Албендазол таблетки 200 mgе високоефективен, широко{0}}спектърен антихелминтник, широко използван за лечение на различни инфекции с паразитни червеи при хората. Неговият антипаразитен механизъм включва селективно инхибиране на образуването на микротубули в паразитите, което разрушава основните им клетъчни структури и метаболитни процеси, което води до прогресивно енергийно изчерпване и евентуална смърт. Клинично той е много ефективен срещу редица хелминтни инфекции, включително обикновени чревни нематоди като острици и кръгли червеи, както и по-тежки тъканно-инвазивни паразитни заболявания като хидатидна болест и невроцистицеркоза.
В същото време нашата компания предлага не само чисти прахове, но и таблетки и суспензия. Ако е необходимо, не се колебайте да се свържете с нас по всяко време.
Нашите продукти
Албендазол на прах
Албендазол таблетки
Албендазол суспензия
|
|
|
Албендазол COA
Сравнение на разликите в ексципиентите на генеричните лекарства
Основният източник на разлики в ексципиентите: логиката на дизайна на формулировката на оригиналните лекарства и генеричните лекарства
Изборът на ексципиенти за оригинални лекарства се основава на дългосрочно-клинично валидиране и оптимизация на процеса. Основните цели включват:
Осигурете стабилност на лекарството:Използвайте антиоксиданти (като бразилски палмов восък) и регулатори на pH (като лактоза монохидрат), за да забавите разграждането на основното лекарство;
Оптимизирайте поведението на разтваряне:Използвайте супер дезинтегранти (като кръстосано свързана натриева карбоксиметил целулоза) за бързо разпадане, комбинирани с хидрофилни ексципиенти (като хидроксипропил метилцелулоза) за насърчаване на освобождаването на лекарството;
Подобрете спазването на пациента:Използвайте ароматизатори (като натриев захарин), за да прикриете горчивината, и лубриканти (като магнезиев стеарат), за да намалите съпротивлението при преглъщане.
За да контролират разходите, производителите на генерични лекарства често правят „икономични заместители“ на ексципиентите, например:
Заменете микрокристалната целулоза с обикновено нишесте, въпреки че може да намали цената на разредителя, може да повлияе на твърдостта на таблетката;
Заменете повидон (PVP) с натриев лаурил сулфат (SLS) като омокрящ агент, въпреки че може да подобри разтварянето, може да увеличи риска от стомашно-чревно дразнене;
Пропуснете антиоксиданта в оригиналното лекарство, което води до намаляване на стабилността на лекарството при условия на висока температура и висока влажност.
Емпиричен анализ на разликите в ключовите съставки
Несъответствия в системите на дезинтегриращи агенти
Оригиналното лекарство (Albenza®) приема съставна система за разпадане от кръстосано-свързана натриева карбоксиметилцелулоза (CCNa) и натриев нишестен алкохол. Скоростта му на разтваряне може да достигне над 90% в диапазона на pH от 1,2-6,8. Някои генерични лекарства обаче използват само един дезинтегриращ агент (като ниско заместена хидроксипропил целулоза), което води до 30%-50% забавяне на разтварянето в средата на стомашната киселина и 15%-20% намаление на бионаличността. Например, в теста за сравнение на кривата на разтваряне на FDA, 15-минутното количество на разтваряне на индийско генерично лекарство е само 65% от оригиналното лекарство и е необходимо да се оптимизира предписанието.
Несъответствия при избора на смазочни материали
Оригиналното лекарство използва магнезиев стеарат като лубрикант и дозировката му е строго контролирана на 0,5%-1,0%, за да се избегне повлияване на разтварянето. Въпреки това, някои генерични лекарства, за да намалят разходите, използват вместо това талк на прах, въпреки че може да намали коефициента на триене, може да причини твърде големи частици и блокиране на порите на таблетката, което води до блокирано проникване на средата за разтваряне. Проучванията показват, че скоростта на разтваряне на генеричното лекарство, съдържащо талк на прах, е 20%-30% по-бавна от тази на оригиналното лекарство, особено при условия на ниска скорост на разтваряне (като 50 rpm), разликата е по-значима.
Несъответствия в материалите за покритие
Оригиналното лекарство използва филмово покритие от хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) с дебелина, контролирана на 30-50 μm, което може едновременно да предпазва от светлина и влага и да се разпада бързо. Някои генерични лекарства обаче използват покритие от поливинил алкохол (PVA), въпреки че цената е намалена с 40%, има следните проблеми:
Покривният слой става крехък и е склонен към напукване по време на транспортиране;
Скоростта на проникване на средата на разтваряне се забавя, което води до забавено освобождаване на лекарството;
Той взаимодейства с някои опаковки от пластмасови бутилки, ускорявайки разграждането на лекарствата.
Например, при ускорения тест (40 градуса /75% относителна влажност), след 6 месеца, съдържанието на местно генерично лекарство намалява до 85% от етикетираното количество, докато оригиналното лекарство все още поддържа над 95%.
Пътят на въздействието на разликите в съставките върху клиничната ефикасност
Разликите в поведението на разтваряне водят до колебания в концентрацията на лекарството в кръвта
Апидавир е лекарство от клас BCS II- (ниска разтворимост, висока пропускливост) и скоростта му на разтваряне е скоростта-ограничаваща стъпка за абсорбция. Разликите в съставките могат да доведат до:
Tmax забавяне: Бавното разтваряне на генеричното лекарство може да доведе до удължаване на пиковото време от 2-3 часа на оригиналното лекарство до 4-6 часа;
Намаляване на Cmax: Непълното разтваряне може да доведе до 20%-30% намаление на пиковата концентрация, засягайки убиващия ефект върху яйцата на червеите;
Колебания в AUC: Разликите в бионаличността могат да доведат до съкратена продължителност на ефикасността на лекарството, което изисква увеличаване на честотата на дозиране.
Повишено стомашно-чревно дразнене
Някои генерични лекарства използват SLS и други силни повърхностноактивни вещества като омокрящи агенти, въпреки че могат да подобрят разтварянето, те могат да увредят стомашно-чревната мукозна бариера, което води до повишена честота на нежелани реакции като гадене и коремна болка. Клиничните данни показват, че честотата на стомашно-чревния дискомфорт в групата на генеричните лекарства (12,3%) е значително по-висока от тази в групата на оригиналните лекарства (4,7%).
Проблемите със стабилността водят до отслабване на ефикасността
Неправилният подбор на съставките може да причини разграждане на лекарството по време на съхранение. Например, генеричните лекарства без антиоксиданти могат да се превърнат в неактивни сулфонови съединения при високи-температурни условия, което води до действителна доза, която е недостатъчна. Проучванията показват, че такива генерични лекарства, след като се съхраняват при 30 градуса /65% относителна влажност в продължение на 3 месеца, съдържанието на активната съставка намалява до 80% от етикетираното количество, докато оригиналното лекарство все още поддържа над 98%.
Решения и препоръки от индустрията
Фармацевтичните компании за генерични лекарства трябва да докажат своята еквивалентност с оригиналните лекарства чрез сравнение на кривите на разтваряне (с фактор f2, по-голям или равен на 50) и тестове за биоеквивалентност (BE тестове), вместо просто да отговарят на основни показатели като еднородност на съдържанието.
Установете задължителни стандарти за функционални показатели на ексципиентите (като време на разпадане и скорост на разтваряне), вместо просто да уточнявате видовете и диапазоните на дозиране на ексципиентите. Например, изисквайте дезинтегриращите средства да разграждат напълно таблетките в рамките на 5 минути и скоростта на разтваряне да достигне над 85% в рамките на 15 минути.
Насърчаване на местните предприятия за ексципиенти да разработват ексципиенти с висока-ефективност (като-третирани ексципиенти, нано-ексципиенти), намалявайки зависимостта от вносни ексципиенти от висок-клас. Например разработването на съвместно третиран ексципиент от микрокристална целулоза и омрежена натриева карбоксиметил целулоза може да опрости производствените процеси и да подобри ефективността на разпадане.
Провеждане на мониторинг на концентрацията на лекарства в кръвта и проследяване-на ефикасността при пациенти, използващи генерични лекарства, създаване на база данни с разлики в ексципиентите и клинични резултати и предоставяне на основа за оптимизиране на предписването.
Многостранна синергия от стратегии за подобряване на стабилността
Предвид фотолабилния и термично чувствителен характер на албендазола, новите таблетки имат дизайн с двойна защита:
Надграждане на покриващия материал
Съполимерът на поливинил алкохол-полиетилен гликол замества традиционната хидроксипропил метилцелулоза, като намалява пропускливостта на светлината до под 5% и подобрява ефективността на защита от светлина 3 пъти.
Антиоксидантна оптимизация
Добавеното количество антиоксиданти е увеличено от 0,1% на 0,3%, комбинирано с технологията за вакуумно опаковане, степента на задържане на съдържанието на лекарството при 40 градуса /75%RH ускорен тест за 6 месеца се увеличава от 85% на 98%.
pH регулатор
Добавя се малко количество лимонена киселина, за да се стабилизира рН на средата при 4,5-5,5, като се инхибира образуването на албендазол сулфоксидни съединения и се контролира съдържанието на примеси в рамките на 0,2%.
Техническият път за иновации във формата: Функционално{0}}ориентирано оптимизиране на ексципиентите
Албендазол таблетки 200 mg, като широкоспектърно{0}}лекарство за обезпаразитяване, непрекъснато обновява своята таблетна формула от 200 mg, като винаги се фокусира върху подобряването на скоростта на разтваряне, стабилността и спазването от страна на пациента. Ядрото се крие в постигането на технологичен пробив чрез оптимизиране на функционалните ексципиенти.
Прецизен дизайн на системата за контрол на разтварянето
Апидализин принадлежи към лекарства от клас II на BCS (ниска разтворимост, висока пропускливост) и скоростта на разтваряне е скоростта-ограничаваща стъпка за абсорбция. Традиционните таблетки използват едно нишесте като дезинтегрант, което води до ограничена ефективност на разтваряне. Новият тип таблетки постига прецизен контрол чрез трикомпонентна система "дезинтегрант + омокрящ агент + подпомагане на потока":
Композитен дезинтегрант:Кръстосано-натриево карбоксиметил нишесте и ниско-заместена хидроксипропил целулоза се смесват в съотношение 3:1, за да образуват пореста структура, която увеличава скоростта на проникване на вода с 40% и позволява пълно разпадане в рамките на 5 минути;
Повърхностно активно вещество:Добавянето на 0,5% натриев додецил сулфат (SLS) намалява контактния ъгъл на лекарството от 65 градуса на 30 градуса, като значително подобрява свойството на омокряне;
Оптимизация на подобрителя на потока:Силициевият диоксид намалява ъгъла на покой на праха от 45 градуса на 25 градуса, като подобрява течливостта и гарантира, че вариацията на теглото на таблетките е по-малка или равна на 3%.
Експерименталните данни показват, че тази система позволява на таблетките да достигнат повече от 90% разтваряне в рамките на 15 минути при диапазон на pH от 1.2 - 6.8, което е с 25 процентни пункта по-високо от традиционните таблетки.
Технологични иновации за подобряване на съответствието на пациентите
За да се реши проблемът с трудностите при преглъщане на традиционните таблетки, са разработени две иновативни вариации:
Орални диспергиращи се таблетки
Създадени с пореста структура чрез-процес на сушене чрез замразяване, те се разпадат в устата в рамките на 30 секунди и не се нуждаят от питейна вода; допълнен със сорбитол и лимонена киселина за маскиране на горчивината на лекарството, степента на приемане сред децата се е увеличила с 60%.
Таблетки за дъвчене
Добавени са 5% захарин натрий и аромат на мента, маскирайки горчивината със сладки и кисели вкусове и усещане за хлад, с твърдост, контролирана на 50-70N, за да се осигури удобно дъвчене.
Клиничната обратна връзка показва, че новата формулировка е намалила процента на не-спазване на пациентите от 15% на 3%, а процентът на завършено лечение се е увеличил до 92%.
Дълбока интеграция на интелигентни производствени технологии
Въвеждане на технология за анализ на процеси (PAT) и системи за контрол с обратна връзка в производството на таблети:
Наблюдение чрез -инфрачервена спектроскопия: Събиране в-реално време на данни за влага и размер на частиците по време на процесите на смесване, гранулиране и сушене на материалите, намалявайки стандартното отклонение на еднородността на съдържанието от 3,5% на 1,2%;
Оптимизиране на пространството на дизайна: Чрез 2³ пълен-факториален експериментален дизайн, определете обхватите на ключови параметри, като концентрация на суспензия от нишесте (12%-16%) и налягане на пресоване на таблетките (80-100 MPa), за да осигурите устойчивост на процеса;
Непрекъсната производствена технология: Приемайки интегрирана производствена линия за мокро гранулиране - сушене в кипящ слой - пресоване на таблетки, производствената ефективност се е увеличила с 40%, а разликата в кривите на разтваряне между партидите е по-малка или равна на 5%.
Този технически път позволяваАлбендазол таблетки 200 мгпроизводството да отговаря на концепцията QbD (Качество, получено от дизайна), а степента на квалификация на пускането на продукта достига 99,9%.
Често задавани въпроси
Какви паразити се унищожават от албендазол?
+
-
Албендазол понякога се използва и за лечение на инфекции, причинени от кръгли червеи, анкилостоми, червеи, камшичести червеи, острици, метили и други паразити (растение или животно, което живее в друг жив организъм, за да получи някаква полза). Говорете с Вашия лекар за рисковете от употребата на това лекарство за Вашето състояние.
Албендазол същото ли е като ивермектин?
+
-
Активните вещества в Ivermectin/Albendazole, ивермектин и албендазол, действат заедно, за да убият паразитите. Ивермектинът е насочен към нервната и мускулната система на паразита, причинявайки парализа, докато албендазолът нарушава метаболизма на паразита и производството на енергия.
Червеите излизат ли след прием на албендазол?
+
-
Въпреки това, когато албендазол се прилага перорално, броят на ларвите се увеличава до максималната точка на екскреция на ларви, където повечето ларви са изгонени от лигавицата в изпражненията (Таблица 3). Албендазолът няма ефект върху екскрецията на A. lumbricoides, T. trichiura и яйцата на анкилостомите (данните не са показани).
Мога ли да купя албендазол без рецепта?
+
-
Албендазол се използва за лечение на инфекции, причинени от глисти. Действа, като не позволява на червея да абсорбира захар (глюкоза), така че червеят губи енергия и умира. Това лекарство се предлага само по лекарско предписание.
Популярни тагове: албендазол таблетки 200 mg, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба