Adapalene Powder CAS 106685-40-9

Адапален на прахе цялото лекарство за транс ретиноева киселина с химическото име (3) -3- (2, 4- дихидроксифенил) -n -3- метилбутан -2- enyl) фталова киселина. Молекулната му формула е C28H22O4, CAS 106685-40-9, а молекулното му тегло е 414.49. Това е светло жълто кристално твърдо вещество. Той е разтворим в органични разтворители като ацетон, етилацетат, метанол и етанол, но разтворимостта му във вода е сравнително ниска. Изкуствените синтезирани лекарства с ретиноева киселина имат ефект на регулиране на метаболизма на роговия слой. Той постига ефекта от почистването на кожата чрез стимулиране на некротичния рогов на слоя върху повърхността, за да се отлепи непрекъснато. В същото време адапаринът може също да насърчи регенерацията на новородените клетки, да инхибира прекомерната кератинизация на роговия слой и да постигне ефекта от лечението и предотвратяването на акне. Използва се главно за лечение на умерено до тежко акне, това може ефективно да намали секрецията на масло, да предотврати прекомерната кератинизация на роговия слой и да постигне ефекта от лечението и предотвратяването на акне. В допълнение, адапаринът може да се използва и за лечение на кожни проблеми като розацея, дебел слой рогов и тъпа кожа. Адапаринът се използва в дерматологията и е клинично подходящ за лечение на акне вулгарис, характеризиращ се с акне, папули и пустули. Може да се използва и за лечение на акне по лицето, гърдите и гърба. Продуктите на Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd са само за лабораторна употреба.

Фармакологични ефекти:

Адапален на прахОсновно се отнася до RAR, RAR, комбинирайки с RAR силата на свързване е много слаба. Ензимът на преобразуването на глутамин, който може да инхибира кератиноцитите in vitro, има инхибиторен ефект върху процеса на кератинизация и може да регулира диференциацията на клетките. Експериментите с животни са установили, че адапален има както разтваряне на акне, така и локални противовъзпалителни ефекти. Неговата противовъзпалителна активност може да бъде свързана с неговата намеса във функцията на полиморфонуклеарни левкоцити и метаболизма на арахидоновата киселина.

Фармакокинетика:

Адапален има стабилни химически и фотохимични свойства и няма реакция на разграждане при проникване през кожата. Експериментите in vivo при плъхове показват, че епидермалната концентрация на адапален е 5 × 105mol\/L, докато истинската кожа е 10 пъти по -ниска. Този продукт има силна липофилност, предимно концентрирана в космените фоликули и лесно се разтвори в себум. Проникването на кожата на човека е ниско и не може да бъде открито в кръвта по време на лечението.

Използването на 1- Adamantanol и 4- бромофенол като суровини, 2- (1- adamantanyl) -4- бромофенол се получава чрез фриделна занаяти алкилационни реакции при катализата на концентрирана сулфуринова киселина; Метилиране на 2- (1- adamantalkyl) -4- бромофенол с диметил сулфат, за да се получи 2- (1- adamantalkyl) -4- bromophenyl етер; Prepare a magnesium Grignard reagent for 2- (1-adamantalkyl) -4-bromobenzene methyl ether, convert the magnesium Grignard reagent of 2- (1-adamantalkyl) -4-bromobenzene methyl ether into its corresponding zinc reagent, and then react with 6-bromo-2-naphthoic acid methyl ester to obtain 6- [3- (1-adamantalkyl) -4-methoxyphenyl] -2-naphthoic acid methyl ester;Адапален на прахе получен чрез осапуняване и хидролиза на метил 6 - [3 - (1- adamantane) - 4- метоксифенил] - 2- нафтоат, катализиран от натриев хидроксид.

Токсикологични данни:

Адапален на прахе съединение на ретиноевата киселина, което е доказано, че има противовъзпалителни свойства in vivo и in vitro възпалителни модели. Adapalene има стабилна химическа структура и не е лесен за разлагане под въздух и светлина. По отношение на механизма на действие, адапален, като ретинова киселина, се свързва със специфични ядрени рецептори на ретиноевата киселина. За разлика от ретиноевата киселина, адапаленът не се свързва с цитоплазмени рецептори, които се свързват с протеините.

В теста за лекарства за кожата, проведен с животинския модел, установен от мишки, е доказано, че адапален може да лекува акне, а също така има ефект върху акне вулгарис и процес на диференциация. Смята се, че механизмът на действие на адапален намалява образуването на микро акне чрез нормална диференциация на епителните клетки на космените фоликули.

Адапален е по-добър от ретиноевата киселина в стандартния противовъзпалителен анализ in vivo и in vitro. Той може да инхибира хемотаксиса на човешките полиморфонуклеарни левкоцити и да инхибира метаболизма на полиморфонуклеарните левкоцити, като инхибира превръщането на арахидоновата киселина в възпалителни медиатори чрез окисляване на липидите. Това показва, че адапаленът може да облекчи възпалителната реакция, медиирана от клетъчната реакция, когато се прилага към засегнатите от акне области. Човешките клинични изпитвания показват, че адапален може да облекчи възпалителната реакция на акне (като пустули и папули).

LD50 на този продукт, взет перорално при мишки и плъхове, е по-голям от 10ml\/kg, а дългосрочният прием на това лекарство може да доведе до някои странични ефекти, свързани с прекомерен перорален прием на витамин А.

Експериментите с животни показват, че този продукт има канцерогенен ефект и съществува риск от повишена честота на рак на кожата, когато е изложен на слънчева светлина. Изследванията на животни in vivo и in vitro показват, че този продукт няма мутагенност или генотоксичност. Плъховете приемат орално адапален 20 mg\/kg\/ден, без репродуктивна токсичност. Тератогенният ефект възниква, когато адапален се приема перорално от плъхове и зайци до 24 и 48 пъти от максимално препоръчаната обща доза човека, съответно.

Острата токсична доза на това лекарство, орално прилагано на мишки, е 10 g\/kg. Ако случайно се поглъщат, трябва да се предприемат мерки за изпразване на стомашно -чревния тракт, освен ако дозата не е много малка.

Ако има силна алергична реакция, използването на този продукт трябва да бъде спряно незабавно.

Реакции на стимулиране като зачервяване и усещане за парене се срещат при някои пациенти, които са свързани с ефективността на лекарствата. Когато честотата на лекарствата се намали или спре, страничните ефекти ще изчезнат.

Адапален е ефективно лекарство за лечение на акне, принципът на лекарството и приложението му могат да бъдат обяснени в следните аспекти:

Пример
Вземете пациент с обикновена акне като пример, пациентът имаше голям брой пъпки, папули и пустули на лицето му, което сериозно се отрази на външния му вид и самочувствието. След диагнозата на лекаря започва лечението с адапален гел. В процеса на употреба пациентът следваше инструкциите на лекаря и прилагаше тънък слой адапален гел всеки ден след измиване на лицето си, преди да си ляга. След период на лечение симптомите на акне на пациента се подобриха значително, като броят на пъпките и папулите намалява и пустулите постепенно утихват. В същото време мазността на кожата на пациента се подобри и порите станаха по -деликатни.

Трябва да се отбележи, че въпреки че адапален има значително въздействие при лечението на акне и други кожни заболявания, все още е необходимо да се следва инструкциите на лекаря и да се обърне внимание на лекарствата и предпазните мерки, когато го използвате. Например, избягвайте да прилагате лекарствата върху счупени или чувствителни райони, за да избегнете утежняване на дразненето на кожата; Използвайте го заедно с леки почистващи продукти и овлажнители, за да поддържате баланса на водното масло на кожата; и избягвайте излагането на слънце и свръхстимулирането на кожата.

В обобщение, адапален като ефективно лекарство за лечение на акне е широко признат заради принципа и приложението си на лекарството. Чрез регулиране на клетъчната диференциация, инхибиране на възпалението, намаляване на себума себум и други множество механизми на действие, адапаленният гел може значително да подобри симптомите на акне и други дерматологични заболявания и да помогне на пациентите да възстановят здравата и красива кожа.

Фармакологичните действия на Adapalene се медиират предимно чрез взаимодействието му с RARS, по -специално RAR и RAR. Чрез свързване с тези рецептори, адапален модулира генната експресия, участваща в диференциация на кератиноцитите, възпаление и клетъчна пролиферация. Този механизъм на действие е в основата на неговата ефективност при лечение на акне вулгарис, където намалява образуването на комедон, възпалението и след възпалителната хиперпигментация.

Клиничните проучвания демонстрират превъзходство на адапален над по -ранните ретиноиди по отношение на ефикасността и поносимостта. В рандомизирано контролирано изпитване, сравняващо адапален {{0}}. 1% гел към Tretinoin 0,025% крем, адапаленът показва сравнима ефикасност при намаляване на ненасилващите лезии (69,6% –73,2% срещу 68% –72,1%) и превъзходна ефикасност при намаляване на възпалителните лезии. Освен това адапаленът е свързан с по -малко неблагоприятни ефекти, като еритема, мащабиране и изгаряне, което го прави предпочитан избор за много пациенти.

Отвъд акне, адапален показа обещание при лечение на други дерматологични състояния, включително псориазис и фотостала. Неговите противовъзпалителни и антипролиферативни ефекти го правят потенциален терапевтичен агент за възпалителни кожни нарушения. Необходими са обаче допълнителни изследвания, за да се изясни напълно неговите механизми на действие и оптимални схеми на дозиране в тези контексти.

Адапаленният прах представлява значителен напредък в лечението на акне вулгарис и други дерматологични състояния. Неговите уникални физикохимични свойства, съчетани с мощните му фармакологични действия, го правят ценен терапевтичен агент. Тъй като глобалното търсене на ефективни и добре поносими дерматологични лечения продължава да расте, адапален е готов да играе все по-важна роля в управлението на здравето на кожата.

Постоянните усилия за изследвания и разработки, съчетани с напредък в технологиите за формулиране, вероятно ще подобрят допълнително ефикасността и безопасността на адапалина. Докато гледаме към бъдещето, адапаленът на прах остава крайъгълен камък на съвременната дерматология, предлагайки надежда на милиони индивиди по целия свят, засегнати от акне и свързани с кожните нарушения.

Популярни тагове: Adapalene Powder CAS 106685-40-9, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, обем, за продажба