Итраконазол таблетки 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на таблетки итраконазол 100 mg в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествени таблетки итраконазол 100 mg за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Итраконазол таблетки 100 mgпринадлежи към триазолния клас противогъбични лекарства, които упражняват противогъбични ефекти чрез инхибиране на синтеза на ергостерол върху клетъчните мембрани на гъбичките. Има широко{1}}спектърно антибактериално действие срещу дерматофити, дрожди, Aspergillus и други гъбички. Подходящ за лечение на различни дълбоки и повърхностни гъбични инфекции. По отношение на дълбока инфекция може да се използва за системна аспергилоза (включително белодробна и дисеминирана инфекция), криптококов менингит (в комбинация с други противогъбични лекарства), хистоплазмоза (включително дисеминирана инфекция при пациенти със СПИН) и др. По отношение на повърхностни инфекции може да се използва за лечение на tinea versicolor, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, онихомикоза (засягане на нокътната плочка) и орална кандидоза. В допълнение, той се прилага и в специализирани области като гъбичен кератит, орална кандидоза (млечница) при инфектирани с ХИВ индивиди и рецидивираща вулвовагинална кандидоза.

Лекарствена форма и спецификации:
Общите спецификации са 100 mg/таблетка и 200 mg/таблетка, а някои продукти се предлагат в опаковъчни форми от 50 таблетки/кутия или 7 таблетки/кутия. Например, таблетките итраконазол (търговско име: MEEK), произведени от Kobayashi Chemical в Япония, имат спецификация от 200 mg/таблетка x 50 таблетки/кутия, докато диспергиращите се таблетки, произведени от Kangzhi Pharmaceutical в Китай, са 0,1 gx 7 таблетки/кутия.

Допълнителна информация за химическото съединение:

 

Нашата продуктова форма

 

Итраконазол +. COA

Сертификат за анализ
Име на съединението	Итраконазол
CAS номер	84625-61-6
Степен	Фармацевтичен клас
Количество	Персонализирано
Стандартна опаковка	Персонализирано
производител	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Партида №	20250109001
MFG	12 януариth 2025
EXP	8 януариth 2029
Структура
СТАНДАРТ ЗА ИЗПИТВАНЕ	GB/T24768-2009 Промишленост. Стандартен
Артикул	Корпоративен стандарт	Резултат от анализа
Външен вид	Бял или почти бял прах	Съобразено
Водно съдържание	По-малко или равно на 4,5%	0.30%
Загуба при сушене	По-малко или равно на 1,0%	0.15%
Тежки метали	Pb По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Като По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Hg По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Cd По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
Чистота (HPLC)	По-голямо или равно на 99,0%	99.5%
Единичен примес	<0.8%	0.48%
Остатък при запалване	<0.20%	0.064%
Общо микробно число	По-малко или равно на 750cfu/g	80
E. Coli	По-малко или равно на 2MPN/g	N.D.
Салмонела	N.D.	N.D.
Етанол (от GC)	По-малко или равно на 5000ppm	400 ppm
Съхранение	Съхранявайте на тъмно и сухо място при -20 градуса

Итраконазол таблетки 100 mg, като широкоспектърно триазолово противогъбично лекарство, упражнява антибактериални ефекти чрез инхибиране на синтеза на ергостерол върху клетъчните мембрани на гъбичките. Техните клинични приложения обхващат повърхностни до дълбоки гъбични инфекции и включват превантивно лечение на имунокомпрометирани пациенти.

Повърхностна гъбична инфекция: прецизно покриване на кожни и лигавични инфекции

 

1. Кожна болест на трихофития
Тинеа на ръцете и краката/тинеа на тялото и бедрата: насочени към дерматофити като Trichophyton и Microsporidia, стандартната доза е 100 mg/ден, с курс на лечение от 15 дни; Силно кератинизираните зони като подметка или длан трябва да се удължат до 30 дни. Итраконазол може да проникне дълбоко в кожата, да премахне локалните гъбички и да облекчи симптоми като зачервяване, папули и сърбеж.
Tinea versicolor (потни петна): 200 mg/ден единична доза се прилага в продължение на 7 дни, с клинична степен на излекуване над 90%. Неговата широко{4}}спектърна антибактериална активност е значително ефективна срещу липофилни гъби като Malassezia.
2. Кандидоза на лигавицата
Орална кандидоза: 100 mg/ден, 15 дни лечение. Ефикасността на оралната кандидоза при пациенти със СПИН с орална кандидоза е по-добра от тази на флуконазол, особено за резистентни на флуконазол щамове.

 

Кандидоза на външните полови органи и влагалището:
Кратък курс на лечение: 200 mg/ път, два пъти дневно, за един последователен ден;
План за дългосрочно лечение: 200 mg/време, веднъж дневно, в продължение на 3 последователни дни, честотата на рецидиви е намалена с 40% в сравнение с клотримазоловите супозитории. При повтарящи се инфекции вагиналните супозитории (като клотримазол) могат да се комбинират за подобряване на ефикасността.

3. Онихомикоза (онихомикоза)
Шокова терапия: 200 mg/ път, два пъти дневно, в продължение на 7 последователни дни, с 3 седмици прекъсване като един курс на лечение. Инфекцията на ноктите изисква 2 курса на лечение, а инфекцията на ноктите на краката изисква 3 курса на лечение, със степен на излекуване от 70% -85%.

 

Предимството му се крие във факта, че полуживотът на лекарството в дека е 6-9 месеца и може да продължи да упражнява терапевтични ефекти дори след спиране.

Продължителна терапия: 200 mg/ден, продължителна употреба в продължение на 3 месеца, подходяща за пациенти в напреднала възраст или такива с чернодробна дисфункция, като показателите на чернодробната функция трябва да се проследяват.
Фармакокинетични предимства: Полу-животът на лекарството в дека е 6-9 месеца иитраконазол таблетки 100 mgможе да продължи да упражнява терапевтичен ефект дори след прекратяване.

Специализирани специални приложения

 

Гъбичен кератит: 200 mg/ден, курс на лечение 21 дни.
Орална кандидоза, свързана с HIV: 200 mg/ден, комбинирана с антиретровирусна терапия за подобряване на ефикасността.
Рецидивираща вулвовагинална кандидоза: Приемайте 200 mg два пъти дневно в продължение на 3 последователни дни или 200 mg/ден в продължение на 7 последователни дни, за да предотвратите рецидив и да удължите курса на лечение до 6 месеца.

Проучвателно приложение на неинфекциозни заболявания

 

Палмоплантарна пустулоза: Приемайте 100 mg перорално дневно в продължение на един месец и след това 100 mg през ден. Някои пациенти значително намаляват еритема и пустулите.
Лихен планус: Използвайки шокова терапия (200 mg два пъти дневно през първата седмица на всеки месец в продължение на 3 последователни месеца), 77,7% от пациентите показват подобрение на кожните лезии без нова поява.
Себореен дерматит: При непрекъснато приемане на 200 mg/ден за една седмица през първия месец и приемане на лекарства само през първите два дни през втория и третия месец, 60% от пациентите показват значително подобрение на симптомите.
Атопичен дерматит: Пероралното приложение на 200-400 mg на ден води до по-добро подобрение на кожните лезии на главата и шията в сравнение с плацебо групата.

Комбинирана терапия и последователна терапия: оптимизиране на клиничните резултати

 

Комбинирана терапия за инвазивни гъбични заболявания
Аспергилоза: итраконазол (200 mg/ден) + каспофунгин (50 mg/ден), което подобрява клиничната ефикасност с 28% в сравнение с монотерапията;
Криптококова болест: итраконазол (400 mg/ден) + флуцитозин (100 mg/kg/ден) може да съкрати индукционния период до една седмица.
Приложение на секвенциална терапия
Първоначално интравенозно приложение: Тежките пациенти първо получават инжекция с итраконазол 200 mg/ден два пъти дневно и след това се преминава към 200 mg/ден веднъж дневно след 2 дни;
Орално преобразуване: Когато телесната температура на пациента е нормална в продължение на 48 часа и маркерите за инфекция намалят с 50%, той се преобразува в перорална дозирана форма с разлика в бионаличността по-малка от 10%.

Итраконазол таблетки 100 mgсе превърнаха в основното лекарство за противогъбично лечение поради широко{0}}спектърната си антибактериална активност, гъвкав дизайн на дозираната форма и ясни доказателства за ефикасност. При клинични приложения е необходимо да се контролират стриктно показанията, да се разработят индивидуализирани планове въз основа на функцията на черния дроб и бъбреците на пациента, имунния статус и лекарствените взаимодействия и да се оптимизира балансът между ефикасност и безопасност чрез TDM. В бъдеще, с разработването на нови лекарствени форми като наноматериали, се очаква обхватът на тяхното клинично приложение да се разшири допълнително.

Итраконазол таблетки 100 mgе широко използвано перорално липофилно триазолно противогъбично лекарство в клиничната практика. Той инхибира ензимите, зависими от гъбичния цитохром Р450, блокира синтеза на ергостерол и причинява увреждане на клетъчната мембрана и смърт на гъбичките. През последните години проучванията установиха, че итраконазол има не само противогъбични ефекти, но също така има значителни противо-ракови и антиангиогенни действия. Таблетките от 100 mg итраконазол са показали потенциална стойност на приложение в противо-туморна терапия поради техните добри фармакокинетични свойства и безопасност.

Инхибиране на експресията на ключови протеини от клетъчния цикъл

 

Итраконазол индуцира спиране на цикъла на туморните клетки чрез регулиране на експресията на циклини и циклин-зависими кинази (CDK). Например:

Спиране на G1 фаза: В PC-3 клетки на рак на простатата, лечението с итраконазол регулира надолу експресията на Cyclin D1 и CDK4, като същевременно повишава експресията на циклин-зависими киназни инхибитори p21 и p27, което води до спиране на клетките във фазата G1.
Спиране на G2/M фаза: В модела на медулобластома, итраконазол индуцира спиране на G2/M фаза чрез инхибиране на експресията на низходящия ген Gli1 в сигналния път на Hedgehog, като пречи на активността на Cyclin B1 и CDK1.

Намеса в репликацията и възстановяването на ДНК

 

Итраконазол може да инхибира активността на ензими, свързани с репликацията на ДНК, като ДНК полимераза и топоизомераза, като по този начин блокира синтеза на ДНК. В допълнение, той може да активира пътищата на контролните точки чрез индуциране на отговор на увреждане на ДНК (DDR), като допълнително забавя прогресията на клетъчния цикъл. Например, в раковите клетки на стомаха, експресията на гама H2AX (маркер за разкъсване на двойна верига на ДНК) се увеличава след лечение с итраконазол, което показва натрупване на увреждане на ДНК.

Регулиране на сигналите за контролна точка на клетъчния цикъл

 

Итраконазол засилва спирането на клетъчния цикъл чрез повлияване на сигналните пътища на контролните точки като ATM/ATR-Chk1/Chk2 и p53-p21. В туморни клетки от див тип р53 итраконазол може да активира р53, да индуцира експресия на р21 и да засили спирането на G1 фазата; В p53 мутантни клетки, той може да постигне подобни ефекти чрез други механизми като Chk1 активиране.

Апоптоза на митохондриалния път

 

Итраконазол активира пътя на митохондриалната апоптоза чрез следните механизми:

Регулиране на протеини от семейство Bcl-2: В клетки PC-3 на рак на простатата лечението с итраконазол повишава експресията на проапоптотичен протеин Bax и понижава експресията на антиапоптотичен протеин Bcl-2, което води до повишена пропускливост на митохондриалната мембрана и освобождаване на цитохром c.
Каспазна каскадна реакция: Освободеният цитохром с активира каспаза-9, която от своя страна активира ефекторните каспаза-3 и каспаза-7, което в крайна сметка води до клетъчна апоптоза. След лечение с итраконазол, експресията на Cleaved Caspase-3 в PC-3 клетки значително се повишава, потвърждавайки активирането на този път.

Апоптоза на рецепторния път на смъртта

 

Итраконазол може да регулира нагоре експресията на рецептори за смърт на повърхността на туморни клетки, като Fas/CD95 и TRAIL-R1/R2, и да засили сигналите за апоптоза, индуцирани от лиганди за смърт (FasL и TRAIL). Например, в стомашни ракови клетки, комбинацията от итраконазол и 5-FU може синергично да активира пътя на рецептора на смъртта и да засили апоптотичните ефекти.

Натрупването на серамиди предизвиква апоптоза

 

Керамидът е важен втори носител на клетъчната апоптоза. Итраконазол насърчава вътреклетъчното натрупване на церамид чрез инхибиране на отрицателните регулаторни фактори на церамид синтазата (CerS) като SPHK1 или директно активиране на CerS. В PC-3 клетките съдържанието на церамид се повишава с 1,5-2 пъти след лечение с итраконазол и скоростта на апоптоза корелира положително с нивата на церамид. Серамидите допълнително усилват апоптотичните сигнали чрез активиране на JNK пътя и инхибиране на Akt/mTOR сигнализиране.

Инхибиране на сигналния път на Hedgehog

 

Сигналният път на Hedgehog (Hh) играе решаваща роля в ембрионалното развитие и туморогенезата. Като антагонист на Hh пътя, итраконазолът инхибира активността на Smoothened (SMO) протеин и блокира ядрената транслокация на Gli транскрипционните фактори, като по този начин потиска експресията на пролиферативни гени надолу по веригата като Cyclin D1, Myc и Bcl-2. При миши модел на медулобластом, лечението с итраконазол (75-100 mg/kg, два пъти дневно) в продължение на 18 дни води до намаляване на обема на тумора с над 50% и значително намаляване на активността на Hh пътя.

Инхибиране на фактори, свързани с ангиогенезата

 

Итраконазол инхибира туморната ангиогенеза чрез следните механизми:

Понижаване на експресията на VEGF: В раковите клетки на стомаха лечението с итраконазол води до намаляване на VEGF иРНК и експресията на протеини и този ефект не е свързан с разграждането на HIF-1, което предполага директен механизъм на транскрипционна репресия.
Инхибиране на пролиферацията на ендотелни клетки: Итраконазол има директен антипролиферативен ефект върху васкуларните ендотелни клетки като HUVEC и BAEC, с IC50 стойност от 0,16 μM. Той инхибира ангиогенезата чрез блокиране на прогресията на ендотелния клетъчен цикъл до G1 фаза.

Намеса в клетъчния метаболизъм и енергийното снабдяване

 

Итраконазол може да инхибира активността на митохондриалния респираторен комплекс III в туморните клетки, да намали производството на АТФ и да предизвика енергийна криза. В допълнение, той може допълнително да инхибира растежа на тумора чрез инхибиране на ключови ензими в пътя на синтеза на холестерола, като HMG CoA редуктаза, пречейки на синтеза на клетъчната мембрана и сигналната трансдукция.

Популярни тагове: итраконазол таблетка 100 mg, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба