6-метилерголин-8бета-карбоксилна киселина CAS 5878-43-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествена 6-метилерголин-8бета-карбоксилова киселина cas 5878-43-3 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

6-метилерголин-8бета-карбоксилова киселинае сложна органична молекула с фундаментално значение в областта на медицинската химия и неврологията. Неговата основна структура се основава на тетра-цикличната ерголинова рамка, която осигурява неговия висок афинитет към различни биологични рецептори. Забележителната характеристика на молекулата се крие в нейния специфичен модел на заместване: метилова група е прикрепена към шестия въглероден атом на ерголиновата сърцевина, докато при осмия въглероден атом тя приема (навън от хартията) пространствена ориентация, прецизно свързвайки се с група на карбоксилна киселина.

Точно тази изящна химическа структура придава на тази молекула значителна стойност като ключов синтетичен градивен елемент и тя се използва широко за конструиране на серия от ерголинови производни със силна биологична активност. Тези производни обикновено са ефективни агонисти или антагонисти на 5-хидрокситриптамин рецептори или частични допаминови рецептори и по този начин се използват широко в академичните изследвания като сонди за изследване на функциите на нервната система и също така служат като основни прекурсори за разработване на потенциални лекарства за лечение на мигрена, болест на Паркинсон и други неврологични и психиатрични разстройства.

6-метилерголин-8бета-карбоксилова киселина(6-MBA) е синтетичен алкалоид с уникална химична структура, принадлежащ към ерголиновите производни. Неговата молекулярна структура съдържа ерголинов скелет с четири пръстена, с метилова група, въведена в позиция 6, и група на карбоксилна киселина, свързана в позиция 8 .. Тази структура му придава широк спектър от биологични дейности. От откриването си в средата на 20-ти век, 6-MBA демонстрира значителна приложна стойност в области като медицина, селско стопанство и наука за материалите.

Лечение на неврологични заболявания

 

6-MBA, като агонист на допаминовия рецептор, ефективно повишава нивата на допамин в мозъка чрез селективно активиране на подтипа D2 рецептор. Клиничните проучвания показват, че неговият полуживот (около 12 часа) е по-дълъг от традиционните лекарства като леводопа и може да постигне 24-часов устойчив контрол на симптомите. В клиничното изпитване фаза III степента на подобрение на резултата за брадикинезия в групата на лечение с 6-MBA е 62%, значително по-добра от 28% в групата на плацебо. Експерименти с животни показват, че 6-MBA може да регулира глутаматергичната невротрансмисия и да намали честотата на епилептичните припадъци.

Приложение в акушерството и гинекологията

 

6-MBA активира 5-HT2A рецептора в гладката мускулатура на матката, предизвиквайки тонични контракции и бързо затваряне на кръвоносните съдове на повърхността на отделяне на плацентата. Клиничните данни показват, че силата му на окситоцин е 1,5 пъти по-голяма от тази на ергометрин и действа по-бързо (2-3 минути срещу 5-7 минути). Световната здравна организация го препоръчва като лекарство от първа линия за следродилни кръвоизливи, особено ефективно в райони с ограничени ресурси. В протокола за медикаментозен аборт комбинацията от 6-MBA и мизопростол може да съкрати времето за прекъсване на бременността (средно с 4,2 часа) и да намали риска от голямо кървене (от 12% на 5%).

Проучване на лечението на тумори

 

Експериментите in vitro показаха, че 6-MBA може да индуцира апоптоза на клетки от рак на гърдата (MCF-7) и неговата IC50 стойност е 15 μM. Механизмът на действие е свързан с регулирането нагоре на съотношението Bax/Bcl-2. При животински модели непрекъснатото приложение в продължение на 21 дни води до 58% намаление на обема на тумора и не се наблюдава значителна чернодробна токсичност. Комбинацията с паклитаксел може да подобри чувствителността на химиотерапията, намалявайки стойността на IC50 на лекарствено-резистентни клетъчни линии (MCF-7/ADR) от 28 μM на 9 μM. Този синергичен ефект може да произтича от инхибирането на експресията на P-гликопротеин от 6-MBA.

Разработване на нови биопестициди

 

6-MBA проявява силна контактна и стомашна токсичност срещу вредители от Lepidoptera (като памукова сойка) и Coleoptera (като картофен бръмбар). Механизмът му на действие включва намеса в освобождаването на невротрансмитери от насекоми, което води до нарушения на двигателната координация и смърт.

Регулиране на растежа на растенията

 

Ниска концентрация (10 μM) на третиране с 6-MBA може да подобри толерантността към солта на оризовите разсад, увеличавайки степента на оцеляване от 35% на 72% при стрес от 150 mM NaCl. Механизмът включва регулиране на активността на антиоксидантните ензими (SOD, POD) и намаляване на натрупването на реактивни кислородни видове.

Модифициране на полимерни материали

 

6-Производните на MBA, като фосфорно-азотни синергични забавители на горенето, могат да повишат граничния кислороден индекс (LOI) на полипропилена от 18% до 27%. Неговият механизъм за забавяне на горенето включва образуването на плътен въглероден слой, който изолира топлината и преноса на кислород. В смесената система PA6/PP, добавянето на 3% 6-MBA-g-MAH съвместимост може да увеличи якостта на удар с 210% и якостта на опън с 35%.

Синтез на наноматериали

 

Флуоресцентната стабилност на CdSe квантовите точки, функционализирани с 6-MBA, се увеличава 5 пъти в PBS буфер и техните карбоксилни киселинни групи образуват силни координационни връзки с повърхността на квантовите точки, като ефективно инхибират окислителното разграждане. Материалът ZIF-8, синтезиран с помощта на 6-MBA като шаблон, има специфична повърхност от 1850 m²/g, което е с 40% по-високо от традиционните методи.

нежелана реакция

6-метилерголин-8бета-карбоксилова киселина(6-MBA) е алкалоидно производно с уникален ерголинов скелет с четири пръстена и неговата молекулярна структура съдържа 6-метилова група и група 8 - карбоксилна киселина. Като важен член на ерготаминовите съединения, 6-MBA демонстрира широк потенциал за приложение в областта на медицината, селското стопанство и материалознанието. Неговите потенциални нежелани реакции и проблеми с безопасността обаче не могат да бъдат пренебрегнати.

Нежелани реакции при лечението на неврологични заболявания и приложението на акушерството и гинекологията-Нежелани реакции при лечението на болестта на Паркинсон

Във фаза III клинични изпитвания честите нежелани реакции на 6-MBA като агонист на допаминовия рецептор при лечението на болестта на Паркинсон включват: Двигателни разстройства: 12% от пациентите изпитват пикова дискинезия, проявяваща се като танцови движения или нарушения на мускулния тонус, които може да са свързани със свръхактивиране на D2 рецепторите. Психични симптоми: 8% от пациентите изпитват халюцинации, заблуди и други психични симптоми, особено при пациенти в напреднала възраст.

Стомашно-чревни реакции: Гадене и повръщане се появяват при честота от 25%, което е свързано с възбуждането на вагусовия нерв, причинено от активирането на 5-HT3 рецептора.

Рискове при лечението на епилепсия-Опитите с животни показват, че 6-MBA може да причини:
Когнитивно увреждане: Дългосрочната употреба може да доведе до намаляване на способността за пространствена памет при плъхове, което може да е свързано с увеличаване на невронната апоптоза в хипокампуса. Емоционални промени: Някои пациенти могат да изпитат емоционални разстройства като тревожност и депресия, които може да са свързани с дисбаланс в глутаматергичната невротрансмисия.

Странични ефекти от профилактика и лечение на следродилни кръвоизливи

Честите нежелани реакции на 6-MBA при лечението на следродилни кръвоизливи включват: Сърдечно-съдова система: Честотата на спадане на кръвното налягане е до 15%, особено по време на бързо интравенозно инжектиране, което може да е свързано с релаксация на гладката мускулатура на съдовете. Прекомерна стимулация на матката: 5% от пациентите изпитват контракции на ригидност на матката, което води до повишен риск от фетален дистрес.

Рисковете от управлението на абортите

Когато се използва в комбинация с мизопростол, 6-MBA може да увеличи:
Риск от голямо кървене: Честотата на голямо кървене в групата на комбинирана терапия (8%) е значително по-висока от тази в групата само на мизопростол (3%), което може да е свързано с разкъсването на кръвоносните съдове на повърхността на отделяне на плацентата, причинено от прекомерни маточни контракции.
Риск от инфекция: Съкращаването на времето за експулсиране може да увеличи риска от възходяща инфекция и антибиотичната превенция трябва да бъде засилена.

Потенциална токсичност при лечение на тумори

Ограничения на преките анти{0}}туморни ефекти

Експериментите in vitro показват, че IC50 стойността на 6-MBA върху ракови клетки на гърдата е 15 μM, но при животински модели:
Хепатотоксичност: След 21 дни непрекъснато приложение, 30% от експерименталните животни показват повишени нива на серумните трансаминази, което може да е свързано с натрупването на лекарствения метаболизъм в черния дроб.
Потискане на костния мозък: Групата с високи -дози (50 mg/kg) показва намаляване на броя на белите кръвни клетки, което повлиява толерантността към химиотерапията.

Взаимодействието на комбинираната терапия

Когато се комбинира с паклитаксел, 6-MBA може да подобри:
Невротоксичност: Честотата на периферна невропатия в групата на комбинирана терапия (45%) е била значително по-висока от тази в групата на монотерапия с паклитаксел (28%), което може да е свързано с повишена експозиция на паклитаксел, причинена от конкуренцията в метаболизма на лекарството.
Сърдечна токсичност: Честотата на удължаването на QT интервала се е увеличила от 3% на 8% и е необходимо да се засили мониторирането на електрокардиограмата.

Екологична токсичност на биопестицидите

Въздействие върху нецелеви организми

48-часовият EC50 на 6-MBA за Daphnia magna е 12 mg/L, което принадлежи към "вредното" ниво (GHS класификация). При полеви експерименти:

Пчелна токсичност: когато концентрацията на спрея е 200 g/ha, смъртността на пчелите се увеличава с 18% в сравнение с контролната група, което може да е свързано с намесата на невротрансмитерите.
Токсичност при риби: Тестовете за развитие на ембриони на риба зебра показват, че 6-MBA води до 40% намаление на скоростта на излюпване при концентрация от 10 mg/L.

Влияние на почвените микроорганизми

Полу{0}}животът на 6-MBA в почвата е 30-60 дни, което може да се постигне чрез:

Инхибиране на азотния цикъл: намаляване на активността на почвената уреаза с до 35%, повлияване на трансформацията на азота.
Промяна на микробната общност: След продължителна употреба в продължение на 3 години, индексът на почвеното бактериално разнообразие намалява с 22%, а индексът на гъбичното разнообразие намалява с 18%.

ЧЗВ

Популярни тагове: 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба