Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на dl-sulforaphane cas 4478-93-7 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен dl-сулфорафан cas 4478-93-7 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
DL-сулфорафан, CAS 4478-93-7, молекулната формула C6H11NoS2 е жълта или безцветна течност при стайна температура, неразтворима във вода, лесно разтворима в органични разтворители като метанол, дихлорометан, ацетонитрил и др., и склонна към разлагане при високотемпературни алкални условия. Това е изотиоцианатен естер, получен чрез хидролиза на глюкозинолати в растения чрез мирозиназа. Той е богат на кръстоцветни растения като броколи, къдраво зеле и репички и е често срещан антиоксидант. Това е най-противораковото растително активно вещество в зеленчуците.
|
Химическа формула |
C6H11NOS2 |
|
Точна маса |
177 |
|
Молекулно тегло |
177 |
|
m/z |
177 (100.0%), 178 (6.5%), 179 (4.5%), 179 (4.5%) |
|
Елементен анализ |
C, 40.65; H, 6.25; N, 7.90; O, 9.02; S, 36.17 |
|
|
|
DL-сулфорафан(SFN), известен също като сулфорафан, е изотиоцианатно съединение, намиращо се в кръстоцветни растения. От откриването му в началото на 20-ти век неговата уникална химическа структура и биологична активност постепенно се разкриват, превръщайки се в изследователска гореща точка в областта на химията на природните продукти, храненето и медицината. Намира се главно в кръстоцветни растения, с високо съдържание в броколи, зеле и други зеленчуци и най-високо съдържание в пъпките на броколи. Сулфорафанът от репички се преобразува от своите предшественици глюкозинолати под действието на мирозиназа. N=C=S групата е склонна към поляризация и получава положителен заряд, което я прави лесна за реакция с нуклеофили като аминогрупи, хидроксилни групи и карбоксилни киселини. Това е ключова структура за неговите различни биологични дейности.
Противораков ефект: много{0}}целево инхибиране на появата и развитието на тумора
Изследванията в областта на противо{0}}раковите заболявания са най-задълбочени-и механизмът им на действие включва множество аспекти, като регулиране на клетъчния цикъл, индуциране на апоптоза, инхибиране на ангиогенезата и засилено имунно наблюдение.
1. Активирайте пътя на Nrf2, за да подобрите способността за клетъчна детоксикация
Той е мощен активатор на ядрен фактор еритроиден 2-свързан фактор 2 (Nrf2). Nrf2, като транскрипционен фактор, може да регулира експресията на над 500 клетъчни защитни гени, включително антиоксидантни ензими като глутатион S-трансфераза (GST) и супероксид дисмутаза (SOD), както и детоксикиращи ензими като глутатион синтаза. Чрез активиране на Nrf2, сулфорафанът може значително да повиши устойчивостта на клетките към оксидативен стрес и химически канцерогени. Например, при клетъчни модели на рак на черния дроб, предварителната обработка може да намали увреждането на ДНК, предизвикано от афлатоксин B1, и да намали честотата на тумора.
2. Индуциране на апоптоза на ракови клетки и инхибиране на пролиферацията
Чрез регулиране на експресията на протеини, свързани с клетъчния цикъл, като Cyclin D1 и CDK4, раковите клетки се спират във фазата G1, като същевременно се активират протеини от семейство каспази, за да индуцират апоптоза на митохондриалния път. В клетките на рака на гърдата той може да регулира надолу експресията на антиапоптотичния протеин Bcl-2, да регулира нагоре нивото на проапоптотичния протеин Bax и накрая да предизвика програмирана клетъчна смърт. В допълнение, той може да инхибира фосфорилирането на рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR), да блокира низходящите сигнални пътища и по този начин да инхибира пролиферацията на ракови клетки.
3. Инхибират ангиогенезата и метастазите
Растежът на тумора разчита на неоваскуларизацията, за да осигури хранене, което може да инхибира ангиогенезата чрез понижаване на експресията на васкуларен ендотелен растежен фактор (VEGF).
В миши модел на рак на дебелото черво, пероралното приложение на сулфорафан може да намали обема на тумора с до 60% и значително да намали честотата на белодробни метастази. Механизмът включва инхибиране на активността на матричните металопротеинази (ММР), намаляване на деградацията на извънклетъчния матрикс и по този начин възпрепятства инвазията на раковите клетки и метастазите.
4. Подобряване на функцията за имунен надзор
Той може да регулира функцията на имунните клетки и да засили имунния отговор на организма към тумори. Например, той може да насърчи съзряването на дендритни клетки и да подобри тяхната способност за представяне на антиген; Едновременно активирайте естествените клетки убийци (NK) и цитотоксичните Т лимфоцити (CTL), за да подобрите ефекта на убиване на раковите клетки. При пациенти с рак на белия дроб комбинацията от добавки със сулфорафан и химиотерапия може значително да удължи преживяемостта без прогресия.
Антиоксидант и против{0}}възпалително: защита на клетките от увреждане
Оксидативният стрес и хроничното възпаление са общата патологична основа на различни заболявания и те упражняват защитни ефекти чрез двоен механизъм.
1. Директно елиминирайте свободните радикали
Групата N=C=S в молекулите на сулфорафан има силна полярност и може да реагира с реактивни кислородни видове (ROS), като супероксидни аниони (O ₂⁻) и хидроксилни радикали (· OH), за да образува стабилни адукти, като по този начин директно неутрализира свободните радикали. Експериментите in vitro показват, че сулфорафанът има скорост на улавяне от над 90% срещу свободните радикали DPPH, а неговият антиоксидантен капацитет е 10 пъти по-голям от този на витамин С.
2. Активирайте антиоксидантната ензимна система
Чрез активиране на пътя Nrf2 може да се индуцира експресията на антиоксидантни ензими като глутатион пероксидаза (GPx) и хемоксигеназа-1 (HO-1), повишавайки ендогенния антиоксидантен капацитет на клетките.
В миши модел на болестта на Алцхаймер, предварителната обработка със сулфорафан може да намали съдържанието на продукта на липидната пероксидация малондиалдехид (MDA) в мозъчната тъкан, като същевременно повишава активността на SOD и значително подобрява когнитивната функция.
3. Инхибират възпалителните сигнални пътища
DL-сулфорафанможе да регулира надолу активността на ядрен фактор капа B (NF - κ B) и да намали освобождаването на про{1}}възпалителни фактори като фактор на туморна некроза алфа (TNF - ) и интерлевкин-6 (IL-6). При плъх модел на ревматоиден артрит, локалното инжектиране на сулфорафан може да облекчи подуването на ставите и да намали нивата на серумния С-реактивен протеин (CRP), с ефект, сравним с метотрексат.
Метаболитно регулиране: подобряване на затлъстяването и диабета
С глобалното разпространение на метаболитните заболявания, тяхната роля в управлението на теглото, контрола на кръвната захар и регулирането на липидния метаболизъм привлече много внимание.
1. Потискат производството на мазнини и насърчават разхода на енергия
Той може да инхибира диференциацията на адипоцитите и липидния синтез чрез активиране на пътя на AMP активираната протеин киназа (AMPK). При затлъстели мишки, причинени от диета с високо съдържание на мазнини, добавките със сулфорафан могат да намалят теглото на епидидималната мастна тъкан с до 30%, като същевременно увеличават термогенезата на кафявата мастна тъкан (BAT) и разхода на енергия.
2. Подобрете инсулиновата чувствителност
Той може да регулира експресията на инсулинов рецептор база-1 (IRS-1) и да подобри инсулиновото сигнализиране.
При плъхове с диабет тип 2 оралният сулфорафан може да намали нивото на кръвната захар на гладно с 25% и да подобри глюкозния толеранс. Механизмът също така включва инхибиране на активността на ключовия за чернодробната глюконеогенеза ензим фосфоенолпируват карбоксикиназа (PEPCK).
3. Регулирайте баланса на чревната микробиота
Може да насърчи растежа на полезни бактерии като Bifidobacterium и Lactobacillus и да инхибира пролиферацията на патогенни бактерии като Escherichia coli и Clostridium. При индивиди със затлъстяване, добавянето на сулфорафан в продължение на 12 последователни седмици може да повиши съдържанието на късоверижни мастни киселини (SCFAs) в изпражненията, да намали чревната пропускливост и да подобри метаболитната ендотоксемия.
Невропротекция: Забавяне на прогресията на невродегенеративните заболявания
Той може да проникне през кръвно{0}}мозъчната бариера и да упражнява антиоксидантни, противов-възпалителни и антиапоптотични ефекти в мозъчната тъкан, осигурявайки нови стратегии за лечение на невродегенеративни заболявания като болестта на Алцхаймер и болестта на Паркинсон.
1. Намалете отлагането на - амилоиден протеин
В миши модел на болестта на Алцхаймер, той може да инхибира активността на - секретаза 1 (BACE1) и да намали производството на - амилоиден протеин (A); Едновременно насърчаване на фагоцитозата на А плаки от микроглия и намаляване на натоварването на А в мозъчната тъкан.
2. Защитете допаминергичните неврони
Основната патологична характеристика на болестта на Паркинсон е смъртта на допаминергичните неврони в substantia nigra на междинния мозък, докато сулфорафанът може да активира Nrf2 пътя, да регулира нивата на глутатион (GSH) и да намали увреждането от оксидативен стрес, предизвикано от 6-хидроксидопамин (6-OHDA). В клетъчния модел на болестта на Паркинсон предварителното третиране със сулфорафан може да увеличи оцеляването на невроните с 40%.
3. Подобрете когнитивната функция
Може да стимулира хипокампалната неврогенеза и да подобри синаптичната пластичност. При стареещи мишки непрекъснатото добавяне на сулфорафан в продължение на 8 седмици може да подобри способността за пространствена памет и неговият ефект е сравним с този на когнитивния усилвател донепезил.
Клинично приложение и разработване на продукти
Въз основа на горните научни доказателства, той се прилага широко в областта на здравните продукти, функционалните храни и фармацевтичните продукти.
1. Здравни продукти и хранителни добавки
На световния пазар добавките сулфорафан съществуват под формата на меки капсули, твърди капсули и таблетки, направени главно от екстракт от семена на броколи. Например, продуктът Avmacol на Nutramax Laboratories осигурява ефективно превръщане на сулфорафан в червата чрез стабилизиране на мирозиназната активност; BroccoMax на Jarrow Formulas използва-технология за продължително освобождаване, за да удължи продължителността на действие.
2. Разработване на функционални храни
Може да се добавя към напитки, кисело мляко, енергийни блокчета и други храни, за да отговори на търсенето на потребителите за здравословна загуба на тегло. Например определена марка сок от цветна пъпка и разсад от броколи съдържа 15 mg сулфорафан на бутилка, което е еквивалентно на консумация на 300 g пресни броколи.
3. Напредък във фармацевтичните изследвания и разработки
В момента се провеждат множество клинични изпитвания, насочени към сулфорафан. Например, проучване във фаза II, проведено от университета Джон Хопкинс, показа, че добавките със сулфорафан могат значително да подобрят белодробната функция при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ); При пациенти с не-алкохолно мастно чернодробно заболяване сулфорафанът може да намали съдържанието на мазнини в черния дроб с до 20%.
От противо-рак до неврозащита, сулфорафанът се превърна в „молекула-звезда“ в областта на химията на природните продукти поради своите много-целеви и многопътни биологични дейности. С развитието на технологията за синтетична биология широкомащабното-производство и системата за прецизно доставяне на сулфорафан непрекъснато се подобряват и перспективите за неговото клинично приложение ще бъдат още по-широки.
Метод на синтез наDL-сулфорафан:
Тиозидът и мирозиназата са стабилни съответно в клетките на растителната тъкан и вакуолите. Само когато растителната тъкан е унищожена, сярата на репичките може да се хидролизира. Тъй като процесът на хидролиза ще бъде повлиян от pH, температура, влага и други фактори, добивът на сулфорафан често се намалява. Въпреки че естествената ензимна хидролиза лесно се влияе от външната среда, средата за ензимна хидролиза, благоприятна за синтеза на сулфорафан, може да бъде създадена в съответствие с химичните характеристики на сулфорафан. Например, подходящото рН за ензимна хидролиза е 5~7, което е благоприятно за синтеза на сулфорафан.
Видовете и генотипите на растенията оказват значително влияние върху синтеза на сулфорафан в техните тела, като съдържанието на сулфорафан в различните видове зеленчуци е значително различно. Изследването показва, че съдържанието на сулфорафан в зеленчуците Brassica е по-високо от това в Brassica, а съдържанието на сулфорафан в броколите е много високо, достигайки 480 μ g · g-1 DW. Съдържанието на глюкозинолати в различните разновидности на един и същи зеленчук също се различава значително.
P é rez-Balibrea et al. съобщава, че генотипът на растението и неговата среда на растеж са основните фактори, влияещи върху съдържанието на сяра в репичките, а генотипът играе ключова роля.
Колежът по градинарство и ландшафтна архитектура на Хунанския селскостопански университет в продължение на много години извършва развъждане на сортове броколи с високо-репично съдържание на сяра и избира нови сортове броколи с високо-репично съдържание на сяра Xianglu 2 и Xianglu 3, поставяйки основата за домашното развъждане на броколи с високо-серно съдържание на репички разновидности. Генната мрежа на пътя на биосинтезата на сулфорафан е много сложна, включваща много ключови гени, като специфичен за епителна сяра протеин (ESP), регулаторен ген на ензима на черна горчица (MY), ген на селен метилтрансфераза (SMT) и др.
Изследването показва, че ESP в броколите е протеин в ензимната система на черния синап. Неговата свръх-експресия е полезна за производството на нитрили и инхибира синтеза на сулфорафан; MY директно регулира ензима черен синап, а SMT може да регулира съдържанието на сулфорафан при селенов стрес. Резултатите от теста за свръхекспресия на MY и SMT показват, че както MY, така и SMT могат значително да повишат съдържанието на сулфорафан. Тези гени са свързани с ключовия ензим за синтеза на сяра от репички - ензим от черен синап, който регулира експресията и активността на ензима от черен синап. Следователно, повишаването на активността на черния синапен ензим в синтеза на сяра в репички може ефективно да подобри съдържанието на сяра в репички, докато SMT генът може да облекчи намаляването на съдържанието на сяра в репички, причинено от конкурентния метаболизъм на сяра и селен.
(1) Качество на светлината:
Различното качество на светлината има известно влияние върху съдържанието на сяра в репичките. Съдържанието на глюкозинолати в разсад от броколи при естествена светлина е значително по-високо от това при тъмни условия. Светлината може също така да увеличи съдържанието на сяра от репички в калуса на репичките, а ефектът на червената и синята светлина е особено важен. Кратката синя светлина е полезна за увеличаване на съдържанието на сулфорафан в броколите преди прибиране на реколтата. Следователно светлината може значително да увеличи съдържанието на сяра от репички в растението. Червената и синята светлина могат да бъдат подходящо допълнени, за да се увеличи съдържанието на сяра на репички при отглеждане на закрито и зоната с достатъчно светлина може да бъде избрана за полево отглеждане.
(2) Температура:
Синтезът на сулфорафан се нуждае от подходящи температурни условия, за да може протеиновата активност в пътя на синтеза да достигне оптимално състояние. Резултатите показват, че съдържанието на сулфорафан в репичките се е увеличило и съдържанието на сулфорафан в репичките е намаляло, след като луковицата на броколите е била третирана с подходяща висока температура (60 градуса); Но когато температурата достигна 70 градуса, съдържанието на сулфорафан и сулфорафан намаля. Има обаче малко проучвания по този аспект и няма достатъчно доказателства, че температурата може директно да регулира синтеза на сулфорафан.
DL-Sulforaphane представлява промяна на парадигмата в терапията с природни продукти, свързването на храненето и фармакологията. Неговите многостранни механизми-вариращи от активиране на Nrf2 до епигенетична модулация-подкрепят неговата ефикасност при различни заболявания. Докато диетичният прием осигурява основни ползи, допълнителният SFN предлага целеви терапевтичен потенциал. Продължаващите изследвания и напредък във формулировката обещават да разширят клиничните му приложения, затвърждавайки ролята на SFN като крайъгълен камък на интегративната медицина. Докато разкриваме неговата сложност, SFN стои като свидетелство за силата на биоактивните съединения, извлечени от природата.
DL-Sulforaphane е рацемична смес от естествен сулфорафан (R-form). Неговите открития и изследвания са тясно съсредоточени върху противораковата активност на кръстоцветните растения.
От 70-те до 80-те години на миналия век епидемиологичните проучвания установяват, че приемът на кръстоцветни зеленчуци е свързан с намален риск от рак, което кара научната общност да търси отговорните активни вещества. В края на 80-те години на миналия век екипът на Prochaska създаде система за скрининг за фаза II детоксикиращ ензим-индуцираща активност и установи, че екстрактът от броколи проявява най-силна активност. През 1992 г. екипът, ръководен от Пол Талалай от университета Джон Хопкинс, изолира и идентифицира R-сулфорафан от броколи, потвърждавайки го като мощен индуктор на ензими във фаза II, което стартира изследователски бум на сулфорафан.
С напредването на изследванията химическият синтез беше широко възприет, за да отговори на изискванията на широкомащабни проучвания за подготовка и структурна активност. Сместа от R- и S-енантиомери, получени по време на синтеза, а именно DL-сулфорафан, постепенно се превърна във важен обект на изследване. Последващите проучвания потвърдиха, че DL-сулфорафанът също така притежава биологични дейности като активиране на Nrf2 пътя, антиоксидантна и противовъзпалителна дейност. Въпреки че неговата мономерна активност е малко по-ниска от тази на естествената R-форма, той се използва широко във функционални хранителни и фармацевтични разработки поради простия си синтез и контролируема цена.
ЧЗВ
Кой не трябва да приема сулфорафан?
+
-
Сулфорафан, съединение, намиращо се в кръстоцветни зеленчуци като броколи, като цяло е безопасно в хранителна форма, но концентрираните добавки трябва да се избягват или да се използват с повишено внимание от бременни/кърмачки, хора с тежък йоден дефицит, такива с нарушения на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм) или хора, приемащи определени лекарства.
Какво прави сулфорафанът с тялото ви?
+
-
Сулфорафанът е мощен антиоксидант и противовъзпалително съединение, намиращо се в кръстоцветни зеленчуци (броколи, кълнове), което неутрализира токсините, защитава ДНК и намалява риска от рак. Той поддържа здравето на сърцето, подобрява инсулиновата чувствителност, осигурява невропротекция и подпомага детоксикацията на черния дроб чрез активиране на Nrf2 пътя.
Вреден ли е сулфорафанът за черния дроб?
+
-
Напоследък нарастващ брой проучвания съобщават, че SFN може значително да подобри чернодробната стеатоза и да предотврати развитието на мастен черен дроб, да подобри инсулиновата чувствителност, да намали оксидативното увреждане и увреждането на черния дроб, да индуцира апоптоза и да инхибира пролиферацията на хепатомни клетки чрез множество сигнали...
Коя храна е с най-високо съдържание на сулфорафан?
+
-
Кълновете от броколи са най-големият източник на сулфорафан, осигурявайки до 100 пъти повече от прекурсора глюкорафанин, отколкото зрелите броколи. Други най-добри източници включват сурови или леко задушени кръстоцветни зеленчуци като броколи, брюкселско зеле, зеле, зеле, карфиол и кресон. Консумирането им сурови или нарязани е най-добре за максимална полза.
Популярни тагове: dl-sulforaphane cas 4478-93-7, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба