Lecirelin инжекция

Акромегалията е хронично заболяване, причинено от прекомерна секреция на растежен хормон (GH) от предния дял на хипофизната жлеза. Продължителният прекомерен GH може да стимулира черния дроб да произвежда инсулин -подобен на растежен фактор-1 (IGF-1), което води до необичайна пролиферация на костите и меките тъкани. Пациентите често се представят с уголемени ръце и крака, по-дебели и по-дълги пръсти на ръцете и краката; Промени на лицето, като изпъкнали вежди и челюст, удебеляване на носа и устните; Болки в ставите и ограничена подвижност; Висцералната хипертрофия може да доведе до сериозни усложнения като сърдечна хипертрофия и респираторна дисфункция. Като аналог на соматостатин, той може прецизно да активира рецептора на соматостатин (SSTR2/SSTR5) на повърхността на хипофизните GH клетки. Чрез този механизъм на действие, секрецията на GH е ефективно инхибирана, намалявайки генерирането на IGF-1 в основата.

С намаляването на нивата на GH се контролира анормалната пролиферация на меките тъкани, обемът постепенно намалява, симптомите на скованост на ставите се облекчават и метаболитните аномалии се подобряват значително. Клиничните данни показват, че след стандартизирано лечение 70% -80% от нивата на GH на пациентите могат да бъдат намалени до нормалните граници. Освен това, дългосрочната употреба на това лекарство може непрекъснато да инхибира прекомерната секреция на GH, да забави прогресията на заболяването и да намали риска от усложнения. Обикновено се използва за пациенти с остатъчни лезии или рецидив на заболяването след операция, може да се използва и като преходно лечение по време на периода на изчакване за лъчетерапия, за да се спечели време за последващо лечение.

При хормонално зависим рак на простатата растежът и пролиферацията на туморните клетки зависят от стимулирането на андрогените (главно тестостерон). Като аналог на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH), той има уникални фармакологични ефекти. Той непрекъснато стимулира хипофизния GnRH рецептор, причинявайки десенсибилизация на рецептора и впоследствие инхибира секрецията на гонадотропини (FSH/LH). Поради решаващата регулаторна роля на FSH и LH в производството на тестостерон в тестисите, намаляването на тяхната секреция може да доведе до значително намаляване на нивата на тестостерон, което в крайна сметка води до кастрация. Намаляването на нивата на тестостерон може ефективно да забави скоростта на пролиферация на раковите клетки на простатата, да потисне растежа и разпространението на тумора и по този начин да удължи преживяемостта на пациентите.

Изследванията показват, че след лечение нивата на простатно-специфичния антиген (PSA) на пациентите могат да намалеят с повече от 50%. PSA е важен туморен маркер за рак на простатата и намаляването на нивото му отразява ремисията на тумора. В допълнение, комбинацията с химиотерапия може да упражни синергичен ефект, като допълнително засили убиващия ефект върху туморните клетки и подобри клиничната ефикасност. Това лекарство е подходящо за пациенти с локално напреднал или метастазирал рак на простатата, особено за тези, които не понасят хирургична кастрация или се нуждаят от дългосрочна-хормонална терапия, което го прави идеален вариант за лечение.

Има естрогенни рецептори (ER) и/или прогестеронови рецептори (PR) на повърхността на положителни за хормонални рецептори туморни клетки на рак на гърдата и техният растеж и пролиферация се регулират от естроген. Проявяване на анти{1}}туморни ефекти по множество пътища. От една страна, той може да инхибира активността на ароматазата, да намали превръщането на андрогените в естрогени, като по този начин понижава нивото на синтеза на естроген в тялото и лишава туморните клетки от „хранителните вещества“, необходими за растежа. От друга страна, той може да блокира свързването на естроген към рецепторите, да инхибира сигналния път на естрогенния рецептор, да пречи на експресията на гени, свързани с пролиферацията на туморни клетки, диференциацията и оцеляването, и да намали пролиферацията на туморни клетки.

В клинично приложение се използва главно за адювантно лечение на постменопаузален рак на гърдата с позитивен хормонален рецептор. Многобройни проучвания показват, че употребата на това лекарство може да намали риска от рецидив при пациенти с приблизително 30%. В сравнение с други лекарства против рак на гърдата, той има удобството на перорално приготвяне и пациентите не се нуждаят от често инжектиране, което подобрява спазването на лечението. В същото време има по-нисък риск от тромбоза, особено подходящ за пациенти със съпътстващи сърдечно-съдови заболявания, намалявайки появата на усложнения по време на лечението.

Ендометриозата се отнася до наличието на ендометриална тъкан (жлези и строма) извън тялото на матката и е често срещано гинекологично заболяване. Ектопичната ендометриална тъкан също може периодично да бъде засегната от хормони на яйчниците, което води до пролиферация, секреция и отделяне на кървене, което води до поредица от клинични симптоми. Ацетат ланрелитид намалява нивата на естроген в организма чрез инхибиране на секрецията на естроген от яйчниците. Намаляването на нивата на естроген може да накара ектопичната ендометриална тъкан да загуби хормонална подкрепа и постепенно да се свие. С атрофията на ектопичната ендометриална тъкан се облекчават симптомите на пациентите като дисменорея, менструални нарушения и безплодие.

Това лекарство е подходящо за пациенти с лека до умерена ендометриоза, а за пациенти с леки симптоми и малки лезии може да се лекува самостоятелно с ланрелитид ацетат. При пациенти с тежки състояния или такива, които са претърпели хирургично лечение, може да се използва като адювантна терапия след операция за намаляване на рецидивите на заболяването. Изследванията показват, че след лечение резултатите от болката на пациентите могат да бъдат намалени с 50% -70%, което значително подобрява качеството им на живот. Освен това инхибирането на функцията на яйчниците е обратимо и след спиране функцията на яйчниците може постепенно да се възстанови, без да се засяга фертилитета на пациентката.

Невроендокринните тумори на стомашно-чревния тракт на панкреаса са хетерогенна група от тумори, произхождащи от ендокринни клетки в стомашно-чревния тракт и панкреаса, със способността да секретират множество биоактивни вещества. GEP NETs в късен стадий често са неоперабилни или вече са метастазирали, което затруднява лечението. Това е-терапевтично лекарство от първа линия за напреднали GEP NETs, ​​с много-целеви механизъм на действие. От една страна, той може да активира SSTR2/SSTR5 на повърхността на туморните клетки, директно да инхибира пролиферацията на туморни клетки чрез серия от сигнални пътища и да индуцира апоптоза на туморни клетки, контролирайки туморния растеж на клетъчно ниво. От друга страна, той може да намали секрецията на васкуларен ендотелен растежен фактор (VEGF) и да инхибира туморната ангиогенеза.

Растежът и метастазите на туморите разчитат на неоваскуларизацията за осигуряване на хранителни вещества и кислород. Инхибирането на ангиогенезата може ефективно да прекъсне "доставянето на хранителни вещества" на туморите, ограничавайки техния растеж и разпространение. Клиничните проучвания показват, че след лечение, преживяемостта без прогресия (PFS) на пациентите може да бъде удължена до 16-22 месеца, с процент на обективно повлияване (ORR) от 30% -40%. В допълнение, пациентите с GEP NET често страдат от карциноиден синдром, характеризиращ се със симптоми като диария и зачервяване, които сериозно влошават качеството им на живот. Той може значително да облекчи тези симптоми, да намали честотата на употреба на краткодействащи соматостатинови аналози и да подобри комфорта на живота на пациентите.

Феохромоцитомът и параганглиомът са вид невроендокринен тумор, произхождащ от надбъбречната медула или симпатиковите ганглии, способен да синтезира и секретира големи количества катехоламини (като адреналин и норепинефрин). Прекомерната секреция на катехоламини може да доведе до симптоми като хипертонична криза, главоболие и сърцебиене при пациенти, които могат да бъдат животозастрашаващи-в тежки случаи. Чрез инхибиране на синтеза и освобождаването на катехоламини, нивото на катехоламини в тялото може да бъде ефективно намалено. По време на етапа на предоперативна подготовка употребата може да контролира кръвното налягане и сърдечната честота на пациента, да намали хирургическите рискове и да подобри безопасността на операцията.

За пациенти, които не могат да се подложат на операция, може да се използва като дългосрочно-лекарство за контролиране на състоянието и непрекъснато и стабилно инхибиране на секрецията на катехоламини. Изследванията показват, че след лечение, колебанията в кръвното налягане на пациентите могат да бъдат намалени с 40% -60%, което значително намалява появата на усложнения, свързани с катехоламини, като аритмия и инфаркт на миокарда, и подобрява качеството на живот и преживяемостта на пациентите.

Тироидният медуларен карцином е невроендокринен тумор, произхождащ от парафоликуларните клетки (С клетки) на щитовидната жлеза, с уникално биологично поведение и клинични прояви. С клетките могат да секретират калцитонин и повишаването на нивата на калцитонин е един от важните диагностични показатели за медуларен рак на щитовидната жлеза. Като инхибира секрецията на калцитонин, той може да служи като индикатор за наблюдение на промените в заболяването и оценка на ефикасността на лечението.

В същото време той може директно да инхибира пролиферацията на туморни клетки и да забави прогресията на заболяването. За пациенти с прогресиращ или метастазирал медуларен рак на щитовидната жлеза, особено тези, които имат непоносимост към таргетна терапия, е осигурена ефективна възможност за лечение. Клиничните данни показват, че след лечение с ранитидин ацетат, нивата на калцитонин на пациентите могат да бъдат намалени с 30% -50%, а обемът на тумора на някои пациенти може да бъде намален, подобрявайки симптомите и качеството на живот.

Болката, свързана с тумора, е един от честите симптоми при пациенти с рак, който сериозно засяга качеството на живот и психологическото им състояние. Механизмът на болката, причинен от тумори, е сложен, като често срещани причини са костни метастази и нервна инфилтрация. По време на костни метастази туморните клетки разрушават костната тъкан, освобождават различни медиатори на болката, активират ноцицепторите и водят до предаване на сигнали за болка. Невроинфилтрацията се отнася до директната инвазия на туморни клетки в нервната тъкан, причинявайки неврологична дисфункция и болка. Чрез блокиране на активирането на ноцицептори, медиирано от субстанция Р, предаването на сигнали за болка се намалява.

В същото време той може да инхибира транскрипцията на c-fos иРНК, да пречи на предаването и интегрирането на сигнали за болка на ниво гръбначен мозък, като по този начин намалява болката, причинена от костни метастази или инфилтрация на нерв. За пациенти със слаба ефикасност или непоносимост към традиционните опиоидни лекарства ранитидин ацетатът предоставя нова възможност за лечение. Изследванията показват, че след лечение с ланрелитид ацетат, резултатите от болката на пациентите могат да бъдат намалени с 30% до 50%, а употребата на опиоидни лекарства може да бъде намалена с около 40%, намалявайки риска от нежелани реакции, свързани с опиоидите, като запек и респираторна депресия, и подобрявайки качеството на живот на пациентите.

Невропатичната болка е болка, причинена от увреждане или заболяване на нервната система. Честите причини включват диабетна периферна невропатия, постхерпетична невралгия и т.н. Характеристиките на болката са спонтанна болка, хипералгезия и хипералгезия, което затруднява лечението. Ацетат ланрелитид упражнява аналгетичен ефект чрез регулиране на баланса на невротрансмитерите в централната нервна система.

Може да увеличи секрецията на гама аминомаслена киселина (GABA), важен инхибиторен невротрансмитер, който може да потисне невронната възбудимост и да намали предаването на сигнали за болка. В клинични приложения, като адювантна терапия за рефрактерна невропатична болка, той може значително да подобри симптомите на болката на пациентите и да подобри качеството им на живот. В сравнение с други аналгетици, той има относително по-малко нежелани реакции и по-висока безопасност, осигурявайки по-ефективна възможност за лечение на пациенти с невропатична болка.