Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на циклоспорин a cas 59865-13-3 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен циклоспорин a cas 59865-13-3 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Циклоспорин Ае бял или леко жълт кристален прах. Обикновено е в аморфна гранулирана или кристална форма. Относителното молекулно тегло е около 1202,6 g/mol, CAS 59865-13-3, а молекулната формула е C62H111N11O12. Разтворим в органични разтворители, с ниска разтворимост във вода. Има висока разтворимост в етанол, диметил сулфоксид, етил ацетат, метанол и метан хлорид. Разтворимостта се влияе от стойността на pH. При киселинни условия разтворимостта му е по-ниска, докато при алкални условия разтворимостта му се увеличава. Това е хирално съединение с оптична активност. Специфичното му въртене е от +44 градуса до +60 градуса (на базата на 20 градуса C, 589 nm дължина на вълната и етанол). Това е относително стабилно съединение, но може да се разложи при условия на светлина, висока температура и окисление. За да се запази химическата му стабилност, е необходимо да се избягва светлина и среда с висока температура по време на съхранение. Това е важно имуносупресивно лекарство с широко клинично приложение. Той инхибира имунната система и се използва за предотвратяване на отхвърляне на трансплантирани органи, лечение на автоимунни заболявания и други медицински цели.
|
|
|
|
Химическа формула |
C62H111N11O12 |
|
Точна маса |
1202 |
|
Молекулно тегло |
1203 |
|
m/z |
1202 (100.0%), 1203 (67.1%), 1204 (22.1%), 1203 (4.1%), 1205 (4.0%), 1204 (2.7%), 1204 (2.5%), 1205 (1.7%), 1203 (1.3%) |
|
Елементен анализ |
C, 61.92; H, 9.30; N, 12.81; O, 15.96 |
Циклоспорин Ае важно имуносупресивно лекарство и има широко клинично приложение. Той инхибира имунната система и се използва за предотвратяване на отхвърляне на трансплантирани органи, лечение на автоимунни заболявания и други медицински цели.
1. Отхвърляне на трансплантирани органи: това е едно от най-често използваните имуносупресивни лекарства и се използва широко за предотвратяване и лечение на отхвърляне след трансплантация на органи. Той намалява атаките на имунната система, като инхибира активността на Т лимфоцитите и пречи на сигнализирането на имунните клетки, като по този начин подобрява степента на оцеляване на органите.
2. Лечение на автоимунни заболявания: използва се и за лечение на различни автоимунни заболявания, като ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус, псориазис и др. Намалява възпалението и имунните реакции чрез инхибиране на свръхактивирането на имунната система, като по този начин намалява автоимунните заболявания.
3. Лечение на кожни заболявания: той е показал значителна ефикасност при лечението на някои тежки кожни заболявания. Например, използва се за лечение на псориазис, упорита екзема, пустулоза и др. Той подобрява кожните симптоми чрез инхибиране на активността на имунната система, намаляване на възпалението и необичайната пролиферация на имунните клетки.
4. Лечение на офталмологични заболявания: Също така има важни приложения в областта на офталмологията. Използва се за лечение на очни възпалителни заболявания като синдром на сухото око. Може да облекчи възпалителния отговор на очната тъкан, да насърчи отделянето на сълзи и да подобри овлажняването на очната повърхност.
5. Лечение на бъбречни заболявания: Той също има определени приложения при лечението на бъбречни заболявания. Използва се за лечение на бъбречни заболявания, свързани с имунитета, като първичен гломерулонефрит и IgA нефропатия. Може да облекчи бъбречната възпалителна реакция и да инхибира атаките на имунната система срещу бъбреците, като по този начин забавя прогресията на заболяването.
6. Други употреби: В допълнение към горните основни приложения, той е изследван и за лечение на други заболявания, като болест на Бехтерев, системна склероза, белодробна фиброза и др.
Трябва да се отбележи, че това е мощно имуносупресивно лекарство, което изисква строг контрол на дозировката и проследяване на имунния статус на пациентите. Може да причини редица странични ефекти, като бъбречна дисфункция, хипертония, чернодробна дисфункция, повишен риск от инфекция и др. Следователно, когато използватеЦиклоспорин А, трябва да се извършва под ръководството на клиничен лекар и редовно да се тества и наблюдава.
Пълният му синтез може да бъде проследен до 1982 г., когато KC Nicolaou et al. за първи път съобщава за пътя си на тотален синтез. Този синтез включва над 60 химически стъпки и изисква десетки междинни продукти, за да завърши. Ще представя накратко някои ключови стратегии за синтез. Пълният синтез включва главно следните стъпки:
Активиране на свързване:
Този метод използва реагенти като сулфурил хлорид или меден (I) бромид за свързване на коензим А с меркаптопропионат за образуване на меркапто пропионил-CoA.
Получаване на специфични пролинови производни:
Меркаптопропионил-CoA се превръща в специфични пролинови производни чрез поредица от реакции на превръщане, като заместване, алкилиране и др.
Реакция на циклизация:
Използвайки добавяне на Майкъл, окисление с реагент на Джоунс и други реакции за циклизиране, образувайки цикличната структура на циклоспорин.
Модификация на страничната верига:
Страничната верига на циклоспорин се модифицира чрез реакции като заместване и хидролиза, за да се получи продуктът на целевото съединение.
Въпреки че това е само кратък преглед, можете да получите по-подробна информация, като се консултирате със съответната литература. Моля, имайте предвид, че синтезът наЦиклоспорин Ае сложна и предизвикателна задача, която трябва да бъде изпълнена в професионални лабораторни условия и управлявана от синтетични химици или професионални изследователи.
Циклоспорин А(Циклоспорин А) е естествено циклично пептидно съединение. Неговата молекулна формула е C62H111N11O12, а относителното му молекулно тегло е около 1202,61 g/mol.
Неговата молекулярна структура има сложен цикличен пептиден скелет и съдържа множество аминокиселинни остатъци (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D-Val, L-Val, L-Thr, L-Ala, L-Hyp, L-Leu) и небелтъчна аминокиселина N-метилакриламид (N-MeAla).
Структурата на продукта определя неговата биологична активност в имунната система. Той инхибира активирането на Т-лимфоцитите чрез свързване с протеини в имунните клетки, като по този начин упражнява имуносупресивен ефект. Поради своите имуносупресивни и противовъзпалителни свойства, той се използва широко в имуносупресивната терапия след трансплантация на органи, лечението на автоимунни заболявания и лечението на някои възпалителни кожни заболявания.
Името на циклоспорин А се отнася до неговата молекулярна структура и източник:
Терминът "циклоспорин" се отнася до вид цикличен пептид, който принадлежи към този клас съединения. Цикличните пептиди са кръгови структури, образувани от аминокиселинни остатъци, обикновено свързани чрез пептидни връзки между амино и карбоксилни групи. И "А" представлява първият открит член на този тип съединение.
Специфичното наименование "Циклоспорин" е, за да го разграничи от други производни на циклоспорин, като циклоспорин В, циклоспорин С и т.н. Тези производни имат структурни разлики, но всички те имат сходни фармакологични свойства с продукта.
За първи път е изолиран от гъбички (Tolypocladium inflatum). Това е натурален продукт. Следователно „Циклоспорин“ предполага и неговия естествен източник.
Като цяло името "То" отразява цикличната пептидна структура, идентичността и естествения произход на съединението. Този метод на именуване е често срещан в областта на химията и има за цел да предостави информация за структурата и характеристиките на съединенията.
Основният механизъм и клиничната стойност полагат основата за развитие
Циклоспорин А (CsA), като естествен цикличен полипептид имуносупресант, образува комплекс с вътреклетъчен циклоспорин свързващ протеин (Cyp), за да инхибира специфично активността на калциневрина, блокирайки ключовите сигнални пътища (като NFAT дефосфорилиране) за активиране на Т клетки. Това води до инхибиране на транскрипцията на цитокини (като IL-2) и постига прецизна имуносупресия. Този механизъм го прави „крайъгълен камък“ в областта на трансплантацията на органи, като значително увеличава едногодишната преживяемост на органи като бъбреци, черен дроб и сърце до над 80%, като същевременно намалява честотата на остро отхвърляне до под 20%. Неговото селективно инхибиране на хелперни Т-клетки (Th), без да повлиява инхибирането на Т-клетки (Ts), намалява риска от потискане на костния мозък, свързано с традиционните имуносупресори, и неговото предимство в клиничната безопасност е видно.
Непрекъснато разширяване на настоящите области на клинично приложение
Трансплантация на органи:Като-лекарство от първа линия против-отхвърляне, CsA е незаменим при трансплантация на твърди органи. Глобалното търсене на трансплантация на органи се увеличава с приблизително 5% годишно и CsA допълнително намалява страничните ефекти като нефротоксичност чрез оптимизиране на дозираните форми (като микроемулсионни препарати) и комбинирани лекарствени режими (като комбинация с микофенолат мофетил), като по този начин консолидира своята пазарна позиция.
Автоимунни заболявания:При заболявания като ревматоиден артрит и системен лупус еритематозус (SLE), CsA демонстрира уникална ефикасност чрез регулиране на Th1/Th2 баланса и инхибиране на активирането на B клетките. Например, при лечението на SLE, CsA може да намали протеинурията с повече от 50% и остава ефективен при пациенти с непоносимост към традиционните лекарства.
Област на дерматологията:CsA е-лекарство от първа линия за лечение на тежък псориазис (като еритродермичен и генерализиран пустулозен тип) и в доза от 2,5-5 mg/kg/ден може да контролира състоянието в рамките на 2-4 седмици, а когато се комбинира с биологични продукти (като TNF-инхибитори), може да намали честотата на рецидивите.
Потенциал за пробив в нововъзникващи области на приложение
Репродуктивна медицина
CsA възстановява имунната система Th2-тип на интерфейса майка-плод и индуцира пролиферацията на регулаторни Т клетки (Treg), осигурявайки нови стратегии за лечение на повтарящ се спонтанен аборт. Клиничните изпитвания показват, че CsA може да повиши честотата на живораждаемост при пациенти с необясним повтарящ се аборт от 30% на 60%.
Сърдечно-съдова защита
В модели на миокардна исхемия-реперфузионно увреждане, CsA инхибира отварянето на преходната пора на митохондриалната пропускливост (mPTP), намалявайки зоната на инфаркт на миокарда с 40%. В бъдеще може да се разработи като помощно лекарство при сърдечни операции.
Туморна имунна регулация
CsA повишава чувствителността към химиотерапия чрез инхибиране на функцията на Treg и показва синергичен анти{0}}туморен ефект при солидни тумори като рак на простатата и меланом, предоставяйки нови възможности за пациенти с резистентност към имунната терапия.
Бъдещи посоки, водени от технологичните иновации
Разработване на нови лекарствени форми
Нанокристалната технология повишава бионаличността на CsA до 2-3 пъти от тази на традиционните формулировки и намалява честотата на приложение (от два пъти дневно до веднъж седмично), подобрявайки спазването на пациента.
Структурно оптимизирани лекарства
Не-имуносупресивни производни (като NIM811), разработени въз основа на рамката на CsA, запазват инхибиторния ефект на mPTP, като същевременно елиминират имунотоксичността и са навлезли във фаза II на клинични изпитвания за защита на миокарда.
Иновативна комбинирана терапия
Проучва се комбинираната терапия на CsA с нови имуномодулиращи агенти като JAK инхибитори и PD-1 антитела, което се очаква да преодолее пречките на ефикасността на едно лекарство.
Предизвикателства и противодействия
Дългосрочно-управление на токсичността
Чрез мониториране на концентрацията на лекарства в кръвта (TDM) и индивидуализирани режими на дозиране, честотата на нефротоксичност може да бъде намалена от 30% до под 10%.
Проблеми с лекарствената резистентност
Разработване на калциево{0}}не-имуносупресивни инхибитори на сигналния път (като mTOR инхибитори) като алтернативи.
Контрол на разходите
Пускането на биоподобни лекарства намали цената на CsA с 60%, като значително разшири достъпността му в развиващите се страни.
Откритието на циклоспорин А бележи преломен момент в имунологията, позволявайки безпрецедентен успех в трансплантацията на органи и автоимунната терапия. Въпреки своите нефротоксични и онкогенни рискове, CsA остава жизненоважен инструмент, като текущите изследвания са фокусирани върху повишаване на безопасността, разширяване на показанията и използване на биоподобни за подобряване на глобалния достъп. С развитието на персонализираната медицина и новите системи за доставяне, наследството на CsA като пионер в имуносупресора ще издържи, оформяйки бъдещето на имуно{2}}медиираното управление на заболявания за десетилетия напред.
Популярни тагове: cyclosporin a cas 59865-13-3, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба