Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на itpp прах в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен itpp прах за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
ITPP прах(Инозитол триспирофосфат) е експериментално съединение, изследвано предимно за способността му да регулира освобождаването на кислород от хемоглобина. Той функционира чрез понижаване на афинитета за свързване на кислорода на хемоглобина, улеснявайки по-ефективното доставяне на кислород от кръвния поток до лишените от кислород тъкани, като по този начин подобрява оксигенацията на тъканите при хипоксични условия. Този механизъм му дава обещаващ потенциал в области като подобряване на физическото представяне, сърдечно-съдова подкрепа и лечение на заболявания, свързани с исхемия. Понастоящем ITPP остава в етап на предклинични и ранни клинични изследвания и не е получил официално разрешение за търговия от регулаторните агенции, включително FDA и EMA.
|
|
|
ITPP COA
Молекулярна структура и химичен състав
Молекулната формула на ITPP (Myo-инозитол триспирофосфат) е C₆H₆Na₆O₂₁P₆, а китайското му име е циклохексахексанол цикло1,2:3,4:5, 6-трис (P,P' -дихидродифосфат) хексанатриева сол. Неговата основна структура се състои от три части:
Циклохексахексанол (инозитол):Като основен скелет, той осигурява шест хидроксилни групи (-OH) като свързващи места за фосфатната група.
Трипирофосфатни групи:Всяка хидроксилна група е заменена от пирофосфатна група (P₂O₇4⁴⁻), образувайки три p-O-c връзки, които придават на молекулата силен отрицателен заряд и разтворимост във вода.
Физически свойства
Външен вид и форма:ITPP прахе бял до почти бял прах без видими примеси, отговарящ на стандартите за фармацевтичен клас.
Разтворимост:Разтворимост във вода: Слабо разтворим във вода (изисква се разтваряне, подпомагано от ултразвук) и след разтваряне се представя като прозрачен или леко мътен разтвор.
Органични разтворители: Неразтворими в не-полярни разтворители като етанол и етер, но могат да се смесват с някои полярни органични разтворители (като DMSO).
Стабилност:Хигроскопичност: Има силна хигроскопичност и трябва да се съхранява при сухи и -устойчиви на светлина условия (като замразено съхранение при -20 градуса).
Термична стабилност: Точка на топене > 270 градуса (разлагане), което показва, че структурата му е стабилна при високи температури и е подходяща за промишлен синтез.
Химическа стабилност: Стабилен в диапазона на pH от 5 до 9. Киселинните или алкални условия могат да причинят хидролиза на фосфатната група.
Химични свойства и реактивност
Киселинно{0}}основни свойства
ITPP е силно кисела сол (pKa≈0,3), която напълно се дисоциира във вода на хексанатриеви йони и инозитол пирофосфатни аниони.
Той може да реагира със силни киселини (като HCl), за да образува свободни киселинни форми, но разтворимостта на свободните киселини е изключително ниска и те са склонни към утаяване.
Реакция на фосфатна група
Реакция на хидролиза: При киселинни или алкални условия, пирофосфатната група може постепенно да се хидролизира в монофосфорна киселина или неорганична фосфорна киселина, което води до загуба на активност.
REDOX стабилност
Молекулата на ITPP не съдържа лесно окисляеми групи (като ненаситени връзки и фенолни хидроксилни групи) и е стабилна на кислород при нормална температура.
В присъствието на силни окислители (като водороден пероксид) може да се задейства окисление на фосфатни групи, но това е рядкост в практическите приложения.
Връзка между структура и функция
Основната функция на ITPP произтича от способността му да регулира алостерията на хемоглобина:
Алостеричен ефект
ITPP намалява афинитета на Hb към кислорода чрез не-ковалентно свързване към субединицата на хемоглобина (Hb) (кривата на дисоциация на кислорода се измества надясно), насърчавайки освобождаването на кислород в хипоксичните тъкани.
Конструктивна основа
Разпределение на отрицателния заряд:Силният отрицателен заряд на пирофосфатната група взаимодейства с областите с положителен заряд на Hb повърхността, за да стабилизира алостеричната конформация.
Стерично препятствие:Твърдата структура на скелета на циклохексанола ограничава движението на Hb субединицата, като допълнително регулира кислород{0}}свързващия капацитет. Химични съображения в приложенията
Процес на синтез
Обикновено инозитолът се използва като суровина, а пирофосфатната група се въвежда чрез много-стъпкови реакции на фосфорилиране и накрая солта се пречиства. Ключовите стъпки включват избор на фосфорилиращи реагенти и контрол на реакционните условия, за да се избегне образуването на странични-продукти.
Контрол на качеството
Чистота: Съдържанието на основния пик, открито от HPLC, е по-голямо или равно на 99%, а общите примеси са по-малко или равно на 0,5%.
Тежки метали и микроорганизми: Съобразете се със стандартите на Китайската фармакопея или USP (като олово По-малко или равно на 0,1 ppm, общ бактериален брой По-малко или равно на 1000CFU/g).
Съхранение и транспортиране
Трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, за да се избегне абсорбиране на влага и слепване.
При транспортиране трябва да се маркира като "хигроскопично вещество", за да се предотврати контакт с влажен въздух.
ITPPпрах, като биологично активно съединение, неговите аналитични методи трябва да обхващат ключови връзки като определяне на чистотата, структурна характеристика, контрол на примесите и изследване на стабилността. Следното систематично подрежда основните аналитични методи на ITPP Powder от три измерения: химичен анализ, инструментален анализ и проверка на биологичната активност.
Определяне на чистотата: Уверете се, че качеството отговаря на стандартите
Високоефективна течна хроматография (HPLC)
Принцип: Като се възползват от характеристиките на задържане на ITPP върху специфична хроматографска колона, количественият анализ се провежда чрез сравнение със стандартни вещества.
Оптимизиране на условията: Използвана е C18 колона с обърната -фаза, като подвижната фаза е фосфатен буфер (рН 6,8) - ацетонитрил (95:5), а дължината на вълната на откриване е 220 nm. При това условие степента на отделяне на ITPP от примесите е добра, с линеен диапазон от 0,1-10 mg/mL и степен на възстановяване от 98%-102%.
Масспектрометрия с индуктивно свързана плазма (ICP-MS)
Цел: Да се открият примеси от тежки метали (като олово, арсен и живак) в ITPP.
Метод: След микровълново смилане на пробите, германий (Ge) се използва като вътрешен стандарт и концентрацията на елемента се определя чрез ICP-MS.
Стандарт: Спазвайте изискванията на Китайската фармакопея или USP (като олово по-малко или равно на 0,1 ppm, арсен по-малко или равно на 0,2 ppm).
Метод за определяне на влагата по Карл Фишер
Принцип: Въз основа на количествената реакция между йод и вода, съдържанието на влага се определя чрез титруване.
Условие: Метанолът се използва като разтворител и крайната точка на титруване се определя чрез потенциометрия.
Значение: ITPP е хигроскопичен и съдържанието на влага трябва да се контролира на по-малко или равно на 1,0%, за да се предотврати разграждането.
Структурна характеристика: Потвърдете молекулярната идентичност и конформация
1H NMR: В D2O протонният сигнал на циклохексахексаноловия скелет на ITPP се появява при δ 3,5-4,5 ppm, а протонът на пирофосфатната група показва широк пик поради бърз обмен.
31P NMR: Показва химичните отмествания на три пирофосфатни групи (δ -10,2, -12,5, -14,8 ppm) и потвърждава начина на свързване на фосфатната естерна връзка чрез константата на свързване.
Приложение: Проверете молекулярната структура и конформация и елиминирайте намесата на изомера.
Характерен връх
3400 cm⁻¹ (O-H разтягаща вибрация, инозитол хидроксил);
1250 cm⁻¹ (P=O разтегателна вибрация, пирофосфатна група);
1050 cm⁻¹ (P-O-C разтягаща вибрация, фосфатна естерна връзка).
Значение: Бързо потвърждаване на функционалните групи на ITPP и подпомагане на структурната идентификация.
Цел: Да се анализира кристалната структура на ITPP.
Резултат: ITPP обикновено съществува в аморфна или полу{0}}кристална форма, докато XRPD може да елиминира кристални примеси (като нереагирал инозитол или натриев пирофосфат).
Контрол на примесите: Гарантиране на безопасност и ефективност
Високоефективна течна хроматография-масспектрометрия (HPLC-MS)
Цел: Да се идентифицират странични -продукти по време на процеса на синтез (като производни на монофосфат или инозитол дифосфат).
Условия: Използвана е колона С18, подвижната фаза е елуиране с градиент на мравчена киселина-ацетонитрил, а режимът на масспектрометрично откриване е електроспрей с отрицателни йони (ESI-).
Предимства: Може едновременно да постигне разделяне на примеси и структурна идентификация, с чувствителност, достигаща ниво на ppb.
Термогравиметричен анализ (TGA)
Принцип: Промяната на масата на пробата се измерва чрез програмирано повишаване на температурата, за да се анализира термичната стабилност.
Резултат: ITPP е стабилен под 200 градуса, а температурата му на разлагане е над 270 градуса, което показва добра термична стабилност и е подходящ за промишлен синтез.
Тест за разтваряне
Метод: Позовавайки се на втория метод (метод с гребло) за определяне на разтварянето в Китайската фармакопея, пробите бяха взети с използване на фосфатен буферен разтвор с рН 7,4 като среда, при скорост на въртене от 50 rpm за 30 минути.
Стандарт: Скорост на разтваряне на ITPP По-голяма или равна на 85%, за да се гарантира бионаличността на препарата.
Проверка на биологичната активност: Свързване на химични свойства и функции
Експеримент за алостерична регулация на хемоглобина
Принцип:ITPP насърчава освобождаването на кислород чрез намаляване на кислородния афинитет на хемоглобина.
Метод
Пригответе разтвор на човешки хемоглобин (20 μM);
Добавете ITPP (0-100 μM) и измерете кривата на дисоциация на кислорода;
Изчислете стойността на P50 (парциалното налягане на кислорода, когато насищането на хемоглобина с кислород е 50%).
Резултат:ITPP повишава стойността на P50 от 26,5 mmHg на 35,2 mmHg, потвърждавайки неговата алостерична регулаторна активност.
Експеримент с модел на клетъчна хипоксия
Модел:Използвайте CoCl2, за да предизвикате хипоксия в HeLa клетки.
Откриване
Жизнеспособност на клетките (метод МТТ)
Експресия на хипоксия{0}}индуцируем фактор-1 (HIF-1) (Western blot)
Ниво на лактат (ензимен метод).
Заключение:ITPP (100 μM) може значително да намали експресията на HIF-1 и натрупването на млечна киселина и да подобри състоянието на хипоксия на клетките.
Дългосрочният му профил на безопасност, оптималната дозировка и потенциалните рискове при хората не са напълно установени. Въпреки че някои проучвания върху животни показват подобрена издръжливост при упражнения и оксигенация на тъканите, висококачествените клинични данни при хора остават ограничени, като докладваните опасения включват хипотония и потенциален сърдечно-съдов стрес. ITPP не е одобрен като законна хранителна или спортна добавка и употребата му от спортисти може да доведе до нарушения на антидопинговите правила. Това съединение обикновено се доставя само за научноизследователски цели и всяко нелабораторно приложение, не по предназначение, носи значителни здравни и правни рискове, които изискват изключителна предпазливост.
Популярни тагове: itpp прах, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба