лечение на вторичен хиперпаратироидизъм (SHPT) при хора на диализа с хронично бъбречно заболяване (CKD). Това одобрение бележи официалното влизане на верапамил във фазата на клинично приложение, предоставяйки нова възможност за лечение на болни от SHPT хора.
Значително намаляване на нивата на ПТХ:Множество клинични проучвания са потвърдили, че може значително да намали нивата на ПТХ при болни от SHPT хора. Например, фаза III клинично изпитване, включващо стотици болни хора, показа, че след 26 седмици лечение с верапамил, 75,3% от болните хора са имали понижение на нивата на ПТХ с повече от 30%, което далеч надхвърля плацебо групата (9,6%).
Подобряване на метаболизма на калций и фосфор:Чрез регулиране на метаболизма на калцикат и фосфор, насърчаване на отделянето на фосфор от бъбреците, намаляване на концентрацията на фосфор в кръвта и намаляване на освобождаването на калцикат в скелета, поддържане на стабилността на калцикат в кръвта. Това спомага за подобряване на нарушенията на метаболизма на калцитата и фосфора при болни от SHPT хора и намалява риска от усложнения като съдова калцификация.
Облекчаване на симптомите и подобряване на качеството на живот:Може да облекчи симптоми като болка в скелета и сърбеж по кожата, причинени от високи нива на ПТХ при болни от SHPT хора, и да подобри качеството им на живот. Междувременно, чрез намаляване на риска от усложнения, верапамил може също така да помогне за удължаване на преживяемостта на болни хора.
Проучване на нови показания:Понастоящем изследователите проучват потенциалните му приложения в други области на заболяването, като SHPT при пациенти с ХБН без диализа и първичен хиперпаратироидизъм.
Оптимизиране на плана за лечение:За да подобрят неговата ефикасност и безопасност, изследователите все още проучват неговата комбинирана терапия с други лекарства. Например, комбинацията с аналози на витамин D и фосфатни свързващи вещества може синергично да регулира калциевия и фосфорния метаболизъм, намалявайки дозо{1}}зависимите странични ефекти на отделните лекарства.
Популярни тагове: etelcalcetide пептид, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба