Андарин (S4) на прах

2, 5-дихидрокси-3 -(4-нитро-3-трифлуорометилфениламино-карбонил)-бензоена киселина: Фенолната хидроксилна група се окислява до карбоксилна група, увеличавайки молекулното тегло с 16 Da и удължавайки времето на задържане на HPLC с 2,3 минути.

Андаринов димер: Образуван чрез свързване на C-C връзка, молекулното тегло се удвоява и пик от m/z=881 е открит в масовата спектрометрия (първоначално молекулно тегло 441).

AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, губейки конкурентната инхибиторна способност.

Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).

Експеримент с животни: Когато на плъховете се прилагат перорално 10 mg/kg оригинален Andarine дневно, масата на четириглавия бедрен мускул се увеличава с 18%. Нямаше промяна в групата продукти на разграждане (P=0.82).

Светлоустойчива-опаковка:Използват се бутилки от кафяво стъкло или композитни торби от алуминиево фолио, които могат да намалят интензитета на светлината с 90%, понижавайки константата на скоростта на разграждане k до 0,0005d ⁻¹ (удължавайки полу-живота до 1386 дни).

Вграждане на десикант:Поставете десикант силикагел (500 mg на бутилка) вътре в бутилката, за да контролирате влажността на по-малко от 30%, намалявайки генерирането на продукти на разграждане със 75%.

Нанокристална технология:Андаринът се превръща в нанокристали с размер на частиците по-малък от 200 nm, намалявайки повърхностната площ и понижавайки степента на разграждане с 40%. Например, нанокристали, получени чрез хомогенизиране под високо{3}}налягане, все още имат съдържание от над 95%, след като са били съхранявани при 40 градуса в продължение на три месеца.

Антиоксидантна добавка:Добавянето на 0,1% витамин Е (-токоферол) може да потуши 90% от свободните радикали, удължавайки периода на полу{3}}разграждане до 500 дни.

Контрол на температурата:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 година), трябва да се избере замразяване при -20 градуса.

Управление на влажността:Относителната влажност трябва да бъде по-малко от 50%. Въздухът вътре в опаковката може да бъде заменен с азот (концентрация на O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.

Липозомен-капсулиран андарин се използва за постигане на целево доставяне чрез EPR ефекта (подобрено проникване и задържане). Експериментите с животни показват, че концентрацията на липозомни препарати в мускулната тъкан е 3,2 пъти по-висока от тази на свободните лекарства, а натрупването на простатната тъкан е намалено със 75%, което значително намалява риска от доброкачествена хиперплазия на простатата.

Разработете къси пептиди, които могат ковалентно да се свързват с Andarine (като RGD пептиди) и медиират техния транспорт през интегринови рецептори върху чревната лигавица, за да подобрят оралната бионаличност. Предварителните изследвания показват, че пептидните вектори могат да увеличат абсолютната бионаличност на Andarine от 38% на 62%.

С усъвършенстването на данните от фаза I на клиничните изпитвания, Andarine може да бъде първият, одобрен за лечение на ракова кахексия и остеопороза. Изчислено е, че размерът на глобалния фармацевтичен пазар на SARMs ще достигне 5 милиарда щатски долара до 2030 г., като Andarine ще представлява повече от 20%.

WADA ще продължи да актуализира своите методи за откриване (като повишаване на чувствителността на LC-MS/MS до 0,1 ng/mL), принуждавайки продукти с незаконно добавен Andarine да напуснат пазара. Съвместимите предприятия трябва да преминат сертифицирани по ISO 17025 лабораторни тестове, за да гарантират, че чистотата на активните фармацевтични съставки е по-голяма от 99,5%.